Дозировка
Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, запивая водой. Внутрь, по 1 таблетке 2 раза в сутки, утром и вечером, во время еды. Продолжительность лечения определяется врачом.
Лекарственная форма
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - ядро белого или почти белого цвета.
Состав
1 таб.
триметазидина дигидрохлорид 35 мг
Вспомогательные вещества: гипромеллоза - 90 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 141 мг, магния стеарат - 3 мг, кремния диоксид коллоидный - 1 мг.
Состав оболочки: водный глянец розовый - 7 мг (гипромеллоза - 60%, стеариновая кислота - 5%, макрогол-6000 - 3%, глицерол - 5%, титана диоксид - 26.75%, краситель железа оксид красный - 0.25%).
Фармакологическое действие
Средство, нормализующее энергетический метаболизм клеток, подвергшихся гипоксии или ишемии. Предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ, обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.
Триметазидин замедляет окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацетил-КоА тиолазы, что приводит к повышению окисления глюкозы и к восстановлению сопряжения между гликолизом и окислительным декарбоксилированием и, как было показано, обеспечивает защиту миокарда от ишемии. Переключение окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе антиангинального действия триметазидина.
В экспериментальных исследованиях на животных показано, что триметазидин поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных органов в периоды эпизодов ишемии; уменьшает величину внутриклеточного ацидоза и степень изменений в трансмембранном ионном потоке, возникающем при ишемии; понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемических и реперфузионных тканях сердца, уменьшает размер повреждения миокарда; при этом не оказывает влияния на гемодинамику.
Фармакокинетика
После приема внутрь триметазидин быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации в плазме крови приблизительно через 5 часов.
Свыше 24 часов концентрация в плазме крови остается на уровне, превышающем 75 % концентрации, определяемой через 11 часов. Равновесное состояние достигается через 60 часов. Прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина.
Объем распределения составляет 4,8 л/кг, что свидетельствует о хорошем распределении триметазидина в тканях (степень связывания с белками плазмы крови достаточно низкая, около 16 % in vitro ).
Триметазидин выводится в основном почками, главным образом, в неизмененном виде.
Побочные действия
Нежелательные реакции, определенные как нежелательные явления, по крайней мере имеющие возможное отношение к лечению триметазидином, приведены в следующей градации: очень часто (?1/10); часто (?1/100, <1/10); нечасто (&ge1/1000, <1/100); редко (?1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).
Со стороны пищеварительной системы
Часто: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.
Неуточненной частоты: запор.
Общие расстройства
Часто: астения.
Со стороны центральной нервной системы
Часто: головокружение, головная боль.
Неуточненной частоты: симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки, синдром «беспокойных ног», другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии. Нарушения сна (бессонница, сонливость).
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки
Часто: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Неуточненной частоты: острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Редко: ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов, «приливы» крови к коже лица.
Со стороны кровеносной и лимфатической системы
Неуточненной частоты: агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Неуточненной частоты: гепатит.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Триметазидин МВ не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.
В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение реваскуляризации).
Триметазидин МВ может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования.
При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор, неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки,
Триметазидин МВ следует окончательно отменить.
Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов - в течение 4 месяцев после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога.
Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и «шаткостью» походки или выраженным снижением АД, особенно, у пациентов, принимающих гипотензивные препараты (см. раздел «Побочное действие»).
Следует с осторожностью назначать Триметазидин МВ пациентам, у которых возможно повышение его экспозиции:
- При умеренной почечной недостаточности (см. разделы «Фармакологические свойства» и «Способ применения и дозы»).
- У пожилых пациентов старше 75 лет (см. раздел «Фармакологические свойства»).
Влияние на способность управлять автотранспортом и выполнять работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций
В ходе клинических исследований не было выявлено влияния препарата Триметазидин МВ на показатели гемодинамики, однако в период пострегистрационного применения наблюдались случаи головокружения и сонливости (см. раздел «Побочное действие»), что может повлиять на способность к управлению автотранспортом и выполнение работ, требующих повышенной скорости физической и психической реакций.
Показания
Симтоматическое лечение стабильной стенокардии в составе комплексной терапии.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
- Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие, связанные с ними двигательные нарушения.
- Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин). Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных пациентам до 18 лет назначение препарата не рекомендуется.
С осторожностью: пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью (клинические данные ограничены), пациенты с умеренной почечной недостаточностью.
Беременность и период кормления грудью
Данные о применении препарата у беременных отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности.
Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию у крыс обоего пола. В качестве меры предосторожности, не рекомендуется применять препарат во время беременности.
Данные о выделении триметазидина или его метаболитов в грудное молоко отсутствуют.
Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. Не следует применять препарат во время грудного вскармливания.
(6722)
Дозування
Таблетки слід приймати цілими, не розжовуючи, запиваючи водою. Внутрішньо, по 1 таблетці 2 рази на добу, вранці та ввечері, під час їжі. Тривалість лікування визначається лікарем.
Лікарська форма
Таблетки пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкою рожевого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі - ядро білого або майже білого кольору.Склад
1 таб.
триметазидину дигідрохлорид 35 мг
Допоміжні речовини: гіпромелоза - 90 мг, кальцію гідрофосфату дигідрат - 141 мг, ма��ня стеарат - 3 мг, кремнію діоксид колоїдний - 1 мг.
Склад оболонки: водний глянець рожевий - 7 мг (гіпромелоза - 60%, стеаринова кислота - 5%, макрогол-6000 - 3%, гліцерин - 5%, титану діоксид - 26.75%, барвник заліза оксид червоний - 0.25%).Фармакологічна дія
Засіб, що нормалізує енергетичний метаболізм клітин, які зазнали гіпоксії або ішемії. Запобігає зниженню внутрішньоклітинного вмісту АТФ, забезпечує нормальне функціонування мембранних іонних каналів, трансмембранний перенос іонів калію і натрію та збереження до��еточного гомеостазу.
Триметазидин уповільнює окислення жирних кислот за рахунок селективного інгібування длинноцепочечной 3-кетоацетил-КоА тіолази, що призводить до підвищення окислення глюкози та до відновлення спряження між гліколізом і окислювальним декарбоксилированием і, як було показано, забезпечує захист міокарда від ішемії. Перемикання окислення жирних кислот на окислення глюкози лежить в основі антиангінальної дії триметазидину.
В експериментальних дослідженнях на тваринах показано, що триметазид��н підтримує енергетичний метаболізм серця та нейросенсорных органів у періоди епізодів ішемії; зменшує величину внутрішньоклітинного ацидозу і ступінь змін в трансмембранном іонному потоці, що виникає при ішемії; знижує рівень міграції та інфільтрації полинуклеарных нейтрофілів в ішемічних і репер фузійних тканинах серця, зменшує розмір пошкодження міокарда; при цьому не впливає на гемодинаміку.Фармакокінетика
Після прийому всередину триметазидин швидко абсорбується та досягає максимальної концентрації �� плазмі крові приблизно через 5 годин.
Понад 24 годин концентрація в плазмі крові залишається на рівні, що перевищує 75 % концентрації, яка визначається через 11 годин. Рівноважний стан досягається через 60 годин. Прийом їжі не впливає на біодоступність триметазидину.
Об'єм розподілу становить 4,8 л/кг, що свідчить про хорошому розподілі триметазидину в тканинах (ступінь зв'язування з білками плазми крові достатньо низька, приблизно 16 % in vitro ).
Триметазидин виводиться в основному нирками, головним чином, в неизмененном вигляді.Побічні дії
Небажані реакції, визначені як небажані явища, принаймні можливе мають відношення до лікування триметазидином, наведені в наступної градації: дуже часто (?1/10); часто (?1/100, <1/10); нечасто (&ge1/1000, <1/100); рідко (?1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000), неуточненої частоти (частота не може бути підрахована за наявними даними).
З боку травної системи
Часто: біль у животі, діарея, диспепсія, нудота, блювання.
Неуточненої частоти: запор.
Загальні розлади
Часто: астенія.
З боку центральної нервової системи
Часто: запаморочення, головний біль.
Неуточненої частоти: симптоми паркінсонізму (тремор, акінезія, підвищення тонусу), нестійкість у позі Ромберга і «хиткість» ходи, синдром «неспокійних ніг», інші пов'язані з ними рухові порушення, зазвичай оборотні після припинення терапії. Порушення сну (безсоння, сонливість).
