Дозировка
Препарат принимают внутрь, во время приема пищи. Назначают по 1 таблетки 2 (утром и вечером). Курс лечения врач устанавливает индивидуально.
Лекарственная форма
Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой почти белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.
Состав
1 таб.
триметазидина дигидрохлорид 35 мг
Вспомогательные вещества: коллидон SR (поливинилацетат 80%, повидон 19%, натрия лаурилсульфат 0.8%, кремния диоксид 0.2%), кальция гидрофосфата дигидрат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), тальк, титана диоксид, макрогол 4000 (полиэтиленоксид 4000 или полиэтиленгликоль 4000) или оболочка пленочная Advantia Prime 390009ZA09-белая (гипромеллоза, тальк, титана диоксид, макрогол 4000).
Фармакологическое действие
Антигипоксический препарат. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усилением аэробного гликолиза и блокадой окисления жирных кислот).
Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатина. В условиях ацидоза нормализует функционирование мембранных ионных каналов, препятствует накоплению кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.
Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход КФК из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.
Триметазидин сокращает частоту приступов стенокардии, уменьшает потребность в приеме нитратов, через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются резкие колебания АД.
Уменьшает головокружение и шум в ушах.
При сосудистой патологии глаз улучшает функциональную активность сетчатки глаза.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 90%.
Время достижения Cmax в плазме крови - 3 ч.
Распределение
Css достигается через 60 ч. Vd составляет 4.8 л/кг, что предполагает хорошую диффузию распределения в тканях. Легко проникает через гистогематические барьеры.
Связывание с белками плазмы крови - 16%.
Выведение
Триметазидин выводится из организма в основном с мочой (около 60% - в неизмененном виде). T1/2 около 7 ч, у пациентов старше 65 лет — около 12 ч.
Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК, печеночный клиренс снижается с возрастом.
Побочные действия
Частота побочных эффектов, отмеченных при приеме триметазидина, приведена в следующей градации: очень часто (>1/10, то есть более 1 случая на 10 пациентов); часто (>1/100 и <1/10); нечасто (>1/1000 и < 1/100); редко (> 1/10 000 и <1/1000); очень редко (< 1/10 000, включая отдельные сообщения).
Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль, астения; очень редко - экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, акинезия), обратимые после отмены препарата.
Дерматологические реакции: часто - кожная сыпь, зуд, крапивница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия, "приливы" крови к коже лица.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Не следует применять Тримектал® MB для купирования приступов стенокардии.
Препарат не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда.
В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Тримектал® MB не влияет на способность к вождению транспорта и выполнению работ, требующих повышенной скорости психомоторных реакций.
Показания
Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии (в составе комплексной терапии).
Противопоказания
повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;
болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром беспокойных ног и другие связанные с ними двигательные нарушения;
тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: тяжелая печеночная недостаточность; умеренная почечная недостаточность (Cl креатинина 30–60 мл/мин); пожилые пациенты (старше 75 лет).
Лекарственное взаимодействие
В клинических исследованиях триметазидина показано, что он способствует увеличению антиишемической активности других антиангинальных препаратов.
Другого взаимодействия не наблюдалось.
(6715)
Дозування
Препарат приймають внутрішньо, під час прийому їжі. Призначають по 1-2 таблетки (вранці і ввечері). Курс лікування лікар встановлює індивідуально.
Лікарська форма
Таблетки з модифікованим вивільненням, вкриті плівковою оболонкою, майже білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, круглі, двоопуклі.Склад
1 таб.
триметазидину дигідрохлорид 35 мг
Допоміжні речовини: колідон SR (полівінілацетат 80%, повідон 19%, натрію лаурилсульфат 0.8%, кремнію діоксид 0.2%), кальцію гідрофосфату дигидра��, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), магнію стеарат.
Склад плівкової оболонки: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), тальк, титану діоксид, макрогол 4000 (поліетиленоксид 4000 або поліетиленгліколь 4000) або плівкова оболонка Advantia Ргіме 390009ZA09-білий (гіпромелоза, тальк, титану діоксид, макрогол 4000).Фармакологічна дія
Антигипоксический препарат. Безпосередньо впливаючи на кардіоміоцити і нейрони головного мозку, оптимізує їх метаболізм і функцію. Цитопротекторний ефект обумовлений підвищенням енергетичного по��енциала, активацією окисного декарбоксилювання і раціоналізацією споживання кисню (посиленням аеробного гліколізу і блокадою окислення жирних кислот).
