Дозировка
Внутрь. При болезненном мышечном спазме: по 2-4 мг три раза в сутки. В тяжёлых случаях перед сном дополнительно принимают 2-4 мг. При спастичности скелетной мускулатуры: начальная суточная доза не должна превышать 6 мг. разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно на 2-4 мг с интервалом 3-7 дней. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при суточной дозе 12-24 мг разделенных на 3-4 приема через равные промежутки времени. Максимальная суточная доза 36 мг. У больных с почечной недостаточностью рекомендуется начинать лечение с дозы с 2 мг один раз в сутки. Повышение дозы следует проводить постепенно, ориентируясь на переносимость и эффективность. В случае необходимости увеличения дозы, сначала увеличивают дозировку, назначаемую 1 раз в день, после чего увеличивают кратность приема.
Передозировка
Симптомы:тошнота, рвота, снижение артериального давления, головокружение сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома. Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно ускорит выведение тизанидина. В дальнейшем проводят симптоматическую терапию.
Лекарственная форма
таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические с крестообразной риской на одной стороне и цифрой 4 на другой стороне
Состав
Каждая таблетка содержит:
Активное вещество: Тизанидина гидрохлорид (эквивалентно тизанидину) для таблеток 4 мг - 4,576 мг,
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая для таблеток 4 мг - 101,02 мг, лактозы моногидрат - 109,43 мг, кислота стеариновая -0,40 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 4,576 мг.
Фармакологическое действие
Стимулируя пресинаптические а 2~ рецепторы, подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к 1Ч-метил-В-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинапической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. Также оказывает центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.
Фармакокинетика
Всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1 час после приема. По причине выраженного метаболизма при «первом прохождении» через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%. Связывание с белками плазмы 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер. Межиндивидуальная вариабельность фармакокинетических параметров низкая. Пол не влияет на фармакокинетику тизанидина. Метаболизируется в печени, в основном изоферменом 1А2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны. Период полувыведения составляет 2-4 часа. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, незначительная часть- в неизменном виде.
У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение максимальной концентрации в плазме в 2 раза превышало этот показатель у здоровых добровольцев, а период полувыведения удлинялся до 14 часов.
Одновременный прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику тизанидина.
Побочные действия
Сонливость, слабость, головокружение, незначительное снижение артериального давления, сухость во рту, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз.
При приёме препарата в более высоких дозах дополнительно, могут возникать: снижение артериального давления, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, расстройства сна, галлюцинации, острый гепатит (очень редко), тревога.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Сообщалось о нарушениях функции печени, связанных с приемом тизанидина, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В с вязи с этим, рекомендуется контролировать функциональные печёночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения и если уровни АЛТ и ACT в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение тизанидина следует прекратить. Больным, у которых отмечается сонливость следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психо-моторных реакций (например вождение автотранспорта или работы с машинами и механизмами).
Показания
- болезненный мышечный спазм, связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника, а также после хирургических вмешательств;
- спастичность скелетной мускулатуры при невралогических заболеваниях (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, нарушения мозгового кровообращения, детский цребральный паралич (у больных старше 18 лет).
Противопоказания
выраженное нарушение функций печени,
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, одновременное применение с флувоксамином, возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных), беременность и период лактации.
С осторожностью:
почечная недостаточность, пожилой возраст, одновременное применение с ингибиторами CYP1A2 (анти аритмические препараты (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, фторхинолоны, рофекоксиб, пероральные контрацептивы, тиклопедин).
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение с флувоксамином приводит к 33-кратному увеличению площади под кривой «концентрация-время» тизанидина. В результате этого развивается продолжительное снижение артериального давления, сонливость, слабость и заторможенность.
При одновременном применении тизанидина с антигипертензивными препаратами ( в т.ч. диуретиками) возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии.
Седативные препараты и этанол, могут усиливать седативное действие тизанидина. Одновременный прием пероральных контрацептивов приводит к значительному снижению клиренса тизанидина.
(3567)
Дозування
Всередину. При болісному м'язовому спазмі: по 2-4 мг три рази на добу. У тяжких випадках перед сном додатково приймають 2-4 мг. При спастичності скелетної мускулатури: початкова добова доза не повинна перевищувати 6 мг. розділених на 3 прийоми. Дозу можна підвищувати поступово, на 2-4 мг з інтервалом 3-7 днів. Оптимальний терапевтичний ефект зазвичай досягається при добовій дозі 12-24 мг, розділених на 3-4 прийоми через рівні проміжки часу. Максимальна добова доза 36 мг. У хворих з нирковою недостатністю рекомендується начинать лікування з дози 2 мг один раз на добу. Підвищення дози слід проводити поступово, орієнтуючись на переносимість і ефективність. У разі необхідності збільшення дози, спочатку збільшують дозу, що призначається 1 раз на день, після чого збільшують кратність прийому.Передозування
Симптоми:нудота, блювання, зниження артеріального тиску, запаморочення, сонливість, міоз, неспокій, порушення дихання, кома. Лікування: для виведення препарату з організму рекомендується повторне призначення активованого вугілля. Форсированныї діурез також, можливо, прискорить виведення тизанідину. У подальшому проводять симптоматичну терапію.
