Дозировка
В случае легкого течения инфекционного процесса по 1 капле в конъюнктивальный мешок 2 раза в день (утром и вечером) в течение 7 ± 1 дней. В случае тяжелого течения инфекционного процесса в первый день по 1 капле 4 раза в день в период бодрствования, в последующем - по 1 капле в пораженный глаз дважды в день в период бодрствования, общий период лечения 7 ± 1 дней.
Передозировка
Не ожидается токсических явлений при местном офтальмологическом применении препарата или в случае случайного проглатывания содержимого флакона. Клинические проявления передозировки при применении тобрамицина в виде инстилляций (в том числе точечный кератит, эритема век, слезотечение, отек конъюнктивы, зуд век) могут быть аналогичны нежелательным явлениям, которые отмечались у ряда пациентов в ходе лечения препаратом.
Лекарственная форма
Прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.
Состав
Каждый мл препарата содержит:
Активное вещество: тобрамицин- 3 мг.
Вспомогательные вещества:
Бензалкония хлорид 0,1 мг, гипромеллоза 2,5 мг, динатрия эдетат 1,0 мг, натрия хлорид 9,0 мг, натрия гидроксид или хлористоводородная кислота до pH 7,5, вода для инъекций до 1 мл.
Фармакологическое действие
Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. В низких концентрациях действует бактериостатически (блокирует 30S субъединицу рибосом и нарушает синтез белка), а в более высоких -бактерицидно (нарушает синтез белка и проницаемость цитоплазматической мембраны микробной клетки, вызывая её гибель).
Чувствительные к тобрамицину микроорганизмы: Аэробные грамположительные микроорганизмы:\0009Corynebacterium, Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину); коагулазо-негативные виды стафилококков (чувствительные к метициллину, включая устойчивые к пенициллину штаммы). Грамотрицательные бактерии: виды Acinetobacter; Escherichia coli; Haemophilus influenzae; виды Klebsiella; виды Moraxella; Morganella morganii; Pseudomonas aeruginosa.
Резистентные к тобрамицину микроорганизмы:\0009Аэробные
грамположительные микроорганизмы: некоторые виды Staphylococcus, устойчивые к метициллину с частотой случаев резистентности до 50% всех видов стафилококков в некоторых европейских странах; Streptococcus pneumoniae и большинство штаммов стрептококков группы D.
Некоторые гентамицинустойчивые штаммы сохраняют высокую чувствительность к тобрамицину.
Возникновение резистентности к тобрамицину является результатом модификации и инактивации антибиотиков ферментами, присутствующими в периплазматическом пространстве бактерий. Существуют три различных механизма, с помощью которых инактивируются аминогликозиды: ацетилирование аминогрупп, фосфорилирование гидроксильных групп и аденилирование гидроксильных групп.
Также возможна изменчивая чувствительность между аминогликозидными антибиотиками относительно других классов модифицированных ферментов. Наиболее распространенный механизм приобретенной резистентности к аминогликозидам — это инактивация антибиотика путем модификации плазмидов и транспозон-кодированных ферментов.
Ниже приведены критические значения минимальной ингибирующей концентрации (МИК), которые отделяют чувствительные микроорганизмы S (МИК <4мг/мл) от условно-чувствительных микроорганизмов и условночувствительные микроорганизмы от резистентных, R (резистентные) >8 мг/мл. Резистентность может изменяться географически для соответствующих видов микроорганизмов, поэтому желательно иметь местную информацию относительно резистентных микроорганизмов, в особенности при лечении тяжелых инфекций.
Фармакокинетика
При местном применении системная абсорбция низкая. Тобрамицин плохо проникает через роговицу, и его концентрация в водянистой влаге после местного применения 0,3 % раствора не определяется. Повышение частоты применения может способствовать повышению концентрации тобрамицина в водянистой влаге.
Побочные действия
Наиболее часто встречающимися нежелательными явлениями при применении препарата были явления токсичности и местной гиперчувствительности, в том числе зуд век, отек век, слезотечение, конъюнктивальная инъекция.
Сведения о нежелательных явлениях были получены в ходе клинических исследований и пострегистрационного опыта применения препарата и классифицированы согласно нижеследующей градации частоты встречаемости: очень часто (> 1/10), часто (от > 1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1,000 до <1/100), редко (от >1/10,000 до <1/1,000), очень редко (<1/10,000), с неизвестной частотой (частота встречаемости не может быть определена на основании имеющихся данных). В каждой группе нежелательных явлений, сгруппированных согласно частоте встречаемости, нежелательные явления представлены в порядке убывания серьезности. Нарушения со стороны иммунной системы Нечасто: гиперчувствительность.
Нарушения со стороны нервной системы Нечасто: головная боль.
