Дозировка
Для взрослых при депрессии и обсессивно-компульсивных расстройствах начальная доза Торина составляет 50 мг 1 раз/ утром или вечером. При необходимости дозу можно постепенно (1 раз в неделю) повышать до максимальной суточной дозы 200 мг. При панических расстройствах и посттравматических стрессорных расстройствах начальная доза составляет 25 мг 1 раз/, утром или вечером. Через неделю можно увеличить дозу до 50 мг 1 раз/, а затем постепенно (1 раз в неделю) повышать до максимальной суточной дозы 200 мг. Удовлетворительный терапевтический результат достигается обычно через 7 дней от начала лечения. Однако для достижения полного терапевтического эффекта требуется регулярный прием препарата в течение 2-4 недель. У пациентов с обсессивно-компульсивными расстройствами для достижения терапевтического эффекта может потребоваться 8-12 недель. Минимальная доза, обеспечивающая лечебное действие, сохраняется в дальнейшем как поддерживающая. Для детей в возрасте от 6 до 12 лет при обсессивно-компульсивных расстройствах начальная доза Торина составляет 25 мг 1 раз/, утром или вечером. Через неделю можно увеличить дозу до 50 мг 1 раз/ Для детей в возрасте от 12 до 17 лет начальная доза составляет 50 мг 1 раз/ утром или вечером. При необходимости дозу можно постепенно (1 раз в неделю) повышать до максимальной суточной дозы 200 мг. При увеличении дозы более 50 мг/ необходимо обеспечить тщательное наблюдение за детьми и при первых признаках передозировки отменить препарат. У лиц пожилого возраста нет необходимости специального подбора дозы. При нарушениях функции печени препарат следует назначать с осторожностью. При тяжелых нарушениях функции печени дозу препарата следует уменьшить или же увеличить интервалы между приемами. У пациентов с нарушениями функции почек специальной коррекции режима дозирования не требуется.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Состав
сертралин (в форме гидрохлорида) \000950 мг
Вспомогательные вещества: кальция фосфат, натрия карбоксиметилкрахмал, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), поливинилпирролидон (повидон), кальция стеарат, оксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 4000, титана диоксид, тальк.
Фармакологическое действие
Антидепрессант. Селективный ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) в нейронах. На обратный захват норадреналина и допамина влияет незначительно. В терапевтических дозах сертралин блокирует также захват серотонина тромбоцитами человека.
Не оказывает стимулирующего, седативного и антихолинергического действия. Препарат не обладает сродством к серотониновым, допаминовым, гистаминовым, бензодиазепиновым, GABA-, м-холинорецепторам и адренорецепторам.
Антидепрессивный эффект отмечается к концу второй недели регулярного приема препарата, максимальный эффект достигается через 6 недель.
В отличие от трициклических антидепрессантов при назначении Торина не происходит увеличения массы тела.
Препарат не вызывает психической или физической лекарственной зависимости.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь медленно абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 4.5-8.4 ч. Биодоступность при одновременном приеме с пищей повышается на 25%, время достижения Cmax при этом уменьшается.
Распределение
Css устанавливается в пределах недели при ежедневном приеме 1 раз/ Связывание сертралина с белками плазмы составляет 98%.
Vd составляет более 20 л/кг. Сертралин выделяется с грудным молоком; неизвестно, проникает ли сертралин через плацентарный барьер.
Метаболизм и выведение
Сертралин подвергается интенсивной биотрансформации при первом прохождении через печень путем N-деметилирования. Основной метаболит – N-десметилсертралин менее активен по сравнению с исходным соединением. Метаболиты выделяются с мочой и калом в равных количествах. Около 0.2% сертралина выводится почками в неизмененном виде. T1/2 препарата составляет 22-36 ч и не зависит от возраста или пола пациентов. Для N-десметилсертралина T1/2 - 62-104 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 и AUC в плазме крови увеличиваются при нарушении функции печени.
Параметры фармакокинетики сертралина у больных как с легкими и умеренными нарушениями функции (КК 20-50 мл/мин), так и с выраженными нарушениями функции почек (КК<20мл/мин) не меняются как при однократном, так и при регулярном применении препарата. Таким образом, у больных с почечной недостаточностью нет необходимости в специальном подборе дозы.
Сертралин не выводится при диализе.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, тремор, бессонница, тревога, ажитация, гипомания, мания, нарушение походки, слабость, нарушения зрения, экстрапирамидные расстройства, дискинезии, судороги.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита (редко - повышение) вплоть до анорексии, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, боль в животе; редко (0.8%), при длительном применении - асимптоматическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (нормализующееся при отмене препарата).
Со стороны эндокринной и половой системы: расстройства эякуляции, снижение либидо, нарушения менструального цикла, гиперпролактинемия, галакторея.
Дерматологические реакции: кожная сыпь; редко - мультиформная эритема.
Прочие: повышенное потоотделение, снижение массы тела, покраснение кожи.
Со стороны лабораторных показателей: - обратимая гипонатриемия (чаще у лиц пожилого возраста, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов), связанная с синдромом неадекватной секреции АДГ.
Особенности продажи
рецептурные
Показания
— депрессии различной этиологии (лечение и профилактика);
— обсессивно-компульсивные расстройства;
— панические расстройства (с агорафобией или без);
— посттравматические стрессорные расстройства.
