Дозировка
Препарат также вводят в/в в дозе 600 мг/ (1 амп. концентрата для приготовления раствора для инфузий 30 мг/мл или 1 флакон раствора для инфузий 12 мг/мл). В начале курса лечения препарат рекомендуют вводить в/в в течение 2-4 недель. Затем можно продолжить прием препарата внутрь в дозе 300-600 мг/ При проведении в/в инфузии препарат следует вводить медленно, со скоростью не более 50 мг/мин (что эквивалентно 1.7 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий 30 мг/мл). Правила приготовления и введения инфузионного раствора Для приготовления инфузионного раствора cодержимое 1 ампулы 20 мл (эквивалентно содержанию тиоктовой кислоты 600 мг) смешивают с 50-250 мл 0.9% раствора натрия хлорида и вводят в виде инфузии в течение 20-30 мин. Инфузии производятся из флаконов, которые помещают в прилагаемые подвесные светозащитные футляры, изготовленные из полиэтилена черного цвета. При применении раствора для инфузий во флаконах 50 мл (эквивалентно содержанию тиоктовой кислоты 600 мг) инфузии производятся непосредственно из этих флаконов, которые помещают в прилагаемые подвесные светозащитные футляры, изготовленные из полиэтилена черного цвета.
Лекарственная форма
Раствор для инфузий светло-желтого или желтовато-зеленого цвета, прозрачный.
Состав
Тиоктовой кислоты меглюминовая соль 23.354 мг (1 мл) 1167.7 мг (1 амп), что соотв. содержанию тиоктовой кислоты 12 мг 600 мг
Вспомогательные вещества: меглюмин, макрогол 300, вода д/и.
Фармакологическое действие
Метаболический препарат. Тиоктовая (?-липоевая) кислота - эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), синтезируется в организме при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве коэнзима митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности.
По характеру биохимического действия тиоктовая кислота близка к витаминам группы B. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов.
Использование в растворах для в/в введения меглуминовой соли тиоктовой кислоты (имеющей нейтральную реакцию) позволяет уменьшить выраженность побочных явлений.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь тиоктовая кислота быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. При одновременном приеме с пищей всасывание препарата снижается. Tmax составляет 40-60 мин. Биодоступность - 30%.
При в/в введении Tmax составляет 10-11 мин, Cmax - 25-38 мкг/мл, AUC - 5 мкг ? ч/мл.
Распределение
Vd - около 450 мл/кг.
Метаболизм
Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования.
Выведение
Тиоктовая кислота и ее метаболиты на 80-90% выводятся почками. T1/2 составляет 20-50 мин. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: при приеме препарата внутрь - диспепсия (в т.ч. тошнота, рвота, изжога).
Со стороны ЦНС: редко (после в/в введения препарата) - судороги, диплопия; при быстром введении - повышение внутричерепного давления (возникновение чувства тяжести в голове).
Со стороны свертывающей системы крови: редко (после в/в введения препарата) - точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопения, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит.
Со стороны дыхательной системы: при быстром в/в введении возможно затруднение дыхания.
Перечисленные побочные явления проходят самостоятельно.
Аллергические реакции: крапивница, системные реакции (вплоть до развития анафилактического шока).
Прочие: возможно развитие гипогликемии (в связи с улучшением усвоения глюкозы).
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Пациентам, принимающим препарат Тиогамма®, следует воздерживаться от употребления алкоголя.
Пациентам с сахарным диабетом в период лечения препаратом Тиогамма®, особенно в начале терапии, необходимо осуществлять контроль уровня глюкозы в крови. В некоторых случаях может потребоваться коррекция дозы инсулина или перорального гипогликемического препарата во избежание развития гипогликемии.
Показания
— диабетическая полиневропатия.
Противопоказания
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский возраст (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении Тиогамма® в виде раствора для инфузий может снижать эффективность цисплатина.
При одновременном применении Тиогамма® усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических средств.
При одновременном приеме с этанолом снижается терапевтическая эффективность тиоктовой кислоты.
Фармацевтическое взаимодействие
In vitro тиоктовая кислота реагирует с ионами комплексных металлов (например, с цисплатином), а также образует плохо растворимые комплексные соединения с молекулами сахаров. Следовательно, инфузионный раствор несовместим с раствором декстрозы, раствором Рингера и с растворами, которые могут вступать в реакцию с веществами, имеющими SH-группы или дисульфидные связи.
(4189)
Дозування
Препарат вводять в/в в дозі 600 мг/ (1 амп. концентрату для приготування розчину для інфузій 30 мг/мл або 1 флакон розчину для інфузій 12 мг/мл). На початку курсу лікування препарат рекомендують вводити в/в протягом 2-4 тижнів. Потім можна продовжити прийом препарату внутрішньо у дозі 300-600 мг/ При проведенні в/в інфузії препарат слід вводити повільно, зі швидкістю не більше 50 мг/хв (що еквівалентно 1.7 мл концентрату для приготування розчину для інфузій 30 мг/мл). Правила приготування та введення інфузійного розчину Для приготуванняения інфузійного розчину вміст 1 ампули 20 мл (еквівалентно вмісту тіоктової кислоти 600 мг) змішують з 50-250 мл 0.9% розчину натрію хлориду і вводять у вигляді інфузії протягом 20-30 хв. Інфузії проводяться з флаконів, які поміщають у додаються підвісні світлозахисні футляри, виготовлені з поліетилену чорного кольору. При застосуванні розчину для інфузій у флаконах 50 мл (еквівалентно вмісту тіоктової кислоти 600 мг) інфузії проводяться безпосередньо з цих флаконів, які поміщають у додаються підвісні светозащит��ті футляри, виготовлені з поліетилену чорного кольору.
