Дозировка
Препарат ТЕЛЗАП® принимают внутрь один раз в сутки, запивая жидкостью, вне зависимости от приема пищи. Артериальная гипертензия Начальная рекомендованная доза препарата ТЕЛЗАП® составляет 1 таблетка (40 мг) один раз в сутки. У некоторых пациентов может быть эффективным прием 20 мг в сутки. Дозу 20 мг можно получить путем разделения таблетки 40 мг пополам по риске. В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, рекомендованная доза препарата ТЕЛЗАП® может быть увеличена до максимальной 80 мг один раз в сутки. В качестве альтернативы препарат Телзап® можно принимать в сочетании с тиазидными диуретиками, например, гидрохлоротиазидом, который при совместном применении оказывал дополнительное антигипертензивное действие. При решении вопроса об увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4- 8 недель после начала лечения. Снижение смертности и частоты сердечно-сосудистых заболеваний Рекомендованная доза препарата ТЕЛЗАП® - 80 мг 1 раз в сутки. В начальный период лечения рекомендуется наблюдение за уровнем артериального давления (АД), может потребоваться коррекция гипотензивной терапии. Особые популяции пациентов Пациенты с нарушением функции почек Опыт применения телмисартана у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или пациентов, находящихся на гемодиализе, ограничен. Данным пациентам рекомендована более низкая начальная доза - 20 мг в сутки (см. раздел «Особые оказания»). Для пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек коррекции дозы не требуется. Сопутствующее применение препарата ТЕЛЗАП® с алискиреном противопоказано пациентам с почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) (см. раздел «Противопоказания»). Одновременное применение препарата ТЕЛЗАП® с иАПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией (см. раздел «Противопоказания»). Пациенты с нарушением функции печени Препарат ТЕЛЗАП® противопоказан пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности (класс С по классификации Чайлд-Пью) (см. раздел «Противопоказания»). У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (класс А и В по классификации Чайлд-Пью, соответственно) препарат назначается с осторожностью, доза не должна превышать 40 мг один раз в сутки (см. раздел «С осторожностью»). Пациенты пожилого возраста Для пациентов пожилого возраста не требуется коррекции дозы. Детский и подростковый возраст Применение препарата ТЕЛЗАП® у детей и подростков младше 18 лет противопоказано из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности (см. раздел «Противопоказания»).
Передозировка
Симптомы: наиболее выраженными проявлениями передозировки были выраженное снижение АД и тахикардия, также сообщали о брадикардии, головокружении, повышении концентрации сывороточного креатинина и острой почечной недостаточности. Лечение: телмисартан не выводится путем гемодиализа. Следует тщательно контролировать состояние пациентов и осуществлять симптоматическое, а также поддерживающее лечение. Подход к лечению зависит от времени, прошедшего после приема препарата, и выраженности симптомов. Рекомендуемые мероприятия включают в себя провоцирование рвоты и/или промывание желудка, целесообразен прием активированного угля. Следует регулярно контролировать содержание электролитов и креатинина в плазме крови. При возникновении выраженного снижения АД пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при этом необходимо быстро восполнить объем ОЦК и электролитов.
Лекарственная форма
Таблетки 40 мг: продолговатые, двояковыпуклые таблетки от почти белого до желтоватого цвета с риской с двух сторон.
Состав
Каждая таблетка 40 мг содержит:
действующее вещество: телмисартан - 40,000 мг; вспомогательные вещества: меглюмин – 12,000 мг, сорбитол - 162,200 мг, натрия гидроксид - 3,400 мг, повидон 25 – 20,000 мг, магния стеарат - 2,400 мг.
Фармакологическое действие
Телмисартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (АРАII) (тип AT1), эффективным при приеме внутрь. Телмисартан обладает очень высоким сродством к AT1-рецепторам, через которое реализуется действие ангиотензина II. Он вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом АТ1-рецепторов ангиотензина II. Связь носит устойчивый характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТ2-рецептору и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Телмисартан снижает концентрацию альдостерона в плазме крови, не снижает активность ренина и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не угнетает ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) (кининазу II), который также катализирует разрушение брадикинина. Это позволяет избежать побочных эффектов, связанных с действием брадикинина (например, сухой кашель).
Эссенциальная гипертензия
У пациентов телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3-х ч после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч и остается клинически значимым до 48 ч. Выраженное антигипертензивное действие обычно развивается через 4-8 недель после регулярного приема.
У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).
В случае резкого прекращения приема телмисартана АД в течение нескольких дней постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома «отмены».
Как показали результаты сравнительных клинических исследований, антигипертензивное действие телмисартана сопоставимо с антигипертензивным действием препаратов других классов (амлодипином, атенололом, эналаприлом, гидрохлоротиазидом и лизиноприлом).
Частота возникновения сухого кашля была значительно ниже на фоне применения телмисартана в отличие от ингибиторов АПФ.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний
У пациентов в возрасте 55 лет и старше с ишемической болезнью сердца, инсультом, транзиторной ишемической атакой, поражением периферических артерий или с осложнениями сахарного диабета 2 типа (например, ретинопатией, гипертрофией левого желудочка, макро- или микроальбуминурией) в анамнезе, подверженных риску возникновения сердечно-сосудистых событий, телмисартан оказывал действие, подобное эффекту рамиприла по снижению комбинированной конечной точки: сердечно-сосудистой смертности от инфаркта миокарда без смертельного исхода, инсульта без смертельного исхода и госпитализации в связи с хронической сердечной недостаточностью.
Телмисартан был также эффективен, как и рамиприл в отношении снижения частоты вторичных точек: сердечно-сосудистой смертности, инфаркта миокарда без смертельного исхода или инсульта без смертельного исхода.
Сухой кашель и ангионевротический отек реже были описаны на фоне приема телмисартана в отличие от рамиприла, при этом артериальная гипотензия чаще возникала на фоне приема телмисартана.
Пациенты детского и подросткового возраста
Безопасность и эффективность телмисартана у детей и подростков младше 18 лет не установлены.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь телмисартан быстро всасывается из желудочно- кишечного тракта. Биодоступность - 50%. При приеме одновременно с пищей уменьшение AUC (площадь под кривой «концентрация-время») колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо, принимался телмисартан одновременно с приемом пищи или нет. Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Сmах (максимальная концентрация) и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза, соответственно, выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность.
