Дозировка
Для обеспечения нормального всасывания препарата и снижения риска развития побочных реакций следует строго соблюдать рекомендации по применению и дозированию. Препарат Теванат® назначают внутрь по 1 таблетки 10 мг 1 раз/ или по 1 таблетки 70 мг 1 раз в неделю. Таблетку принимают целиком, запивая стаканом воды не менее чем за 30 мин до первого приема пищи, напитков или других лекарственных средств. Препарат запивают только обычной водой, поскольку другие напитки (включая минеральную воду), пищевые продукты и некоторые лекарственные средства могут снижать биодоступность алендроновой кислоты. Таблетки нельзя разжевывать или рассасывать. После приема препарата пациент должен сохранять вертикальное положение (стоя или сидя) в течение не менее 30 мин. Нельзя принимать препарат перед сном или до утреннего подъема с постели.
Передозировка
Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия, диарея, изжога, эзофагит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ. Лечение: прием молока или антацида для связывания алендроновой кислоты. Вследствие риска возникновения раздражения пищевода не следует вызывать рвоту.
Лекарственная форма
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой "T" на одной стороне и ровные - с другой.
Состав
1 таб.
Алендроната натрия моногидрат 81,2мг, что соответствует содержанию алендроновой кислоты 70 мг
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.
Фармакологическое действие
Ингибитор костной резорбции, относится к группе аминобисфосфонатов - синтетических аналогов пирофосфата, связывающегося с гидроксиапатитом, входящим в состав костной ткани. Повышает минеральную плотность костей позвоночника и других костей скелета. Механизм антирезорбирующего действия связан с подавлением функции остеокластов. Способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь натощак в диапазоне доз от 5 до 70 мг непосредственно за 2 ч до завтрака биодоступность алендроновой кислоты у женщин составляет 0.64%, у мужчин - 0.6%. Биодоступность алендроновой кислоты снижается на 40% при приеме натощак за 1-1.5 ч до завтрака. После употребления кофе и апельсинового сока биодоступность снижается примерно на 60%.
Распределение
Связывание алендроновой кислоты с белками плазмы крови составляет около 78%. Препарат распределяется в мягкие ткани, а затем быстро перераспределяется в кости, где происходит его фиксация, либо выводится с мочой.
Концентрация препарата в плазме крови после приема внутрь в терапевтической дозе находится ниже возможного предела определения (<5 нг/мл).
Метаболизм
Не подвергается биотрансформации.
Выведение
Выводится в неизмененном виде. Процесс выведения характеризуется быстрым снижением концентрации алендроновой кислоты в плазме крови и крайне медленным высвобождением из костей.
Конечный T1/2 превышает 10 лет, что отражает высвобождение препарата из костной ткани.
Побочные действия
Частота нежелательных явлений указана в соответствии со следующей градацией: часто (?1/100, < 1/10); нечасто (? 1/1000, < 1/100); редко (? 1/10 000, < 1/1000).
Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в желудке, диспепсия, кислая отрыжка, тошнота, запор, диарея, дисфагия, метеоризм, гастрит, язва желудка, изъязвления слизистой оболочки пищевода; нечасто - тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, эрозии пищевода, мелена; редко - стриктура пищевода, изъязвление ротоглотки, перфорации, язвы, кровотечения в верхнем отделе ЖКТ, хотя причинная связь не установлена.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - костные, мышечные и суставные боли, судороги в мышцах; редко - остеонекроз. Имеются сообщения об остеонекрозе челюсти у пациентов, принимавших бисфосфонаты. Большая часть сообщений касается онкологических пациентов, однако подобные случаи также отмечались у пациентов, находившихся на терапии по поводу остеопороза.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль.
Дерматологические реакции: нечасто - сыпь, зуд, эритема; редко - сыпь со светочувствительностью; в отдельных случаях - тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Аллергические реакции: редко - реакции гиперчувствительности, включая крапивницу и ангионевротический отек.
Со стороны органа зрения: редко - увеит, склерит, эписклерит.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Следует проявлять особое внимание к любым признакам возникновения побочных реакций в области пищевода. Пациент должен быть проинформирован о необходимости прекращения приема препарата и обращения к врачу при развитии дисфагии, боли при глотании, боли за грудиной, появлении или усилении изжоги.
Необходимо проинформировать пациента о возможном риске повреждения слизистой оболочки пищевода при несоблюдении инструкции по применению.
