Дозировка
Лечение следует начинать с низкой дозы - 1 мг, принимать ее непосредственно перед сном, после этого пациент должен находиться в постели несколько часов. Увеличение дозы производят постепенно 1 раз в неделю. Поддерживающая доза в зависимости от показаний и эффективности лечения составляет 1-10 мг 1 раз/ Максимальная суточная доза составляет 20 мг.
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
теразозина гидрохлорида дигидрата 5 мг;
Вспомогательные в-ва: лактозы моногидрат, МКЦ, коповидон, кроскармеллоза натрия, краситель хинолиновый желтый, магния стеарат
Фармакологическое действие
Блокируя указанные рецепторы резистивных (артериальных) сосудов, вызывает их расширение, уменьшение ОПСС и понижение АД. Снижает постнагрузку на сердце. Вызывает также понижение тонуса емкостных (венозных) сосудов, уменьшает преднагрузку на сердце. В отличие от неселективных блокаторов альфа1- и альфа2-адренорецепторов не вызывает выраженной тахикардии.
Теразозин оказывает некоторое гиполипидемическое действие: на фоне его применения наблюдается уменьшение уровня холестерина, ЛПНП и ЛПОНП (механизм возникновения указанных эффектов не выяснен). Кроме того, теразозин нормализует мочеиспускание у больных с доброкачественной гипертрофией (аденомой) предстательной железы, т.к., блокируя постсинаптические альфа1-адренорецепторы гладких мышц треугольника и шейки мочевого пузыря, проксимальной части уретры и предстательной железы - уменьшает сопротивление току мочи.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и достаточно полно абсорбируется из кишечника. Всасываемость не зависит от приема пищи; биодоступность составляет более 90%. Cmax достигается через 1 ч. Связывание с белками плазмы - 90-94%. Метаболизируется в печени с образованием 4 метаболитов, один из которых (пиперазиновое производное теразозина) обладает гипотензивной активностью.
T1/2 - 12 ч. Выводится с желчью (60%) и почками (40%, из них 10% - в неизмененном виде). При печеночной недостаточности клиренс снижается.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения возможна ортостатическая гипотензия вплоть до обморочного состояния (феномен первой дозы - чаще при комбинированной терапии с диуретиками или бета-адреноблокаторами), ощущение сердцебиения; редко - постуральная гипотензия, тахикардия.
Со стороны ЦНС: возможны головокружение, головная боль, астения, сонливость.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота.
Прочие: заложенность носа, нарушения зрения, периферические отеки, увеличение веса; редко - импотенция, явления гемодилюции.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Перед началом терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы следует исключить злокачественное новообразование предстательной железы. При назначении препарата больным с доброкачественной гиперплазией предстательной железы следует контролировать АД в начале лечения и при изменении дозы в процессе терапии.
Показания
Артериальная гипертензия, доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
Противопоказания
Беременность, лактация (грудное вскармливание), детский возраст, повышенная чувствительность к теразозину, повышенная чувствительность к другим альфа-адреноблокаторам.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, особенно после приема первой дозы теразозина.
Вазодилатирующее действие альфа-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным. При одновременном применении теразозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: увеличение Cmax и AUC теразозина.
При одновременном применении с диуретиками возможно развитие головокружения.
(6706)
Дозування
Лікування слід починати з низької дози - 1 мг, приймати її безпосередньо перед сном, після цього пацієнт повинен перебувати в ліжку кілька годин. Збільшення дози проводять поступово 1 раз в тиждень. Підтримуюча доза залежно від показань та ефективності лікування становить 1-10 мг 1 раз/ Максимальна добова доза становить 20 мг.
Лікарська форма
ТаблеткиСклад
теразозина гідрохлориду дигідрату 5 мг;
Допоміжні в-ва: лактози моногідрат, МКЦ, коповідон, кроскармелоза натрію, краситель хіноліновий жовтий, магнію стеаратФармакологічна дія
Блокуючи вказані рецептори резистивних (артеріальних) судин, викликає їх розширення, зменшення ОПСС і зниження артеріального тиску. Знижує постнавантаження на серце. Викликає також зниження тонусу ємнісних (венозних) судин, зменшує переднавантаження на серце. На відміну від неселективних блокаторів альфа1 - та альфа2-адренорецепторів не викликає вираженої тахікардії.
Теразозин має деякий гіполіпідемічна дія: на тлі його застосування спостерігається зменшення ур��вня холестерину, ЛПНЩ і ЛПДНЩ (механізм виникнення зазначених ефектів не з'ясований). Крім того, теразозин нормалізує сечовипускання у хворих з доброякісною гіпертрофією (аденомою) передміхурової залози, т. к., блокуючи постсинаптичні альфа1-адренорецептори гладких м'язів трикутника і шийки сечового міхура, проксимальної частини уретри та передміхурової залози - зменшує опір току сечі.Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо швидко і достатньо повно абсорбується з кишечнику. Всмоктування не залежить від прийому харч��; біодоступність становить більше 90%. Cmax досягається через 1 ч. Зв'язування з білками плазми - 90-94%. Метаболізується в печінці з утворенням 4 метаболітів, один з яких (пиперазиновое похідне теразозина) має гіпотензивної активністю.
T1/2 - 12 год. Виводиться з жовчю (60%) і нирками (40%, з них 10% - у незміненому вигляді). При печінковій недостатності кліренс знижується.Побічні дії
З боку серцево-судинної системи: на початку лікування можлива ортостатична гіпотензія аж до непритомного стану (феномен першої д��зи - частіше при комбінованій терапії з діуретиками або бета-адреноблокаторами), відчуття серцебиття; рідко - постуральна гіпотензія, тахікардія.
З боку ЦНС: можливі запаморочення, головний біль, астенія, сонливість.
З боку травної системи: нудота.
Інші: закладеність носа, порушення зору, периферичні набряки, збільшення маси тіла; рідко - імпотенція, явища гемодилюції.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Перед початком терапії доброякісної гіперплазії передміхурової железы слід виключити злоякісні новоутворення передміхурової залози. При призначенні препарату хворим з доброякісною гіперплазією передміхурової залози слід контролювати АТ на початку лікування та при зміні дози в процесі терапії.Свідчення
Артеріальна гіпертензія, доброякісна гіперплазія передміхурової залози.Протипоказання
Вагітність, лактація (грудне вигодовування), дитячий вік, підвищена чутливість до теразозину, підвищена чутливість до інших альфа-адреноблокаторами.<h3>Лікарська взаємодіяПри одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів, інгібіторами АПФ виникає ризик розвитку вираженої артеріальної гіпотензії, особливо після прийому першої дози теразозина.
Вазодилатуючу дію альфа-адреноблокаторів та блокаторів кальцієвих каналів може бути адитивним або синергічна. При одночасному застосуванні теразозина і верапамілу розвиток вираженої артеріальної гіпотензії частково обумовлено фармакокінетичною взаємодією: відвів��значення Cmax і AUC теразозина.
При одночасному застосуванні з діуретиками можливий розвиток запаморочення.
