Передозировка
головная боль, тошнота, рвота
Лекарственная форма
таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые
Состав
тиоктовая кислота — 600 мг;
вспомогательные вещества:крахмал картофельный, аэросил А–300 (кремния диоксид коллоидный), примеллоза (натрия кроскармеллоза), кальция стеарат, сахар молочный (лактоза), целлюлоза микрокристаллическая, масло касторовое, селекоут AQ –01812 (гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), полиэтиленгликоль 400 (макрогол 400), полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000), титана диоксид, железа оксид желтый, хинолиновый желтый.
Фармакологическое действие
Препарат представляет собой эндогенный антиоксидант, связывающий свободные радикалы. Тиоктовая (?-липоевая) кислота участвует в митохондриальном обмене веществ клетки, она выполняет функцию коэнзима в комплексе превращения веществ, обладающих выраженным антитоксическим действием. Они защищают клетку от реактивных радикалов, возникающих при промежуточном обмене веществ или при распаде экзогенных чужеродных веществ, и от тяжелых металлов. Тиоктовая кислота проявляет синергизм по отношению к инсулину, что связано с повышением утилизации глюкозы. У больных сахарным диабетом тиоктовая кислота приводит к изменению концентрации пировиноградной кислоты в крови.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и полно всасывается из желудочно-кишечного тракта (прием с пищей снижает всасывание). Время достижения максимальной концентрации — 40–60 минут. Биодоступность — 30%.
Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования.
Объем распределения — около 450 мл/кг. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80–90%). Период полувыведения — 20–50 мин. Общий плазменный клиренс — 10–15 мл/мин
Побочные действия
Обычно Тиолепта® переносится хорошо. Возможна диспепсия, в том числе тошнота, рвота, изжога. В отдельных случаях возможно развитие кожных аллергических реакций (крапивница). Возможно развитие гипогликемии (в связи с улучшением усвоения глюкозы).
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Пациентам, принимающим препарат Тиолепта®, следует воздержаться от употребления алкоголя.
У больных сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.
Показания
Диабетическая полиневропатия
Лекарственное взаимодействие
Тиоктовая кислота реагирует с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином), поэтому при одновременном применении Тиолепта® может снижать эффект цисплатина. После приема препарата Тиолепта® утром применять препараты железа, магния, а также употреблять молочные продукты (из-за содержания в них кальция) рекомендуется после обеда или вечером.
При одновременном применении Тиолепта® усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических средств.
Алкоголь (этанол) снижает терапевтическую активность тиоктовой кислоты
(4195)
Передозування
головний біль, нудота, блювота
Лікарська форма
таблетки, вкриті оболонкою світло-жовтого кольору, круглі, двоопукліСклад
ліпоєва кислота — 600 мг;
допоміжні речовини:крохмаль картопляний, аеросил А–300 (кремнію діоксид колоїдний), примеллоза (натрію кроскармелоза), кальцію стеарат, цукор молочний (лактоза), целюлоза мікрокристалічна, олія рицинова, селекоут AQ -01812 (гідроксипропілметилцелюлоза (гіпромелоза), поліетиленгліколь 400 (макрогол 400), поліетиленгліколь 6000 (макрогол 6000), титану діоксид, заліза оксид жовтий, хіноліновий жовтий.Фармакологічна дія
Препарат являє собою ендогенний антиоксидант, зв'язує вільні радикали. Тіоктова (?-ліпоєва) кислота бере участь у митохондриальном обміні речовин клітини, вона виконує функцію коензиму в комплексі перетворення речовин, мають виражену антитоксичну дію. Вони захищають клітину від реактивних радикалів, що виникають при проміжному обміні речовин або при розпаді екзогенних чужорідних речовин, і від важких металів. Тиоктовая кислота проявляє синергізм по відношенню до інсуліну, що пов'язано з підвищенням утилізації глюкози. У хворих на цукровий діабет тіоктова кислота призводить до зміни концентрації піровиноградної кислоти в крові.Фармакокінетика
При прийомі всередину швидко і повно всмоктується з шлунково-кишкового тракту (прийом з їжею знижує всмоктування). Час досягнення максимальної концентрації — 40-60 хвилин. Біодоступність — 30%.
Має ефект «першого проходження» через печінку. Утворення метаболітів відбувається в результаті окіслення бокового ланцюга і кон'югування.
Об'єм розподілу — близько 450 мл/кг Тіоктова кислота та її метаболіти виводяться нирками (80-90%). Період напіввиведення — 20-50 хв. Загальний плазмовий кліренс — 10-15 мл/хвПобічні дії
Зазвичай Тиолепта® переноситься добре. Можлива диспепсія, в тому числі нудота, блювання, печія. В окремих випадках можливий розвиток шкірних алергічних реакцій (кропив'янка). Можливий розвиток гіпоглікемії (у зв'язку з поліпшенням засвоєння глюкози).Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Пацієнт��м, які приймають препарат Тиолепта®, слід утриматися від вживання алкоголю.
У хворих на цукровий діабет необхідний постійний контроль концентрації глюкози в крові, особливо на початковій стадії терапії. У деяких випадках необхідно зменшити дозу інсуліну або перорального гіпоглікемічного препарату, щоб уникнути розвитку гіпоглікемії.Свідчення
Діабетична поліневропатіяЛікарська взаємодія
Ліпоєва кислота реагує з іонними комплексами металів (наприклад, з цисплатином), тому при одночасне пресу��еменном застосуванні Тиолепта® може знижувати ефект цисплатину. Після прийому препарату Тиолепта® вранці застосовувати препарати заліза, магнію, а також вживати молочні продукти (із-за вмісту в них кальцію) рекомендується після обіду або ввечері.
При одночасному застосуванні Тиолепта® посилює дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних засобів.
Алкоголь (етанол) знижує терапевтичну активність тіоктової кислоти
