Дозировка
Тромбо АСС® желательно принимать перед едой, запивая большим количеством жидкости. Не принимают натощак. Препарат предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом. Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска: 50-100 мг/сут. Вторичная профилактика инфаркта миокарда, стенокардия: 50-100 мг/сут. Профилактика инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения: 50-100 мг/сут. Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах: 50-100 мг/сут. Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей: 100-200 мг (2 таб.)/сут.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; с блестящей, гладкой или слегка шероховатой поверхностью
Состав
1 таб.
ацетилсалициловая кислота 50 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 65 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 28.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.5 мг, крахмал картофельный - 5 мг.
Состав оболочки: тальк - 2.53 мг, триацетин - 680 мкг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) (Эудрагит L) - 6.79 мг.
Фармакологическое действие
НПВС. Ацетилсалициловая кислота представляет собой сложный эфир салициловой кислоты. Механизм действия основан на необратимой инактивации фермента ЦОГ-1, в результате этого блокируется синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах.
Повышает фибринолитическую активность плазмы крови и снижает концентрацию витамин К-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, т.к. они неспособны повторно синтезировать ЦОГ. Антиагрегантный эффект развивается после применения препарата в малых дозах и сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. Эти свойства ацетилсалициловой кислоты используются в профилактике и лечении инфаркта миокарда, ИБС, осложнений варикозной болезни.
Ацетилсалициловая кислота оказывает также противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь ацетилсалициловая кислоты всасывается быстро и полностью из ЖКТ. Таблетки Тромбо АСС покрыты кишечнорастворимой оболочкой, что уменьшает прямое раздражающее воздействие АСК на слизистую оболочку желудка. Ацетилсалициловая кислота частично метаболизируется во время абсорбции.
Распределение и метаболизм
Во время и после всасывания ацетилсалициловая кислота превращается в главный метаболит - салициловую кислоту, которая метаболизируется, главным образом, в печени под влиянием ферментов печени с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, глюкуронида салицилат и салицилуровая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и в моче. У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови).
Ацетилсалициловая кислота и салициловая кислота в высокой степени связываются с белками плазмы крови (от 66 до 98%, в зависимости от дозы) и быстро распределяются в организме.
Салициловая кислота проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Выведение
T1/2 ацетилсалициловой кислоты из плазмы крови составляет около 15-20 мин. В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная ацетилсалициловая кислота не накапливается в сыворотке крови. Только 1% принятой внутрь ацетилсалициловой кислоты выводится почками в виде негидролизированной ацетилсалициловой кислоты, остальная часть выводится в виде салицилатов и их метаболитов. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100% разовой дозы препарата выводится почками в течение 24-72 ч.
Побочные действия
В целом Тромбо АСС® вследствие низкой дозировки хорошо переносится больными.
Побочные реакции наблюдаются в редких случаях.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, болевые ощущения в области живота; редко - язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч. перфоративные, желудочно-кишечные кровотечения, преходящие нарушения функции печени с повышением активности печеночных трансаминаз.
Со стороны ЦНС: головокружение, снижение слуха, шум в ушах, что может быть признаком передозировки препарата.
Со стороны системы кроветворения: повышенная частота периоперационных (интра- и постоперационных) кровотечений, гематом, носовых кровотечений, кровоточивости десен, кровотечений из мочеполовых путей. Имеются сообщения о серьезных случаях кровотечений, к которым относятся желудочно-кишечные кровотечения и кровоизлияния в мозг (особенно у пациентов с артериальной гипертензией, не достигших целевых показателей АД и/или получавших сопутствующую терапию антикоагулянтными средствами, которые в отдельных случаях могут носить угрожающий жизни характер. Кровотечения могут приводить к развитию острой или хронической постгеморрагической/железодефицитной анемии (например, вследствие скрытого кровотечения) с соответствующими клинико-лабораторными симптомами (астения, бледность, гипоперфузия).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, ринит, отек слизистой оболочки полости носа, ринит, бронхоспазм, кардио-респираторный дистресс-синдром, а также тяжелые реакции, включая анафилактический шок.
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
Препарат следует применять после назначения врача.
Ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).
Ингибирующее действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней после приема, в связи с этим возможно увеличение риска кровотечений в ходе оперативного вмешательства или в послеоперационном периоде. При необходимости абсолютного исключения кровоточивости в ходе оперативного вмешательства необходимо, по возможности, полностью отказаться от применения ацетилсалициловой кислоты в предоперационном периоде.
Сочетание ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами, тромболитиками и антиагрегантными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечений.
Ацетилсалициловая кислота в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).