(3224)
Дозування
Для дорослих при депресії та обсесивно-компульсивних розладах початкова доза Торіна становить 50 мг 1 раз/ вранці або ввечері. При необхідності дозу можна поступово (1 разів в тиждень) підвищувати до максимальної добової дози 200 мг. При панічних розладах і посттравматичних стресорних розладах початкова доза становить 25 мг 1 раз/, вранці або ввечері. Через тиждень можна збільшити дозу до 50 мг 1 раз/, а потім поступово (1 разів в тиждень) підвищувати до максимальної добової дози 200 мг. Задовільний терапевтический результат досягається зазвичай через 7 днів від початку лікування. Однак для досягнення повного терапевтичного ефекту необхідне регулярне застосування препарату протягом 2-4 тижнів. У пацієнтів з обсесивно-компульсивними розладами для досягнення терапевтичного ефекту може знадобитися 8-12 тижнів. Мінімальна доза, що забезпечує лікувальну дію, зберігається надалі як підтримуюча. Для дітей віком від 6 до 12 років при обсесивно-компульсивних розладах початкова доза Торіна становить 25 мг 1 раз/, вранці або вечеро��. Через тиждень можна збільшити дозу до 50 мг 1 раз/ Для дітей у віці від 12 до 17 років початкова доза становить 50 мг 1 раз/ вранці або ввечері. При необхідності дозу можна поступово (1 разів в тиждень) підвищувати до максимальної добової дози 200 мг. При збільшенні дози більш 50 мг/ необхідно забезпечити ретельне спостереження за дітьми і при перших ознаках передозування відмінити препарат. В осіб літнього віку немає необхідності спеціального підбору дози. При порушеннях функції печінки препарат слід призначати з обережністю. При важких нар��правовідносинах функції печінки дозу препарату слід зменшити або збільшити інтервали між прийомами. У пацієнтів з порушеннями функції нирок спеціальної корекції режиму дозування не потрібно.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі.Склад
сертралін (у формі гідрохлориду) \000950 мг
Допоміжні речовини: кальцію фосфат, натрію карбоксиметилкрахмал, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), полівінілпіролідон (повідон), ка��ьция стеарат, оксипропилметилцеллюлоза, поліетиленгліколь 4000, титану діоксид, тальк.Фармакологічна дія
Антидепресант. Селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну (5-НТ) у нейронах. На зворотне захоплення норадреналіну та допаміну впливає незначно. В терапевтичних дозах сертралін блокує також захоплення серотоніну тромбоцитами людини.
Не чинить стимулюючої, седативної та антихолінергічної дії. Препарат не має спорідненість до серотонінових, допаминовым, гістамінових, бензодіазепіновими, GABA-, м-холінорецепторами та адренорецепторами.
Антидепресивний ефект відзначається до кінця другого тижня регулярного прийому препарату, максимальний ефект досягається через 6 тижнів.
На відміну від трициклічних антидепресантів при призначенні Торіна не відбувається збільшення маси тіла.
Препарат не викликає психічної або фізичної лікарської залежності.Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому внутрішньо повільно абсорбується з ШКТ, Cmax в плазмі крові досягається через 4.5-8.4 ч. Біодоступність при одно��енном прийомі з їжею підвищується на 25%, час досягнення Cmax при цьому зменшується.
Розподіл
Css встановлюється в межах тижні при щоденному прийомі 1 раз/ Зв'язування сертраліну з білками плазми становить 98%.
Vd складає більше 20 л/кг. Сертралін виводиться з грудним молоком; невідомо, чи проникає сертралін через плацентарний бар'єр.
Метаболізм і виведення
Сертралін піддається інтенсивній біотрансформації при першому проходженні через печінку шляхом N-деметилювання. Основний метаболіт – N-де��метилсертралин менш активний порівняно з вихідним з'єднанням. Метаболіти виділяються з сечею та калом у рівних кількостях. Близько 0.2% сертраліну виводиться нирками у незміненому вигляді. T1/2 препарату становить 22-36 год і не залежить від віку або статі пацієнтів. Для N-десметилсертраліну T1/2 - 62-104 ч.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
T1/2 і AUC у плазмі крові збільшується при порушенні функції печінки.
Параметри фармакокінетики сертраліну у хворих з легкими та помірними порушеннями функції (КК 20-50 мл/хв), так �� з вираженими порушеннями функції нирок (КК<20мл/хв) не змінюються як при одноразовому, так і при регулярному застосуванні препарату. Таким чином, у хворих з нирковою недостатністю немає необхідності у спеціальному підборі дози.
Сертралін не виводиться при діалізі.Побічні дії
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: сонливість, головний біль, запаморочення, тремор, безсоння, тривога, ажитація, гипомания, манія, порушення ходи, слабкість, порушення зору, екстрапірамідні розлади, дискінезії, судоми.<br />
З боку травної системи: сухість у роті, зниження апетиту (рідко - підвищення) аж до анорексії, метеоризм, нудота, блювання, діарея, біль у животі; рідко (0.8%), при тривалому застосуванні - асимптоматическое підвищення активності трансаміназ у сироватці крові (нормалізують при відміні препарату).
З боку ендокринної та статевої системи: розлади еякуляції, зниження лібідо, порушення менструального циклу, гіперпролактинемія, галакторея.
Дерматологічні реакції: шкірний висип; рідко - мультиформна эритема.
Інші: підвищене потовиділення, зниження маси тіла, почервоніння шкіри.
З боку лабораторних показників: - оборотна гіпонатріємія (частіше в осіб літнього віку, а також при прийомі діуретиків або ряду інших препаратів), пов'язана з синдромом неадекватної секреції АДГ.Особливості продажу
рецептурніСвідчення
— депресії різної етіології (лікування і профілактика);
— обсесивно-компульсивні розлади;
— панічні розлади (з агорафобією або без);
— посттравматичні ст��ессорные розлади.
