Дозировка
Новорожденным и детям до 10 лет закапывают по 1 капле 0.25% раствора 2 Взрослым и детям старше 10 лет закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 0.25% раствора 2, при недостаточной эффективности - по 1 капле 0.5% раствора 2 При необходимости доза может быть уменьшена до 1-2 капель 1 раз/ Правила применения препарата Перед каждым закапыванием препарата нужно снимать защитный синий колпачок. Перед первым применением препарата следует перевернуть флакон капельницей вертикально вниз и надавить на его основание (дно) несколько раз, пока на кончике капельницы не появится первая капля. После этого флакон готов к дальнейшему использованию. При закапывании препарата следует удерживать флакон капельницей вниз, быстро и энергично надавливая на его основание (дно). Таким образом, приводится в действие механизм капельницы и извлекается только 1 капля препарата. Особая конструкция системы клапанов капельницы обеспечивает всегда одинаковый размер извлекаемой капли и одинаковую скорость ее извлечения даже при очень сильном надавливании на основание флакона. Следует откинуть голову немного назад, слегка отвести пальцем нижнее веко и закапать 1 каплю в конъюнктивальный мешок, как описано выше. Медленно закрыть глаза. После окончания процедуры следует сразу же герметично надеть на капельницу защитный синий колпачок. При закапывании следует избегать контактов кончика капельницы с поверхностью глаза и кожей.
Лекарственная форма
Капли глазные (без консерванта) 0.5% бесцветные, прозрачные.
Состав
тимолола малеат 6.84 мг, что соответствует содержанию тимолола 5 мг
Вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия гидрофосфата додекагидрат, вода д/и.
Фармакологическое действие
Противоглаукомный препарат. Неселективный бета-адреноблокатор без симпатомиметической активности.
Тиомолол-ПОС снижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока.
Фармакологическое действие препарата наступает через 20 мин после закапывания. Максимальное снижение внутриглазного давления наступает через 1-2 ч и сохраняется в течение 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После инстилляции глазных капель Cmax тимолола в водянистой влаге передней камеры глаза определяется через 1-2 ч.
После местного применения глазных капель Тимолол-ПОС активный ингредиент попадает в кровеносную систему путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые оболочки носа и слезного тракта.
Выведение
Выведение метаболитов Тимолол-ПОС из организма осуществляется преимущественно почками.
Побочные действия
Со стороны органа зрения: раздражение глаз, проявляющееся в виде конъюнктивита, блефарита, кератита (гиперемия кожи век, жжение и зуд в глазах, гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, отек эпителия роговицы, кратковременное нарушение остроты зрения; при длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии /уменьшение прозрачности роговицы/ и снижение чувствительности роговицы), птоз, диплопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, брадиаритмия, AV-блокада, сердечная недостаточность, остановка сердца, снижение сократимости миокарда, боль в груди, преходящее нарушение мозгового кровообращения, коллапс.
Со стороны дыхательной системы: ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, галлюцинации, замедление скорости психомоторных реакций, депрессия, парестезии.
Прочие: аллергические реакции (в т.ч. крапивница), мышечная слабость, нарушение половых функций.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Контроль эффективности терапии следует проводить примерно через 3-4 недели после начала терапии.
В период лечения не реже 1 раза в 6 месяцев следует контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы, поля зрения.
Контактные линзы следует снимать перед закапыванием и надевать не ранее чем через 15 мин после процедуры. При наличии в глазных каплях бензалкония хлорида (консерванта) не следует носить мягкие контактные линзы в период лечения.
При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта.
Препарат следует отменить за 48 ч до предполагаемого проведения общей анестезии с использованием периферических миорелаксантов.
Нельзя одновременно применять Тимолол-ПОС с антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками) и анксиолитическими лекарственными средствами (транквилизаторами).
С осторожностью следует назначать Тимолол-ПОС одновременно с гипотензивными лекарственными средствами, другими бета-адреноблокаторами, инсулином или пероральными гипогликемическими лекарственными средствами, ГКС, психоактивными лекарственными средствами.
Оригинальная конструкция флакон-капельницы, работающей по принципу безвоздушного насоса, не позволяет воздуху извне проникать внутрь флакона и обеспечивает тем самым стерильность глазных капель при отсутствии в их составе консерванта.
Отсутствие в глазных каплях Тимолол-ПОС консерванта позволяет избежать его нежелательного воздействия на внешние ткани глаза, конъюнктивы и роговицы, а также исключает риск развития аллергических реакций на консервант.
После вскрытия флакона и первого закапывания капель глазных (без консерванта) препарат можно использовать в течение 12 недель. Для этого пациент должен отметить на флаконе и/или на картонной пачке дату, когда в первый раз используется препарат. На этикетке флакона и на картонной пачке предусмотрена специальная графа для заполнения пациентом: "Дата первого применения".