Сочетание ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.
Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах оказывает гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении препарата пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулин.
При сочетанном назначении ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов.
Не рекомендуется сочетание ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний, поскольку последний снижает положительное влияние ацетилсалициловой кислоты на продолжительность жизни, т.е. снижает кардиопротекторный эффект ацетилсалициловой кислоты.
Превышение дозы ацетилсалициловой кислоты сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.
Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста.
При сочетании ацетилсалициловой кислоты с этанолом (напитки, содержащие алкоголь) повышен риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к .применение препарата Тромбо АСС® может вызвать головокружение.
Передозировка препарата Тромбо АСС® может иметь тяжелые последствия, прежде всего, у пациентов пожилого возраста и у детей. Синдром салицилизма развивается при приеме ацетилсалициловой кислоты в дозе более 100 мг/кг/сут на протяжении более 2 сут вследствие употребления токсических доз препарата в рамках неправильного терапевтического применения (хроническое отравление) или однократного случайного или намеренного приема токсической дозы препарата взрослым или ребенком (острое отравление).
Показания
— первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (таких как сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст);
Противопоказания
— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
— желудочно-кишечное кровотечение;
— геморрагический диатез;
— бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВС;
— сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты;
— сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;
— выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
— выраженная печеночная недостаточность (класс В и выше по шкале Чайлд-Пью);
— хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA;
— I и III триместры беременности;
— период лактации (грудного вскармливания);
— возраст до 18 лет;
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к другим НПВС.
С осторожностью следует применять препарат при подагре, гиперурикемии, язвенной болезни.
Подробнее см. инструкц
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении ацетилсалициловая кислота усиливает действие следующих лекарственных средств (при необходимости одновременного применения препарата Тромбо АСС® с перечисленными средствами следует рассмотреть вопрос о необходимости уменьшения их дозы):
Метотрексата - за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками.
При одновременном применении с антикоагулянтами, тромболитическими и антиагрегантными средствами (тиклопидин, клопидогрел) отмечается увеличение риска кровотечений в результате синергизма основных терапевтических эффектов применяемых средств.
При одновременном применении с препаратами, обладающими антикоагулянтным, тромболитическим или антиагрегантным действием отмечается усиление повреждающего действия на слизистую оболочку ЖКТ.
Селективных ингибиторов обратного захвата серотонина - возможно повышение риска кровотечения из верхних отделов ЖКТ (синергизм с ацетилсалициловой кислотой).
Подробнее см. инструкцию
(2354)
Дозування
Тромбо АСС® бажано приймати перед їжею, запиваючи великою кількістю рідини. Не приймають натщесерце. Препарат призначений для тривалого застосування. Тривалість терапії визначається лікарем. Первинна профілактика гострого інфаркту міокарда, за наявності факторів ризику: 50-100 мг/добу. Вторинна профілактика інфаркту міокарда, стенокардія: 50-100 мг/добу. Профілактика інсульту і минущого порушення мозкового кровообігу: 50-100 мг/добу. Профілактика тромбоемболій після операцій та інвазивних втручань на судинах: 50-100 мг/добу. Профілактика тромбозу глибоких вен і тромбоемболії легеневої артерії та її гілок: 100-200 мг (2 таб.)/сут.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті кишковорозчинною плівковою оболонкою білого кольору, круглі, двоопуклі; з блискучою, гладкою або трохи шорсткою поверхнеюСклад
1 таб.
ацетилсаліцилова кислота 50 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 65 мг, целюлоза мікрокристалічна - 28.5 мг, кремнію діоксид колоїдний - 1.5 мг, крохмаль картопляний - 5 мг.
Склад оболонки: тальк - 2.53 мг, триацетин - 680 мкг, сополімер метакрилової кислоти і этилакрилата (1:1) (Эудрагит L) - 6.79 мг.Фармакологічна дія
НПЗЗ. Ацетилсаліцилова кислота являє собою складний ефір саліцилової кислоти. Механізм дії заснований на незворотній інактивації ферменту ЦОГ-1, в результаті блокується синтез простагландинів, простацикліну і тромбоксану. Зменшує агрегацію, адгезію тромбоцитів і тромбоутворення за рахунок пригнічення синтезу тромбоксану А2 у тромбоцитах.
Підвищує фібринолітичну активність пл��змы крові і знижує концентрацію вітамін К-залежних факторів згортання (II, VII, IX, X). Антиагрегантный ефект найбільш виражений у тромбоцитах, т. к. вони нездатні повторно синтезувати ЦОГ. Антиагрегантный ефект розвивається після застосування препарату у малих дозах і зберігається протягом 7 діб після одноразового прийому. Ці властивості ацетилсаліцилової кислоти використовуються в профілактиці і лікуванні інфаркту міокарда, ІХС, ускладнень варикозної хвороби.
