Дозировка
Препарат можно принимать во время, после еды или в промежутках между приемами пищи вместе с небольшим количеством жидкости. Препарат можно применять как в виде монотерапии, так и в составе комбинированной терапии. Таблетки пролонгированного действия (целую таблетку или половину, если так назначено врачом) следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Т.к. активное вещество высвобождается из таблеток пролонгированного действия медленно и постепенно, их назначают 2 Учитывая, что Тегретол ЦР назначают 2, оптимальную схему терапии определяет врач на основании приведенных рекомендаций. При переводе больного с приема обычных таблеток на прием таблеток пролонгированного действия клинический опыт показывает, что у некоторых больных при применении таблеток пролонгированного действия может возникнуть необходимость в повышении дозы препарата. Учитывая лекарственное взаимодействие и различную фармакокинетику противоэпилептических препаратов, пациентам пожилого возраста дозы Тегретола следует подбирать с осторожностью. При эпилепсии в тех случаях, когда это возможно, Тегретол ЦР следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта. Для подбора оптимальной дозы препарата рекомендуется определение уровня активного вещества в плазме крови. При добавлении Тегретола ЦР к другим принимаемым противоэпилептическим препаратам дозу Тегретола ЦР повышают постепенно. При необходимости проводят соответствующую коррекцию доз принимаемых препаратов. Для взрослых начальная доза Тегретола ЦР составляет по 100-200 мг 1 или 2 Затем дозу медленно повышают до достижения оптимального лечебного эффекта; обычно он достигается при дозе 400 мг/ 2-3 Некоторым больным может потребоваться доза Тегретола ЦР, составляющая 1.6 г/ или 2 г/ У детей в возрасте старше 4 лет лечение может быть начато с применения препарата в дозе 100 мг/; дозу повышают постепенно - каждую неделю на 100 мг. У детей младше 3 лет карбамазепин предпочтительно применять в форме сиропа в связи с трудностями применения твердых лекарственных форм у этой возрастной группы.
Лекарственная форма
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой коричнево-оранжевого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, с риской на каждой стороне; с маркировкой "ENE/ENE" - на одной стороне, "CG/CG" - на другой.
Состав
карбамазепин400 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кармеллоза натрия, полиакрилата дисперсия 30% (Эудрагит E 30 D), этилцеллюлозы водная дисперсия, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, тальк, титана диоксид, масло касторовое (макрогол глицерилинцинолеат), железа оксид красный, железа оксид желтый
Фармакологическое действие
Противоэпилептическое средство (производное дибензазепина), оказывающее также нормотимическое, антиманиакальное, антидиуретическое (у больных с несахарным диабетом) и анальгезирующее (у больных с невралгией) действие. Механизм действия связан с блокадой потенциалзависимых Na+-каналов, что приводит к стабилизации мембраны нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Na+-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, повышает сниженный судорожный порог и т.о. уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает проводимость для K+, модулирует потенциалзависимые Ca2+-каналы, что также может обусловить противосудорожное действие препарата. Корректирует эпилептические изменения личности и в конечном счете повышает коммуникабельность больных, способствует их социальной реабилитации. Может назначаться в качестве основного терапевтического ЛС и в сочетании с др. противосудорожными ЛС. Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов (обычно неэффективен при малых приступах - petit mal, абсансах и миоклонических приступах). У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы и весьма вариабельно. Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 мес вследствие аутоиндукции метаболизма). При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Эффктивен для облегчения нейрогенной боли при сухотке спинного мозга, посттравматических парестезиях и постгерпетической невралгии. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72 ч. При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии обычно снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки). У больных несахарным диабетом приводит к быстрой компенсации водного баланса, снижает диурез и чувство жажды. Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина. Пролонгированная лекарственная форма обеспечивает поддержание более стабильной концентрации карбамазепина в крови без "пиков" и "провалов", что позволяет снизить частоту и выраженность возможных осложнений терапии, повысить эффективность терапии даже при использовании относительно низких доз. Др. важным преимуществом пролонгированной формы является возможность приема 1-2 раза в день.
Побочные действия
Определенные типы побочных эффектов, например со стороны ЦНС (головокружение, головная боль, атаксия, сонливость, общая слабость, диплопия), ЖКТ (тошнота, рвота) или аллергические кожные реакции, встречаются более или менее часто, особенно в начале лечения Тегретолом ЦР, при использовании слишком большой первоначальной дозы препарата или при лечении больных пожилого возраста.