Не отмечено линейной взаимосвязи между дозой препарата и его плазменной концентрацией. Cmax и, в меньшей степени, AUC возрастают непропорционально повышению дозы при использовании доз выше 40 мг в сутки.
Распределение
Телмисартан прочно связывается с белками плазмы крови (>99,5%) в основном с альбумином и альфа-1 кислым гликопротеином. Средний кажущийся объем распределения (Vdss) в равновесном состоянии составляет примерно 500 л.
Метаболизм
Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Конъюгат не обладает фармакологической активностью.
Выведение
Период полувыведения (Т?) составляет более 20 ч. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками - менее 1%. Общий плазменный клиренс высокий (около 1000 мл/мин) по сравнению с «печеночным» кровотоком (около 1500 мл/мин).
Особые популяции пациентов
Пожилые пациенты
Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста старше
65 лет не отличается от молодых пациентов. Коррекции доз не требуется. Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек коррекции дозы телмисартана не требуется. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендована более низкая начальная доза - 20 мг в сутки (см. раздел
«Особые указания»).
Телмисартан не выводится с помощью гемодиализа. Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.
Побочные действия
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с частотой их развития
следующим образом: очень часто (?1/10), часто (от ?1/100 до <1/10), нечасто (от ?1/1,000 до <1/100), редко (от ?1/10,000 до <1/1,000), очень редко (<1/10,000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
В рамках каждой группы согласно частоте возникновения нежелательные реакции представлены в порядке убывания серьезности.
Инфекционные и паразитарные заболевания
нечасто:\0009инфекции мочевыводящих путей, включая цистит, инфекции верхних дыхательных путей, включая фарингит и синусит;
редко: сепсис, в том числе с летальным исходом. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы нечасто: анемия; редко: эозинофилия, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
редко: анафилактическая реакция, гиперчувствительность.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
нечасто: гиперкалиемия; редко: гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).
Нарушения со стороны психики:
нечасто: бессонница, депрессия; редко: тревога. Нарушения со стороны нервной системы нечасто: обморок; редко: сонливость.
Нарушения со стороны органа зрения редко: зрительные расстройства.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения нечасто: вертиго.
Нарушения со стороны сердца
нечасто: брадикардия; редко: тахикардия.
Нарушения со стороны сосудов
нечасто: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
нечасто: одышка, кашель; очень редко: интерстициальная болезнь легких.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
нечасто: боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота; редко: сухость во рту, дискомфорт в области желудка, нарушение вкусовых ощущений.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей редко: нарушение функции печени/поражение печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
нечасто: кожный зуд, гипергидроз, сыпь; редко: ангионевротический отек (также с летальным исходом), экзема, эритема, крапивница, лекарственная сыпь, токсическая кожная сыпь.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани нечасто: боль в спине (ишиалгия), мышечные спазмы, миалгия;
редко: артралгия, боль в конечностях, боль в сухожилиях(тенденитоподобный синдром).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей нечасто: нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
нечасто: боль в груди, астения (слабость); редко: гриппоподобный синдром. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований нечасто: повышение концентрации креатинина в плазме крови; редко: снижение содержания гемоглобина, повышение содержания мочевой кислоты в плазме крови, повышение активности «печеночных» ферментов и креатинфосфокиназы (КФК).
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Нарушение функции печени
Применение препарата ТЕЛЗАП® противопоказано у пациентов с холестазом, обструкцией желчевыводящих путей или тяжелым нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) (см. раздел
«Противопоказания»), поскольку телмисартан в основном выводится с желчью. Предполагают, что у подобных пациентов снижен печеночный клиренс телмисартана. У пациентов с легкой или умеренной степенью нарушения функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) препарат ТЕЛЗАП® следует применять с осторожностью (см. раздел «С осторожностью».
Реноваскулярная гипертензия
При лечении лекарственными средствами, действующими на РААС, у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки возрастает риск возникновения тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности.
Нарушение функции почек и пересадка почки
При применении препарата ТЕЛЗАП® у пациентов с нарушением функции почек рекомендован периодический контроль содержания калия и креатинина в плазме крови. Опыт клинического применения препарата ТЕЛЗАП® у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствует.
Снижение объема циркулирующей крови (ОЦК)
Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после первого приема препарата ТЕЛЗАП® может возникать у пациентов с пониженным ОЦК и/или содержанием натрия в плазме крови на фоне предшествующего лечения диуретиками, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты.
Подобные состояния (дефицит жидкости и/или натрия) должны быть устранены до начала приема препарата ТЕЛЗАП®.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы Сопутствующее применение телмисартана с алискиреном противопоказано пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ менее\000960 мл/мин/1,73 м2\0009площади\0009поверхности тела)\0009(см. раздел «Противопоказания»).
Одновременное применение телмисартана и ингибиторов АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией (см. раздел
«Противопоказания»).
В результате угнетения РААС были отмечены: артериальная гипотензия, обморок, гиперкалиемия и нарушение почечной функции (в том числе острая почечная недостаточность) у предрасположенных к этому пациентов, особенно при совместном применении нескольких лекарственных средств, так же действующих на эту систему. Поэтому двойная блокада РААС (например, на фоне приема телмисартана с другими антагонистами РААС) не рекомендована.
В случаях зависимости сосудистого тонуса и функции почек преимущественно от активности РААС (например, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью или заболеваниями почек, в том числе, при стенозе почечных артерий, или стенозе артерии единственной почки), назначение препаратов, влияющих на эту систему, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии, и в редких случаях острой почечной недостаточностью.
Первичный гиперальдостеронизм
У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом лечение гипотензивными лекарственными средствами, действие которых осуществляется путем угнетения РААС, как правило, неэффективно. В связи с этим применение препарата ТЕЛЗАП® не рекомендовано.