В связи с риском раздражения слизистой оболочки верхнего отдела ЖКТ, а также усугубления основного заболевания рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с заболеваниями ЖКТ, такими как дисфагия, эзофагит, гастрит, дуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, а также с
недавно перенесенными (в течение предыдущего года) заболеваниями ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, активное кровотечение в ЖКТ, хирургическое вмешательство в верхнем отделе ЖКТ, кроме пилоропластики).
Пациентов необходимо проинформировать, что при пропуске приема препарата следует принять 1 таблетку утром после того, как они вспомнили об этом.
У пациентов с гипокальциемией до начала приема препарата Теванат® необходимо проведение коррекции нарушений минерального обмена, в т.ч. гиповитаминоза D и гипопаратиреоза. В процессе лечения вследствие положительного воздействия алендроновой кислоты на минеральную плотность костной ткани может наблюдаться незначительное бессимптомное снижение концентрации кальция и фосфатов в сыворотке крови. Кроме того, имеются редкие сообщения о симптоматической гипокальциемии, иногда тяжело протекающей, которая часто встречается у пациентов с гипопаратиреозом, гиповитаминозом D и нарушением всасывания кальция.
При приеме препарата Теванат® (особенно при сопутствующей терапии ГКС) необходимо обеспечить адекватное оступление кальция и витамина D с пищей или в виде лекарственных препаратов.
Абсорбция бисфосфонатов в значительной степени снижается при одновременном приеме пищи.
Сообщалось об остеонекрозе челюсти, обычно связанном с удалением зуба и/или местной инфекцией (включая остеомиелит) у онкологических пациентов, получавших в основном бисфосфонаты в/в. Многие из этих пациентов также получали химиотерапию и ГКС. Также имеются сообщения об остеонекрозе челюсти у пациентов с остеопорозом,
получающих пероральные бисфосфонаты.
До назначения терапии бисфосфонатами пациентам с сопутствующими факторами риска (например рак, химиотерапия, лучевая терапия, прием ГКС, недостаточная гигиена полости рта) необходимо пройти стоматологическое обследование с соответствующим профилактическим лечением зубов.
Пациентам, находящимся на лечении бисфосфонатами, следует по возможности избегать инвазивных стоматологических процедур. У пациентов, находящихся на терапии бисфосфонатами, с развившимся остеонекрозом челюсти, стоматологические хирургические вмешательства могут привести к ухудшению состояния.
Показания
— лечение постменопаузного остеопороза;
— остеопороз, вызванный применением ГКС.
Противопоказания
— гипокальциемия;
— состояния, приводящие к замедлению продвижения пищи по пищеводу (в т.ч. стриктуры или ахалазия пищевода);
— неспособность пациента стоять или сидеть прямо в течение не менее 30 мин;
— почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 35 мл/мин);
— тяжелые нарушения минерального обмена;
— детский возраст;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях ЖКТ в фазе обострения (дисфагия, эзофагит, гаcтрит, дуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), гиповитаминозе D.
Лекарственное взаимодействие
Комбинированное применение алендроновой кислоты (но не одновременный прием) с препаратами эстрогенов, не сопровождается изменением их действия и развитием побочных эффектов.
Не допускается одновременный по времени прием алендроновой кислоты с препаратами, содержащими кальций, антацидами или иными лекарственными препаратами для перорального применения из-за возможного снижения абсорбции алендроновой кислоты. В связи с этим необходимо соблюдать интервал, по крайней мере, 30 мин после приема алендроновой кислоты и до приема внутрь других лекарственных препаратов.
Прием преднизолона внутрь не сопровождается клинически значимыми изменениями биодоступности алендроновой кислоты.
НПВС усиливают побочное действие алендроновой кислоты на ЖКТ.
(2207)
Дозування
Для забезпечення нормального всмоктування препарату і зниження ризику розвитку побічних реакцій слід суворо дотримуватися рекомендації щодо застосування та дозування. Препарат Теванат® призначають внутрішньо по 1 таблетки 10 мг 1 раз/ або по 1 таблетки 70 мг 1 раз на тиждень. Таблетку приймають цілими, запиваючи склянкою води не менше ніж за 30 хв до першого прийому їжі, напоїв або інших лікарських засобів. Препарат запивають лише звичайною водою, оскільки інші напої (включаючи мінеральну воду), харчові продукти і деякі ліки��основні засоби можуть знижувати біодоступність алендроновой кислоти. Таблетки не можна розжовувати або розсмоктувати. Після прийому препарату пацієнт повинен зберігати вертикальне положення (стоячи або сидячи) протягом не менше 30 хв не Можна приймати препарат перед сном або до ранкового підйому з ліжка.Передозування
Симптоми: гіпокальціємія, гіпофосфатемія, діарея, печія, езофагіт, ерозивно-виразкові ураження ШКТ. Лікування: прийом молока або антациду для зв'язування алендроновой кислоти. Внаслідок ризику виникнення подразнення стравоходуа не слід викликати блювання.
