Дозировка
Внутривенно (капельно, струйно). При генерализованном фибринолизе вводят в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов, скорость введения 1 мл/мин. При местном фибринолизе рекомендуется введение препарата в дозе 250-500 мг 2-3 раза в сутки. При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 часов в течение 3 дней, после чего переходят на прием внутрь таблетированной формы до исчезновения макрогематурии. При высоком риске развития кровотечения, при системной воспалительной реакции в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 минут до вмешательства. Больным с коагулопатиями перед экстракцией зуба вводят в дозе 10 мг/кг массы тела, после эстракции зуба назначают прем внутрь таблетированной формы препарата. В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при концентрации креатинина в крови 120 - 250 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг два раза в сутки; при концентрации креатинина 250 - 500 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг один раз в сутки; при концентрации креатинина более 500 мкмоль/кг назначают по 5 мг/кг один раз в сутки.
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного введения
Состав
: транексамовая кислота –50,00 г
Вспомогательные вещества – вода для инъекций – до 1000 мл.
Фармакологическое действие
Транексамовая кислота – антифибринолитическое средство, специфически ингибирующее активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза, а также противовоспалительным, противоаллергическим, противоинфекционным и противоопухолевым действиями за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях. В эксперименте подтверждена собственная анальгетическая активность транексамовой кислоты, а также сверхсуммарный потенциирующий эффект в отношении анальгетической активности опиатов.
Фармакокинетика
Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение – спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения – 9-12 л. Связь с белками плазмы (профибринолизином) – менее 3%. В крови около 3% связано с белком (плазминогеном).
Концентрация в цереброспинальной жидкости составляет 1/10 от плазменной. Общий почечный клиренс равен плазменному.
Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме – до 7-8 ч.
Метаболизируется незначительная часть. Кривая «концентрация-время» имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в терминальной фазе – 2 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч).
Выводится почками (основной путь – гломерулярная фильтрация) – более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч. Идентифицировано два метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.
Побочные действия
Аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, крапивница), диспептические явления (анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея), головокружение, слабость, сонливость, тахикардия, боль в грудной клетке, гипотензия (при быстром внутривенном введении), нарушение цветового зрения, нечеткость зрительного восприятия; тромбоз или тромбоэмболия (риск развития минимален).
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение осмотров окулиста на предмет остроты зрения, цветовосприятия, состояния глазного дна.
Показания
— кровотечения или риск развития кровотечений на фоне генерализованного усиления фибринолиза (кровотечения во время операций и в послеоперационном периоде, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, отслойка хориона, кровотечение при беременности, злокачественные новообразования поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, геморрагические осложнения фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, лейкозы, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой);
— кровотечения или риск развития кровотечений на фоне местного усиления фибринолиза (маточные, носовые, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом);
— наследственный ангионевротический отек (для таблеток);
— аллергические заболевания, в т.ч. экзема, аллергические дерматиты, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь (для таблеток);
Противопоказания
— субарахноидальное кровоизлияние;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
C осторожностью следует назначать препарат при тромбозах (в т.ч. при тромбозе сосудов головного мозга, инфаркте миокарда, тромбофлебите глубоких вен, тромбоэмболическом синдроме) или при угрозе их развития, тромбогеморрагических осложнениях (в комбинированной терапии с гепарином и непрямыми антикоагулянтами), нарушении цветового зрения, гематурии из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком), почечной недостаточности (из-за увеличения риска кумуляции)
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования.
Раствор для в/в введения фармацевтически несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, урокиназой, гипертензивными средствами (норэпинефрином, дезоксиэпинефрином гидрохлоридом, метармином битартратом), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом.
(2341)
Дозування
Внутрішньовенно (краплинно, струминно). При генералізованому фібринолізі вводять у разовій дозі 15 мг/кг маси тіла кожні 6-8 годин, швидкість введення 1 мл/хв. При місцевому фібринолізі рекомендується введення препарату в дозі 250-500 мг 2-3 рази на добу. При простатектомії або операції на сечовому міхурі вводять під час операції 1 г, потім по 1 г кожні 8 годин протягом 3 днів, після чого переходять на прийом внутрішньо таблетованої форми до зникнення макрогематурії. При високому ризику розвитку кровотечі, при системної запальної реа��ції в дозі 10-11 мг/кг за 20-30 хвилин до втручання. Хворим з коагулопатії перед екстракцією зуба вводять у дозі 10 мг/кг маси тіла, після эстракции зуба призначають прийом внутрішньо таблетованої форми препарату. У разі порушення видільної функції нирок необхідна корекція режиму дозування: при концентрації креатиніну у крові 120 - 250 мкмоль/л призначають по 10 мг/кг два рази на добу; при концентрації креатиніну 250 - 500 мкмоль/л призначають по 10 мг/кг один раз на добу; при концентрації креатиніну більше 500 мкмоль/кг призначають по 5 мг/кг один раз на добу.
