Дозировка
Препарат принимают внутрь за 30 мин до еды или через 2-4 ч после еды. Назначенную дозу таблетки следует принимать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Взрослым назначают в начальной дозе 100 мг 1 раз/ после еды перед сном. На 4-й день можно увеличить дозу до 150 мг. В дальнейшем с целью достижения оптимального терапевтического эффекта дозу повышают на 50 мг/ каждые 3-4 дня, пока не будет достигнута оптимальная доза. Суточную дозу более 150 мг следует разделить на 2 приема, причем меньшую дозу принимают после обеда, а основную - перед сном. Максимальная суточная доза для амбулаторных больных - 450 мг. Максимальная суточная доза для стационарных больных - 600 мг. При лечении расстройств либидо рекомендуемая суточная доза 50 мг. При лечении импотенции, в случае монотерапии препаратом, рекомендуемая суточная доза более 200 мг, при сочетанной терапии - 50 мг. При лечении бензодиазепиновой зависимости рекомендуемая схема лечения основывается на постепенной, иногда в течение нескольких месяцев, редукции дозы бензодиазепина. Каждый раз, уменьшая дозу бензодиазепина на 1/4 или 1/2 таблетки, одновременно добавляют 50 мг тразодона. Данное соотношение оставляют неизменным в течение 3 недель, затем приступают к дальнейшему постепенному снижению дозы бензодиазепинов вплоть до полной их отмены. После этого снижают суточную дозу тразодона на 50 мг каждые 3 недели. Для пожилых и ослабленных пациентов начальная доза - до 100 мг/ в дробных дозах или 1 раз/ перед сном. Доза может быть увеличена под наблюдением врача, в зависимости от эффективности и переносимости препарата. Обычно не требуется дозы, превышающей 300 мг/ Дети в возрасте 6-18 лет: начальная суточная доза 1.5–2 мг/кг/, разделенная на несколько приемов. При необходимости дозу постепенно повышают до 6 мг/кг/ с интервалом 3-4 дня.
Передозировка
Симптомы: тошнота, сонливость, артериальная гипотензия, увеличение частоты и тяжести побочных эффектов. Лечение: специфического антидота препарата нет. В случаях передозировки проводят симптоматическое лечение (в т.ч. промывание желудка, форсированный диурез).
Лекарственная форма
Таблетки с контролируемым высвобождением белого или белого с желтоватым оттенком цвета, овальные, с двумя параллельными рисками на обеих сторонах.
Состав
1 таб.
тразодона гидрохлорид 150 мг
Вспомогательные вещества: сахароза, воск карнаубы, повидон (поливинилпирролидон), магния стеарат.
Фармакологическое действие
Антидепрессант. Тразодон, являясь производным триазолопиридина, обладает преимущественно антидепрессивным действием, с некоторым седативным и анксиолитическим эффектом. Тразодон не оказывает воздействия на МАО, что отличает его от ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов.
Механизм действия тразодона связан с высокой аффинностью препарата к некоторым подтипам серотониновых рецепторов, с которыми тразодон вступает в антагонистическое или агонистическое взаимодействие в зависимости от подтипа, а также со специфической способностью вызывать ингибирование обратного захвата серотонина.
Быстро воздействует на психические (аффективная напряженность, раздражительность, страх, бессонница) и на соматические симптомы тревоги (сердцебиение, головная боль, мышечные боли, учащенное мочеиспускание, потливость, гипервентиляция).
Тразодон эффективен при расстройствах сна у больных с депрессией, увеличивает глубину и продолжительность сна, восстанавливает его физиологическую структуру и качество.
Триттико стабилизирует эмоциональное состояние, улучшает настроение, уменьшает патологическое влечение к алкоголю у пациентов, страдающих хроническим алкоголизмом в период алкогольного абстинентного синдрома, также в ремиссии. При абстинентном синдроме у пациентов, страдающих зависимостью от производных бензодиазепина, тразодон эффективен при лечении тревожно-депрессивных состояний и расстройств сна. В период ремиссии бензодиазепины могут быть полностью заменены тразодоном.
Способствует восстановлению либидо и потенции как у пациентов с депрессией, так и у лиц, не страдающих депрессией.
Препарат не вызывает привыкания. На нейтральный захват норадреналина и допамина влияет мало.