Лікарська форма
Розчин для інфузій світло-жовтого або жовтувато-зеленого кольору, прозорий.Склад
Тіоктової кислоти меглюминовая сіль 23.354 мг (1 мл) 1167.7 мг (1 амп), що соотв. змістом 12 мг тіоктової кислоти 600 мг
Допоміжні речовини: меглюмин, макрогол 300, вода д/в.Фармакологічна дія
Метаболічний препарат. Тіоктова (?-ліпоєва) кислота - ендогенний антиоксидант (зв'язує вільні радикали), синтезується в організмі при окисному декарбоксилировании альфа-кетокислот. Як коензиму мітохондріальних мультиферментных комплексів бере участь в окисному декарбоксилюванні піровиноградної кислоти та альфа-кетокислот. Сприяє зниженню концентрації глюкози в крові та збільшення вмісту глікогену в печінці, а також подолання інсулінорезистентності.
За характером біохімічного дії тіоктова кислота близька до вітамінів групи B. Бере участь у регулюванні ліпідного та вуглеводного обміну, стимулює обмін холестерину, покращує функцію печінки. Проказывает гепатопротекторну, гіполіпідемічну, гіпохолестеринемічну та гіпоглікемічну дію. Покращує трофіку нейронів.
Використання в розчинах для в/в введення меглуминовой солі тіоктової кислоти (що має нейтральну реакцію) дозволяє зменшити вираженість побічних явищ.Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому всередину ліпоєва кислота швидко і майже повністю всмоктується з ШКТ. При одночасному прийомі з їжею всмоктування препарату знижується. Tmax становить 40-60 хв. Біодоступність - 30%.
Прта в/в введенні Tmax становить 10-11 хв, Cmax - 25-38 мкг/мл, а AUC - 5 мкг ? год/мл
Розподіл
Vd - близько 450 мл/кг
Метаболізм
Піддається ефекту "першого проходження" через печінку. Утворення метаболітів відбувається в результаті окислення бокового ланцюга і кон'югування.
Виведення
Тіоктова кислота та її метаболіти на 80-90% виводяться нирками. T1/2 складає 20-50 хв. Загальний плазмовий кліренс - 10-15 мл/хв.Побічні дії
З боку травної системи: при прийомі препарату внутрішньо - диспепсія (в т. ч. нудотанота, блювання, печія).
З боку ЦНС: рідко (після в/в введення препарату) - судоми, диплопія; при швидкому введенні - підвищення внутрішньочерепного тиску (виникнення почуття тяжкості в голові).
З боку системи згортання крові: рідко (після в/в введення препарату) - точкові крововиливи у слизові оболонки, шкіру, тромбоцитопенія, геморагічний висип (пурпура), тромбофлебіт.
З боку дихальної системи: при швидкому в/в введенні можливе утруднення дихання.
Перераховані побічні явища проходять са��остоятельно.
Алергічні реакції: кропив'янка, системні реакції (аж до розвитку анафілактичного шоку).
Інші: можливий розвиток гіпоглікемії (у зв'язку з поліпшенням засвоєння глюкози).Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Пацієнтам, які приймають препарат Тиогамма®, слід утримуватися від вживання алкоголю.
Пацієнтам з цукровим діабетом в період лікування препаратом Тиогамма®, особливо на початку терапії, необхідно здійснювати контроль рівня глюкози в крові. У деяких випадках може знадобитися корекція дози інсуліну або перорального гіпоглікемічного препарату, щоб уникнути розвитку гіпоглікемії.Свідчення
— діабетична поліневропатія.Протипоказання
— вагітність;
— період лактації (грудного вигодовування);
— дитячий вік (ефективність і безпека не встановлені);
— підвищена чутливість до компонентів препаратуЛікарська взаємодія
При спільному застосуванні Тиогамма® у вигляді розчину для інфузій може знижувати ефективність цисплатину.
При одночасному застосуванні Тиогамма® посилює дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних засобів.
При одночасному застосуванні з етанолом знижується терапевтична ефективність тіоктової кислоти.
Фармацевтична взаємодія
In vitro ліпоєва кислота реагує з іонами комплексних металів (наприклад, з цисплатином), а також утворює погано розчинні комплексні сполуки з молекулами цукру. Отже, інфузійний розчин несумісний з розчином декстрози, розчином Рінгера та з розчинами, ко��які можуть вступати в реакцію з речовинами, що мають SH-групи або дисульфідні зв'язки.