Ацетилсаліцилова кислота чинить також протизапальну, жаропонижающее і аналгетичну дію.Фармакокінетика
Всмоктування
При прийомі внутрішньо ацетилсаліцилова кислота всмоктується швидко і повністю з ШКТ. Таблетки Тромбо АСС вкриті кишковорозчинною оболонкою, що зменшує пряме подразнюючу дію АСК на слизову оболонку шлунка. Ацетилсаліцилова кислота частково метаболізується під час абсорбції.
Розподіл і метаболізм
Під час і після всмоктування ацетилсаліцилова кислота перетворюється в основний метаболіт - саліцилову кислоту, що метаболізується, головним чином, в печінці під впливом ферментів печінки з утворенням таких метаболітів, як фенілсаліцілат, глюкуроніду саліцилат і салицилуровая кислота, що виявляються в багатьох тканинах і сечі. У жінок процес метаболізму відбувається повільніше (менша активність ферментів у сироватці крові).
Ацетилсаліцилова кислота та саліцилова кислота у високій мірі зв'язуються з білками плазми крові (від 66 до 98%, залежно від дози) і швидко розподіляються в організмі.
Саліцилова кислота про��гикає через плацентарний бар'єр і виділяється з грудним молоком.
Виведення
T1/2 ацетилсаліцилової кислоти із плазми крові становить близько 15-20 хв. На відміну від інших саліцилатів, при багаторазовому прийомі препарату негидролизированная ацетилсаліцилова кислота не накопичується в сироватці крові. Тільки 1% прийнятої внутрішньо ацетилсаліцилової кислоти виводиться нирками у вигляді негидролизированной ацетилсаліцилової кислоти, інша частина виводиться у вигляді саліцилатів та їх метаболітів. У пацієнтів з нормальною функцією нирок 80-100% одноразової дози препарату виводиться нирками протягом 24-72 год.Побічні дії
Загалом Тромбо АСС® внаслідок низького дозування добре переноситься хворими.
Побічні реакції спостерігаються у поодиноких випадках.
З боку травної системи: нудота, печія, блювання, больові відчуття в області живота; рідко - виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, в т. ч. перфоративні, шлунково-кишкові кровотечі, скороминущі порушення функції печінки з підвищенням активності печінкових трансаміназ.
Зі сто��они ЦНС: запаморочення, зниження слуху, шум у вухах, що може бути ознакою передозування препарату.
З боку системи кровотворення: підвищена частота періопераційних (інтра - і післяопераційних) кровотеч, гематоми, носових кровотеч, кровоточивість ясен, кровотечі з сечостатевих шляхів. Існують повідомлення про серйозні випадки кровотеч, до яких належать шлунково-кишкові кровотечі і крововиливи в мозок (особливо у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які не досягли цільових показників артеріального тиску та/або залучавших супутню терапію антикоагулянтними засобами, які в окремих випадках можуть мати загрозливий характер життя. Кровотечі можуть призводити до розвитку гострої або хронічної постгеморагічної/залізодефіцитної анемії (наприклад, внаслідок прихованої кровотечі) з відповідними клініко-лабораторними симптомами (астенія, блідість, гіпоперфузія).
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, риніт, набряк слизової оболонки порожнини носа, риніт, бронхоспазм, кардіо-респіраторний д��стрес-синдром, а також тяжкі реакції, включаючи анафілактичний шок.Особливості продажу
Відпускається без рецептаОсобливі умови
Препарат слід застосовувати після призначення лікаря.
Ацетилсаліцилова кислота може провокувати бронхоспазм, а також викликати напади бронхіальної астми та інші реакції підвищеної чутливості. Факторами ризику є наявність бронхіальної астми в анамнезі, сінної лихоманки, поліпозу носа, хронічних захворювань дихальної системи, а також алергічних реакцій на інші препара��и (наприклад, шкірні реакції, свербіж, кропив'янка).
Інгібуючу дію ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів зберігається протягом кількох днів після прийому, у зв'язку з цим можливе збільшення ризику кровотеч у ході оперативного втручання та у післяопераційному періоді. При необхідності абсолютного виключення кровоточивості в ході оперативного втручання необхідно, по можливості, повністю відмовитися від застосування ацетилсаліцилової кислоти у передопераційному періоді.