Стеноз аортального и митрального клапанов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
Как и в отношении других сосудорасширяющих средств, пациентам с аортальным или митральным стенозом, а также гипертрофической обструктивной кардиомиопатией при применении препарата ТЕЛЗАП® необходимо соблюдать особую осторожность.
Пациенты с сахарным диабетом, получавшие инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь
На фоне лечения препаратом ТЕЛЗАП® у данных пациентов может возникать
гипогликемия. У подобных пациентов следует усилить контроль гликемии, так как может возникнуть необходимость в коррекции дозы инсулина или гипогликемического средства.
Гиперкалиемия
Прием лекарственных средств, действующих на РААС, может вызывать гиперкалиемию. У пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью или сахарным диабетом, пациентов, также принимающих лекарственные препараты, способствующие повышению содержания калия в плазме крови, и/или пациентов с сопутствующими заболеваниями гиперкалиемия может привести к летальному исходу.
При решении вопроса о сопутствующем применении лекарственных средств, действующих на РААС, необходимо оценить соотношение «риск-польза».
Основными факторами риска развития гиперкалиемии, которые следует учитывать, являются:
-сахарный диабет, почечная недостаточность, возраст (пациенты старше
70 лет);
-сочетание с одним или более лекарственным средствами, действующими на РААС, и/или калийсодержащими пищевыми добавками. Лекарственными препаратами или терапевтическими классами лекарственных препаратов, которые могут вызывать гиперкалиемию, являются заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие
диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецептора ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм;
-интеркуррентные заболевания, в особенности обезвоживание, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз, нарушение функции почек, синдром цитолиза (например, острая ишемия конечностей, рабдомиолиз, обширная травма).
Пациентам из группы риска рекомендуется тщательно контролировать содержание калия в плазме крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Сорбитол
Данный лекарственный препарат содержит сорбитол (E420). Пациенты с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не должны принимать препарат ТЕЛЗАП®.
Этнические различия
Как отмечено для ингибиторов АПФ, телмисартан и другие АРАII, по- видимому, менее эффективно снижают артериальное давление у пациентов негроидной расы, чем у представителей других рас, возможно, вследствие большей предрасположенности к снижению активности ренина в популяции данных пациентов.
Прочее
Как и при применении других гипотензивных средств, чрезмерное снижение уровня артериального давления у пациентов с ишемической кардиомиопатией или ишемической болезнью сердца может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ, МЕХАНИЗМАМИ
Специальных клинических исследований по изучению влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. При управлении автомобилем и работе с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания, следует соблюдать осторожность, так как на фоне приема препарата ТЕЛЗАП® редко могут возникать головокружение и сонливость.
Показания
•эссенциальная гипертензия;
•снижение смертности и частоты сердечно-сосудистых заболеваний у взрослых пациентов:
-с сердечно-сосудистыми заболеваниями атеротромботического генеза (ишемическая болезнь сердца, инсульт или поражение периферических артерий в анамнезе);
-с сахарным диабетом 2 типа с поражением органов-мишеней.
Противопоказания
-повышенная чувствительность к активному веществу или любым вспомогательным веществам препарата;
-беременность и период грудного вскармливания;
-обструктивные заболевания желчевыводящих путей; -
-тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд- Пью);
-совместное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или тяжелым нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Особые указания»);
-наследственная непереносимость фруктозы (из-за наличия сорбитола в составе таблетки);
-одновременное применение с ингибиторами ангиотензин- превращающего фермента (иАПФ) у пациентов с диабетической нефропатией (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Особые указания»);
-возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Препарат ТЕЛЗАП® следует назначать с осторожностью при следующих состояниях/заболеваниях:
-двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной функционирующей почки;
-нарушение функции почек;
-легкие и умеренные нарушения функции печени;
-снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) на фоне предшествующего приема диуретиков, ограничения потребления поваренной соли, диареи или рвоты;
-гипонатриемия;
-гиперкалиемия;
-состояние после трансплантации почки (опыт применения отсутствует);
-тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
-стеноз аортального и митрального клапана;
-гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
-первичный гиперальдостеронизм (эффективность и безопасность не установлены);
-применение у пациентов негроидной расы.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ
Беременность
В настоящее время достоверная информация по безопасности применения телмисартана у беременных женщин отсутствует. В исследованиях на животных была выявлена репродуктивная токсичность препарата.
Применение препарата ТЕЛЗАП® противопоказано во время беременности
(см. раздел «Противопоказания»).
При необходимости длительного лечения препаратом ТЕЛЗАП® пациентки, планирующие беременность, должны выбрать альтернативный гипотензивный препарат с доказанным профилем безопасности применения во время беременности. После установления факта беременности лечение препаратом ТЕЛЗАП® следует немедленно прекратить и при необходимости начать альтернативное лечение.
Как показали результаты клинических наблюдений, применение АРАII в ходе второго и третьего триместров беременности оказывает токсическое действие на плод (ухудшение почечной функции, олигогидрамнион, задержка окостенения черепа) и новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия и гиперкалиемия). При применении АРАII в течение второго триместра беременности рекомендовано ультразвуковое исследование почек и черепа плода.
Детей, матери которых принимали АРАII во время беременности, следует тщательно наблюдать на предмет артериальной гипотензии.
Период грудного вскармливания
Информация по применению телмисартана в период грудного вскармливания отсутствует. Прием препарата ТЕЛЗАП® в период грудного вскармливания противопоказан (см. раздел «Противопоказания»), следует применять альтернативный гипотензивный препарат с более благоприятным профилем безопасности, особенно при кормлении новорожденного или недоношенного ребенка.
Лекарственное взаимодействие
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) Сопутствующее применение телмисартана с алискиреном противопоказано пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) и не рекомендуется другим пациентам.
Одновременное применение телмисартана и ингибиторов АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией (см. раздел
«Противопоказания»).
Данные клинических исследований показали, что двойная блокада РААС вследствие комбинированного применения ингибиторов АПФ, АРАII или алискирена связана с повышенной частотой нежелательных явлений, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и нарушение функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с применением только одного лекарственного средства, действующего на РААС.