Не влияет на массу тела.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция препарата из ЖКТ после приема внутрь высокая. Прием тразодона во время или сразу после приема пищи замедляет скорость абсорбции, снижает Cmax препарата в плазме крови и увеличивает Тmax. Cmax в плазме крови достигается через 0.5-2 ч после приема внутрь.
Распределение
Связывание с белками плазмы – 89-95%. Проникает через гистогематические барьеры, а также в ткани и жидкости (желчь, слюна, грудное молоко).
Метаболизм
Тразодон метаболизируется в печени, активный метаболит - 1-м-хлорофенилпиперазин.
Выведение
T1/2 равен 3-6 ч, во вторую фазу – 5-9 ч. Большая часть метаболитов выводится почками - около 75%, и выведение полностью завершается через 98 ч после приема; с желчью вводится около 20%.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, сонливость, возбуждение, головная боль, головокружение, слабость, миалгия, дискоординация, парестезии, дезориентация, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия (особенно у лиц с вазомоторной лабильностью) обусловлена адренолитическим действием препарата, аритмия, нарушение проводимости, брадикардия, лейкопения и нейтропения (обычно незначительные).
Со стороны пищеварительной системы: сухость и горечь во рту, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита.
Прочие: аллергические реакции, раздражения глаз, приапизм (пациенты, у которых отмечается данный побочный эффект, должны немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу).
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Поскольку препарат обладает некоторой адренолитической активностью, возможно развитие брадикардии и снижения АД. Поэтому следует с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушением сердечной проводимости, AV-блокадой разной степени выраженности, больным с недавно перенесенным инфарктом миокарда.
При применении тразодона возможно некоторое снижение количества лейкоцитов, которое не требует специфического лечения, за исключением случаев выраженной лейкопении. Поэтому в период лечения рекомендуется проводить исследования периферической крови, особенно при наличии болей в горле при глотании и появлении лихорадки.
Препарат не обладает антихолинергическим действием, поэтому может назначаться пациентам пожилого возраста, страдающим гипертрофией предстательной железы, закрытоугольной глаукомой, нарушениями когнитивных функций.
При появлении продолжительных и неадекватных эрекций пациент должен обратиться к врачу.
В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Поскольку препарат обладает анксиолитической и седативной активностью, возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Во время лечения пациент должен избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, в т.ч. вождения автотранспорта и управления механизмами.
Показания
— тревожно-депрессивные состояния эндогенной природы (в т.ч. инволюционные депрессии);
— психогенные депрессии (в т.ч. реактивные и невротические депрессии);
— тревожно-депрессивные состояния на фоне органических заболеваний ЦНС (деменция, болезнь Альцгеймера, атеросклероз сосудов головного мозга);
— депрессивные состояния при длительном болевом синдроме;
— алкогольные депрессии;
— бензодиазепиновая зависимость;
— расстройства либидо и потенции, в т.ч. при депрессивных состояниях.
Противопоказания
— беременность;
— период лактации;
— детский возраст до 6 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с AV-блокадой, инфарктом миокарда (ранний восстановительный период), с артериальной гипертензией (может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов), желудочковой аритмией, приапизмом в анамнезе, с почечной и/или печеночной недостаточностью, пациентам в возрасте до 18 лет.
Лекарственное взаимодействие
Тразодон может усиливать действие некоторых гипотензивных препаратов и обычно требуется снижения их доз.
Одновременное назначение с препаратами, угнетающими ЦНС (в т.ч. клонидин, метилдопа), усиливает действие последних.
Антигистаминные препараты и лекарственные средства, обладающие холинолитической активностью, усиливают антихолинергический эффект тразодона.
Тразодон усиливает и удлиняет седативный и антихолинергический эффекты трициклических антидепрессантов, галоперидола, локсапина, мапротилина, фенотиазина, пимозида и тиоксантена.
Ингибиторы МАО повышают риск развития побочных эффектов тразодона.
При совместном применении повышает концентрацию дигоксина и фенитоина в плазме крови.
