Дозировка
Взрослым закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 0,25 % раствора 2 раза в день, при недостаточной эффективности - по 1 капле 0,5 % раствора 2 раза в день. При нормализации внутриглазного давления поддерживающая доза - 1 капля 0,25 % 1 раз в день. Разница выраженности действия 2 концентраций составляет 10-15 %.
Лекарственная форма
Капли глазные 0,5 %.
Состав
тимолола малеат (в пересчете на тимолол) - 5,0 мг.
Вспомогательные вещества: алкилдиметилбензиламмония хлорид (бензалкония хлорид) - 0,1 мг, натрия дигидрофосфат (натрий фосфорнокислый однозамещенный 2-водный) - 7,26 мг, натрия [гидрофосфата] додекагидрат (натрий фосфорнокислый двузамещенный 12-водный, динатрия фосфат додекагидрат) - 28,6 мг, вода для инъекций - до 1 мл.
Фармакологическое действие
Неселективный блокатор бета-адренорецепторов без симпатомиметической активности. При местном применении понижает внутриглазное давление за счёт уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения её оттока. Снижая внутриглазное давление, не влияет на аккомодацию и размер зрачка, поэтому не происходит ухудшения остроты зрения и не снижается качество ночного зрения.
Действие проявляется через 20 мин после закапывания, максимальный эффект - через 1-2 ч; продолжительность действия - 24 ч.
Фармакокинетика
После инстилляции глазных капель во влаге передней камеры глаза время достижения максимальной концентрации - 1-2 ч. Активное вещество попадает в системный кровоток путём абсорбции через конъюнктиву, слизистые оболочки носа и слезного тракта. Препарат метаболизируется ферментной системой CYP2D6. Выведение метаболитов - почками. У новорожденных концентрация активного вещества существенно превышает его максимальную концентрацию в плазме взрослых.
Побочные действия
Местные реакции: раздражение конъюнктивы - гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, отек эпителия роговицы, жжение и зуд в глазах, гиперемия кожи век, кратковременное нарушение остроты зрения; блефарит, конъюнктивит, кератит, при длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии (уменьшение прозрачности роговицы) и снижение чувствительности роговицы, возможен птоз, редко - диплопия.
Системные реакции: парестезии, ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, снижение артериального давления, коллапс, брадикардия, брадиаритмия, атриовентрикулярная блокада, снижение сократимости миокарда, усугубление проявлений хронической сердечной недостаточности; головная боль, головокружение, сонливость, галлюцинации, депрессия, миастения, снижение потенции; одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность; тошнота, рвота, диарея, боль в груди, звон в ушах. Замедление скорости психомоторной реакции.
Аллергические реакции (в т.ч. крапивница).
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Контроль эффективности рекомендуется проводить примерно через 3-4 нед после начала терапии (не ранее чем через 1-2 нед). При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта.
При применении необходимо контролировать функцию слезовыделения, целостность роговой оболочки и оценивать величину полей зрения не реже 1 раза в 6 мес. Не реже 1 раза в месяц измерять внутриглазное давление.
Консервант, содержащийся в препарате, может откладываться на мягких контактных линзах (вызывает изменение их цвета). Может оказывать раздражающее действие на глаз при ношении контактных линз, поэтому, любые контактные линзы следует снимать перед закапыванием и надевать не ранее чем через 15 мин после него.
При переводе больных на лечение тимололом может понадобиться коррекция рефракции по прошествии эффектов применявшихся ранее миотиков.
В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезии, необходимо отменить препарат за 48 ч до операции, т.к. тимолол усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (в течение 0,5 ч после закапывания в глаз).
Возможно маскирование бета-адреноблокаторами симптомов гипогликемии у пациентов,
принимающих инсулин или пероральные гипогликемические средства, симптомов гипертиреоза (в т.ч. тахикардии).
Показания
Глазная гипертензия, открытоугольная глаукома, вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая);
В качестве вспомогательного лекарственного средства: закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками), врождённая глаукома (при неэффективности др. терапевтических мероприятий), острое повышение внутриглазного давления.
Противопоказания
Гиперчувствительность, дистрофические процессы в роговице, бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе), тяжёлая хроническая обструктивная болезнь легких, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада II-III ст., декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, детский возраст до 18 лет, период лактации.
Лекарственное взаимодействие
Эпинефрин и пилокарпин усиливают гипотензивное действие тимолола. Одновременное назначение глазных капель, содержащих эпинефрин, может вызвать расширение зрачка (мидриаз).
Сопутствующее назначение с веществами – ингибиторами ферментной системы СYP2D6 (амиодарон, хинидин, галоперидол, пароксетин, флуоксетин, циталопрам, сертралин, тербинафин, кетоконазол, ритонавир, циметидин) может спровоцировать появление симптомов передозировки тимолола, в т.ч. выраженную брадикардию (вплоть до частоты сердечных сокращений менее 40 в минуту), в отдельных случаях - и глубокую летаргию.
Усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков (за несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром или использованием периферических миорелаксантов необходимо прекратить приём препарата).
На фоне лечения препаратом следует избегать внутривенного введения верапамила, дилтиазема (возможно угнетение атриовентрикулярной проводимости, развитие брадикардии и снижение артериального давления).
(3740)
Дозування
Дорослим закапують у кон'юнктивальний мішок по 1 краплі 0,25 % розчину 2 рази на день, при недостатній ефективності - по 1 краплі 0,5 % розчину 2 рази на день. При нормалізації внутрішньоочного тиску підтримуюча доза - 1 крапля 0,25 % 1 раз на день. Різниця вираженості дії 2 концентрацій становить 10-15 %.
Лікарська форма
Краплі очні 0,5 %.Склад
тимололу малеату (в перерахуванні на тимолол) - 5,0 мг.
