Дозировка
Принимают внутрь в дозе 40-60 мг/, кратность приема 2-3 Продолжительность терапии устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации.
Лекарственная форма
Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые оболочкой
Состав
триметазидин дигидрохлорид 35мг;
Вспомогательные в-ва: кальция гидрофосфат дигидрат, гипромеллоза, повидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат
Фармакологическое действие
Средство, нормализующее энергетический метаболизм клеток, подвергшихся гипоксии или ишемии. Предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ, обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.
Триметазидин замедляет окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацетил-КоА тиолазы, что приводит к повышению окисления глюкозы и к восстановлению сопряжения между гликолизом и окислительным декарбоксилированием и, как было показано, обеспечивает защиту миокарда от ишемии. Переключение окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе антиангинального действия триметазидина.
В экспериментальных исследованиях на животных показано, что триметазидин поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных органов в периоды эпизодов ишемии; уменьшает величину внутриклеточного ацидоза и степень изменений в трансмембранном ионном потоке, возникающем при ишемии; понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемических и реперфузионных тканях сердца, уменьшает размер повреждения миокарда; при этом не оказывает влияния на гемодинамику.
Фармакокинетика
Триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется слизистой кишечника. Биодоступность составляет 90%. Cmax достигается в течение 2 ч и составляет (после однократного перорального приема 20 мг триметазидина) около 55 нг/мл. Vd – 4.8 л/кг. Легко проходит через гистогематические барьеры. Связывание с белками плазмы составляет 16%.
T1/2 - 4.5-5 ч. Выводится почками (около 60% - в неизмененном виде).
Побочные действия
Возможно: аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь, зуд).
Редко: тошнота, рвота, гастралгия.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Триметазидин не влияет на способность к вождению автомобиля и выполнению работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.
Показания
Длительная терапия ИБС: профилактика приступов стенокардии (монотерапия или в составе комбинированной терапии); лечение кохлео-вестибулярных нарушений ишемической природы (в т.ч. головокружение, шум в ушах, нарушения слуха); хориоретинальные сосудистые нарушения с ишемическим компонентом.
Противопоказания
Беременность, период лактации (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к триметазидину.
(6724)
Дозування
Приймають внутрішньо в дозі 40-60 мг, кратність прийому 2-3 Тривалість терапії встановлюють індивідуально, залежно від клінічної ситуації.
Лікарська форма
Таблетки з модифікованим вивільненням, вкриті оболонкоюСклад
триметазидин дигідрохлорид 35мг;
Допоміжні в-ва: кальцію гідрофосфат дигідрат, гіпромелоза, повідон, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеаратФармакологічна дія
Засіб, що нормалізує енергетичний метаболізм клітин, які зазнали гіпоксії або ішеміі. Запобігає зниженню внутрішньоклітинного вмісту АТФ, забезпечує нормальне функціонування мембранних іонних каналів, трансмембранний перенос іонів калію і натрію та збереження клітинного гомеостазу.
Триметазидин уповільнює окислення жирних кислот за рахунок селективного інгібування длинноцепочечной 3-кетоацетил-КоА тіолази, що призводить до підвищення окислення глюкози та до відновлення спряження між гліколізом і окислювальним декарбоксилированием і, як було показано, забезпечує захист міокарда від ішемії. Пе��еключение окислення жирних кислот на окислення глюкози лежить в основі антиангінальної дії триметазидину.
В експериментальних дослідженнях на тваринах показано, що триметазидин підтримує енергетичний метаболізм серця та нейросенсорных органів у періоди епізодів ішемії; зменшує величину внутрішньоклітинного ацидозу і ступінь змін в трансмембранном іонному потоці, що виникає при ішемії; знижує рівень міграції та інфільтрації полинуклеарных нейтрофілів в ішемічних і репер фузійних тканинах серця, зменшується і кількість рет розмір пошкодження міокарда; при цьому не впливає на гемодинаміку.Фармакокінетика
Триметазидин швидко і практично повністю абсорбується слизовою кишечника. Біодоступність становить 90%. Cmax досягається протягом 2 год і становить (після одноразового перорального прийому 20 мг триметазидину) близько 55 нг/мл Vd – 4.8 л/кг. Легко проходить через гістогематичні бар'єри. Зв'язування з білками плазми становить 16%.
T1/2 - 4.5-5 ч. Виводиться нирками (близько 60% - у незміненому вигляді).Побічні дії
Можливо: алергічні реа��ції (у т. ч. шкірні висипання, свербіж).
Рідко: нудота, блювання, гастралгія.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Триметазидин не впливає на здатність до керування автомобілем і виконання робіт, що потребують високої швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
Тривала терапія ІХС: профілактика нападів стенокардії (монотерапія або у складі комбінованої терапії); лікування кохлео-вестибулярних порушень ішемічної природи (у т. ч. запаморочення, шум у вухах, порушення слуху); хоріоретинальні судинні порушення з ишемич��ським компонентом.Протипоказання
Вагітність, період лактації (грудне вигодовування), підвищена чутливість до триметазидину.
