Дозировка
При генерализованном фибринолизе препарат вводят в/в капельно в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6- 8 ч, скорость введения 1 м/мин. При местном фибринолизе препарат вводят в/в в разовой дозе 250-500 мг или внутрь в дозе 1.0-1.5 г 2-3 При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят в/в во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 ч в течение 3 дней, после чего переходят на прием внутрь до исчезновения макрогематурии. При высоком риске развития кровотечения, при системной воспалительной реакции вводят в/в в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 мин до вмешательства. Больным с коагулопатиями перед экстракцией зуба вводят в/в в дозе 10 мг/кг массы тела, после эстракции зуба назначают внутрь в дозе 25 мг/кг 3-4 в течение 6-8 дней. При профузном маточном кровотечении назначают внутрь в дозе 1.0-1.5 г 3-4 в течение 3-4 дней. При повторных носовых кровотечениях препарат назначают внутрь в дозе 1 г 3 в течение 7 дней. После операции конизации шейки матки назначают внутрь в дозе 1.5 г 3 в течение 12-14 дней. При наследственном ангионевротическом отеке назначают внутрь по 1-1.5 г 2-3 постоянно или с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов. Пациентам с нарушениями функции почек необходима коррекция режима дозирования.
Передозировка
Данные о передозировке препарата не предоставлены
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой (пленочной) белого цвета, двояковыпуклые
Состав
транексамовая кислота250 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия гликолат крахмала), тальк, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил).
Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, тальк, полиэтиленгликоль 600
Фармакологическое действие
Гемостатический препарат. Ингибитор фибринолиза. Специфически ингибирует активацию плазминогена и его превращение в плазмин. Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии).
За счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием.
В экспериментальных исследованиях подтверждена собственная анальгезирующая активность транексамовой кислоты, а также потенцирующий эффект в отношении анальгезирующей активности опиоидных анальгетиков.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь в дозе 0.5-2 г абсорбируется 30-50% препарата. При приеме внутрь в дозах 0.5, 1 и 2 г время достижения Сmax - 3 ч, а составляет 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно.
Распределение
Связывание с белками плазмы (профибринолизином) - менее 3%.
Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной). Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ, выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный Vd - 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 ч, в плазме - до 7-8 ч.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в незначительной степени. Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. Кривая AUC имеет трехфазную форму с Т1/2 в конечной фазе - 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь - клубочковая фильтрация), более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях:
При нарушениях функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея.
Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, сонливость, нарушение цветовосприятия, нечеткость зрения.
Со стороны свертывающей системы крови: редко - тромбоз, тромбоэмболия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боль в грудной клетке, артериальная гипотензия (при быстром в/в введении).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение осмотров окулиста на предмет остроты зрения, цветовосприятия, состояния глазного дна.
Показания
— кровотечения или риск развития кровотечений на фоне генерализованного усиления фибринолиза (кровотечения во время операций и в послеоперационном периоде, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, отслойка хориона, кровотечение при беременности, злокачественные новообразования поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, геморрагические осложнения фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, лейкозы, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой);
— кровотечения или риск развития кровотечений на фоне местного усиления фибринолиза (маточные, носовые, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом);
— наследственный ангионевротический отек (для таблеток);
— аллергические заболевания, в т.ч. экзема, аллергические дерматиты, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь
Противопоказания
— субарахноидальное кровоизлияние;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
C осторожностью следует назначать препарат при тромбозах (в т.ч. при тромбозе сосудов головного мозга, инфаркте миокарда, тромбофлебите глубоких вен, тромбоэмболическом синдроме) или при угрозе их развития, тромбогеморрагических осложнениях (в комбинированной терапии с гепарином и непрямыми антикоагулянтами), нарушении цветового зрения, гематурии из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком), почечной недостаточности (из-за увеличения риска кумуляции).
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования.
(2343)
Дозування
При генералізованому фібринолізі препарат вводять в/в крапельно у разовій дозі 15 мг/кг маси тіла кожні 6 - 8 годин, швидкість введення 1 м/хв. При місцевому фібринолізі препарат вводять в/в у разовій дозі 250-500 мг або всередину в дозі 1.0-1.5 г 2-3 При простатектомії або операції на сечовому міхурі вводять в/в під час операції 1 г, потім по 1 г кожні 8 год протягом 3 днів, після чого переходять на прийом всередину до зникнення макрогематурії. При високому ризику розвитку кровотечі, при системній запальній реакції вводять в/в в дозі 10-11 мг/кг за 20-30 ��ів до втручання. Хворим з коагулопатії перед екстракцією зуба вводять в/в в дозі 10 мг/кг маси тіла, після эстракции зуба призначають всередину в дозі 25 мг/кг 3-4 протягом 6-8 днів. При профузному матковій кровотечі призначають всередину в дозі 1.0-1.5 г 3-4 протягом 3-4 днів. При повторних носових кровотечах препарат призначають внутрішньо у дозі 1 г 3 протягом 7 днів. Після операції з конізації шийки матки призначають всередину в дозі 1,5 г 3 протягом 12-14 днів. При спадковому ангионевротическом набряку призначають всередину по 1-1.5 г 2-3 постійно або з перервуами залежно від наявності продромальних симптомів. Пацієнтам з порушеннями функції нирок необхідна корекція режиму дозування.Передозування
Дані про передозування препарату не надано
Лікарська форма
Таблетки, вкриті оболонкою (плівкової) білого кольору, двоопукліСклад
транексамовая кислота250 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, гідроксипропілцелюлоза, карбоксиметилкрахмал натрію (натрію гликолат крохмалю), тальк, кальцію стеарат, кремнію діоксид колоїдний (аэросил).
