Дозировка
Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями больного. Обычная доза составляет: одна таблетка Трентала три раза в сутки с последующим медленным повышением дозы до 200 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная разовая доза -400 мг. Максимальная суточная доза - 1200 мг. Препарат следует проглатывать целиком во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством поды. У пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) дозировка может быть снижена до 1-2 таблеток в сутки. Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелым нарушением функции печени. Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким артериальным давлением, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения артериального давления (нацисты с тяжелой формой ИБС или с тем од и нам и чески значимыми стенозами сосудов головного мозга). 13 этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.
Лекарственная форма
таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой
Состав
пентоксифиллин - 100 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав оболочки: метакриловой кислоты сополимер, натрия гидроксил, макрогол (полиэтиленгликоль) 8000, тальк, титана диоксид (Е 171).
Фармакологическое действие
Трентал улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, ингибируя агрегацию тромбоцитов и снижая повышенную вязкость крови. Трентал улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
В качестве активного действующего вещества Трентал содержит производное ксантина - пентоксифиллин. Механизм его действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови.
Оказывая слабое миотропное сосудорасслабляющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.
Лечение Тренталом приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения.
Успех лечения при окклюзионном поражении периферических артерий (например, перемежающейся хромоте) проявляется в удлинении дистанции ходьбы, устранении ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновении болей в покое
Фармакокинетика
После перорального приема пентоксифиллин быстро и почти полностью всасывается.
После почти полной абсорбции пентоксифиллин метаболизируется. Абсолютная биодоступность исходной субстанции составляет 19±13%. Основной активный метаболит 1-(5-пифоксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) имеет концентрацию в плазме крови в два раза превышающую исходную концентрацию пентоксифиллина.
Период полувыведения пентоксифиллина после перорального введения составляет 1.6 ч.
Пентоксифиллин полностью метаболизируется и более чем 90% выводится через почки в форме неконъюгированных водорастворимых метаболитов. Выведение метаболитов задерживается у больных с нарушенной функцией почек.
У больных с нарушением функции печени период полувыведения пентоксифиллина удлиняется и абсолютная биодоступность возрастает.
Побочные действия
В случаях, когда Трентал используется в больших дозах могут возникнуть следующие побочные эффекты:
со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги;
со cтороны кожных покровов и подкожножировой клетчатки: гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней част грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей;
со стороны пищеварительной системы: ксеростомия, анорексия, атония кишечника, чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея;
со стороны сердечно-сосудистой cиcтемы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления;
со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника, гипофибриногенемия;
со стороны органов чувств: нарушение зрения, скатома;
аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Очень редко встречаются случаи развития асептического менингита, внутри печеночного холестаза и повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Лечение следует проводить под контролем артериального давления.
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).
При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.
Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным артериальным давлением.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Показания
Нарушения периферического кровообращения атеросклеротического генеза (например, перемежающаяся хромота, диабетическая ангиопатия), трофические нарушения (например, трофические язвы голени, гангрена).
Нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, как, например, нарушения концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния.
Нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза, отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.
Противопоказания
•с повышенной чувствительностью к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому из наполнителей;
•с массивными кровотечениями;
•с обширными кровоизлияниями в сетчатку глаза;
•с кровоизлияниями в мозг;
•с острым инфарктом миокарда;
•в возрасте до 18 лет;
•при беременности и в период лактации.
Лекарственное взаимодействие
Пентоксифиллин способен усиливать действие средств, снижающих артериальное давление (ингибиторы АПФ, нитраты).
Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов).
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
Сахароснижающее действие инсулина или пероральных антидиабетических средств может быть усилено при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль за такими пациентами.
У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина. Это может привести к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.
(2345)
Дозування
Дозування встановлюється лікарем у відповідності з індивідуальними особливостями хворого. Звичайна доза становить: одна таблетка Трентала три рази на добу з наступним повільним підвищенням дози до 200 мг 2-3 рази на добу. Максимальна разова доза -400 мг. Максимальна добова доза - 1200 мг. Препарат слід ковтати цілими, під час або відразу після прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю води. У пацієнтів з порушеною функцією нирок (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв) доза може бути знижена до 1-2 таблеток на добу��в. Зменшення дози, з урахуванням індивідуальної переносимості, необхідно у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки. Лікування може бути розпочато малими дозами у пацієнтів з низьким артеріальним тиском, а також у осіб, що знаходяться в групі ризику через можливе зниження артеріального тиску (нацисти з важкою формою ІХС або з тим од і нам і но значущими стенозами судин головного мозку). 13 цих випадках доза може бути збільшена лише поступово.
Лікарська форма
таблетки, вкриті кишковорозчинною плівковою оболоч��ойСклад
пентоксифілін - 100 мг.
Допоміжні речовини: лактоза, крохмаль, тальк, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат.
Склад оболонки: сополімер метакрилової кислоти, натрію гідроксил, макрогол (поліетиленгліколь) 8000, тальк, титану діоксид (Е 171).Фармакологічна дія
Трентал покращує реологічні властивості крові (плинність) за рахунок впливу на патологічно змінену деформованість еритроцитів, інгібуючи агрегацію тромбоцитів і знижує підвищену в'язкість крові. Трентал покращує микроциркуляцію в зонах порушеного кровообігу.