Дозозависимые побочные эффекты обычно проходят в течение нескольких дней, как спонтанно, так и после временного снижения дозы препарата. Развитие побочных эффектов со стороны ЦНС может быть следствием относительной передозировки препарата или значительных колебаний концентраций активного вещества в плазме крови. В таких случаях рекомендуется мониторировать уровень активного вещества в плазме крови.
Со стороны психической сферы: редко - галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, потеря аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, возбуждение, дезориентация; очень редко - активация психоза.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто - головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость; часто - головная боль, диплопия, нарушения аккомодации зрения (например, затуманивание зрения); иногда - аномальные непроизвольные движения (например, тремор, "порхающий" тремор /asterixis/, дистония, тики), нистагм; редко - орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения речи (например, дизартрия), хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Монотерапию эпилепсии начинают с назначения малых доз, индивидуально повышая их до достижения желаемого терапевтического эффекта. Целесообразно определять концентрацию в плазме с целью подбора оптимальной дозы, в особенности при комбинированной терапии. При переводе больного на карбамазепин следует постепенно снижать дозу ранее назначенного противоэпилептического ЛС вплоть до его полной отмены. Внезапное прекращение приема карбамазепина может спровоцировать эпилептические приступы. Если необходимо резко прервать лечение, следует перевести больного на др. противоэпилептическое ЛС под прикрытием показанного в таких случаях препарата (например диазепама, вводимого внутривенно или ректально, или фенитоина, вводимого в/в). Описано несколько случаев рвоты, диареи и/или пониженного питания, судорог и/или угнетения дыхания у новорожденных, матери которых принимали карбамазепин одновременно с др. противосудорожными ЛС (возможно, эти реакции представляют собой проявления у новорожденных синдрома "отмены"). Перед назначением карбамазепина и в процессе лечения необходимо исследование функции печени, особенно у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о заболеваниях печени, а также у пациентов пожилого возраста. В случае усиления уже имевшихся нарушений функции печени или при появлении активного заболевания печени препарат следует немедленно отменить. Перед началом лечения необходимо также провести исследование картины крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), концентрации Fe сыворотке крови, общего анализа мочи, концентрации мочевины в крови, ЭЭГ, определение концентрации электролитов в сыворотке крови (и периодически во время лечения, т.к. возможно развитие гипонатриемии). Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем ежемесячно. Карбамазепин должен быть немедленно отменен при появлении аллергических реакций или симптомов, предположительно свидетельствующих о развитии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла. Слабовыраженные кожные реакции (изолированная макулярная или макулопапулезная экзантема) обычно проходят в течение нескольких дней или недель даже при продолжении лечения или после снижения дозы препарата (пациент в это время должен находиться под пристальным наблюдением врача). Карбамазепин обладает слабой антихолинергической активностью, при назначении пациентам с повышенным внутриглазным давлением необходим его постоянный контроль. Следует принимать во внимание возможность активации латентно протекающих психозов, а у пациентов пожилого возраста - возможность развития дезориентации или возбуждения. К настоящему времени зарегистрированы отдельные сообщения о нарушениях мужской фертильности и/или нарушениях сперматогенеза (взаимосвязь этих нарушений с приемом карбамазепина пока не установлена). Известны сообщения о возникновении у женщин кровотечений в период между менструациями в случаях, когда одновременно применялись пероральные контрацептивы. Карбамазепин может отрица
Показания
— эпилепсия: сложные или простые парциальные эпилептические приступы (с потерей или без потери сознания) со вторичной генерализацией или без нее; генерализованные тонико-клонические эпилептические приступы; смешанные формы эпилептических приступов;
— острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств с целью профилактики обострений или ослабления клинических проявлений обострения;
— синдром алкогольной абстиненции;
— идиопатическая невралгия тройничного нерва и невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе (типичная и нетипичная); идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва;
— болевой синдром при диабетической невропатии;
— полиурия и полидипсия нейрогормональной природы при несахарном диабете центрального генеза.
Противопоказания
— AV-блокада;
— наличие в анамнезе эпизодов подавления костномозгового кроветворения или сведений об острой перемежающейся порфирии;
— комбинация с ингибиторами МАО (структурное сходство с трициклическими антидепрессантами);
— повышенная чувствительность к карбамазепину или сходным в химическом отношении лекарственным препаратам (например, трициклическим антидепрессантам) или к другим компонентам препарата.