(3228)
Дозування
Препарат приймають внутрішньо за 30 хв до їди або через 2-4 год після їжі. Призначену дозу таблетки слід приймати цілими, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю води. Дорослим призначають у початковій дозі 100 мг 1 раз/ після їжі перед сном. На 4-й день можна збільшити дозу до 150 мг. У подальшому з метою досягнення оптимального терапевтичного ефекту дозу підвищують на 50 мг/ кожні 3-4 дні, поки не буде досягнута оптимальна доза. Добову дозу більше 150 мг слід розділити на 2 прийоми, причому меншу дозу приймають після обід��, а основну - перед сном. Максимальна добова доза для амбулаторних хворих - 450 мг. Максимальна добова доза для стаціонарних хворих - 600 мг. При лікуванні розладів лібідо рекомендована добова доза 50 мг. При лікуванні імпотенції, у разі монотерапії препаратом, рекомендована добова доза більше 200 мг, при поєднаної терапії - 50 мг. При лікуванні бензодиазепиновой залежності рекомендована схема лікування ґрунтується на поступовому, іноді протягом декількох місяців, редукції дози бензодіазепіну. Кожен раз, зменшуючи дозу бензод��азепина на 1/4 або 1/2 таблетки, одночасно додають 50 мг тразодона. Дане співвідношення залишають незмінним протягом 3 тижнів, потім приступають до подальшого поступового зниження дози бензодіазепінів аж до повної їх відміни. Після цього добову дозу знижують тразодона на 50 мг кожні 3 тижні. Для літніх і ослаблених пацієнтів початкова доза - до 100 мг/ у дробових дозах або 1 раз/ перед сном. Доза може бути збільшена під наглядом лікаря, залежно від ефективності і переносимості препарату. Звичайно не потрібно дози, що перевищує 300 мг/ Діти віком 6-18 років: початкова добова доза-1.5–2 мг/кг, розділена на декілька прийомів. При необхідності дозу поступово підвищують до 6 мг/кг з інтервалом 3-4 дні.Передозування
Симптоми: нудота, сонливість, артеріальна гіпотензія, збільшення частоти і тяжкості побічних ефектів. Лікування: специфічного антидоту препарату немає. У випадках передозування проводять симптоматичне лікування (у т. ч. промивання шлунка, форсований діурез).
Лікарська форма
Таблетки з контрольованим вивільненням білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, овальні, з двома паралельними рисками на обох сторонах.Склад
1 таб.
тразодона гідрохлорид 150 мг
Допоміжні речовини: сахароза, віск карнауби, повідон (полівінілпіролідон), магнію стеарат.Фармакологічна дія
Антидепресант. Тразодон, будучи похідним триазолопиридина, має переважно антидепресивну дію, з деяким седативним і анксіолітичну ефектом. Тразодон не чинить впливу на МАО, що відрізняє його від інгібіторів МАО, трициклічних антидепресантів.
Механізм дії тразодона пов'язаний з високою аффинностью препарату до деяких підтипами серотонінових рецепторів, з якими тразодон вступає в антагоністичну або агонистическое взаємодія в залежності від підтипу, а також зі специфічною здатністю викликати інгібування зворотного захоплення серотоніну.
Швидко впливає на психічні (афективна напруженість, дратівливість, страх, безсоння) і на соматичні симптоми тривоги (серцебиття, головний біль, м'язові болі, учащенн��е сечовипускання, пітливість, гіпервентиляція).
Тразодон ефективний при розладах сну у хворих з депресією, збільшує глибину і тривалість сну, відновлює його фізіологічну структуру і якість.
Триттико стабілізує емоційний стан, покращує настрій, знижує патологічний потяг до алкоголю у пацієнтів, які страждають хронічним алкоголізмом в період алкогольного абстинентного синдрому, також в ремісії. При абстинентному синдромі у пацієнтів, що страждають залежністю від похідніх бензодіазепіну, тразодон ефективний при лікуванні тривожно-депресивних станів і розладів сну. В період ремісії бензодіазепіни можуть бути повністю замінені тразодоном.
Сприяє відновленню лібідо і потенції як у пацієнтів з депресією, так і у осіб, не страждаючих депресією.
Препарат не викликає звикання. На нейтральний захоплення норадреналіну та допаміну впливає мало.
Не впливає на масу тіла.Фармакокінетика
Всмоктування
Абсорбція препарату з ШЛУНКОВО-кишкового тракту після прийому внутрішньо висока. Прийом тразодон�� під час або відразу після прийому їжі уповільнює швидкість абсорбції, знижує Cmax препарату в плазмі крові і збільшує Тмах. Cmax в плазмі крові досягається через 0.5-2 год після прийому всередину.
