Дозировка
Препарат назначают по 600 мг (2 таблетки) 1 раз/ Таблетки принимают утром, натощак, приблизительно за 30 мин до первого приема пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Длительность курса лечения определяет врач.
Передозировка
головная боль, тошнота, рвота
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые
Состав
тиоктовая кислота 300 мг
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, аэросил A-300 (кремния диоксид коллоидный), примеллоза (натрия кроскармеллоза), кальция стеарат, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, масло касторовое, селекоут AQ-01812, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), полиэтиленгликоль 400 (макрогол 400), полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000), титана диоксид, железа оксид желтый, хинолиновый желтый.=
Фармакологическое действие
Метаболический препарат, представляет собой эндогенный антиоксидант, связывающий свободные радикалы.
Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) образуется в организме при окислительном декарбоксилировании альфа-кетоксилот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот.
Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Способствует снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. По характеру биохимического действия тиоктовая кислота близка к витаминам группы В.
Фармакокинетика
Всасывание
После приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Одновременный прием пищи снижает всасывание препарата. Биодоступность составляет 30%. Тmax - 40-60 мин.
Распределение
Обладает "эффектом первого прохождения через печень". Vd - около 450 мл/кг.
Метаболизм
Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования.
Выведение
Выводятся с мочой 80-90% тиоктовой кислоты и ее метаболитов . T1/2 - 20-50 мин. Общий плазменный клиренс составляет 10-15 мл/мин.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: возможно - диспепсия, тошнота, рвота, изжога.
Со стороны обмена веществ: возможно - развитие гипогликемии (в связи с улучшением усвоения глюкозы).
Аллергические реакции: в отдельных случаях - кожные проявления (в т.ч. крапивница).
Обычно препарат хорошо переносится пациентами.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
У пациентов с сахарным диабетом во время лечения препаратом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови (особенно на начальной стадии терапии). В некоторых случаях следует уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.
Пациент должен быть информирован о том, что при приеме Тиолепты следует воздержаться от употребления этанола.
Показания
— диабетическая полиневропатия;
— алкогольная полиневропатия.
Противопоказания
— беременность;
— период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
— детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении препарат может снижать эффект цисплатина (тиоктовая кислота реагирует с ионными комплексами металлов). По этой же причине при приеме Тиолепты утром препараты железа, магния, а также молочные продукты (из-за содержания в них кальция) рекомендуется принимать во второй половине дня.
При одновременном применении препарат усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических средств.
Этанол снижает терапевтическую активность тиоктовой кислоты.
(4193)
Дозування
Препарат призначають по 600 мг (2 таблетки) 1 раз/ Таблетки приймають вранці, натщесерце, приблизно за 30 хв до першого прийому їжі, не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю рідини. Тривалість курсу лікування визначає лікар.Передозування
головний біль, нудота, блювота
Лікарська форма
Таблетки, вкриті оболонкою світло-жовтого кольору, круглі, двоопукліСклад
тіоктова кислота 300 мг
Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, аеросил А-300 (кремнію діоксид колоїдний), примеллоза (натрію кроскармелоза), кальцію стеарат, лактоза, целюлоза мікрокристалічна, олія рицинова, селекоут AQ-01812, гідроксипропілметилцелюлоза (гіпромелоза), поліетиленгліколь 400 (макрогол 400), поліетиленгліколь 6000 (макрогол 6000), титану діоксид, заліза оксид жовтий, хіноліновий жовтий.=Фармакологічна дія
Метаболічний препарат, являє собою ендогенний антиоксидант, зв'язує вільні радикали.
Тіоктова кислота (альфа-ліпоєва кислота) утворюється в організмі при окисному декарбоксилюванні альфа-кетоксилот. В якості коферменту мітохондріальних мультиферментных комплексів бере участь в окисному декарбоксилюванні піровиноградної кислоти та альфа-кетокислот.
Чинить гепатопротекторну, гіполіпідемічну, гіпохолестеринемічну, гіпоглікемічну дію. Сприяє зниженню вмісту глюкози в крові та збільшення вмісту глікогену в печінці, а також подолання інсулінорезистентності. Бере участь у регулюванні ліпідного та вуглеводного обміну, стимулює обмін холестерину, покращує функцію печінки. За характеру біохімічного дії тіоктова кислота близька до вітамінів групи В.Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийомі внутрішньо швидко і повністю всмоктується з ШКТ. Одночасний прийом їжі знижує всмоктування препарату. Біодоступність становить 30%. Тмах - 40-60 хв.
Розподіл
Володіє "ефектом першого проходження через печінку". Vd - близько 450 мл/кг
Метаболізм
Утворення метаболітів відбувається в результаті окислення бокового ланцюга і кон'югування.
Виведення
Виводяться з сечею 80-90% тіоктової кислоти та її метаболітів . T1/2 - 20-50 хв. Загальний плазмовий кліренс становить 10-15 мл/хв.Побічні дії
З боку травної системи: можливо - диспепсія, нудота, блювання, печія.
З боку обміну речовин: можливий розвиток гіпоглікемії (у зв'язку з поліпшенням засвоєння глюкози).
Алергічні реакції: в окремих випадках - шкірні прояви (у т. ч. кропив'янка).
Зазвичай препарат добре переноситься пацієнтами.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
У пацієнтів з цукровим діабетом в час лікування препаратом необхідний постійний контроль концентрації глюкози в крові (особливо на початковій стадії терапії). У деяких випадках слід зменшити дозу інсуліну або перорального гіпоглікемічного препарату, щоб уникнути розвитку гіпоглікемії.
Пацієнт повинен бути поінформований про те, що при прийомі Тиолепты слід утриматися від вживання етанолу.Свідчення
— діабетична поліневропатія;
— алкогольна поліневропатія.Протипоказання
— вагітність;
— період годування вскармливанія (відсутній достатній досвід застосування препарату);
— дитячий вік (ефективність і безпека застосування не встановлені);
— підвищена чутливість до компонентів препарату.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні препарат може знижувати ефект цисплатину (ліпоєва кислота реагує з іонними комплексами металів). З цієї ж причини при прийомі Тиолепты вранці препарати заліза, магнію, а також молочні продукти (із-за вмісту в них кальцію) рекомендується приймати у другій підлог��не дня.
При одночасному застосуванні препарат підсилює дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних засобів.
Етанол знижує терапевтичну активність тіоктової кислоти.
