Дозировка
Препарат назначают взрослым, внутрь, независимо от приема пищи. При отеках препарат назначают в дозе 5 мг 1 раз/ При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 20 мг 1 раз/ В отдельных случаях рекомендуется применять до 40 мг/ При отеках, связанных с застойной сердечной недостаточностью назначают в дозе 5-20 мг 1 раз/ При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличивать, удваивая ее, максимум до 200 мг. При отеках, связанных с хронической почечной недостаточностью начальная доза составляет 20 мг/ При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать, удваивая ее, до достижения оптимального диуретического действия. Максимальная суточная доза - 200 мг. При отеках, связанных с циррозом печени препарат назначают в дозе 5-10 мг 1 раз/ При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать, удваивая ее, до достижения соответствующего диуретического действия. Не проводилось соответствующим образом контролируемых исследований у пациентов с заболеваниями печени с применением в дозах более 40 мг/ При первичной артериальной гипертензии доза составляет 2.5 мг 1 раз/ При необходимости дозу можно постепенно увеличивать до 5 мг/ По данным исследований, доза более 5 мг/ не приводит к дальнейшему снижению АД. Максимальный эффект достигается примерно после 12 недель непрерывного лечения. Пациентам пожилого возраста не требуется коррекция дозы.
Передозировка
типичной картины отравления нет; при передозировке наблюдаются усиление диуреза, сопровождающееся гиповолемией, нарушением электролитного баланса, с последующим падением АД, сонливостью, спутанностью сознания, коллапсом, возможны желудочно-кишечные нарушения
Лекарственная форма
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Состав
торасемид 2.5 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Фармакологическое действие
Диуретический препарат. Основной механизм действия обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером Na+/2Cl-/K+, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате этого снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия, что приводит к уменьшению осмотического давления внутриклеточной жидкости и реабсорбции воды.
При этом благодаря антиальдостероновому действию торасемид в меньшей степени, чем фуросемид вызывает гипокалиемию, при большей активности и продолжительности действия.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Cmax торасемида в плазме отмечается через 1-2 ч после приема. Биодоступность составляет около 80-91% и более при отеках.
Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию препарата.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови - 99%. Vd - 16 л.
Метаболизм
Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450 с образованием 3 метаболитов M1, M3 и М5
Выведение
T1/2 торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 ч. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин и почечный клиренс - около 10 мл/мин. В среднем 80-83% от принятой дозы выводится почками путем канальцевой секреции в неизменном виде (24-25%) и в виде метаболитов (M1 - 11-12%, М3 - 3%, М5 - 41-44%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной недостаточности T1/2 торасемида не изменяется.
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - снижение числа эритроцитов и лейкоцитов, а также тромбоцитов.
Со стороны обмена веществ: в отдельных случаях - гиповолемия, нарушения электролитного баланса, гипокалиемия, повышение содержания в сыворотке крови мочевой кислоты, глюкозы и липидов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - нарушения кровообращения и тромбоэмболии (вследствие дегидратации), снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: симптомы нарушения функции ЖКТ, потеря аппетита, сухость во рту; в отдельных случаях - повышение активности печеночных ферментов (в т.ч. ГГТ), панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: острая задержка мочи, повышение уровня мочевины и креатинина в плазме.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания, судороги, парестезии в конечностях.
Со стороны органов чувств: расстройства зрения, шум в ушах, глухота.
Аллергические реакции: кожный зуд, высыпания и фотосенсибилизация
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
При длительном лечении рекомендуется проводить мониторинг электролитного баланса, глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови.
При гипокалиемии, гипонатриемии, гиповолемии или расстройствах мочеиспускания до назначения Тригрима проводят устранение всех перечисленных состояний.
При наличии сахарного диабета необходимо контролировать углеводный обмен.
При тромбоцитопении или угнетении функции костного мозга, а также при кожных высыпаниях следует отменить препарат.