Розподіл
Зв'язування з білками плазми – 89-95%. Проникає через гістогематичні бар'єри, а також у тканини та рідини (жовч, слина, грудне молоко).
Метаболізм
Тразодон метаболізується в печінці, активний метаболіт - 1-м-хлорофенилпиперазин.
Виведення
T1/2 дорівнює 3-6 год, у другу фазу – 5-9 ч. Більша частина метаболітів ��ыводится нирками - близько 75%, і виведення повністю завершується через 98 год після прийому; з жовчю вводиться близько 20%.Побічні дії
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: підвищена стомлюваність, сонливість, збудження, головний біль, запаморочення, слабкість, міалгія, дискоординація, парестезії, дезорієнтація, тремор.
З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія (особливо у осіб з вазомоторной лабільністю) обумовлена адренолітичний дією препарату, аритмія, порушення провохідності, брадикардія, лейкопенія і нейтропенія (звичайно незначні).
З боку травної системи: сухість і гіркота в роті, нудота, блювання, діарея, зниження апетиту.
Інші: алергічні реакції, подразнення очей, пріапізм (пацієнти, у яких відзначається даний побічний ефект, повинні негайно припинити прийом препарату і звернутися до лікаря).Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Оскільки препарат володіє деякою адренолітична активністю, можливий розвиток брадикардії і зниження артеріального тиску. Поетому слід з обережністю призначати препарат пацієнтам з порушенням серцевої провідності, AV-блокадою різного ступеня вираженості, хворим з нещодавно перенесеним інфарктом міокарда.
При застосуванні тразодона можливо деяке зниження кількості лейкоцитів, яке не потребує специфічного лікування, за винятком випадків вираженої лейкопенії. Тому в період лікування рекомендується проводити дослідження периферичної крові, особливо при наявності болю в горлі при ковтанні і появі лихоманки.
Препарат не ��бладает антихолінергічною дією, тому може призначатися пацієнтам літнього віку, що страждають гіпертрофією передміхурової залози, закритокутовою глаукомою, порушеннями когнітивних функцій.
При появі тривалих і неадекватних ерекцій пацієнт повинен звернутися до лікаря.
У період лікування пацієнт повинен утримуватися від вживання алкоголю.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Оскільки препарат має анксиолитической і седативної активностю, можливе зниження здатності до концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій. Під час лікування пацієнт повинен уникати занять потенційно небезпечними видами діяльності, в т. ч. керування автотранспортом і управління механізмами.Свідчення
— тривожно-депресивні стану ендогенної природи (у т. ч. інволюційні депресії);
— психогенні депресії (в т.ч. реактивні і невротичні депресії);
— тривожно-депресивні стани на тлі органічних захворювань ЦНС (деменція, хвороба Альцгеймера, атеросклероз судин головного мозку);
— депресивні стани при тривалому больовому синдромі;
— алкогольні депресії;
— бензодиазепиновая залежність;
— розлади лібідо і потенції, в т. ч. при депресивних станах.Протипоказання
— вагітність;
— період лактації;
— дитячий вік до 6 років;
— підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід призначати препарат пацієнтам з AV-блокадою, інфарктом міокарда (ранній відновлювальний період), з артеріальною гіпертензією (може знадобитися корекція доз гіпотензивних препаратів), шлуночковою аритмією, приапизмом в анамнезі, з нирковою та/або печінковою недостатністю, пацієнтам віком до 18 років.Лікарська взаємодія
Тразодон може посилювати дію деяких гіпотензивних препаратів і звичайно потрібно зниження їх доз.
Одночасне призначення з препаратами, що пригнічують ЦНС (у т. ч. клонідин, метилдопа), посилює дію останніх.
Антигістамінні препарати і лікарські засоби, облад��регулюють холіноблокуючу активністю, посилюють антихолинергический ефект тразодона.
Тразодон посилює і подовжує седативний і антихолинергический ефекти трициклічних антидепресантів, галоперидолу, локсапина, мапротилина, фенотіазину, пімозиду і тиоксантена.
Інгібітори МАО підвищують ризик розвитку побічних ефектів тразодона.
При сумісному застосуванні підвищує концентрацію дигоксину та фенітоїну у плазмі крові.