Риск развития гиперкалиемии может возрастать при совместном применении с другими лекарственными препаратами, способными вызывать гиперкалиемию (калийсодержащие пищевые добавки и заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус), и триметоприм). При необходимости на фоне документально подтвержденной гипокалиемии совместное применение препаратов следует осуществлять с осторожностью и регулярно контролировать содержание калия в плазме крови.
Дигоксин
При совместном приеме телмисартана с дигоксином было отмечено среднее повышение Сmax дигоксина в плазме крови на 49% и минимальной концентрации на 20%. В начале лечения, при подборе дозы и прекращении лечения телмисартаном следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови для ее поддержания в рамках терапевтического диапазона.
Калийсберегающие диуретики или калийсодержащие пищевые добавки Антагонисты рецепторов ангиотензина II, такие как телмисартан, снижают вызываемую диуретиком потерю калия. Калийсберегающие диуретики, например, спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, калийсодержащие пищевые добавки или заменители соли могут привести к значимому повышению содержания калия в плазме крови.\0009Если сопутствующее применение показано, поскольку имеется документально подтвержденная гипокалиемия, их следует применять с осторожностью и на фоне регулярного контроля содержания калия в плазме крови.
Препараты лития
При совместном приеме препаратов лития с ингибиторами АПФ и АРАII, включая телмисартан, возникало обратимое повышение концентраций лития
в плазме крови и его токсического действия. При необходимости применения данной комбинации препаратов рекомендуется тщательно контролировать концентрации лития в плазме крови.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
НПВП (т.е. ацетилсалициловая кислота в дозах, используемых для противовоспалительного лечения, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП) могут ослаблять антигипертензивное действие АРАII. У некоторых пациентов с нарушением почечной функции (например, пациентов с обезвоживанием, пожилых пациентов с нарушением функции почек) совместное применение АРАII и препаратов, угнетающих циклооксигеназу - 2, может приводить к дальнейшему ухудшению почечной функции, включая развитие острой почечной недостаточности, которая, как правило, является обратимой. Поэтому совместное применение препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно пожилым пациентам. Следует обеспечить надлежащее поступление жидкости, кроме того, в начале совместного применения и периодически в дальнейшем следует контролировать показатели функции почек.
Диуретики (тиазидные или «петлевые»)
Предыдущее лечение высокими дозами диуретиков, такими как фуросемид («петлевой» диуретик) и гидрохлоротиазид (тиазидный диуретик), может привести к гиповолемии и риску развития артериальной гипотензии в начале лечения телмисартаном.
Прочие гипотензивные средства
Действие телмисартана может усиливаться при совместном применении других гипотензивных лекарственных средств.
На основании фармакологических свойств баклофена и амифостина можно предположить, что они будут усиливать терапевтический эффект всех гипотензивных средств, включая телмисартан. Кроме того, ортостатическая гипотензия может усиливаться на фоне приема алкоголя, барбитуратов, наркотических средств или антидепрессантов.
Кортикостероиды (для системного применения)
Кортикостероиды ослабляют действие телмисартана.
(6695)
Дозування
Препарат ТЕЛЗАП® приймають внутрішньо один раз на добу, запиваючи рідиною, незалежно від прийому їжі. Артеріальна гіпертензія: Початкова рекомендована доза препарату ТЕЛЗАП® становить 1 таблетка (40 мг) один раз на добу. У деяких пацієнтів може бути ефективним прийом 20 мг на добу. Дозу 20 мг можна отримати шляхом поділу таблетки 40 мг навпіл по рисці. У випадках, коли терапевтичний ефект не досягається, рекомендована доза препарату ТЕЛЗАП® може бути збільшена до максимальної-80 мг один раз на добу. В якості альтернативи препарат Телзап® можна приймати в поєднанні з тіазидними діуретиками, наприклад, гідрохлоротіазидом, який при спільному застосуванні надавав додаткову антигіпертензивну дію. При вирішенні питання про збільшення дози слід брати до уваги, що максимальний антигіпертензивний ефект зазвичай досягається протягом 4 - 8 тижнів після початку лікування. Зниження смертності та частоти серцево-судинних захворювань Рекомендована доза препарату ТЕЛЗАП® - 80 мг 1 раз на добу. У початковий період лікування рекомендовано��ється спостереження за рівнем артеріального тиску (АТ), може знадобитися корекція гіпотензивної терапії. Особливі популяції пацієнтів Пацієнти з порушенням функції нирок Досвід застосування телмисартана у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю або пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, обмежений. Цим пацієнтам рекомендована більш низька початкова доза - 20 мг на добу (див. розділ «Особливі надання»). Для пацієнтів з легким і помірним порушенням функції нирок корекція дози не потрібна. Супутнє застосування препараата ТЕЛЗАП® з алискиреном протипоказано пацієнтам з нирковою недостатністю (СКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла) (див. розділ «Протипоказання»). Одночасне застосування препарату ТЕЛЗАП® з иАПФ протипоказано у пацієнтів з діабетичною нефропатією (див. розділ «Протипоказання»). Пацієнти з порушенням функції печінки Препарат ТЕЛЗАП® протипоказаний пацієнтам з тяжким ступенем печінкової недостатності (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю) (див. розділ «Протипоказання»). У пациенто�� з легким і помірним ступенем печінкової недостатності (клас А і В за класифікацією Чайлд-П'ю, відповідно) препарат призначається з обережністю, доза не повинна перевищувати 40 мг один раз на добу (див. розділ «З обережністю»). Пацієнти літнього віку або Для пацієнтів літнього віку не потребують корекції дози. Дитячий і підлітковий вік Застосування препарату ТЕЛЗАП® у дітей і підлітків молодше 18 років протипоказане через відсутність даних щодо безпеки та ефективності (див. розділ «Протипоказання»).Передозування
Сімптомы: найбільш вираженими проявами передозування були виражене зниження артеріального тиску і тахікардія, також повідомляли про брадикардії, запаморочення, підвищення концентрації сироваткового креатиніну і гострої ниркової недостатності. Лікування: телмисартан не виводиться шляхом гемодіалізу. Слід ретельно контролювати стан пацієнтів і здійснювати симптоматичне, а також підтримуюче лікування. Підхід до лікування залежить від часу, що минув після прийому препарату, і вираженості симптомів. Рекомендовані заходи включа��т в себе провокацію блювання та/або промивання шлунка, доцільний прийом активованого вугілля. Слід регулярно контролювати вміст електролітів і креатиніну в плазмі крові. При виникненні вираженого зниження АТ пацієнтові слід прийняти горизонтальне положення з піднятими ногами, при цьому необхідно швидко заповнити об'єм ОЦК і електролітів.