Підтримує скоротність міокарда, запобігає зниженню внутрішньоклітинного вмісту АТФ і фосфокреатіна. В умовах ацидозу нормалізує функціонування мембранних іонних каналів, перешкоджає накопиченню кальцію і натрію в кардиомиоцитах, нормалізує внутрішньоклітинний вміст іонів калію.
Зменшує внутрішньоклітинний ацидоз і підвищений вміст ф��сфатов, обумовлені ішемією міокарда і реперфузией. Перешкоджає ушкоджуючої дії вільних радикалів, зберігає цілісність клітинних мембран, запобігає активацію нейтрофілів в зоні ішемії, підвищує тривалість електричного потенціалу, зменшує вихід КФК з клітин і вираженість ішемічних ушкоджень міокарда.
Триметазидин скорочує частоту нападів стенокардії, зменшує потребу у прийомі нітратів, через 2 тижні лікування підвищується толерантність до фізичного навантаження, знижуються різкі колібания ПЕКЛО.
Зменшує запаморочення і шум у вухах.
При судинній патології око покращує функціональну активність сітківки ока.Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому препарату всередину триметазидин швидко і практично повністю абсорбується із ШКТ. Біодоступність - 90%.
Час досягнення Cmax в плазмі крові - 3 ч.
Розподіл
Css досягається через 60 ч. Vd складає 4.8 л/кг, що передбачає добру дифузію розподілу в тканинах. Легко проникає через гістогематичні бар'єри.
Связывание з білками плазми крові - 16%.
Виведення
Триметазидин виводиться з організму в основному із сечею (близько 60% - у незміненому вигляді). T1/2 близько 7 год, у пацієнтів старше 65 років — близько 12 год.
Нирковий кліренс триметазидину прямо корелює з КК, печінковий кліренс знижується з віком.Побічні дії
Частота побічних ефектів, зазначених при прийомі триметазидину, наведена в наступної градації: дуже часто (>1/10, тобто більше 1 випадку на 10 пацієнтів); часто (>1/100 і <1/10); нечасто (>1/1000 і < 1/100); рідко (> 1/10 000 та <1/1000);��ень рідко (< 1/10 000, включаючи окремі повідомлення).
З боку травної системи: часто - біль у животі, діарея, диспепсія, нудота, блювання.
З боку ЦНС: часто - запаморочення, головний біль, астенія; дуже рідко - екстрапірамідні розлади (тремор, ригідність, акінезія), оборотні після відміни препарату.
Дерматологічні реакції: часто - шкірний висип, свербіж, кропив'янка.
З боку серцево-судинної системи: рідко - ортостатична гіпотензія, "припливи" крові до шкіри обличчя.Особливості продажу
реце��турныеОсобливі умови
Не слід застосовувати Тримектал® MB для купірування нападів стенокардії.
Препарат не показаний для початкового курсу терапії нестабільної стенокардії або інфаркту міокарда.
У випадку розвитку нападу стенокардії слід переглянути і адаптувати лікування.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Тримектал® MB не впливає на здатність до водіння транспорту і виконання робіт, що потребують підвищеної швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
Ишем��чна хвороба серця: профілактика нападів стабільної стенокардії (у складі комплексної терапії).Протипоказання
підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату;
хвороба Паркінсона, симптоми паркінсонізму, тремор, синдром неспокійних ніг та інші пов'язані з ними рухові порушення;
тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну менше 30 мл/хв);
вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).
З обережністю: тяжка печінкова недостатність; помірна почеч��а недостатність (Cl креатиніну 30-60 мл/хв); пацієнти літнього віку (старше 75 років).Лікарська взаємодія
У клінічних дослідженнях триметазидину показано, що він сприяє збільшенню антиишемической активності інших антиангінальних препаратів.
Іншого взаємодії не спостерігалося.
