Дозировка
Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента, функции почек и эффективности проводимой терапии.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой
Состав
топирамат 25мг;
вспомогательные в-ва: лактоза, крахмал кукурузный прежелатизированный, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия
Фармакологическое действие
Противоэпилептическое средство, относится к классу сульфат-замещенных моносахаридов.
Топирамат уменьшает частоту возникновения потенциалов действия, характерных для нейрона в состоянии стойкой деполяризации, что свидетельствует о зависимости блокирующего действия препарата на натриевые каналы от состояния нейрона. Топирамат потенцирует активность GABA в отношении некоторых подтипов GABA-рецепторов (в т.ч. GABAA-рецепторов), а также модулирует активность самих GABAA-рецепторов, препятствует активации каинатом чувствительности каинат/АМПК-рецепторов к глутамату, не влияет на активность N-метил-D-аспартата в отношении NMDA-рецепторов. Эти эффекты топирамата являются дозозависимыми при концентрации топирамата в плазме от 1 мкМ до 200 мкМ, с минимальной активностью в пределах от 1 мкМ до 10 мкМ.
Кроме того, топирамат угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы, однако этот эффект у топирамата более слабый, чем у ацетазоламида и, по-видимому, не является главным в противоэпилептической активности топирамата.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто (особенно в период подбора дозы) - атаксия, нарушение концентрации внимания, спутанность сознания, головокружение, чувство усталости, парестезии, сонливость, нарушение мышления; редко - возбуждение, амнезия, анорексия, афазия, депрессия, эмоциональная лабильность, нарушения речи, диплопия, нистагм, нарушение зрения, извращение вкуса.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота; в отдельных случаях - повышение показателей функциональных печеночных проб (у пациентов, принимавших топирамат в комбинации с другими лекарственными препаратами или в качестве монотерапии), гепатит, печеночная недостаточность (при применении топирамата одновременно с проведением массивной лекарственной терапии).
Прочие: нефролитиаз, уменьшение массы тела.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Отменять топирамат следует постепенно, чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты судорожных припадков. При проведении клинических испытаний дозу препарата уменьшали на 100 мг 1 раз в неделю.
Для уменьшения риска развития нефролитиаза в период лечения следует увеличить объем потребляемой жидкости.
Если на фоне лечения уменьшается масса тела, следует скорректировать режим питания.
С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени из-за возможного снижения клиренса топирамата.
В период лечения следует избегать употребления алкоголя.
Не рекомендуется одновременное применение других препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС.
Не применять у детей в возрасте до 2 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью следует применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. топирамат может вызвать сонливость, головокружение.
Показания
Парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки у взрослых и детей (в качестве монотерапии или в комбинации с другими противосудорожными средствами); припадки, связанные с синдромом Леннокса-Гасто, у взрослых и детей (в качестве средства дополнительной терапии).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к топирамату.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с топираматом фенитоин и карбамазепин снижают его концентрацию в плазме крови. Это связано с индукцией под влиянием фенитоина и карбамазепина ферментов, при участии которых осуществляется метаболизм топирамата. В отдельных случаях при применении топирамата наблюдалось повышение концентрации фенитоина в плазме крови.
При одновременном применении однократной дозы топирамата и дигоксина возможно уменьшение AUC дигоксина.
При одновременном применении перорального контрацептива, содержащего норэтиндрон и этинилэстрадиол, топирамат не оказывал существенного влияния на клиренс норэтиндрона, однако плазменный клиренс этинилэстрадиола значительно возрастал. Таким образом, при одновременном приеме топирамата с пероральными контрацептивами их эффективность может быть снижена.
(3214)
Дозування
Індивідуальний, залежно від показань, віку пацієнта, функції нирок та ефективності проведеної терапії.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті оболонкоюСклад
топірамат 25мг;
допоміжні в-ва: лактоза, крохмаль кукурудзяний прежелатизированный, целюлоза мікрокристалічна, натрію карбоксиметилкрахмалФармакологічна дія
Протиепілептичний засіб, що відноситься до класу сульфат-заміщених моносахаридів.