Использование в педиатрии
Нет данных относительно применения Тригрима у детей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
На начальном этапе приема не рекомендуется управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы из-за возможности появления головокружения
Показания
— отеки, вызванные сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, почек и легких;
— первичная артериальная гипертензия (применяется в качестве монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными препаратами)
Противопоказания
— анурия;
— печеночная кома и прекоматозное состояние
— хроническая почечная недостаточность с нарастающей азотемией;
— аритмия;
— артериальная гипотензия;
— беременность;
— период лактации (нет данных о применении в период лактации);
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к торасемиду и сульфонамидам.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с сахарным диабетом, подагрой, нарушениями водно-электролитного баланса, нарушением функции печени, циррозом печени, предрасположенностью к гиперурикемии.
Лекарственное взаимодействие
Тригрим® повышает чувствительность миокарда к сердечным гликозидам при недостаточности калия или магния.
При одновременном приеме с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами возможно увеличение выведения калия.
Тригрим® усиливает действие гипотензивных препаратов.
В высоких дозах Тригрим® способен усиливать токсическое действие аминогликозидов, антибиотиков, цисплатина; нефротоксический эффект цефалоспоринов, а также кардио- и нейротоксическое действие лития.
Торасемид может усиливать действие курареподобных миорелаксантов и теофиллина.
При применении салицилатов в высоких дозах их токсическое действие может усиливаться, а действие противодиабетических средств, напротив, ослабляться.
Последовательный или одновременный прием торасемида с ингибиторами АПФ может приводить к преходящему падению АД. Этого можно избежать, уменьшив начальную дозу АПФ, или же снизив дозу торасемида (или временно отменив его).
(2599)
Дозування
Препарат призначають дорослим внутрішньо, незалежно від прийому їжі. При набряках препарат призначають у дозі 5 мг 1 раз/ При необхідності дозу можна поступово збільшити до 20 мг 1 раз/ В окремих випадках рекомендується застосовувати до 40 мг/ При набряках, пов'язаних із застійною серцевою недостатністю призначають у дозі 5-20 мг 1 раз/ При необхідності добову дозу можна поступово збільшити, подвоюючи її, максимум до 200 мг. При набряках, пов'язаних з хронічною нирковою недостатністю початкова доза становить 20 мг/ При необхідності цю дозу можна поступово збільшити, подвоюючи її, до досягнення оптимального діуретичної дії. Максимальна добова доза - 200 мг. При набряках, пов'язаних з цирозом печінки препарат призначають у дозі 5-10 мг 1 раз/ При необхідності цю дозу можна поступово збільшити, подвоюючи її, до досягнення відповідного діуретичної дії. Не проводилося належним чином контрольованих досліджень у пацієнтів із захворюваннями печінки з застосуванням у дозах понад 40 мг/ При первинній артеріальній гіпертензії доза становить 2.5 мг 1 р��з/ При необхідності дозу можна поступово збільшувати до 5 мг/ За даними досліджень, доза понад 5 мг/ не призводить до подальшого зниження артеріального тиску. Максимальний ефект досягається приблизно після 12 тижнів безперервного лікування. Пацієнтам літнього віку не потрібна корекція дози.Передозування
типової картини отруєння немає; при передозуванні спостерігаються посилення діурезу, що супроводжується гіповолемією, порушенням електролітного балансу, з наступним падінням АТ, сонливістю, сплутаністю свідомості, колапсом, можливі шлунково-ки��набійки порушення
Лікарська форма
Таблетки білого кольору, круглі, двоопуклі.Склад
торасемид 2.5 мг
Допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат.Фармакологічна дія
Діуретичний препарат. Основний механізм дії обумовлений оборотним зв'язуванням торасемида з контранспортером Na+/2Cl-/K+, розташованим в апікальній мембрані товстого сегмента висхідної петлі Генле, внаслідок чого знижується або повністю інгібується реабсорбція іонів натрію, що призводить до зменшення осмотичного тиску внутрішньоклітинної рідини і реабсорбції води.
При цьому завдяки антиальдостероновому дії торасемид в меншій мірі, ніж фуросемід викликає гіпокаліємію, при більшій активності і тривалості дії.Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому всередину торасемид швидко і практично повністю всмоктується з ШКТ. Cmax торасемида в плазмі відзначається через 1-2 год після прийому. Біодоступність становить близько 80-91% і більше при набряках.
Прийом їжі не чинить вл��стану на абсорбцію препарату.
Розподіл
Зв'язування з білками плазми - 99%. Vd - 16 л.