После использования содержимого флакона следует приобрести новый флакон с препаратом; использованный флакон не предусмотрен для повторного использования и подлежит утилизации.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятий другими, потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (в течение 30 мин после закапывания в глаз).
Показания
— первичная открытоугольная глаукома;
— вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая);
— врожденная глаукома (при неэффективности других терапевтических мероприятий);
— острое повышение офтальмотонуса;
— первичная закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками).
Противопоказания
— тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (в т.ч. бронхиальная астма);
— тяжелый вазомоторный ринит;
— синусовая брадикардия;
— AV-блокада II и III степени;
— острая сердечная недостаточность;
— хроническая сердечная недостаточность II и III стадии;
— кардиогенный шок;
— дистрофические заболевания роговицы;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при синоатриальной блокаде, артериальной гипотензии, цереброваскулярной недостаточности, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, миастении, одновременном назначении других бета-адреноблокаторов, а также у детей, особенно в период новорожденности.
Лекарственное взаимодействие
Эпинефрин, пилокарпин, системные бета-адреноблокаторы усиливают действие тимолола.
При одновременном применении с резерпином возможно развитие выраженной брадикардии или гипотонии (эта комбинация требует тщательного врачебного контроля).
При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов или сердечными гликозидами возможно нарушение AV-проводимости, развитие острой левожелудочковой недостаточности или артериальной гипотонии.
Тимолол усиливает действие миорелаксантов. Препарат следует отменить за 48 ч до предполагаемого проведения общей анестезии с использованием периферических миорелаксантов.
Во время лечения не рекомендуется принимать этанол (возможно резкое снижение АД).
(3743)
Дозування
Новонародженим і дітям до 10 років закапують по 1 краплі 0.25% розчину 2 Дорослим і дітям старше 10 років закапують у кон'юнктивальний мішок по 1 краплі 0.25% розчину 2, при недостатній ефективності - по 1 краплі 0.5% розчину 2 При необхідності доза може бути зменшена до 1-2 крапель 1 раз/ Правила застосування препарату Перед кожним закапуванням препарату слід знімати захисний синій ковпачок. Перед першим застосуванням препарату слід перевернути флакон крапельницею вертикально вниз і натиснути на його підставу (дно) кілька разів, п��ка на кінчику крапельниці не з'явиться перша крапля. Після цього флакон готовий до подальшого використання. При закапуванні препарату слід утримувати флакон крапельницею вниз, швидко і енергійно натискаючи на його підставу (дно). Таким чином, приводиться в дію механізм крапельниці і витягується тільки 1 крапля препарату. Особлива конструкція системи клапанів крапельниці забезпечує завжди однаковий розмір витягуваної краплі і однакову швидкість її вилучення навіть при дуже сильному натисканні на підставу флакона. Слід откинуть голову трохи назад, злегка відвести пальцем нижню повіку і закапати 1 краплю в кон'юнктивальний мішок, як описано вище. Повільно закрити очі. Після закінчення процедури слід відразу ж герметично надіти на крапельницю захисний синій ковпачок. При закапуванні слід уникати контактів кінчика крапельниці з поверхнею ока і шкірою.
Лікарська форма
Краплі очні (без консерванту) 0.5% безбарвні, прозорі.Склад
тимололу малеат 6.84 мг, що відповідає вмісту тимололу 5 мг
Допоміжні речовини: натрію дигідрофосфату дигідрат, натрію гідрофосфату додекагідрат, вода д/в.Фармакологічна дія
Протиглаукомний препарат. Неселективний бета-адреноблокатор без симпатоміметичної активності.
Тиомолол-ПОС знижує внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення утворення водянистої вологи і невеликого збільшення її відтоку.
Фармакологічна дія препарату настає через 20 хв після закапування. Максимальне зниження внутрішньоочного тиску настає через 1-2 год і зберігається протягом 24 год.Фармакокінетика
Всасывание
Після інстиляції очних крапель Cmax тимололу у водянистій волозі передньої камери ока визначається через 1-2 год.
Після місцевого застосування очних крапель Тимолол-ПОС активний інгредієнт потрапляє в кровоносну систему шляхом абсорбції через кон'юнктиву, слизові оболонки носа та слізного тракту.
Виведення
Виведення метаболітів Тимолол-ПОС з організму здійснюється переважно нирками.Побічні дії
З боку органа зору: подразнення очей, що проявляється у вигляді кон'юнктивіту, блефу��іта, кератиту (гіперемія шкіри повік, печіння і свербіж в очах, гіперемія кон'юнктиви, сльозотеча або зменшення сльозовиділення, світлобоязнь, набряк епітелію рогівки, короткочасне порушення гостроти зору; при тривалому застосуванні можливий розвиток поверхневої точкової кератопатія /зменшення прозорості рогівки/ і зниження чутливості рогівки), птоз, диплопія.
