Дозировка
Препарат также вводят в/в в дозе 600 мг/ (1 амп. концентрата для приготовления раствора для инфузий 30 мг/мл или 1 флакон раствора для инфузий 12 мг/мл). В начале курса лечения препарат рекомендуют вводить в/в в течение 2-4 недель. Затем можно продолжить прием препарата внутрь в дозе 300-600 мг/ При проведении в/в инфузии препарат следует вводить медленно, со скоростью не более 50 мг/мин (что эквивалентно 1.7 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий 30 мг/мл)
Лекарственная форма
Раствор для инфузий светло-желтого или желтовато-зеленого цвета, прозрачный
Состав
тиоктовой кислоты меглюминовая соль 23.354 мг/мл
что соотв. содержанию тиоктовой кислоты 12 мг/мл
Вспомогательные вещества: меглюмин, макрогол 300, вода д/и.
Фармакологическое действие
Метаболический препарат. Тиоктовая (?-липоевая) кислота - эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), синтезируется в организме при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве коэнзима митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности.
По характеру биохимического действия тиоктовая кислота близка к витаминам группы B. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов.
Использование в растворах для в/в введения меглуминовой соли тиоктовой кислоты (имеющей нейтральную реакцию) позволяет уменьшить выраженность побочных явлений
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь тиоктовая кислота быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. При одновременном приеме с пищей всасывание препарата снижается. Tmax составляет 40-60 мин. Биодоступность - 30%.
При в/в введении Tmax составляет 10-11 мин, Cmax - 25-38 мкг/мл, AUC - 5 мкг ? ч/мл.
Распределение
Vd - около 450 мл/кг.
Метаболизм
Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования.
Выведение
Тиоктовая кислота и ее метаболиты на 80-90% выводятся почками. T1/2 составляет 20-50 мин. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: при приеме препарата внутрь - диспепсия (в т.ч. тошнота, рвота, изжога).
Со стороны ЦНС: редко (после в/в введения препарата) - судороги, диплопия; при быстром введении - повышение внутричерепного давления (возникновение чувства тяжести в голове).
Со стороны свертывающей системы крови: редко (после в/в введения препарата) - точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопения, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит.
Со стороны дыхательной системы: при быстром в/в введении возможно затруднение дыхания.
Перечисленные побочные явления проходят самостоятельно.
Аллергические реакции: крапивница, системные реакции (вплоть до развития анафилактического шока).
Прочие: возможно развитие гипогликемии (в связи с улучшением усвоения глюкозы).
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Пациентам, принимающим препарат Тиогамма®, следует воздерживаться от употребления алкоголя.
Пациентам с сахарным диабетом в период лечения препаратом Тиогамма®, особенно в начале терапии, необходимо осуществлять контроль уровня глюкозы в крови. В некоторых случаях может потребоваться коррекция дозы инсулина или перорального гипогликемического препарата во избежание развития гипогликемии.
Показания
диабетическая полиневропатия.
Противопоказания
— беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
— детский возраст (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении Тиогамма® в виде раствора для инфузий может снижать эффективность цисплатина.
При одновременном применении Тиогамма® усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических средств
При одновременном приеме с этанолом снижается терапевтическая эффективность тиоктовой кислоты.
Фармацевтическое взаимодействие
In vitro тиоктовая кислота реагирует с ионами комплексных металлов (например, с цисплатином), а также образует плохо растворимые комплексные соединения с молекулами сахаров. Следовательно, инфузионный раствор несовместим с раствором декстрозы, раствором Рингера и с растворами, которые могут вступать в реакцию с веществами, имеющими SH-группы или дисульфидные связи.