Склад оболонки: гіпромелоза, титану діоксид, тальк, поліетиленгліколь 600Фармакологічна дія
Гемостатичний препарат. Інгібітор фібринолізу. Специфічно інгібує активацію плазміногену та його перетворення в плазмін. Володіє місцевим і системним гемостатичну дію при кровотечах, пов'язаних із підвищенням фібринолізу (патологія тромбоцитів, менорагії).
За рахунок придушення утворення кінінів та інших активних пептидів, що беруть участь в алергічних та запальних реакціях, чинить противоаллергическим і протизапальною дією.
В експериментальних дослідженнях підтверджена власна анальгезирующая активність транексамової кислоти, а також потенціюють ефект щодо анальгезирующей активності опіоїдних анальгетиків.Фармакокінетика
Всмоктування
При прийомі всередину в дозі 0.5-2 г абсорбується 30-50% препарату. При прийомі внутрішньо в дозах 0.5, 1 і 2 г час досягнення Смах - 3 год, а становить 5, 8 та 15 мкг/мл відповідно.
Розподіл
Зв'язування з білками плазми (профибринолизином) - менше 3%.
Розподіляється у тканинах відносно рівномірно (за винятком спинномозкової рідини, де концентрація становить 1/10 від плазмової). Проникає через плацентарний бар'єр і ГЕБ, виділяється з грудним молоком (досягаючи приблизно 1% від концентрації у плазмі матері). Виявляється у сім'яній рідині, де знижує фібринолітичну активність, але не впливає на міграцію сперматозоїдів. Початковий Vd - 9-12 л. Антифибринолитическая концентрація у різних тканинах зберігається протягом 17 годин, у плазмі - до 7-8 год.
Метаболізм і виведення
Метаболізується незначною мірою. Ідентифіковано 2 метаболіти транексамової кислоти: N-ацетилированное і дезаминированное похідні. Крива AUC має трифазну форму з Т1/2 у кінцевій фазі - 3 ч. Загальний нирковий кліренс дорівнює плазмовому (7 л/год). Виводиться нирками (основний шлях - клубочкова фільтрація), понад 95% у незміненому вигляді протягом перших 12 год.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках:
При порушеннях функції нирок існує ризик кумуляції транексамової кислоти.Побічні дії</h3>З боку травної системи: анорексія, нудота, блювання, печія, діарея.
З боку ЦНС: запаморочення, слабкість, сонливість, порушення кольоросприйняття, нечіткість зору.
З боку системи згортання крові: рідко - тромбоз, тромбоемболія.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, біль у грудній клітці, артеріальна гіпотензія (при швидкому в/в введенні).
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Перед початком і в процесі ле��ения необхідно проведення оглядів окуліста на предмет гостроти зору, кольоросприйняття, стану очного дна.Свідчення
— кровотечі або ризик розвитку кровотеч на фоні генералізованого посилення фібринолізу (кровотечі під час операції і в післяопераційному періоді, післяпологові кровотечі, ручне відділення посліду, відшарування хоріона, кровотеча при вагітності, злоякісні новоутворення підшлункової та передміхурової залоз, гемофілія, геморагічні ускладнення фібринолітичної терапії, тромбоцитопе��ическая пурпура, лейкоз, захворювання печінки, попередня терапія стрептокіназою);
— кровотечі або ризик розвитку кровотеч на тлі посилення місцевого фібринолізу (маткові, носові, шлунково-кишкові кровотечі, гематурія, кровотеча після простатектомії, конізації шийки матки з приводу карциноми, екстракції зуба у хворих з геморагічним діатезом);
спадковий ангіоневротичний набряк (для таблеток);
— алергічні захворювання, в т. ч. екзема, алергічні дерматити, кропив'янка, лекарственн��я і токсична висипкаПротипоказання
— субарахноїдальний крововилив;
— підвищена чутливість до компонентів препарату.
C обережністю слід призначати препарат при тромбозах (у т. ч. при тромбозі судин головного мозку, інфаркт міокарда, тромбофлебіт глибоких вен, тромбоэмболическом синдромі) або при загрозі їх розвитку, тромбогеморрагических ускладненнях (у комбінованій терапії з гепарином та непрямими антикоагулянтами), порушення кольорового зору, гематурії з верхніх відділів сечовивідних шляхів (уозможна обструкція кров'яним згустком), нирковій недостатності (через збільшення ризику кумуляції).Лікарська взаємодія
При спільному застосуванні з гемостатичними препаратами і гемокоагулазой можлива активація тромбоутворення.