З боку серцево-судинної системи: зниження АТ, брадикардія, брадиаритмия, AV-блокада, серцева недостатність, зупинка серця, зниження скоротливості м��окарда, біль у грудях, минуще порушення мозкового кровообігу, колапс.
З боку дихальної системи: риніт, закладеність носа, носова кровотеча, задишка, бронхоспазм, легенева недостатність.
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість, галюцинації, уповільнення швидкості психомоторних реакцій, депресія, парестезії.
Інші: алергічні реакції (у т.ч. кропив'янка), м'язова слабкість, порушенийие статевих функцій.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Контроль ефективності терапії слід проводити приблизно через 3-4 тижні після початку терапії.
У період лікування не рідше 1 разу на 6 місяців слід контролювати функцію сльозовиділення, цілісність рогівки, поле зору.
Контактні лінзи слід знімати перед закапуванням і одягати не раніше ніж через 15 хв після процедури. При наявності в очних краплях бензалконію хлорид (консервант) не слід носити м'які контактні лінзи під час лікування.
При тривалому застосуванні тимололу можливе послаблення ефекту.
Препарат слід відмінити за 48 год до передбачуваного проведення загальної анестезії з використанням периферичних міорелаксантів.
Не можна одночасно застосовувати Тимолол-ПОС з антипсихотичними лікарськими засобами (нейролептиками) і анксиолитическими лікарськими засобами (транквілізаторами).
З обережністю слід призначати Тимолол-ПОС одночасно з гіпотензивними лікарськими засобами, іншими бета-адреноблокаторами, инсули��ом або пероральними гіпоглікемічними лікарськими засобами, ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОЇДАМИ, психоактивними лікарськими засобами.
Оригінальна конструкція флаконі-крапельниці, що працює за принципом безповітряного насоса, не дозволяє повітрю проникати ззовні всередину флакона і забезпечує тим самим стерильності очних крапель при відсутності в їх складі консерванту.
Відсутність в очних краплях Тимолол-ПОС консерванту дозволяє уникнути небажаного впливу на зовнішні тканини ока, кон'юнктиви та рогівки, а також виключає ризик розвитку алергічних реакцій на консервант.
Після розкриття флакона, і першого закапування очних крапель (без консерванту) препарат можна використовувати протягом 12 тижнів. Для цього пацієнт повинен зазначити на флаконі і/або на картонній пачці дату, коли в перший раз використовується препарат. На етикетці флакона і на картонній пачці передбачена спеціальна графа для заповнення пацієнтом: "Дата першого застосування".
Після використання вмісту флакона слід придбати новий флакон з препаратом; використаний флакон не передбачений для повторного використання та підлягає утилізації.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій і хорошого зору (протягом 30 хв після закапування в око).Свідчення
— первинна відкритокутова глаукома;
— вторинна глаукома (увеальна, afaкическая, посттравматична);
— вроджена глаукома (при неефективності інших терапевтичних заходів);
— гостре підвищення офтальмотонуса;
— первинна закритокутова глаукома (у комбінації з миотиками).Протипоказання
— тяжкі хронічні обструктивні захворювання легенів (у т.ч. бронхіальна астма);
— важкий вазомоторний риніт;
— синусова брадикардія;
— AV-блокада II і III ступеня;
— гостра серцева недостатність;
— хронічна серцева недостатність II і III стадії;
— кардіогенний шок;
— дистрофічні захворювання рогівки;
— підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід застосовувати препарат при синоатріальної блокади, гіпотензії, цереброваскулярної недостатності, цукровому діабеті, гіпоглікемії, тиреотоксикозі, міастенії, одночасне призначення інших бета-адреноблокаторів, а також у дітей, особливо у період новонародженості.Лікарська взаємодія
Епінефрин, пілокарпін, системні бета-адреноблок��тори посилюють дію тимололу.
При одночасному застосуванні з резерпіном можливий розвиток вираженої брадикардії або гіпотонії (ця комбінація вимагає ретельного лікарського контролю).
При одночасному застосуванні з блокаторами кальцієвих каналів або серцевими глікозидами можливе порушення AV-провідності, розвиток гострої лівошлуночкової недостатності або артеріальної гіпотонії.
Тимолол посилює дію міорелаксантів. Препарат слід відмінити за 48 год до передбачуваного проведення загальної анестезиі з використанням периферичних міорелаксантів.
Під час лікування не рекомендується приймати етанол (можливо різке зниження артеріального тиску).