Лікарська форма
Таблетки 40 мг: довгасті, двоопуклі таблетки від майже білого до жовтуватого кольору з рискою з двох сторін.Склад
Кожна таблетка 40 мг з��ержит:
діюча речовина: телмисартан - 40,000 мг; допоміжні речовини: меглюмин – 12,000 мг, сорбітол - 162,200 мг, натрію гідроксид - 3,400 мг, повідон 25 – 20,000 мг, магнію стеарат - 2,400 мг.Фармакологічна дія
Телмисартан є специфічним антагоністом рецепторів ангіотензину ІІ (АРАІІ) (тип AT1), ефективним при прийомі всередину. Телмисартан володіє дуже високою спорідненістю до AT1-рецепторів, через яке реалізується дія ангіотензину II. Він витісняє ангіотензин II зв'язку з рецептором, не володіючи дію агоніста у плані��іі цього рецептора. Телмисартан пов'язується тільки з підтипом АТ1-рецепторів ангіотензину II. Зв'язок носить стійкий характер. Телмисартан не має спорідненості з іншими рецепторами, включаючи АТ2-рецептора та іншим, менш вивченим рецепторів ангіотензину. Функціональне значення цих рецепторів, а також ефект їх можливої надмірної стимуляції ангіотензином II, концентрація якого збільшується при призначенні телмисартана, не вивчені. Телмисартан знижує концентрацію альдостерону в плазмі крові, не знижує активність реніну і не блокує іонні канали. Телмисартан не пригнічує ангіотензинперетворюючий фермент (АПФ) (кініназу II), який також прискорює руйнування брадикініну. Це дозволяє уникнути побічних ефектів, пов'язаних з дією брадикініну (наприклад, сухий кашель).
Есенціальна гіпертензія
У пацієнтів телмисартан у дозі 80 мг повністю блокує гіпертензивну дію ангіотензину ІІ. Початок антигіпертензивної дії спостерігається протягом 3-х год після першого прийому телмисартана. Дія препарату зберігається протягом 24 год і остється клінічно значущим до 48 год Виражену антигіпертензивну дію зазвичай розвивається через 4-8 тижнів після регулярного прийому.
У пацієнтів, які страждають на артеріальну гіпертензію, телмисартан знижує систолічний та діастолічний артеріальний тиск (АТ), не впливаючи на частоту серцевих скорочень (ЧСС).
У випадку різкого припинення прийому телмисартана АТ протягом декількох днів поступово повертається до початкового рівня без розвитку синдрому «відміни».
Як показали результати порівняльних до��инических досліджень, антигіпертензивна дія телмисартана порівнянно з антигіпертензивну дію препаратів інших класів (амлодипіном, атенололом, еналаприлом, гідрохлоротіазидом і лізиноприлом).
Частота виникнення сухого кашлю була значно нижче на тлі застосування телмисартана на відміну від інгібіторів АПФ.
Профілактика серцево-судинних захворювань
У пацієнтів віком 55 років і старше з ішемічною хворобою серця, інсультом, транзиторною ішемічною атакою, ураженням периферичних артерій або з ускладненнями цукрового діабету 2 типу (наприклад, ретинопатією, гіпертрофією лівого шлуночка, макро - або микроальбуминурией) в анамнезі, схильних до ризику виникнення серцево-судинних подій, телмисартан чинив дію, подібну ефекту раміприлу по зниженню комбінованої кінцевої точки: серцево-судинної смертності від інфаркту міокарда без смертельного результату, інсульту без смертельного результату і госпіталізації у зв'язку з хронічною серцевою недостатністю.
Телмисартан був також ефективний, як �� раміприл щодо зниження частоти вторинних точок: серцево-судинної смертності, інфаркту міокарда без смертельного результату або інсульту без смертельного результату.
Сухий кашель та ангіоневротичний набряк рідше були описані на тлі прийому телмисартана на відміну від раміприлу, при цьому артеріальна гіпотензія частіше виникала на тлі прийому телмисартана.
Пацієнти дитячого та підліткового віку
Безпека та ефективність телмисартана у дітей і підлітків молодше 18 років не встановлені.Фармакокінетика
Всасывання
При прийомі всередину телмисартан швидко всмоктується з шлунково - кишкового тракту. Біодоступність - 50%. При прийомі одночасно з їжею зменшення AUC (площа під кривою «концентрація-час») коливається від 6% (при дозі 40 мг) до 19% (при дозі 160 мг). Через 3 год після прийому концентрація в плазмі крові вирівнюється, незалежно, приймався телмисартан одночасно з прийомом їжі чи ні. Спостерігається різниця у плазмових концентраціях у чоловіків і жінок. Cmax (максимальна концентрація) і AUC було приблизно в 3 і 2 рази, відповідно, вище у жінок порівняно з чоловіками без значущого впливу на ефективність.
Не відзначено лінійної взаємозв'язку між дозою препарату і його плазмової концентрації. Cmax і, меншою мірою, AUC зростають непропорційно підвищення дози при застосуванні доз вище 40 мг на добу.
Розподіл
Телмисартан міцно зв'язується з білками плазми (>99,5%), в основному з альбуміном та альфа-1 кислим глікопротеїном. Середній уявний об'єм розподілу (Vdss) у рівноважному стані становить приблизно 500 л.
Метаболізм
Метаболізується шляхом кон'югування з глюкуроновою кислотою. Кон'югат не володіє фармакологічною активністю.
Виведення
Період напіввиведення (Т?) становить понад 20 год. Виводиться через кишечник у незміненому вигляді, виведення нирками - менше 1%. Загальний плазмовий кліренс високий (близько 1000 мл/хв) порівняно з печінковим» кровотоком (близько 1500 мл/хв).