Лікарська форма
Таблетки білого або майже білого кольору, круглі, плоскі, з фаскою, з гравіруванням "T" на одному боці та рівні з іншого боку.Склад
1 таб.
Алендроната натрію моногідрат 81,2 мг, що відповідає вмісту алендроновой кислоти 70 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, магнію стеарат.Фармакологічна дія
Інгібітор кісткової резорбції, відноситься до групи аминобисфосфонатов - синтетичних аналогів пірофосфату, звязывающегося з гідроксиапатитом, що входить до складу кісткової тканини. Підвищує мінеральну щільність кісток хребта та інших кісток скелета. Механізм антирезорбирующего дії пов'язаний з пригніченням функції остеокластів. Сприяє формуванню кісткової тканини з нормальною гістологічною структурою.Фармакокінетика
Всмоктування
При прийомі внутрішньо натщесерце в діапазоні доз від 5 до 70 мг за 2 год до сніданку біодоступність алендроновой кислоти у жінок становить 0.64%, у чоловіків - 0.6%. Біодоступність алендроновой кіслоти знижується на 40% при прийомі натще за 1-1.5 год до сніданку. Після вживання кави і апельсинового соку біодоступність знижується приблизно на 60%.
Розподіл
Зв'язування алендроновой кислоти з білками плазми крові становить близько 78%. Препарат розподіляється в м'які тканини, а потім швидко перерозподіляється в кістки, де відбувається його фіксація, або виводиться з сечею.
Концентрація препарату в плазмі крові після прийому внутрішньо терапевтичної дози знаходиться нижче можливого межі визначення (<5 нг/мл).
Метаболизм
Не піддається біотрансформації.
Виведення
Виводиться в незміненому вигляді. Процес виведення характеризується швидким зниженням концентрації алендроновой кислоти в плазмі крові і вкрай повільним вивільненням з кісток.
Кінцевий T1/2 перевищує 10 років, що відображає вивільнення препарату з кісткової тканини.Побічні дії
Частота небажаних явищ вказана у відповідності з наступною градацією: часто (?1/100, < 1/10); нечасто (? 1/1000, < 1/100); рідко (? 1/10 000, < 1/1000).
З боку травної�� системи: часто - біль у шлунку, диспепсія, кисла відрижка, нудота, запор, діарея, дисфагія, метеоризм, гастрит, виразка шлунка, виразки слизової оболонки стравоходу; нечасто - нудота, блювання, гастрит, езофагіт, ерозії стравоходу, мелена; рідко - стриктура стравоходу, виразки ротоглотки, перфорації, виразки, кровотечі у верхньому відділі ШЛУНКОВО-кишкового тракту, хоча причинний зв'язок не встановлено.
З боку кістково-м'язової системи: часто - кісткові, м'язові і суглобові болі, судоми в м'язах; рідко - остеонекроз. Є повідомлення про умов остеонекрозу щелепи у пацієнтів, які приймали бісфосфонати. Більша частина повідомлень стосується онкологічних пацієнтів, однак подібні випадки також відзначалися у пацієнтів, які перебували на терапії з приводу остеопорозу.
З боку нервової системи: часто - головний біль.
Дерматологічні реакції: нечасто - висип, свербіж, еритема; рідко - висип зі світлочутливістю; в окремих випадках - тяжкі шкірні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз.
Алергічні реакції: рідко - реакції гіперчутливою��ти, включаючи кропив'янку та ангіоневротичний набряк.
З боку органу зору: рідко - увеїт, склерит, эписклерит.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Слід виявляти особливу увагу до ознаками виникнення побічних реакцій в області стравоходу. Пацієнт повинен бути поінформований про необхідність припинення прийому препарату та звернення до лікаря при розвитку дисфагії, болю при ковтанні, болю за грудниною, появи або посилення печії.
Необхідно поінформувати пацієнта про можливий ризик поврежд��ня слизової оболонки стравоходу при недотриманні інструкції по застосуванню.
