Дозировка
При приеме внутрь разовая доза составляет 600 мг
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
тиоктовая кислота — 600 мг; Вспомогательные вещества:крахмал картофельный, аэросил А–300 (кремния диоксид коллоидный), примеллоза (натрия кроскармеллоза), кальция стеарат, сахар молочный (лактоза), целлюлоза микрокристаллическая, масло касторовое, селекоут AQ –01812 (гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), полиэтиленгликоль 400 (макрогол 400), полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000), титана диоксид, железа оксид желтый, хинолиновый желтый.
Фармакологическое действие
Препарат представляет собой эндогенный антиоксидант, связывающий свободные радикалы. Тиоктовая (?-липоевая) кислота участвует в митохондриальном обмене веществ клетки, она выполняет функцию коэнзима в комплексе превращения веществ, обладающих выраженным антитоксическим действием. Они защищают клетку от реактивных радикалов, возникающих при промежуточном обмене веществ или при распаде экзогенных чужеродных веществ, и от тяжелых металлов. Тиоктовая кислота проявляет синергизм по отношению к инсулину, что связано с повышением утилизации глюкозы. У больных сахарным диабетом тиоктовая кислота приводит к изменению концентрации пировиноградной кислоты в крови.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и полно всасывается из желудочно-кишечного тракта (прием с пищей снижает всасывание). Время достижения максимальной концентрации — 40–60 минут. Биодоступность — 30%.
Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования.
Объем распределения — около 450 мл/кг. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80–90%). Период полувыведения — 20–50 мин. Общий плазменный клиренс — 10–15 мл/мин
Побочные действия
Обычно Тиолепта® переносится хорошо. Возможна диспепсия, в том числе тошнота, рвота, изжога. В отдельных случаях возможно развитие кожных аллергических реакций (крапивница). Возможно развитие гипогликемии (в связи с улучшением усвоения глюкозы).
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
При одновременном применении возможно усиление гипогликемического действия инсулина и пероральных гипогликемических средств.
При одновременном применении с цисплатином возможно уменьшение его эффективности.
Показания
Диабетическая полиневропатия
Противопоказания
Беременность, период лактации (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте.
(4194)
Дозування
При прийомі внутрішньо разова доза становить 600 мг
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкоюСклад
ліпоєва кислота — 600 мг; Допоміжні речовини:крохмаль картопляний, аеросил А–300 (кремнію діоксид колоїдний), примеллоза (натрію кроскармелоза), кальцію стеарат, цукор молочний (лактоза), целюлоза мікрокристалічна, олія рицинова, селекоут AQ -01812 (гідроксипропілметилцелюлоза (гіпромелоза), поліетиленгліколь 400 (макрогол 400), поліетиленгліколь 6000 (макрогол 6000), титану діоксид, заліза оксиід жовтий, хіноліновий жовтий.Фармакологічна дія
Препарат являє собою ендогенний антиоксидант, зв'язує вільні радикали. Тіоктова (?-ліпоєва) кислота бере участь у митохондриальном обміні речовин клітини, вона виконує функцію коензиму в комплексі перетворення речовин, мають виражену антитоксичну дію. Вони захищають клітину від реактивних радикалів, що виникають при проміжному обміні речовин або при розпаді екзогенних чужорідних речовин, і від важких металів. Тіоктова кислота проявляє синергвим по відношенню до інсуліну, що пов'язано з підвищенням утилізації глюкози. У хворих на цукровий діабет тіоктова кислота призводить до зміни концентрації піровиноградної кислоти в крові.Фармакокінетика
При прийомі всередину швидко і повно всмоктується з шлунково-кишкового тракту (прийом з їжею знижує всмоктування). Час досягнення максимальної концентрації — 40-60 хвилин. Біодоступність — 30%.
Має ефект «першого проходження» через печінку. Утворення метаболітів відбувається в результаті окислення бокового ланцюга та конъюгир��ня.
Об'єм розподілу — близько 450 мл/кг Тіоктова кислота та її метаболіти виводяться нирками (80-90%). Період напіввиведення — 20-50 хв. Загальний плазмовий кліренс — 10-15 мл/хвПобічні дії
Зазвичай Тиолепта® переноситься добре. Можлива диспепсія, в тому числі нудота, блювання, печія. В окремих випадках можливий розвиток шкірних алергічних реакцій (кропив'янка). Можливий розвиток гіпоглікемії (у зв'язку з поліпшенням засвоєння глюкози).Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
При одночасному застосуванні можливо�� посилення гіпоглікемічної дії інсуліну та пероральних гіпоглікемічних засобів.
При одночасному застосуванні з цисплатином можливе зменшення його ефективності.Свідчення
Діабетична поліневропатіяПротипоказання
Вагітність, період лактації (грудне вигодовування), підвищена чутливість до тіоктової кислоти.