Особливі популяції пацієнтів
Літні пацієнти
Фармакокінетика телмисартана у пацієнтів літнього віку старше
65 років ��е відрізняється від молодих пацієнтів. Коригування доз не потрібно. Пацієнти з порушенням функції нирок
У пацієнтів з легким і помірним порушенням функції нирок корекції дози телмисартана не потрібно. Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю та пацієнтам, які знаходяться на гемодіалізі, рекомендована більш низька початкова доза - 20 мг на добу (див. розділ
«Особливі вказівки»).
Телмисартан не виводиться за допомогою гемодіалізу. Пацієнти з порушенням функції печінки
У пацієнтів з легкими і помірними порушеннямиі функції печінки (клас А і В за класифікацією Чайлд-П'ю) добова доза препарату не повинна перевищувати 40 мг.Побічні дії
За даними Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ) небажані ефекти класифіковані згідно з частотою їх розвитку
наступним чином: дуже часто (?1/10), часто (від ?1/100 до <1/10), нечасто (від ?1/1,000 до <1/100), рідко (від ?1/10,000 до <1/1,000), дуже рідко (<1/10,000); частота невідома - за наявними даними встановити частоту виникнення не представлялося можливим.
У рамках кожної групи ізпро частоті виникнення небажані реакції представлені у порядку зменшення серйозності.
Інфекційні та паразитарні захворювання
нечасто:\0009инфекции сечовивідних шляхів, включаючи цистит, інфекції верхніх дихальних шляхів, включаючи фарингіт і синусит;
рідко: сепсис, у тому числі з летальним результатом. Порушення з боку крові та лімфатичної системи нечасто: анемія; рідко: еозинофілія, тромбоцитопенія.
Порушення з боку імунної системи
рідко: анафілактична реакція, гіперчутливість.
Порушення з боку обміну речовин і харчування
нечасто: гіперкаліємія; рідко: гіпоглікемія (у пацієнтів з цукровим діабетом).
Порушення з боку психіки:
нечасто: безсоння, депресія; рідко: тривога. Порушення з боку нервової системи нечасто: непритомність; рідко: сонливість.
Порушення з боку органу зору рідко: зорові розлади.
Порушення з боку органу слуху й лабіринтові порушення нечасто: вертиго.
Порушення з боку серця
нечасто: брадикардія; рідко: тахікардія.<br />
Порушення з боку судин
нечасто: виражене зниження АТ, ортостатична гіпотензія.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння
нечасто: задишка, кашель; дуже рідко: інтерстиціальна хвороба легенів.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту
нечасто: біль у животі, діарея, диспепсія, метеоризм, блювання; рідко: сухість у роті, дискомфорт в області шлунку, порушення смакових відчуттів.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів рідко: рушення функції печінки/ураження печінки.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин
нечасто: шкірний свербіж, гіпергідроз, висип; рідко: ангіоневротичний набряк (також з летальним результатом), екзема, еритема, кропив'янка, лікарська висип, токсична шкірний висип.
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини нечасто: біль у спині (ішіалгія), м'язові спазми, міалгія;
рідко: артралгія, біль у кінцівках, біль у сухожиллях(тенденитоподобный синдром).
Порушення з боку нирок та сечовивідних ��утей нечасто: порушення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність.
Загальні розлади та порушення у місці введення
нечасто: біль у грудях, астенія (слабкість); рідко: грипоподібний синдром. Вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень нечасто: підвищення концентрації креатиніну в плазмі крові; рідко: зниження вмісту гемоглобіну, підвищення вмісту сечової кислоти в плазмі крові, підвищення активності «печінкових» ферментів і креатинфосфокінази (КФК).Особливості продажу
рецептом��віОсобливі умови
Порушення функції печінки
Застосування препарату ТЕЛЗАП® протипоказано у пацієнтів з холестазом, обструкцією жовчовивідних шляхів або тяжким порушенням функції печінки (клас С за класифікацією Чайлд-П'ю) (див. розділ
«Протипоказання»), оскільки телмисартан в основному виводиться з жовчю. Припускають, що у таких пацієнтів знижений печінковий кліренс телмисартана. У пацієнтів з легким або помірним ступенем порушення функції печінки (клас А і В за класифікацією Чайлд-П'ю) препарат ТЕЛЗАП® слід застосовувати з обережністю (див. розділ «З обережністю».
Реноваскулярна гіпертензія
При лікуванні лікарськими засобами, які діють на РААС, у пацієнтів з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної функціонуючої нирки зростає ризик виникнення тяжкої артеріальної гіпотензії і ниркової недостатності.
Порушення функції нирок і пересадка нирки
При застосуванні препарату ТЕЛЗАП® у пацієнтів з порушенням функції нирок рекомендується періодичний контроль вмісту калію та креатиніну в плазмі крові. Досвід клінічного застосування препарату ТЕЛЗАП® у пацієнтів, що недавно перенесли трансплантацію нирки, відсутній.
Зниження об'єму циркулюючої крові (ОЦК)
Симптоматична артеріальна гіпотензія, особливо після першого прийому препарату ТЕЛЗАП® може виникати у пацієнтів зі зниженим ОЦК та/або вмістом натрію в плазмі крові на фоні попереднього лікування діуретиками, обмеження прийому повареної солі, діареї або блювання.
Подібні стани (дефіцит рідко��ти і/або натрію) повинні бути усунені до початку прийому препарату ТЕЛЗАП®.
Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи Супутнє застосування телмисартана з алискиреном протипоказано пацієнтам з цукровим діабетом або нирковою недостатністю (СКФ менш\000960 мл/хв/1,73 м2\0009площади\0009поверхности тіла)\0009(див. розділ «Протипоказання»).
Одночасне застосування телмисартана та інгібіторів АПФ протипоказано у пацієнтів з діабетичною нефропатією (див. розділ
«Протипоказання»).
В редок пригнічення РААС були відзначені: артеріальна гіпотензія, непритомність, гіперкаліємія та порушення ниркової функції (у тому числі гостра ниркова недостатність) у схильних до цього пацієнтів, особливо при спільному застосуванні декількох лікарських засобів, так само діють на цю систему. Тому подвійна блокада РААС (наприклад, на тлі прийому телмисартана з іншими антагоністами РААС) не рекомендована.