Лікарська форма
Розчин для внутрішньовенного введенняСклад
: транексамовая кислота -50,00 р
Допоміжні речовини – вода для ін'єкцій – до 1000 млФармакологічна дія
Транексамовая кислота – антифибринолитическое засіб, специфічно інгібуючу активацію профібринолізину (плазміногену) та його перетворення на фібринолізин (плазмін). Володіє місцевим і системним гемостатичну дію при кровотечах, пов'язаних з підвищенням фібринолізу, а також протизапальні, протиалергічнім, протиінфекційним і протипухлинну діями за рахунок придушення утворення кінінів та інших активних пептидів, що беруть участь в алергічних та запальних реакціях. В експерименті підтверджена власна аналгетичний активність транексамової кислоти, а також сверхсуммарний потенциируют ефект щодо анальгетичну активність опіатів.Фармакокінетика
Розподіляється у тканинах відносно рівномірно (виняток – спинномозкова рідина, де концентрація становить 1/10 від плазмової); проникає через пла��ентарный і гематоенцефалічний бар'єр, у грудне молоко (близько 1% від концентрації у плазмі матері). Виявляється у сім'яній рідині, де знижує фібринолітичну активність, але не впливає на міграцію сперматозоїдів. Початковий об'єм розподілу – 9-12 л. Зв'язок з білками плазми (профибринолизином) – менше 3%. У крові близько 3% пов'язано з білком (плазміногеном).
Концентрація в цереброспінальній рідині становить 1/10 від плазмової. Загальний нирковий кліренс дорівнює плазмовому.
Антифибринолитическая концентрація в різних тка��х зберігається 17 годин, у плазмі – до 7-8 год.
Метаболізується незначна частина. Крива «концентрація-час» має трифазну форму з періодом напіввиведення у термінальній фазі – 2 ч. Загальний нирковий кліренс дорівнює плазмовому (7 л/год).
Виводиться нирками (основний шлях – гломерулярная фільтрація) – більше 95% у незміненому вигляді протягом перших 12 год. Ідентифіковано два метаболіту транексамової кислоти: N-ацетилированное і дезаминированное похідні. При порушеній функції нирок існує ризик кумуляції транексамової кислоти.3>Побічні діїАлергічні реакції (висип, шкірний свербіж, кропив'янка), диспептичні явища (анорексія, нудота, блювання, печія, діарея), запаморочення, слабкість, сонливість, тахікардія, біль у грудній клітці, гіпотензія (при швидкому внутрішньовенному введенні), порушення кольорового зору, нечіткість зорового сприйняття; тромбоз або тромбоемболія (ризик розвитку мінімальний).Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Перед початком і в процесі лікування необхідне проведення оглядів окуліста на предмет гостроти зору, квітів��сприятия, стану очного дна.Свідчення
— кровотечі або ризик розвитку кровотеч на фоні генералізованого посилення фібринолізу (кровотечі під час операції і в післяопераційному періоді, післяпологові кровотечі, ручне відділення посліду, відшарування хоріона, кровотеча при вагітності, злоякісні новоутворення підшлункової та передміхурової залоз, гемофілія, геморагічні ускладнення фібринолітичної терапії, тромбоцитопенічна пурпура, лейкоз, захворювання печінки, попередня терапія стрептоки��азою);
— кровотечі або ризик розвитку кровотеч на тлі посилення місцевого фібринолізу (маткові, носові, шлунково-кишкові кровотечі, гематурія, кровотеча після простатектомії, конізації шийки матки з приводу карциноми, екстракції зуба у хворих з геморагічним діатезом);
спадковий ангіоневротичний набряк (для таблеток);
— алергічні захворювання, в т. ч. екзема, алергічні дерматити, кропив'янка, лікарська і токсична висипка (для таблеток);Протипоказання
— субарахноїдальний доровоизлияние;
— підвищена чутливість до компонентів препарату.
C обережністю слід призначати препарат при тромбозах (у т. ч. при тромбозі судин головного мозку, інфаркт міокарда, тромбофлебіт глибоких вен, тромбоэмболическом синдромі) або при загрозі їх розвитку, тромбогеморрагических ускладненнях (у комбінованій терапії з гепарином та непрямими антикоагулянтами), порушення кольорового зору, гематурії з верхніх відділів сечовивідних шляхів (можлива обструкція кров'яним згустком), нирковій недостатності (через збільшення ризику кумуляції)Лікарська взаємодія
При спільному застосуванні з гемостатичними препаратами і гемокоагулазой можлива активація тромбоутворення.
Розчин для в/в введення фармацевтично несумісний з препаратами крові, розчинами, що містять пеніцилін, урокіназою, гіпертензивними засобами (норепінефрином, дезоксиэпинефрином гідрохлоридом, метармином битартратом), тетрациклінами, дипіридамолом, діазепамом.