Нарушения со стороны органа зрения
Часто: дискомфорт в глазу, конъюнктивальная инъекция, аллергические явления со стороны органа зрения, зуд век; нечасто: кератит, эрозия роговицы, нарушение зрения, затуманивание зрения, эритема век, выделения из глаз, отек конъюнктивы, отек век, боль в глазу, синдром «сухого» глаза, зуд в глазу, слезотечение; с неизвестной частотой: раздражение глаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки
Нечасто: крапивница, дерматит, мадароз, лейкодерма, зуд, сухость кожи; с неизвестной частотой: сыпь, эритема.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Только для местного применения в офтальмологии. Препарат не предназначен для применения в виде инъекций или перорального применения.
Показания
Лечение инфекционных заболеваний переднего отрезка глазного яблока, вызванных чувствительными к тобрамицину микроорганизмами, у взрослых и детей старше 2 месяцев.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, период кормления грудью, детский возраст до 2 мес
Фертильность
Не проводилось клинических исследований по изучению влияния тобрамицина в лекарственной форме капли глазные на фертильность у человека.
Беременность
При пероральном применении тобрамицина в дозах, значительно превышающих таковые для применения в виде инстилляций, отмечены явления нефро- и ототоксичности. Тобрамицин при пероральном применении проникает через плаценту в амниотическую жидкость и кровь плода. В исследовании парентерального применения антибиотиков-аминогликозидов, включая тобрамицин, не отмечено рисков для плода. Не ожидается высокого уровня тобрамицина в плазме после применения в виде инстилляций.
Сведения о применении препарата в терапии беременных женщин отсутствуют или ограничены. В исследованиях на животных получены сведения о репродуктивной токсичности. Не рекомендовано применение препарата в период беременности.
Период грудного вскармливания
Тобрамицин экскретируется в грудное молоко в значительном количестве при пероральном и парентеральном применении. При применении в виде инстилляций системная экспозиция препарата низкая, что делает маловероятным экскрецию тобрамицина в грудное молоко. Необходимо прекратить грудное вскармливание или прервать/прекратить терапию препаратом, принимая во внимание пользу терапии для матери и пользу грудного вскармливания для ребенка.
Лекарственное взаимодействие
Исследований взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами не проводилось. При совместном применении офтальмологических форм тобрамицина и кортикостероидов для местного применения в офтальмологии могут маскироваться клинические симптомы бактериальных, грибковых и вирусных заболеваний органа зрения, а также подавляться реакции гиперчувствительности.
(3749)
Дозування
У разі легкого перебігу інфекційного процесу по 1 краплі у кон'юнктивальний мішок 2 рази на день (вранці і ввечері) протягом 7 ± 1 днів. У разі тяжкого перебігу інфекційного процесу в перший день по 1 краплі 4 рази на день в період неспання, у подальшому - по 1 краплі в уражене око двічі на день в період неспання, загальний період лікування 7 ± 1 днів.Передозування
Не очікується токсичних явищ при місцевому офтальмологічному застосуванні препарату або у разі випадкового проковтування вмісту флакона. Клинические прояви передозування при застосуванні тобраміцину у вигляді інстиляцій (у тому числі точковий кератит, еритема повік, сльозотеча, набряк кон'юнктиви, свербіж повік) можуть бути аналогічні небажаних явищ, які спостерігалися у деяких пацієнтів під час лікування препаратом.
Лікарська форма
Прозорий розчин від безбарвного до світло-жовтого кольору.Склад
Кожен мл препарату містить:
Активна речовина: тобраміцин - 3 мг.
Допоміжні речовини:
Бензалконію хлорид 0,1 мг, гіпромелоза 2,5 мг, динатрію едетат 1,0 мг, натрію хлорид 9,0 мг, натрію гідроксид або кислота хлористоводнева до pH 7,5, вода для ін'єкцій до 1 млФармакологічна дія
Антибіотик широкого спектра дії з групи аміноглікозидів. У низьких концентраціях діє бактеріостатично (блокує 30S субодиницю рибосом і порушує синтез білка), а у вищих концентраціях-бактерицидно (порушує синтез білка і проникність цитоплазматичної мембрани мікробної клітини, викликаючи їх загибель).
Чутливі до тобрамицину мікроорганізми: Аеробні грампозитивні микроорган��змы:\0009Corynebacterium, Staphylococcus aureus (чутливі до метициліну); коагулазо-негативні види стафілококів (чутливі до метициліну, включаючи стійкі до пеніциліну штами). Грамнегативні бактерії: види Acinetobacter; Escherichia coli; Haemophilus influenzae; види Klebsiella; види Moraxella; Morganella morganii; Pseudomonas aeruginosa.
Резистентні до тобрамицину мікроорганізми:\0009Аэробные
грампозитивні мікроорганізми: деякі види Staphylococcus, стійкі до метициліну з частотою випадків резистентності до 50% всіх видів стафілококів у деяких європейських стор��нах; Streptococcus pneumoniae і більшість штамів стрептококів групи D.
Деякі гентамицинустойчивые штами зберігають високу чутливість до тобрамицину.
Виникнення резистентності до тобрамицину є результатом модифікації та інактивації антибіотиків ферментами, присутніми в периплазматическом просторі бактерій. Існують три різних механізму, з допомогою яких інактивуються аміноглікозиди: ацетилювання аміногруп, фосфорилювання гідроксильних груп і аденилирование гідроксильних груп.