В якості активної діючої речовини Трентал містить похідне ксантину - пентоксифілін. Механізм його дії пов'язаний з пригніченням фосфодіестерази і накопиченням цАМФ у клітинах гладкої мускулатури судин і формених елементів крові.
Надаючи слабку міотропну сосудорасслабляющее дію, пентоксифілін дещо зменшує загальний периферичний опір і незначно розширює коронарні судини.
Лікування Тренталом призводить до поліпшення симптомами��і порушень мозкового кровообігу.
Успіх лікування при окклюзионном ураженні периферичних артерій (наприклад, переміжної кульгавості) проявляється в подовження дистанції ходьби, усунення нічних судом литкових м'язах і зникнення болю в спокоїФармакокінетика
Після перорального прийому пентоксифілін швидко та майже повністю всмоктується.
Після майже повної абсорбції пентоксифілін метаболізується. Абсолютна біодоступність вихідної субстанції становить 19±13%. Основний активний метаболіт 1-(5-пифоксиг��ксил)-3,7-диметилксантин (метаболіт I) має концентрацію в плазмі крові в два рази перевищує вихідну концентрацію пентоксифіліну.
Період напіввиведення пентоксифіліну після перорального введення становить 1.6 ч.
Пентоксифілін повністю метаболізується, і понад 90% виводиться через нирки у формі некон'югованих водорозчинних метаболітів. Виведення метаболітів затримується у хворих з порушеною функцією нирок.
У хворих з порушенням функції печінки період напіввиведення подовжується і пентоксифіліну абсолютна біодоступність зростає.Побічні дії
У випадках, коли Трентал використовується у великих дозах можуть виникнути такі побічні ефекти:
з боку нервової системи: головний біль, запаморочення, тривожність, порушення сну, судоми;
з боку шкірних покривів і подкожножірової клітковини: гіперемія шкіри обличчя, «припливи» крові до шкіри обличчя та верхньої част грудної клітки, набряки, підвищена ламкість нігтів;
з боку травної системи: ксеростомія, анорексія, атонія кишечнику, відчуття тиском��ія і переповнення в шлунку, нудота, блювання, діарея;
з боку серцево-судинної системи: тахікардія, аритмія, кардіалгія, прогресування стенокардії, зниження артеріального тиску;
з боку системи гемостазу і органів кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія, кровотечі із судин шкіри, слизових оболонок, шлунка, кишечника, гіпофібриногенемія;
з боку органів чуття: порушення зору, скатома;
алергічні реакції: свербіж, гіперемія шкіри, кропив'янка, ангионевротическ��ї набряк, анафілактичний шок.
Дуже рідко зустрічаються випадки розвитку асептичного менінгіту, всередині печінкового холестазу і підвищення активності «печінкових» трансаміназ, лужної фосфатазиОсобливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Лікування слід проводити під контролем артеріального тиску.
У хворих на цукровий діабет, які приймають гіпоглікемічні засоби, призначення великих доз може спричинити виражену гіпоглікемію (потрібна корекція дози).
При призначенні одночасно з антикоагулянтами необхідно ретельно стежити за показниками згортальної системи крові.
У пацієнтів, що недавно перенесли оперативне втручання, необхідний систематичний контроль рівня гемоглобіну та гематокриту.
Введена доза повинна бути зменшена у хворих з низьким і нестабільним артеріальним тиском.
У літніх людей може знадобитися зменшення дози (підвищення біодоступності і зниження швидкості виведення).
Безпека та ефективність пентоксифіліну у дітей вивчені недостатньо.
Куріння м��може знижувати терапевтичну ефективність препарату.Свідчення
Порушення периферичного кровообігу атеросклеротичного генезу (наприклад, переміжна кульгавість, діабетична ангіопатія), трофічні порушення (наприклад, трофічні виразки гомілки, гангрена).
Порушення мозкового кровообігу (наслідки церебрального атеросклерозу, як, наприклад, порушення концентрації уваги, запаморочення, погіршення пам'яті), ішемічні і постінсультні стану.
Порушення кровообігу в сітківці і судинній про��лочке очі, отосклероз, дегенеративні зміни на фоні патології судин внутрішнього вуха і зниження слуху.Протипоказання
•з підвищеною чутливістю до пентоксифиллину, іншим метилксантинам або до будь-якого з наповнювачів;
•з масивними кровотечами;
•з обширними крововиливами в сітківку ока;
•з крововиливами в мозок;
•з гострим інфарктом міокарда;
•у віці до 18 років;
•при вагітності і в період лактації.Лікарська взаємодія
Пентоксифілін здатний посилівать дію засобів, що знижують артеріальний тиск (інгібітори АПФ, нітрати).
Пентоксифілін може посилювати дію лікарських засобів, що впливають на згортальну систему крові (непрямі і прямі антикоагулянти, тромболітики), антибіотиків (у тому числі цефалоспоринів).
Циметидин підвищує концентрацію пентоксифіліну в плазмі (ризик виникнення побічних ефектів).
Спільне призначення з іншими ксантинами може призводити до надмірного нервового збудження.
Цукрознижувальної дії інсуліну та��і пероральних антидіабетичних засобів може бути посилена при прийомі пентоксифіліну (підвищений ризик розвитку гіпоглікемії). Необхідний суворий контроль за такими пацієнтами.
У деяких пацієнтів одночасний прийом пентоксифіліну і теофіліну може призвести до збільшення рівня теофіліну. Це може призвести до збільшення або посилення побічних дій, пов'язаних з теофіліном.