Допоміжні речовини: алкілдиметилбензиламоній хлорид (бензалконію хлорид) - 0,1 мг, натрію дигідрофосфат (натри�� фосфорнокислий однозаміщений 2-водний) - 7,26 мг, натрію [гідрофосфату] додекагідрат (натрій фосфорнокислий двузамещенный 12-водний, динатрію фосфат додекагідрат) - 28,6 мг, вода для ін'єкцій - до 1 млФармакологічна дія
Неселективний блокатор бета-адренорецепторів без симпатоміметичної активності. При місцевому застосуванні знижує внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення утворення водянистої вологи і невеликого збільшення її відтоку. Знижуючи внутрішньоочний тиск, не впливає на акомодацію та розмір зіниці, тому не відбувається��т погіршення гостроти зору і не знижується якість нічного зору.
Дія проявляється через 20 хв після закапування, максимальний ефект - через 1-2 год; тривалість дії - 24 год.Фармакокінетика
Після інстиляції очних крапель у волозі передньої камери ока час досягнення максимальної концентрації - 1-2 ч. Активна речовина потрапляє в системний кровотік шляхом абсорбції через кон'юнктиву, слизові оболонки носа та слізного тракту. Препарат метаболізується ферментною системою CYP2D6. Виведення метаболітів - нирками. У н��ворожденных концентрація активної речовини істотно перевищує його максимальну концентрацію в плазмі дорослих.Побічні дії
Місцеві реакції: подразнення кон'юнктиви - гіперемія кон'юнктиви, сльозотеча або зменшення сльозовиділення, світлобоязнь, набряк епітелію рогівки, печіння і свербіж в очах, гіперемія шкіри повік, короткочасне порушення гостроти зору; блефарит, кон'юнктивіт, кератит, при тривалому застосуванні можливий розвиток поверхневої точкової кератопатія (зменшення прозорості рогівки) і зниження чутливість��діяльності рогівки, можливий птоз, рідко - диплопія.
Системні реакції: парестезії, риніт, закладеність носа, носова кровотеча, зниження артеріального тиску, колапс, брадикардія, брадиаритмия, атріовентрикулярна блокада, зниження скоротливості міокарда, посилення проявів хронічної серцевої недостатності; головний біль, запаморочення, сонливість, галюцинації, депресія, міастенія, зниження потенції; задишка, бронхоспазм, легенева недостатність; нудота, блювання, діарея, біль у грудях, дзвін у вухах. Замедление швидкості психомоторної реакції.
Алергічні реакції (у т.ч. кропив'янка).Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Контроль ефективності рекомендовано проводити приблизно через 3-4 тижнів після початку терапії (не раніше ніж через 1-2 тижні). При тривалому застосуванні тимололу можливе послаблення ефекту.
При застосуванні необхідно контролювати функцію сльозовиділення, цілісність рогівки і оцінювати величину полів зору не рідше 1 разу на 6 міс. Не рідше 1 разу на місяць вимірювати внутрішньоочний тиск.
Консервант, що міститься в препараті, може відкладатися на м'яких контактних лінзах (викликає зміна їх кольору). Може надавати дратівливу дію на око при носінні контактних лінз, тому, будь-які контактні лінзи слід знімати перед закапуванням і одягати не раніше ніж через 15 хв після нього.
При переведенні хворих на лікування тимололом може знадобитися корекція рефракції після ефектів застосовувалися раніше міотиків.
У разі майбутнього оперативного втручання із застосуванням загальної анестезії, нео��необхідно відмінити препарат за 48 год до операції, оскільки тимолол посилює дію міорелаксантів і загальних анестетиків.
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті ін потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги, швидкості психомоторних реакцій і хорошого зору (протягом 0,5 год після закапування в око).
Можливе маскування бета-адреноблокаторами симптомів гіпоглікемії у пацієнтів,
приймають інсулін або пероральні гипогликемич��ські засоби, симптомів гіпертиреозу (у т. ч. тахікардії).Свідчення
Очна гіпертензія, відкритокутова глаукома, вторинна глаукома (увеальна, афакическая, посттравматична);
В якості допоміжного лікарського засобу: закритокутова глаукома (у комбінації з миотиками), вроджена глаукома (при неефективності інших терапевтичних заходів), гостре підвищення внутрішньоочного тиску.Протипоказання
Гіперчутливість, дистрофічні процеси в рогівці, бронхіальна астма (у т. ч. в анамнезі), важкий��я хронічна обструктивна хвороба легень, синусова брадикардія, атріовентрикулярна блокада II-III ст., декомпенсована хронічна серцева недостатність, кардіогенний шок, дитячий вік до 18 років, період лактації.Лікарська взаємодія
Епінефрин та пілокарпін підсилюють гіпотензивну дію тимололу. Одночасне призначення очних крапель, що містять епінефрин, може викликати розширення зіниці (мідріаз).
Супутнє призначення з речовинами – інгібіторами ферментної системи СYP2D6 (аміодарон, хінідин, га��оперидол, пароксетин, флуоксетин, циталопрам, сертралін, тербінафін, кетоконазол, ритонавір, циметидин) може спровокувати появу симптомів передозування тимололу, в т. ч. виражену брадикардію (аж до частоти серцевих скорочень менше 40 в хвилину), в окремих випадках - і глибоку летаргію.
Посилює дію міорелаксантів і загальних анестетиків (за кілька днів перед проведенням загальної анестезії хлороформом або ефіром або використанням периферичних міорелаксантів необхідно припинити прийом препарату).
На фо��е лікування препаратом слід уникати внутрішньовенного введення верапамілу, дилтіазему (можливо пригнічення атріовентрикулярної провідності, розвиток брадикардії і зниження артеріального тиску).