У випадках залежно судинного тонусу і функції нирок переважно від активності РААС (наприклад, пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю чи захворюваннями нирок, в тому числі, при стенозі ниркових артерій або стенозі артерії єдиної нирки), призначення препаратів, що впливають на цю систему, може супроводжуватися розвитком гострої артеріальної гіпотензії, гіперазотемії, олігурії, і в поодиноких випадках-гострою нирковою недостатністю.
Первинний гіперальдостеронізм
У пацієнтів із первинним гіперальдостеронізмом лікування гіпотензивними лікарськими засобами, дія яких здійснюється шляхом інгібування РААС, як правило, неефективно. У зв'язку з цим застосування препарату ТЕЛЗАП® не рекомендовано.
Стеноз аортального та мітрального клапанів, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія
Як і щодо інших судинорозширювальних засобів, пацієнтам з аортальним або мітральним стенозом, а також гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією при застосуванні препарату ТЕЛЗАП® необхідно дотримуватися особливої обережності.
Пацієнти з цукровим діабетом, які отримували інсулін або гіпоглікемічні засоби для прийому всередину
/> На тлі лікування препаратом ТЕЛЗАП® у даних пацієнтів може виникати
гіпоглікемія. У таких пацієнтів слід посилити контроль глікемії, так як може виникнути необхідність в корекції дози інсуліну або гіпоглікемічного засобу.
Гіперкаліємія
Прийом лікарських засобів, що діють на РААС, може викликати гіпокаліємію. У пацієнтів літнього віку, пацієнтів з нирковою недостатністю або цукровим діабетом, пацієнтів, які також приймають лікарські препарати, що сприяють підвищенню содержанія калію в плазмі крові, та/або пацієнтів з супутніми захворюваннями гіперкаліємія може призвести до летального результату.
При вирішенні питання про супутньому застосуванні лікарських засобів, що діють на РААС, необхідно оцінити співвідношення «ризик-користь».
Основними факторами ризику розвитку гіперкаліємії, які слід враховувати, є:
-цукровий діабет, ниркова недостатність, вік (пацієнти старше
70 років);
-поєднання з одним або більше лікарським засобами, діючими на РААС, і/і��і калійвмісними харчовими добавками. Лікарськими препаратами або терапевтичними класами лікарських препаратів, які можуть викликати гіпокаліємію, є замінники солі, що містять калій, калійзберігаючі
діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи рецептора ангіотензину ІІ, нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП, у тому числі селективні інгібітори ЦОГ-2), гепарин, імунодепресанти (циклоспорин або такролімус) і триметоприм;
-інтеркурентні захворювання, особливо зневоднення, гострий��я серцева недостатність, метаболічний ацидоз, порушення функції нирок, синдром цитолізу (наприклад, гостра ішемія кінцівок, рабдоміоліз, велика травма).
Пацієнтам із групи ризику рекомендується ретельно контролювати вміст калію у плазмі крові (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
Сорбітол
Даний лікарський препарат містить сорбітол (E420). Пацієнти з рідкісною спадковою непереносимістю фруктози не повинні приймати препарат ТЕЛЗАП®.
Етнічні відмінностіr />
Як зазначено для інгібіторів АПФ, телмисартан та інші АРАІІ, очевидно, менш ефективно знижують артеріальний тиск у пацієнтів негроїдної раси, ніж у представників інших рас, можливо, внаслідок більшої схильності до зниження активності реніну в популяції даних пацієнтів.
Інше
Як і при застосуванні інших гіпотензивних засобів, надмірне зниження рівня артеріального тиску у пацієнтів з ішемічною кардіоміопатією або ішемічною хворобою серця може призводити до розвитку інфаркту миока��так або інсульту.
ВПЛИВ НА ЗДАТНІСТЬ КЕРУВАТИ ТРАНСПОРТНИМИ ЗАСОБАМИ, МЕХАНІЗМАМИ
Спеціальних клінічних досліджень з вивчення впливу препарату на здатність керувати автомобілем і механізмами не проводилось. При керуванні автомобілем і роботі з механізмами, що потребують підвищеної концентрації уваги, слід дотримуватися обережності, так як на тлі прийому препарату ТЕЛЗАП® рідко можуть виникати запаморочення та сонливість.Свідчення
•есенціальна гіпертензія;
•зниження смертності і годину��оты серцево-судинних захворювань у дорослих пацієнтів:
-з серцево-судинними захворюваннями атеротромботического генезу (ішемічна хвороба серця, інсульт або ураження периферичних артерій в анамнезі);
-з цукровим діабетом 2 типу з ураженням органів-мішеней.Протипоказання
-підвищена чутливість до активної речовини або будь-яких допоміжних речовин препарату;
-вагітність і період грудного вигодовування;
-обструктивні захворювання жовчних шляхів; -
-важкі нарушения функції печінки (клас С за класифікацією Чайлд - П'ю);
-спільне застосування з алискиреном у пацієнтів з цукровим діабетом або тяжким порушенням функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації [СКФ] менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла) (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами» і «Особливі вказівки»);
-спадкова непереносимість фруктози (за наявності сорбітолу у складі таблетки);
-одночасне застосування з інгібіторами ангіотензин - перетворюючого ферменту (иАПФ) у пацієнтів �� діабетичною нефропатією (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами» і «Особливі вказівки»);
-вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).
З ОБЕРЕЖНІСТЮ
Препарат ТЕЛЗАП® слід призначати з обережністю при наступних станах/захворюваннях:
-двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної функціонуючої нирки;
-порушення функції нирок;
-легкі та помірні порушення функції печінки;
-зниження об'єму циркулюючої кров�� (ОЦК) на фоні попереднього прийому діуретиків, обмеження споживання кухонної солі, діареї або блювання;
-гіпонатріємія;
-гіперкаліємія;
-стан після трансплантації нирки (досвід застосування відсутній);
-важка хронічна серцева недостатність;
-стеноз аортального і мітрального клапана;
-гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;
-первинний гіперальдостеронізм (ефективність і безпека не встановлені);
-застосування у пацієнтів негроїдної раси.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ ВАГІТНОСТІ І В ПЕРІОД ГРУДНОГО ВИГОДОВУВАННЯ
Вагітність
В даний час достовірна інформація з безпеки застосування телмисартана у вагітних жінок відсутній. В дослідженнях на тваринах була виявлена репродуктивна токсичність препарату.