Поєднання ацетилсалициловой кислоти з антикоагулянтами, тромболітиками та антиагрегантні препаратами супроводжується підвищеним ризиком розвитку кровотеч.
Ацетилсаліцилова кислота в низьких дозах може спровокувати розвиток подагри у схильних осіб (які мають знижену екскрецію сечової кислоти).
Поєднання ацетилсаліцилової кислоти з метотрексатом супроводжується підвищеною частотою розвитку побічних ефектів з боку органів кровотворення.
Ацетилсаліцилова кислота у високих дозах виявляє гіпоглікемічний еффект, що необхідно мати на увазі при призначенні препарату пацієнтам з цукровим діабетом, які отримують гіпоглікемічні засоби для прийому всередину (похідні сульфонілсечовини) та інсулін.
При одночасному призначенні ГКС і саліцилатів слід пам'ятати, що під час лікування рівень саліцилатів в крові знижений, а після відміни ГКС можливе передозування саліцилатів.
Не рекомендується поєднання ацетилсаліцилової кислоти з ібупрофеном у пацієнтів з підвищеним ризиком серцево-судинних захворювань, оскільки останній знижує положительное вплив ацетилсаліцилової кислоти на тривалість життя, тобто знижує кардіопротекторний ефект ацетилсаліцилової кислоти.
Перевищення дози ацетилсаліцилової кислоти пов'язане з ризиком шлунково-кишкової кровотечі.
Передозування особливо небезпечна у пацієнтів літнього віку.
При поєднанні ацетилсаліцилової кислоти з етанолом (напої, що містять алкоголь) підвищений ризик пошкодження слизової оболонки ШЛУНКОВО-кишкового тракту і подовження часу кровотечі.
Вплив на здатність до водіння автотранспорти і керуванню механізмами
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні транспортних засобів і заняттях потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, т. до .застосування препарату Тромбо АСС® може викликати запаморочення.
Передозування препарату Тромбо АСС® може мати важкі наслідки, насамперед, у пацієнтів літнього віку і у дітей. Синдром салицилизма розвивається при прийомі ацетилсаліцилової кислоти в дозі більше 100 мг/кг/добу протягом більше 2 діб внаслідок вживання токсичних доз препарату в рамках неправильного терапевтичного застосування (хронічне отруєння) або одноразового випадкового чи навмисного прийому токсичної дози препарату дорослим, або дитиною (гостре отруєння).Свідчення
— первинна профілактика гострого інфаркту міокарда, за наявності факторів ризику (таких як цукровий діабет, гіперліпідемія, артеріальна гіпертензія, ожиріння, тютюнопаління, літній вік);Протипоказання
— ерозивно-виразкові ураження РКТ (у фазі загострення);
— шлунково-кишкова кровотеча;
— геморагічний діатез;
— бронхіальна астма, індукована прийомом саліцилатів та інших НПЗЗ;
— поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та навколоносових пазух, і непереносимості ацетилсаліцилової кислоти;
— одночасне застосування з метотрексатом у дозі 15 мг на тиждень і більше;
— виражена ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв);
— виражена печінкова недостатність (клас В і вище за шкалою Чайлд-П'ю);
— хронічна серцева недостатність III-IV функціонального класу по класифікації NYHA;
— I і III триместри вагітності;
— період лактації (грудного вигодовування);
— вік до 18 років;
— непереносимість лактози, дефіцит лактази і глюкозо-галактозна мальабсорбція;
— підвищена чутливість до компонентів препарату;
— підвищена чутливість до інших НПЗЗ.
З обережністю слід застосовувати препарат при подагрі, гіперурикемії, виразкової хвороби.
Детальніше див. інструкцЛікарська взаємодія
При одночасному застосуванні ацетилсаліцилова кислота підсилює дію таких лікарських засобів (при необхідності одночасного застосування препарату Тромбо АСС® з перерахованими засобами слід розглянути питання про необхідність зменшення їх дози):
Метотрексату - за рахунок зниження ниркового кліренсу і витіснення його зі зв'язку з білками.
При одночасному застосуванні з антикоагулянтами, тромболітичними і антиагрегантними засобами (тиклопідин, клопідогрел) відзначається збільшення ризику кровотеч внаслідок синергізму основних терапевтичних ефектів застосовуваних засобів.
При одночасному застосуванні з препаратами, що володіють антикоагулянтною, тромболітичними або антиагрегантным дією відзначається посилення шкідливої дії на слизову оболонку ШКТ.
Селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну - можливе підвищення ризику кровотечі з верхніх відділів ШКТ (синергізм з ацетилсаліциловою кислотою).
Докладніше см. інструкцію