(4190)
Дозування
Препарат вводять в/в в дозі 600 мг/ (1 амп. концентрату для приготування розчину для інфузій 30 мг/мл або 1 флакон розчину для інфузій 12 мг/мл). На початку курсу лікування препарат рекомендують вводити в/в протягом 2-4 тижнів. Потім можна продовжити прийом препарату внутрішньо у дозі 300-600 мг/ При проведенні в/в інфузії препарат слід вводити повільно, зі швидкістю не більше 50 мг/хв (що еквівалентно 1.7 мл концентрату для приготування розчину для інфузій 30 мг/мл)
Лікарська форма
Розчин для інфузій світло-жовтого або желтовато-зеленого кольору, прозорийСклад
тіоктової кислоти меглюминовая сіль 23.354 мг/мл
що соотв. змістом тіоктової кислоти 12 мг/мл
Допоміжні речовини: меглюмин, макрогол 300, вода д/в.Фармакологічна дія
Метаболічний препарат. Тіоктова (?-ліпоєва) кислота - ендогенний антиоксидант (зв'язує вільні радикали), синтезується в організмі при окисному декарбоксилюванні альфа-кетокислот. Як коензиму мітохондріальних мультиферментных комплексів бере участь в окисному декарбок��илировании піровиноградної кислоти і альфа-кетокислот. Сприяє зниженню концентрації глюкози в крові та збільшення вмісту глікогену в печінці, а також подолання інсулінорезистентності.
За характером біохімічного дії тіоктова кислота близька до вітамінів групи B. Бере участь у регулюванні ліпідного та вуглеводного обміну, стимулює обмін холестерину, покращує функцію печінки. Чинить гепатопротекторну, гіполіпідемічну, гіпохолестеринемічну та гіпоглікемічну дію. Покращує трофіку нейронів.
Використання в розчинах для в/в введення меглуминовой солі тіоктової кислоти (що має нейтральну реакцію) дозволяє зменшити вираженість побічних явищФармакокінетика
Всмоктування
Після прийому всередину ліпоєва кислота швидко і майже повністю всмоктується з ШКТ. При одночасному прийомі з їжею всмоктування препарату знижується. Tmax становить 40-60 хв. Біодоступність - 30%.
При в/в введенні Tmax становить 10-11 хв, Cmax - 25-38 мкг/мл, а AUC - 5 мкг ? год/мл
Розподіл
Vd - близько 450 мл/кг
Метаболізм
Піддається ефекту "першого проходження" через печінку. Утворення метаболітів відбувається в результаті окислення бокового ланцюга і кон'югування.
Виведення
Тіоктова кислота та її метаболіти на 80-90% виводяться нирками. T1/2 складає 20-50 хв. Загальний плазмовий кліренс - 10-15 мл/хв.Побічні дії
З боку травної системи: при прийомі препарату внутрішньо - диспепсія (в т. ч. нудота, блювання, печія).
З боку ЦНС: рідко (після в/в введення препарату) - судоми, диплопія; при швидкому введенні - підвищення внутрішньочерепного тиску (виникнення почуття тяжкості в голові).
З боку системи згортання крові: рідко (після в/в введення препарату) - точкові крововиливи у слизові оболонки, шкіру, тромбоцитопенія, геморагічний висип (пурпура), тромбофлебіт.
З боку дихальної системи: при швидкому в/в введенні можливе утруднення дихання.
Перераховані побічні явища проходять самостійно.
Алергічні реакції: кропив'янка, системні реакції (аж до розвитку анафілактичного шоку).
Інші: вооз��ожна розвиток гіпоглікемії (у зв'язку з поліпшенням засвоєння глюкози).Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Пацієнтам, які приймають препарат Тиогамма®, слід утримуватися від вживання алкоголю.
Пацієнтам з цукровим діабетом в період лікування препаратом Тиогамма®, особливо на початку терапії, необхідно здійснювати контроль рівня глюкози в крові. У деяких випадках може знадобитися корекція дози інсуліну або перорального гіпоглікемічного препарату, щоб уникнути розвитку гіпоглікемії.Свідчення
диабетическая поліневропатія.Протипоказання
— вагітність;
- період лактації (грудного вигодовування);
— дитячий вік (ефективність і безпека не встановлені);
— підвищена чутливість до компонентів препаратуЛікарська взаємодія
При спільному застосуванні Тиогамма® у вигляді розчину для інфузій може знижувати ефективність цисплатину.
При одночасному застосуванні Тиогамма® посилює дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних засобів
При одночасному пріе��е з етанолом знижується терапевтична ефективність тіоктової кислоти.
Фармацевтична взаємодія
In vitro ліпоєва кислота реагує з іонами комплексних металів (наприклад, з цисплатином), а також утворює погано розчинні комплексні сполуки з молекулами цукру. Отже, інфузійний розчин несумісний з розчином декстрози, розчином Рінгера та з розчинами, які можуть вступати в реакцію з речовинами, що мають SH-групи або дисульфідні зв'язки.