Лекарственное взаимодействие
Цитохром CYP3A4 является основным ферментом, обеспечивающим метаболизм карбамазепина. Одновременное назначение карбамазепина с ингибиторами CYP3A4 может привести к повышению его концентрации в плазме и вызвать побочные реакции. Совместное применение индукторов CYP3A4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина, снижению концентрации карбамазепина в плазме и уменьшению терапевтического эффекта, наоборот, их отмена может снижать скорость метаболизма карбамазепина и приводить к повышению его концентрации. Повышают концентрацию карбамазепина в плазме: верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфрутовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ-инфекции
(3190)
Дозування
Препарат можна приймати під час, після їди або в проміжках між прийомами їжі разом з невеликою кількістю рідини. Препарат можна застосовувати як у вигляді монотерапії, так і в складі комбінованої терапії. Таблетки пролонгованої дії (цілу таблетку або половину, якщо так призначено лікарем) слід ковтати цілими, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Оскільки активна речовина вивільняється з таблеток пролонгованої дії повільно і поступово, їх призначають 2 Враховуючи, що Тег��етол ЦР призначають 2, оптимальну схему терапії визначає лікар на підставі наведених рекомендацій. При перекладі хворого з прийому звичайних таблеток на прийом таблеток пролонгованої дії клінічний досвід показує, що у деяких хворих при застосуванні таблеток пролонгованої дії може виникнути необхідність у підвищенні дози препарату. Враховуючи лікарську взаємодію і різну фармакокінетику протиепілептичних препаратів, пацієнтам літнього віку дози Тегретола слід підбирати з обережно��ма. При епілепсії у тих випадках, коли це можливо, Тегретол ЦР слід призначати у вигляді монотерапії. Лікування починають із застосування невеликої добової дози, яку в подальшому повільно підвищують до досягнення оптимального ефекту. Для підбору оптимальної дози препарату рекомендується визначення рівня активної речовини в плазмі крові. При додаванні Тегретола ЦР до інших прийнятим протиепілептичних препаратів дозу Тегретола ЦР підвищують поступово. При необхідності проводять відповідну корекцію доз прийнятих ��репаратов. Для дорослих початкова доза Тегретола ЦР становить 100-200 мг 1 або 2 Потім дозу повільно підвищують до досягнення оптимального лікувального ефекту; звичайно він досягається при дозі 400 мг/ 2-3 Деяким хворим може знадобитися доза Тегретола ЦР, складова 1.6 г/ або 2 р/ у дітей віком старше 4 років лікування може бути розпочато з застосування препарату в дозі 100 мг/; дозу підвищують поступово - кожного тижня на 100 мг. У дітей віком до 3 років карбамазепін переважно застосовувати у формі сиропу в зв'язку з труднощами застосування твердих лекарсдержавних форм у цієї вікової групи.
Лікарська форма
Таблетки пролонгованої дії, вкриті оболонкою коричнево-оранжевого кольору, овальні, злегка двоопуклі, з рискою на кожному боці; з маркуванням "ENE/ENE" - на одній стороні, "CG/CG" - на іншій.Склад
карбамазепин400 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кармеллоза натрію, поліакрилату дисперсія 30% (Эудрагит E 30 D), этилцеллюлозы водна дисперсія, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.