Також можлива мінлива чутливість між аміноглікозидними антибіотиками щодо інших класів модифікованих ферментів. Найбільш поширений механізм набутої резистентності до аміноглікозидів — це інактивація антибіотика шляхом модифікації плазмідів і транспозон-кодованих ферментів.
Нижче наведено критичні значення мінімальної інгібуючої концентрації (МІК), які відділяють чутливі мікроорганізми S (МІК <4мг/мл) від умовно-чутливих мікроорганізмів і ум��чутливі мікроорганізми від резистентних, R (резистентні) >8 мг/мл Резистентності може змінюватися географічно для відповідних видів мікроорганізмів, тому бажано мати місцеву інформацію щодо резистентних мікроорганізмів, особливо при лікуванні тяжких інфекцій.Фармакокінетика
При місцевому застосуванні системна абсорбція низька. Тобраміцин погано проникає через рогівку, і його концентрація у водянистій волозі після місцевого застосування 0,3 % розчину не визначається. Підвищення частоти застосування может сприяти підвищенню концентрації тобраміцину у водянистій волозі.Побічні дії
Найбільш часто зустрічаються небажаними явищами при застосуванні препарату були явища токсичності та місцевої гіперчутливості, у тому числі свербіж повік, набряк повік, сльозотеча, кон'юнктивальна ін'єкція.
Відомості про небажані явища були отримані в ході клінічних досліджень і пострегистрационного досвіду застосування препарату та класифіковані відповідно до нижченаведеної градації частоти виникнення: дуже часто (> 1/10), часто (від > 1/100 до <1/10), нечасто (>1/1,000 до <1/100), рідко (від >1/10,000 до <1/1,000), дуже рідко (<1/10,000), з невідомою частотою (частота зустрічальності не може бути визначена на підставі наявних даних). У кожній групі небажаних явищ, згрупованих відповідно частоті зустрічальності, небажані явища представлені в порядку зменшення серйозності. Порушення з боку імунної системи Нечасто: гіперчутливість.
Порушення з боку нервової системи Нечасто: головний біль.
Порушення з боку органа зору/>
Часто: дискомфорт в оці, кон'юнктивальна ін'єкція, алергічні явища з боку органу зору, свербіж повік; нечасто: кератит, ерозія рогівки, порушення зору, затуманення зору, еритема повік, виділення з очей, набряк кон'юнктиви, набряк повік, біль в оці, синдром «сухого» ока, свербіж в оці, сльозотеча; з невідомою частотою: подразнення очей.
Порушення з боку шкіри і підшкірно-жирової клітковини
Нечасто: кропив'янка, дерматит, мадароз, лейкодерма, свербіж, сухість шкіри; з невідомою частотою: висип, еритема.Особливості��і продажу
рецептурніОсобливі умови
Тільки для місцевого застосування в офтальмології. Препарат не призначений для застосування у вигляді ін'єкцій або перорального застосування.Свідчення
Лікування інфекційних захворювань переднього відрізка очного яблука, спричинених чутливими до тобрамицину мікроорганізмами, у дорослих і дітей старше 2 місяців.Протипоказання
Гіперчутливість до компонентів препарату, період годування груддю, дитячий вік до 2 міс
Фертильність
Не проводилося клінічних іс��ледований по вивченню впливу тобраміцину у лікарській формі краплі очні на фертильність у людини.
Вагітність
При пероральному застосуванні тобраміцину у дозах, що значно перевищують такі для застосування у вигляді інстиляцій, відзначені явища нефро - та ототоксичності. Тобраміцин при пероральному застосуванні проникає через плаценту в амніотичну рідину і кров плоду. У дослідженні парентерального застосування антибіотиків-аміноглікозидів, включаючи тобраміцин, не зазначено ризику для плоду. Не про��идается високого рівня тобраміцину у плазмі після застосування у вигляді інстиляцій.
Відомості про застосування препарату в терапії вагітних жінок відсутні або обмежені. В дослідженнях на тварин одержано відомості про репродуктивної токсичності. Не рекомендовано застосування препарату у період вагітності.
Період грудного вигодовування
Тобраміцин екскретується в грудне молоко в значній кількості при пероральному і парентеральному застосуванні. При застосуванні у вигляді інстиляцій системна експозиція препа��ата низька, що робить малоймовірним екскрецію тобраміцину в грудне молоко. Необхідно припинити грудне вигодовування або призупинити/припинити терапію препаратом, зважаючи на користь терапії для матері та на користь грудного вигодовування для дитини.Лікарська взаємодія
Досліджень взаємодії препарату з іншими лікарськими засобами не проводилося. При спільному застосуванні офтальмологічних форм тобраміцину та кортикостероїдів для місцевого застосування в офтальмології можуть маскуватися клінічно�� симптоми бактеріальних, грибкових і вірусних захворювань органу зору, а також придушуватися реакції гіперчутливості.