Метаболізм
Метаболізується в печінці за участю ізоферментів системи цитохрому Р450 з утворенням 3 метаболітів М1, М3 і М5
Виведення
T1/2 торасемида і його метаболітів у здорових добровольців становить 3-4 ч. Загальний кліренс торасемида становить 40 мл/хв і нирковий кліренс - близько 10 мл/хв. В середньому 80-83% від прийнятої дози виводиться нирками шляхом канальцевої секреції в незміненому вигляді (24-25%) і у вигляді метаболітів (М1 - 11-12%, М3 - 3%, М5 - 41-44%).
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
При нирковій недостатності T1/2 торасемида не змінюється.Побічні дії
З боку системи кровотворення: в окремих випадках - зниження кількості еритроцитів і лейкоцитів, а також тромбоцитів.
З боку обміну речовин: в окремих випадках - гіповолемія, порушення електролітного балансу, гіпокаліємія, підвищення вмісту в сироватці крові сечової кислоти, глюкози і ліпідів.
З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках - наруш��ня кровообігу і тромбоемболії (внаслідок дегідратації), зниження артеріального тиску.
З боку травної системи: симптоми порушення функції ШКТ, втрата апетиту, сухість у роті; в окремих випадках - підвищення активності печінкових ферментів (у т. ч. ГГТ), панкреатит.
З боку сечовидільної системи: гостра затримка сечі, підвищення рівня сечовини і креатиніну в плазмі.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, слабкість, сонливість, сплутаність свідомості, судоми, парестезії в доонечностях.
З боку органів чуття: розлади зору, шум у вухах, глухота.
Алергічні реакції: шкірний свербіж, висипання та фотосенсибілізаціяОсобливості продажу
рецептурніОсобливі умови
При тривалому лікуванні рекомендується проводити моніторинг електролітного балансу, глюкози, сечової кислоти, креатиніну та ліпідів в крові.
При гіпокаліємії, гіпонатріємії, гіповолемії або розладах сечовипускання до призначення Тригрима проводять усунення всіх перерахованих станів.
При наявності цукорвого діабету необхідно контролювати вуглеводний обмін.
При тромбоцитопенії або пригніченні функції кісткового мозку, а також при шкірних висипаннях слід відмінити препарат.
Використання в педіатрії
Немає даних щодо застосування Тригрима у дітей.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
На початковому етапі прийому не рекомендується керувати транспортними засобами і обслуговувати механізми із-за можливості появи запамороченняСвідчення
— набряки, викликала сп��нние серцевою недостатністю, захворюваннями печінки, нирок і легенів;
— первинна артеріальна гіпертензія (застосовується в якості монотерапії або в поєднанні з іншими гіпотензивними препаратами)Протипоказання
— анурія;
— печінкова кома і прекоматозний стан
— хронічна ниркова недостатність з наростаючою азотемією;
— аритмія;
— артеріальна гіпотензія;
— вагітність;
— період лактації (немає даних про застосування у період лактації);
— вік до 18 років (червонективность і безпека не встановлені);
— підвищена чутливість до торасемиду і сульфонамідів.
З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з цукровим діабетом, подагрою, порушеннями водно-електролітного балансу, порушенням функції печінки, цирозом печінки, схильністю до гіперурикемії.Лікарська взаємодія
Тригрим® підвищує чутливість міокарда до серцевих глікозидів при недостатності калію або магнію.
При одночасному прийомі з мінерало - та глюкокортикоїдами, слабкийительными засобами можливе збільшення виведення калію.
Тригрим® посилює дію гіпотензивних препаратів.
У високих дозах Тригрим® здатний посилювати токсичну дію аміноглікозидів, антибіотиків, цисплатину; нефротоксичний ефект цефалоспоринів, а також кардіо - та нейротоксична дія літію.
Торасемид може посилювати дію курареподібних міорелаксантів та теофіліну.
При застосуванні саліцилатів у високих дозах їх токсична дія може посилюватися, а дія противодиабетиче��ких засобів, навпаки, послаблюватися.
Послідовний або ж одночасний прийом торасемида з інгібіторами АПФ може призводити до минущого зменшення артеріального тиску. Цього можна уникнути, зменшивши початкову дозу АПФ, або ж знизивши дозу торасемида (або тимчасово скасувавши його).