Склад об��лочки: гіпромелоза, тальк, титану діоксид, олія рицинова (макрогол глицерилинцинолеат), заліза оксид червоний, заліза оксид жовтийФармакологічна дія
Протиепілептичний засіб (похідне дибензазепина), надає також нормотимическое, антиманиакальное, антидіуретична (у хворих з нецукровим діабетом) та аналгезуючу (у хворих з невралгією) дію. Механізм дії пов'язаний з блокадою потенциалзависимых Na+-каналів, що призводить до стабілізації мембрани нейронів, інгібування виникнення серійних розротрут нейронів і зниження синаптичного проведення імпульсів. Запобігає повторне утворення Na+-залежних потенціалів дії у деполяризованих нейронах. Знижує вивільнення збудливою нейромедіаторної амінокислоти глутамату, підвищує знижений судомний поріг і т. о. зменшує ризик розвитку епілептичного нападу. Збільшує провідність для K+, модулює потенціалзалежні Са2+-канали, що також може обумовити протисудомну дію препарату. Коригує епілептичні зміни особистості і в кінцевому рахунку підвищує комунікабельність хворих, сприяє їх соціальній реабілітації. Може призначатися в якості основного терапевтичного ЛЗ і в поєднанні з ін. протисудомними ЛС. Ефективний при фокальних (парціальних) епілептичних нападах (простих і комплексних), що супроводжуються або не супроводжуються вторинною генералізацією, при генералізованих тоніко-клонічних епілептичних нападах, а також при комбінації вказаних типів (зазвичай неефективний при малих нападах - petit mal, абсансах та міоклонічних нападах). У пацієнтів з епілепсією (особливо у дітей і підлітків) відзначено позитивний вплив на симптоми тривожності і депресії, а також зменшення дратівливості та агресивності. Вплив на когнітивну функцію і психомоторні показники залежить від дози і вельми вариабельно. Початок протисудомного ефекту варіює від декількох годин до декількох днів (іноді до 1 міс внаслідок аутоіндукції метаболізму). При есенціальній і вторинній невралгії трійчастого нерва в більшості випадків попереджає появу больових нападів. Эффктиве�� для полегшення нейрогенної болю при сухотке спинного мозку, посттравматичних парестезиях і постгерпетичній невралгії. Ослаблення болю при невралгії трійчастого нерва відзначається через 8-72 ч. При синдромі алкогольної абстиненції підвищує поріг судомної готовності (який при цьому стані зазвичай знижений) і зменшує вираженість клінічних проявів синдрому (підвищена збудливість, тремор, порушення ходи). У хворих на нецукровий діабет призводить до швидкої компенсації водного балансу, знижує діурез і відчуття спраги. Ан��ипсихотическое (антиманиакальное) дія розвивається через 7-10 днів, може бути обумовлено пригніченням метаболізму допаміну і норадреналіну. Пролонгована лікарська форма забезпечує підтримання стабільної концентрації карбамазепіну в крові без "піків" і "провалів", що дозволяє знизити частоту і вираженість можливих ускладнень терапії, підвищити ефективність терапії навіть при використанні відносно низьких доз. Ін. важливою перевагою пролонгованої форми є можливість прийому 1-2 рази на ден��.Побічні дії
Певні типи побічних ефектів, наприклад, з боку ЦНС (запаморочення, головний біль, атаксія, сонливість, загальна слабкість, диплопія), ШКТ (нудота, блювання) або алергічні шкірні реакції, зустрічаються більш або менш часто, особливо на початку лікування Тегретол ЦР, при використанні надто великої початкової дози препарату або при лікуванні хворих літнього віку.
Дозозалежні побічні ефекти зазвичай минають протягом декількох днів як спонтанно, так і після тимчасового зниження дози препарата. Розвиток побічних ефектів з боку ЦНС може бути наслідком відносного передозування препарату або значних коливань концентрацій активної речовини в плазмі крові. У таких випадках рекомендується моніторувати рівень активної речовини в плазмі крові.
З боку психічної сфери: рідко - галюцинації (зорові або слухові), депресія, втрата апетиту, неспокій, агресивна поведінка, збудження, дезорієнтація; дуже рідко - активація психозу.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: дужеь часто - запаморочення, атаксія, сонливість, загальна слабкість; часто - головний біль, диплопія, порушення акомодації зору (наприклад, затуманення зору); іноді - аномальні мимовільні рухи (наприклад, тремор, "пурхаючий" тремор /asterixis/, дистонія, тікі), ністагм; рідко - орофаціальна дискінезія, окорухові порушення, порушення мови (наприклад, дизартрія), хореоатетоїдні розлади, периферичний неврит, парестезіїОсобливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Монотерапію епілепсії починають з призначення матеплих доз, індивідуально підвищуючи їх до досягнення бажаного терапевтичного ефекту. Доцільно визначати концентрацію в плазмі з метою підбору оптимальної дози, особливо при комбінованій терапії. При переведенні хворого на карбамазепін слід