Топірамат зменшує частоту виникнення потенціалів дії��, характерних для нейрона в стані стійкої деполяризації, що свідчить про залежності блокуючої дії препарату на натрієві канали від стану нейрона. Топірамат потенціює активність GABA відносно деяких підтипів GABA-рецепторів (у т. ч. GABAA-рецепторів), а також модулює активність самих GABAA-рецепторів, перешкоджає активації каїнатом чутливості каїнат/АМПК-рецепторів до глутамату, не впливає на активність N-метил-D-аспартату відносно NMDA-рецепторів. Ці ефекти топірамату є дозазалежними при концент��ації топірамату в плазмі від 1 мкМ до 200 мкМ з мінімальною активністю в межах від 1 мкМ до 10 мкМ.
Крім того, топірамат пригнічує активність деяких ізоферментів карбоангідрази, однак цей ефект топірамату слабший, ніж ацетазоламіду і, мабуть, не є головним в протиепілептичної активності топірамату.Побічні дії
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: часто (особливо в період підбору дози) - атаксія, порушення концентрації уваги, сплутаність свідомості, запаморочення, відчуття усталос��і, парестезії, сонливість, порушення мислення; рідко - збудження, амнезія, анорексія, афазія, депресія, емоційна лабільність, порушення мови, диплопія, ністагм, порушення зору, спотворення смаку.
З боку травної системи: нудота; в окремих випадках - підвищення показників функціональних печінкових проб (у пацієнтів, що приймали топірамат у комбінації з іншими лікарськими препаратами або в якості монотерапії), гепатит, печінкова недостатність (при застосуванні топірамату одночасно з проведенням мас��вной лікарської терапії).
Інші: нефролітіаз, зменшення маси тіла.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Скасовувати топірамат слід поступово, щоб звести до мінімуму можливість підвищення частоти судомних нападів. При проведенні клінічних випробувань дозу препарату зменшували на 100 мг 1 раз на тиждень.
Для зменшення ризику розвитку нефролітіазу в період лікування слід збільшити об'єм споживаної рідини.
Якщо на тлі лікування зменшується маса тіла, слід скорегувати режим питанія.
З обережністю застосовувати у пацієнтів з порушеннями функції печінки через можливе зменшення кліренсу топірамату.
В період лікування слід уникати вживання алкоголю.
Не рекомендується одночасне застосування інших препаратів, що виявляють пригнічувальну дію на ЦНС.
Не застосовувати у дітей віком до 2 років.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
З обережністю слід застосовувати у пацієнтів, що займаються потенційно небезпечними видами діяльності, вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій, оскільки топірамат може викликати сонливість, запаморочення.Свідчення
Парціальні або генералізовані тоніко-клонічні напади у дорослих і дітей (у якості монотерапії або в комбінації з іншими протисудомними засобами); напади, пов'язані з синдромом Леннокса-Гасто, у дорослих і дітей (як засіб додаткової терапії).Протипоказання
Підвищена чутливість до топирамату.Лікарська взаємодія
При одночасному застосування�� з топіраматом фенітоїн і карбамазепін знижують його концентрацію в плазмі крові. Це пов'язано з індукцією під впливом фенітоїну і карбамазепіну ферментів, за участю яких здійснюється метаболізм топірамату. В окремих випадках при застосуванні топірамату спостерігалося підвищення концентрації фенітоїну в плазмі крові.
При одночасному застосуванні одноразової дози топірамату та дигоксину можливе зменшення AUC дигоксину.
При одночасному застосуванні перорального контрацептиву, що містить норетиндрон та этинилэстрадио��, топірамат не чинив істотного впливу на кліренс норетиндрону, однак плазмовий кліренс етинілестрадіолу значно зростав. Таким чином, при одночасному прийомі топірамату з пероральними контрацептивами їх ефективність може бути знижена.
