Дозировка
Внутрь. Взрослым начальная доза 50 мг 2-3 раза в сутки, с постепенным увеличением до 150 мг 2-3 раза в сутки. Продолжительность курса лечения зависит от тяжести и характера течения заболевания
Передозировка
угнетение дыхания и сердечной деятельности, снижение артериального давления.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы со скругленными концами, с риской.
Состав
толперизона гидрохлорида - 150 мг
вспомогательные вещества: лимонная кислота, лактозы моногидрат (сахар молочный), гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), кросповидон, стеариновая кислот
вспомогательные вещества для оболочки: Опадрай II (Серия 85) [спирт поливиниловый, макрогол (полиэтиленгликоль), тальк, титана диоксид]
Фармакологическое действие
Миорелаксант центрального механизма действия. Оказывает мембраностабилизирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Вероятно, опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления Ca+2 в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе мозга.
Независимо от влияния центральной нервной системы усиливает периферический кровоток. В развитии этого эффекта может играть роль слабый спазмолитический и антиадренергический эффект толперизона.
Фармакокинетика
После приема внутрь толперизон хорошо всасывается из тонкой кишки. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 мин- 1 ч после приема, биодоступность из-за выраженного пресистемного метаболизма составляет около 20 %. Толперизон экстенсивно метаболизируется в печени и почках. Экскретируется с мочой почти исключительно (более 99 %) в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна
Побочные действия
Мышечная слабость, головная боль, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, гастралгия (обычно проходят при снижении дозы), редко – реакции гиперчувствительности (кожный зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок).
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
Лечение патологически повышенного тонуса и спазмов поперечно-полосатой мускулатуры, обусловленных органической неврологической патологией (в том числе поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит)
Лечение повышенного тонуса и мышечных спазмов, мышечных контрактур, сопровождающих заболевания опорно-двигательного аппарата (спондилез, спондилоартроз, артроз крупных суставов, цервикальный и люмбальный болевые синдромы).
Восстановительное лечение после оперативных вмешательств в ортопедии и травматологии
В составе комбинированной терапии облитерирующих заболеваний сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно), а также заболеваний, возникающих вследствие нарушения иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).
Противопоказания
Миастения, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период лактации. В связи с наличием в составе лактозы, пациенты с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат
Лекарственное взаимодействие
Толперизон оказывает действие на центральную нервную систему, но не вызывает седативного эффекта, поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами, транквилизаторами. Не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему. Увеличивает выраженность действия нифлумовой кислоты, поэтому при их одновременном применении можно снизить дозу последней. Лекарственные средства для общей анестезии, периферические миорелаксанты, психоактивные лекарственные средства, клонидин усиливают эффект.
(3204)
Дозування
Всередину. Дорослим початкова доза 50 мг 2-3 рази на добу, з поступовим збільшенням до 150 мг 2-3 рази на добу. Тривалість курсу лікування залежить від тяжкості і характеру перебігу захворюванняПередозування
пригнічення дихання і серцевої діяльності, зниження артеріального тиску.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, двоопуклі, довгастої форми з округленими кінцями, з рискою.Склад
толперизона гідрохлориду 150 мг
допоміжні речовини: лимонна кислота, лактози моногідрат (цукор молочний), гипролоза (гідроксипропілцелюлоза), кросповідон, стеаринова кислот
допоміжні речовини для оболонки: Опадрай II (Серія 85) [спирт полівініловий, макрогол (поліетиленгліколь), тальк, титану діоксид]Фармакологічна дія
Міорелаксант центральної механізму дії. Чинить мембраностабілізуючу дію, гальмує проведення нервових імпульсів первинних аферентних волокон і рухових нейронах, що призводить до блокування спинномозкових моно - і полі��инаптических рефлексів. Ймовірно, опосередковує блокування виділення медіаторів шляхом гальмування надходження Ca+2 в синапси. Гальмує проведення збудження по ретикулоспинальному шляху в стовбурі мозку.
Незалежно від впливу центральної нервової системи посилює периферичний кровотік. У розвитку цього ефекту може відігравати роль слабкий спазмолітичний та антиадренергический ефект толперизона.Фармакокінетика
Після прийому всередину толперизон добре всмоктується з тонкої кишки. Максимальна концентрація в плазмі крові досягється через 30 хв - 1 год після прийому, біодоступність із-за вираженого пресистемного метаболізму становить близько 20 %. Толперизон екстенсивно метаболізується у печінці та нирках. Екскретується з сечею майже винятково (понад 99 %) у вигляді метаболітів. Фармакологічна активність метаболітів невідомаПобічні дії
М'язова слабкість, головний біль, артеріальна гіпотензія, нудота, блювання, гастралгія (зазвичай проходять при зниженні дози), рідко – реакції гіперчутливості (шкірний свербіж, еритема, кропив'янка, ангіоневротичний оте��, бронхоспазм, анафілактичний шок).Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
Лікування патологічно підвищеного тонусу і спазмів поперечно-смугастої мускулатури, обумовлених органічною неврологічною патологією (у тому числі ураження пірамідних шляхів, розсіяний склероз, інсульт, м��елопатия, енцефаломієліт)
Лікування підвищеного тонусу і м'язових спазмів, м'язових контрактур, що супроводжують захворювання опорно-рухового апарату (спондильоз, спондилоартроз, артроз великих суглобів, цервікальний і люмбальный больові синдроми).
Відновне лікування після оперативних втручань в ортопедії і травматології
У складі комбінованої терапії облітеруючих захворювань судин (облітеруючий атеросклероз, діабетична ангіопатія, облітеруючий тромбангіїт, хвороба Рейно), �� також захворювань, що виникають внаслідок порушення іннервації судин (акроціаноз, інтермітуюча ангионевротическая дисбазія).Протипоказання
Міастенія, дитячий вік до 18 років, підвищена чутливість до компонентів препарату, вагітність, період лактації. У зв'язку з наявністю у складі лактози, пацієнти з непереносимістю лактози, дефіцитом лактази або глюкозо-галактозною мальабсорбцією не повинні приймати препаратЛікарська взаємодія
Толперизон надає дію на центральну нервову систему, але не викликає седативного ефекту, тому може застосовуватися в комбінації із седативними, снодійними засобами, транквілізаторами. Не підсилює дію алкоголю на центральну нервову систему. Збільшує вираженість дії нифлумовой кислоти, тому при їх одночасному застосуванні можна знизити дозу останньої. Лікарські засоби для загальної анестезії, периферичні міорелаксанти, психоактивні лікарські засоби, клонідин підсилюють ефект.