У зв'язку з ризиком подразнення слизової оболонки верхнього відділу ШКТ, а також посилення основного захворювання рекомендується дотримуватися обережності при призначенні препарату пацієнтам із захворюваннями ШКТ, такими як дисфагія, езофагіт, гастрит, дуоденіт, виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки в стадії загострення, а також з
нещодавно перенесеними (протягом попереднього року) захворюваннями ШКТ (виразкова хвороба шлунка і двенадцатиперсприємної кишки, активна кровотеча в ШКТ, хірургічне втручання у верхньому відділі ШЛУНКОВО-кишкового тракту, крім пилоропластики).
Пацієнтів необхідно поінформувати, що при пропуску прийому препарату слід прийняти 1 таблетку вранці після того, як вони згадали про це.
У пацієнтів з гіпокальціємією до початку прийому препарату Теванат® необхідно проведення корекції порушень мінерального обміну, в т. ч. гіповітамінозу D і гіпопаратиреозу. В процесі лікування внаслідок позитивного впливу алендроновой кислоти на мінеральну п��отность кісткової тканини може спостерігатися незначне безсимптомне зниження концентрації кальцію і фосфатів у сироватці крові. Крім того, є рідкісні повідомлення про симптоматичної гіпокальціємії, іноді важко протікає, яка часто зустрічається у пацієнтів з гіпопаратиреозом, гіповітаміноз D і порушенням всмоктування кальцію.
При прийомі препарату Теванат® (особливо при супутній терапії ГКС) необхідно забезпечити адекватне оступление кальцію і вітаміну D з їжею або у вигляді лікарських препаратів.
Абсолютного характеру й можуть бут��бция бісфосфонатів у значній мірі знижується при одночасному прийомі їжі.
Повідомлялося про умов остеонекрозу щелепи, зазвичай пов'язане з видаленням зуба та/або місцевою інфекцією (включаючи остеомієліт) у онкологічних пацієнтів, які отримували в основному бісфосфонати в/в. Багато з цих пацієнтів також отримували хіміотерапію та ГКС. Також є повідомлення про умов остеонекрозу щелепи у пацієнтів з остеопорозом,
одержують пероральні бісфосфонати.
До призначення терапії бисфосфонатами пацієнтам із супутніми факторами рпозову (наприклад, рак, хіміотерапія, променева терапія, прийом ГКС, недостатня гігієна порожнини рота) необхідно пройти стоматологічне обстеження з відповідним профілактичним лікуванням зубів.
Пацієнтам, які перебувають на лікуванні бисфосфонатами, слід по можливості уникати інвазивних стоматологічних процедур. У пацієнтів, які перебувають на терапії бисфосфонатами, з посткастраційним остеонекрозом щелепи, стоматологічні хірургічні втручання можуть призвести до погіршення стану.Свідчення
— лікування постменопау��ного остеопорозу;
— остеопороз, спричинений застосуванням ГКС.Протипоказання
— гіпокальціємія;
— стани, що призводять до уповільнення просування їжі по стравоходу (у т. ч. стриктури або ахалазія стравоходу);
— нездатність пацієнта стояти або сидіти прямо протягом щонайменше 30 хв;
— ниркова недостатність тяжкого ступеня (КК менше 35 мл/хв);
— тяжкі порушення мінерального обміну;
— дитячий вік;
— вагітність;
— період лактації (грудного вигодовування);
— підвищенийва чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід застосовувати препарат при захворюваннях ШЛУНКОВО-кишкового тракту в фазі загострення (дисфагія, езофагіт, гастрит, дуоденіт, виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки), гіповітамінозі D.Лікарська взаємодія
Комбіноване застосування алендроновой кислоти (але не одночасний прийом) з препаратами естрогенів, не супроводжується зміною їх дії і розвитком побічних ефектів.
Не допускається одночасний за часом прийом алендроновой кислоти з препара��ами, що містять кальцій, антацидами або іншими лікарськими препаратами для перорального застосування з-за можливого зниження абсорбції алендроновой кислоти. У зв'язку з цим необхідно дотримуватися інтервал, принаймні, 30 хв після прийому алендроновой кислоти і до прийому всередину інших лікарських препаратів.
Прийом преднізолону всередину не супроводжується клінічно значущими змінами біодоступності алендроновой кислоти.
НПЗЗ посилюють побічну дію алендроновой кислоти на ШКТ.