З боку шкірних покривів і підшкірно-жирової клітковини
Часто: шкірний висип, свербіж, кропив'янка.
Неуточ��енной частоти: гострий генералізований екзантематозний пустульоз, набряк Квінке.
З боку серцево-судинної системи
Рідко: відчуття серцебиття, екстрасистолія, тахікардія, виражене зниження АТ, ортостатична гіпотензія, що може супроводжуватися загальною слабкістю, запамороченням або втратою рівноваги, особливо при одночасному прийомі гіпотензивних препаратів, «припливи» крові до шкіри обличчя.
З боку кровоносної та лімфатичної системи
Неуточненої частоти: агранулоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитопеническая пурпура.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів
Неуточненої частоти: гепатит.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Триметазидин МВ не призначений для купірування нападів стенокардії та не показаний для початкового курсу терапії нестабільної стенокардії або інфаркту міокарда на догоспітальному етапі або в перші дні госпіталізації.
У випадку розвитку нападу стенокардії слід переглянути і адаптувати лікування (лікарську терапію або проведення реваскуляризації).
Триметазидин МВ може спричиняти або погіршувати симптоми паркінсонізму (тремор, акінезія, підвищення тонусу), тому слід проводити регулярне спостереження пацієнтів, особливо похилого віку. У сумнівних випадках пацієнти повинні бути направлені до невролога для відповідного обстеження.
При появі рухових порушень, таких як симптоми паркінсонізму, синдром «неспокійних ніг», тремор, нестійкість в позі Ромберга і «хиткість» ходи,
Триметазидин МВ слід остаточно скасувати.
Такиє випадки рідкісні і симптоми зазвичай минають після припинення терапії: у більшості пацієнтів - протягом 4 місяців після відміни препарату. Якщо симптоми паркінсонізму зберігаються більше 4 місяців після відміни препарату, слід проконсультуватися у невролога.
Можуть відзначатися випадки падіння, пов'язані з нестійкістю в позі Ромберга і «хиткістю» ходи або вираженим зниженням артеріального тиску, особливо у пацієнтів, які приймають гіпотензивні препарати (див. розділ «Побічна дія»).
Слід з обережністю призначати Триметази��ін МВ пацієнтам, у яких можливе підвищення його експозиції:
- При помірній нирковій недостатності (див. розділ «Фармакологічні властивості», «Спосіб застосування та дози»).
- У літніх пацієнтів старше 75 років (див. розділ «Фармакологічні властивості»).
Вплив на здатність керувати автотранспортом і виконувати роботи, що потребують високої швидкості психомоторних реакцій
У ході клінічних досліджень не було виявлено впливу препарату Триметазидин МВ на показники гемодинаміки, однак в період пострегистраціонної застосування спостерігалися випадки запаморочення та сонливості (див. розділ «Побічна дія»), що може вплинути на здатність до керування автотранспортом і виконання робіт, що потребують підвищеної швидкості фізичної і психічної реакцій.Свідчення
Симтоматическое лікування стабільної стенокардії у складі комплексної терапії.Протипоказання
- Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату.
- Хвороба Паркінсона, симптоми паркінсонізму, тремор, синдром «неспокійних ніг» та інші, пов'язані з ��ними рухові порушення.
- Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв). Через відсутність достатньої кількості клінічних даних пацієнтам до 18 років призначення препарату не рекомендується.
З обережністю: пацієнти з тяжкою печінковою недостатністю (клінічні дані обмежені), пацієнти з помірною нирковою недостатністю.
Вагітність і період годування груддю
Дані про застосування препарату у вагітних відсутні. Дослідження на тваринах не виявили наявність пря��ой чи непрямий репродуктивної токсичності.
Дослідження репродуктивної токсичності не показали впливу триметазидину на репродуктивну функцію у щурів обох статей. В якості запобіжного заходу, не рекомендується застосовувати препарат під час вагітності.
Дані про виділення триметазидину або його метаболітів у грудне молоко відсутні.
Ризик для новонародженого/дитину не може бути виключений. Не слід застосовувати препарат під час грудного вигодовування.