Лікарська форма
таблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні з хрестоподібною рискою на одній стороні та цифрою 4 на іншій стороніСклад
Кожна таблетка містить:
Активна речовина: Тизанідину гідрохлориду (що еквівалентно тизанидину) для таблеток 4 мг - 4,576 мг,
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна для таблеток 4 мг - 101,02 мг, лактози моногідрат - 109,43 мг, кислота стеаринова -0,40 мг, кремнію діоксид колоїдний безводний - 4,576 мг.Фармакологічна дія
Стимулюючи пресинаптичні а 2~ рецептори, пригнічує вивільнення збуджуючих амінокислот, які стимулюють рецептори до 1Ч-метил-аспартату (NMDA-рецептори). Внаслідок цього на рівні проміжних нейронів спинного мозку відбувається пригнічення полисинапической передачі збудження. Оскільки саме цей механізм відповідає за надмірний м'язовий тонус, при його пригніченні м'язовий тонус знижується. Також надає центральний помірно выраженн��ї аналгезуючий ефект.Фармакокінетика
Всмоктується швидко і майже повністю. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається приблизно через 1 годину після прийому. Унаслідок вираженого метаболізму при «першому проходженні» через печінку середнє значення біодоступності становить близько 34%. Зв'язування з білками плазми 30%. В діапазоні доз від 4 до 20 мг фармакокінетика тизанідину має лінійний характер. Межиндивидуальная варіабельність фармакокінетичних параметрів низька. Стать не впливає на фармакокінетику тизанідину. Метаболизи��уется в печінці, в основному изоферменом 1А2 системи цитохрому Р450. Метаболіти неактивні. Період напіввиведення становить 2-4 години. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів, незначна частина - у незміненому вигляді.
У хворих з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 25 мл/хв) середнє значення максимальної концентрації у плазмі в 2 рази перевищувало цей показник у здорових добровольців, а період напіввиведення подовжується до 14 годин.
Одночасний прийом їжі не має клінічно значущого впливу на фар��акокинетику тизанідину.Побічні дії
Сонливість, слабкість, запаморочення, незначне зниження артеріального тиску, сухість у роті, нудота, шлунково-кишкові розлади, минуще підвищення активності печінкових трансаміназ.
При прийомі препарату в більш високих дозах додатково, можуть виникати: зниження артеріального тиску, брадикардія, м'язова слабкість, безсоння, розлади сну, галюцинації, гострий гепатит (дуже рідко), тривога.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Повідомляввісь про порушення функції печінки, пов'язаних з прийомом тизанідину, однак при застосуванні добової дози до 12 мг ці випадки відзначалися рідко. В зв'язку з цим, рекомендується контролювати функціональні печінкові проби 1 раз на місяць у перші 4 місяці лікування та якщо рівень АЛТ і ACT у сироватці стійко перевищують верхню межу норми у 3 рази і більше, застосування тизанідину слід припинити. Хворим, у яких відмічається сонливість слід утримуватись від видів робіт, що потребують високої концентрації уваги і швидкості психо-моторних реакцій (напрміри керування автотранспортом або роботи з машинами і механізмами).Свідчення
- болісний м'язовий спазм, пов'язаний зі статичними і функціональними захворюваннями хребта, а також після хірургічних втручань;
- спастичність скелетної мускулатури при невралогических захворюваннях (розсіяний склероз, хронічна мієлопатія, дегенеративні захворювання спинного мозку, порушення мозкового кровообігу, дитячий цребральный параліч (у хворих старше 18 років).Протипоказання
виражене порушення функцій печінки,
підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, одночасне застосування з флувоксаміном, вік до 18 років (у зв'язку з недостатністю даних), вагітність і період лактації.
З обережністю:
ниркова недостатність, літній вік, одночасне застосування з інгібіторами CYP1A2 (анти аритмические препарати (аміодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, фторхінолони, рофекоксиб, пероральні контрацептиви, тиклопедин).Лікарська взаємодія
Одночасне застосування з флувоксаміном приводіт до 33-кратного збільшення площі під кривою «концентрація-час» тизанідину. В результаті цього розвивається тривале зниження артеріального тиску, сонливість, слабкість і загальмованість.
При одночасному застосуванні тизанідину з антигіпертензивними препаратами ( у т. ч. діуретиками) можливий розвиток артеріальної гіпотензії і брадикардії.
Седативні препарати і етанол, можуть підсилювати седативну дію тизанідину. Одночасний прийом пероральних контрацептивів призводить до значного зниження клиренса тизанідину.