поступово знижувати дозу раніше призначеного протиепілептичного ЛЗ аж до його повного скасування. Раптове припинення прийому карбамазепіну може спровокувати епілептичні напади. Якщо необхідно різко перервати лікування, слід перевести хворого на ін. противоэпилептическ��е ЛЗ під прикриттям показаного у таких випадках препарату (наприклад, діазепаму, який вводиться внутрішньовенно чи ректально, або фенітоїну, що вводиться в/в). Описано кілька випадків блювання, діареї та/або зниженого харчування, судом та/або пригнічення дихання у новонароджених, матері яких приймали карбамазепін одночасно з ін протисудомними ЛС (можливо, ці реакції являють собою прояви у новонароджених синдрому "відміни"). Перед призначенням карбамазепіну і в процесі лікування необхідне дослідження функції печінки, особливо у пациентов, в анамнезі яких є відомості про захворювання печінки, а також у пацієнтів літнього віку. У разі посилення вже існуючих порушень функції печінки або при появі активного захворювання печінки препарат слід негайно відмінити. Перед початком лікування необхідно також провести дослідження картини крові (включаючи підрахунок тромбоцитів, ретикулоцитів), концентрації Fe сироватці крові, загального аналізу сечі, концентрації сечовини в крові, ЕЕГ, визначення концентрації електролітів у сироватці крові (і періодично під час ��ечения, оскільки можливий розвиток гіпонатріємії). Згодом ці показники слід контролювати протягом першого місяця лікування щотижня, а потім щомісяця. Карбамазепін має бути негайно скасований при появі алергічних реакцій або симптомів, імовірно свідчать про розвиток синдрому Стівенса-Джонсона або синдрому Лайєлла. Слабко виражені шкірні реакції (ізольована макулярна або макулопапульозна екзантема) звичайно минають протягом декількох днів або тижнів навіть при продовженні лікування або післянижения дози препарату (пацієнт у цей час повинен перебувати під пильним наглядом лікаря). Карбамазепін має слабку антихолінергічну активність, при призначенні пацієнтам із підвищеним внутрішньоочним тиском необхідний його постійний контроль. Слід брати до уваги можливість активації латентно протікають психозів, а у пацієнтів літнього віку - можливість розвитку дезорієнтації або збудження. До теперішнього часу зареєстровані окремі повідомлення про порушення чоловічої фертильності та/або порушення сперматогенезу (взаємозв'язок цих порушень з прийомом карбамазепіну поки не встановлена). Відомі повідомлення про виникнення кровотеч у жінок в період між менструаціями у випадках, коли одночасно застосовували пероральні контрацептиви. Карбамазепін може негативноСвідчення
— епілепсія: складні або прості парціальні епілептичні напади (з втратою або без втрати свідомості) із вторинною генералізацією або без неї; генералізовані тоніко-клонічні епілептичні напади; змішані форми епілептичних нападів;
— гострі маніакальні стани і підтримуюча терапія біполярних афективних розладів з метою профілактики загострень або ослаблення клінічних проявів загострення;
— синдром алкогольної абстиненції;
— ідіопатична невралгія трійчастого нерва і невралгія трійчастого нерва при розсіяному склерозі (типова і нетипова); ідіопатична невралгія язикоглоткового нерва;
— больовий синдром при діабетичній невропатії;
— поліурія і полідипсія нейрогормональної природи при нецукровому діабете центрального генезу.Протипоказання
— AV-блокада;
— наявність в анамнезі епізодів пригнічення кістковомозкового кровотворення або відомостей про гострої переміжної порфірії;
— комбінація з інгібіторами МАО (структурну схожість з трициклічними антидепресантами);
— підвищена чутливість до карбамазепіну або схожих у хімічному відношенні лікарських препаратів (наприклад, трициклічних антидепресантів) або до інших компонентів препарату.Лікарська взаємодія
Цитохром CYP3A4 є�� основним ферментом, який забезпечує метаболізм карбамазепіну. Одночасне призначення карбамазепіну з інгібіторами CYP3A4 може призвести до підвищення його концентрації в плазмі і викликати побічні реакції. Сумісне застосування індукторів CYP3A4 може призвести до прискорення метаболізму карбамазепіну, зниження концентрації карбамазепіну в плазмі і зменшення терапевтичного ефекту, навпаки, їх скасування може знижувати швидкість метаболізму карбамазепіну і призводити до підвищення його концентрації. Підвищують концентрацію карбамазепіну у плазмі:��рапамил, дилтіазем, фелодипін, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамін, циметидин, ацетазоламід, даназол, дезипрамин, нікотинамід (у дорослих, тільки у високих дозах); макроліди (еритроміцин, джозамицин, кларитроміцин, тролеандомицин); азоли (ітраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, ізоніазид, пропоксифен, грейпфрутовий сік, інгібітори вірусної протеази, що використовуються при терапії ВІЛ-інфекції