Застосування препарату ТЕЛЗАП® протипоказане під час вагітності
(див. розділ «Протипоказання»).
При необхідності тривалого лікування препаратом ТЕЛЗАП® пацієнтки, які планують вагітність, повинні вибрати альтернативний гіпо��ензивный препарат з доведеним профіль безпеки застосування під час вагітності. Після встановлення факту вагітності лікування препаратом ТЕЛЗАП® слід негайно припинити і за необхідності розпочати альтернативне лікування.
Як показали результати клінічних спостережень, застосування АРАІІ під час другого і третього триместрів вагітності надає токсичну дію на плід (погіршення ниркової функції, олігогідрамніон, затримка окостеніння черепа) та новонародженого (ниркова недостатність, артеріальна гипоте��зія і гіперкаліємія). При застосуванні АРАІІ протягом другого триместру вагітності рекомендовано ультразвукове дослідження нирок та черепа плода.
Дітей, матері яких приймали АРАІІ під час вагітності, слід ретельно спостерігати на предмет артеріальної гіпотензії.
Період грудного вигодовування
Інформація щодо застосування телмисартана в період годування груддю відсутня. Прийом препарату ТЕЛЗАП® в період годування груддю протипоказаний (див. розділ «Протипоказання»), слід застосовувати альтер��ативный гіпотензивний препарат з більш сприятливим профілем безпеки, особливо при годуванні немовляти або недоношеної дитини.Лікарська взаємодія
Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) Супутнє застосування телмисартана з алискиреном протипоказано пацієнтам з цукровим діабетом або нирковою недостатністю (СКФ менше 60 мл/хв/1,73 м2 площі поверхні тіла) і не рекомендується іншим пацієнтам.
Одночасне застосування телмисартана та інгібіторів АПФ противопоказаале у пацієнтів з діабетичною нефропатією (див. розділ
«Протипоказання»).
Дані клінічних досліджень показали, що подвійна блокада РААС внаслідок комбінованого застосування інгібіторів АПФ, АРАІІ або алискирена пов'язана з підвищеною частотою небажаних явищ, таких як артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія і порушення функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність) у порівнянні з застосуванням тільки одного лікарського засобу, чинного на РААС.
Ризик розвитку гіперкаліємії ��оже збільшуватись при сумісному застосуванні з іншими лікарськими препаратами, здатними спричиняти гіпокаліємію (калийсодержащие харчові добавки та замінники солі, що містять калій, калійзберігаючі діуретики (наприклад, спіронолактон, эплеренон, триамтерен або амілорид), нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2)), гепарин, імунодепресанти (циклоспорин або такролімус), і триметоприм). При необхідності на фоні документально підтвердженої гіпокаліємії спільне п��именение препаратів слід здійснювати з обережністю і регулярно контролювати вміст калію у плазмі крові.
Дигоксин
При спільному прийомі телмисартана з дигоксином було відмічено середнє підвищення Смах дигоксину в плазмі крові на 49% і мінімальної концентрації на 20%. На початку лікування, при підборі дози і припиненні лікування телмисартаном слід ретельно контролювати концентрацію дигоксину в плазмі крові для її підтримки в рамках терапевтичного діапазону.
Калійзберігаючі діуретики або калийсодер��ащие харчові добавки Антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ, такі як телмисартан, знижують викликану діуретиком втрату калію. Калійзберігаючі діуретики, наприклад, спіронолактон, эплеренон, триамтерен або амілорид, калийсодержащие харчові добавки або замінники солі можуть привести до значного підвищення вмісту калію в плазмі крові.\0009Если супутнє застосування показане, оскільки є документально підтверджена гіпокаліємія, їх слід застосовувати з обережністю і на тлі регулярного контролю вмісту калію в плазмі дорови.
Препарати літію
При спільному прийомі препаратів літію з інгібіторами АПФ і АРАІІ, включаючи телмисартан, виникало оборотне підвищення концентрацій літію
у плазмі крові і його токсичної дії. При необхідності застосування даної комбінації препаратів рекомендується ретельно контролювати концентрації літію в плазмі крові.
Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП)
НПЗП (тобто ацетилсаліцилова кислота у дозах, що використовуються для протизапального лікування, інгібітори ЦОГ-2 і неселективні НПЗП) можуть послаблювати антигіпертензивну дію АРАІІ. У деяких пацієнтів з порушенням ниркової функції (наприклад, пацієнтів зі зневодненням, літніх пацієнтів з порушенням функції нирок) спільне застосування АРАІІ і препаратів, що пригнічують циклооксигеназу - 2, може призводити до подальшого погіршення ниркової функції, включаючи розвиток гострої ниркової недостатності, яка, як правило, є оборотною. Тому спільне застосування препаратів слід здійснювати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку. Следует забезпечити належне надходження рідини, крім того, на початку спільного застосування і періодично надалі слід контролювати показники функції нирок.
Діуретики (тіазидні або «петльові»)
Попереднє лікування високими дозами діуретиків, таких як фуросемід («петлевий» діуретик) і гідрохлоротіазид (тіазидний діуретик), може призвести до гіповолемії та ризику розвитку артеріальної гіпотензії на початку лікування телмисартаном.
Інші гіпотензивні засоби
Дія телмисартана може усилива��ься при спільному застосуванні інших гіпотензивних лікарських засобів.
На підставі фармакологічних властивостей баклофену та амифостина можна припустити, що вони будуть посилювати терапевтичний ефект всіх гіпотензивних засобів, включаючи телмисартан. Крім того, ортостатична гіпотензія може посилюватися на тлі прийому алкоголю, барбітуратів, наркотичних засобів або антидепресантів.
Кортикостероїди (для системного застосування)
Кортикостероїди послаблюють дію телмисартана.
