Дозировка
Внутрь, по 1 капсуле (0,4 мг) в одно и то же время после еды один раз в день. Капсулу необходимо проглотить целиком, в положении сидя или стоя, не разгрызая и не разжевывая, поскольку это может нарушить постепенное выделение активного ингредиента.
Лекарственная форма
Твердые желатиновые капсулы с оранжевым корпусом и зеленой крышечкой. На обоих концах капсулы - черное кольцо. На капсуле - черная надпись «TSL 0.4». Содержимое капсул - белые или почти белые пеллеты.
Состав
1 капсула содержит: активное вещество тамсулозина гидрохлорид 0,400 мг, в пересчете на тамсулозин 0,367 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (101), метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), триэтилцитрат, тальк, вода*, натрия гидроксид/хлористоводородная кислота;
оболочка пеллеты: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), тальк, триэтилцитрат, вода*;
капсула: краситель железа оксид красный, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, желатин, индигокармин (FD&C Blue 2), краситель железа оксид черный;
краска для печати на капсуле: лак Glaze-47,5%, пропиленгликоль, краситель железа оксид черный.
* - вода, как растворитель, удаляется в процессе производства
Фармакологическое действие
Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические альфа1A- адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также альфа1D-адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры, улучшает отток мочи, уменьшает симптомы обструкции и раздражения мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Способность тамсулозина воздействовать на альфа1A-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с альфа1A-адренорецепторами, расположенными в гладкой мускулатуре сосудов. Благодаря такой высокой селективности, препарат не вызывает какого-либо клинически значимого системного снижения артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД. Как правило, терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала приема препарата.
Фармакокинетика
Всасывание:
После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность препарата - около 100%. После однократного приема препарата внутрь Сmах активного вещества в плазме достигается через 6 ч.
Сразу после приема пищи всасывание тамсулозина снижается. Равномерность всасывания возрастает, если пациент принимает препарат каждый день после одного и того же приема пищи.
В равновесном состоянии (через 5 дней курсового приема) значения Сmах активного вещества в плазме крови на 60-70% выше, чем Сmах после однократного приема препарата.
Распределение:
Связывание с белками плазмы - 99%. Тамсулозин имеет незначительный объем распределения (приблизительно 0.2 л/кг).
Метаболизм:
Тамсулозин мало подвергается эффекту "первого прохождения" и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически менее активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к альфа1А-адренорецепторам Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде. При печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется.
Выведение:
Тамсулозин и его метаболиты в основном выводятся почками, причем примерно 9% штат выводится в неизмененном виде.\0009Т1/2 тамсулозина при однократном приеме - 10 ч, после многократного приема - 13 ч конечное время полувыведения - 22 ч. Коррекции дозы тамсулозина при наличии заболеваний почек не требуется.
Побочные действия
Частота побочных реакций: часто (>1%, <10%), нечасто (>0,1%, <1%), редко (>0 01% <0,1%), очень редко (< 0,01%).
Со стороны нервной системы: часто - головокружение, нечасто - головная боль, редко - обморок; нарушение сна (сонливость или бессонница);
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, ортостатическая гипотензия; боль в грудной клетке;
Со стороны органов дыхания: нечасто - ринит.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - запор, понос, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и кожных покровов: нечасто - сыпь, зуд, крапивница; редко - ангионевротический отек.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто - ретроградная эякуляция, очень редко - приапизм; снижение либидо;
Другие: иногда - астения, боль в спине, синдром маленького зрачка во время операции по поводу катаракты
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) следует сесть или лечь до исчезновения указанных симптомов.
До начала лечения тамсулозином необходимо провести обследование пациента для исключения других заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы, как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. До начала лечения препаратом и в ходе терапии следует регулярно проводить обследование предстательной железы и, при необходимости, определение простатического специфического антигена (ПСА). В связи с возможностью осложнений во время оперативного лечения катаракты, не рекомендуется назначать лечение тамсулозином пациентам с катарактой, если планируется проведение операции.
При приеме тамсулозина возможны сонливость, ухудшение зрения, головокружения и обмороки, поэтому препарат следует применять с осторожностью во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых требует повышенной концентрации внимания.
Передозировка
Случаев передозировки не описано, теоретически возможна острая гипотензия. Лечение: в случае передозировки рекомендуется перевести больного в горизонтальное положение и провести мероприятия, направленные на поддержание функции сердечно-сосудистой системы (восстановление артериального давления и частоты сердечных сокращений); промывание желудка, введение активированного угля и осмотических слабительных средств, таких как натрия сульфат.
При отсутствии эффекта следует ввести вещества, увеличивающие объем циркулирующей крови, и при необходимости, сосудосуживающие средства. Следует осуществлять наблюдение за функцией почек и проводить мероприятия, направленные на ее поддержание. Диализ мало эффективен при передозировке тамсулозина, поскольку препарат в значительной степени связывается с белками плазмы крови.
Показания
Лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ
Противопоказания
иперчувствительность к тамсулозину гидрохлориду или другим компонентам препарата;
Ортостатическая гипотензия (в том числе в анамнезе);
Тяжелая печеночная недостаточность.
С осторожностью:
Тяжелая почечная недостаточность (снижение клиренса креатинина ниже 10 мл/мин).
Лекарственное взаимодействие
Не отмечалось взаимодействия при одновременном приеме тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином. При одновременном приеме с циметидином концентрация тамсулозина в плазме крови повышается, а при одновременном приеме тамсулозина с фуросемидом - снижается. Однако коррекции дозы не требуется, поскольку концентрация тамсулозина остается в терапевтическом диапазоне.
In vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют уровень свободной фракции тамсулозина в плазме крови. В свою очередь, тамсулозин не изменяет содержание свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови.
Не выявлено взаимодействия тамсулозина с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом в исследованиях in vitro. При одновременном приеме с тамсулозином диклофенака или варфарина возможно увеличение скорости элиминации тамсулозина.
При одновременном приеме тамсулозина с лекарственными средствами, снижающими артериальное давление, включая другие альфа1 -адреноблокаторы и анестетики, возможно усиление гипотензивного эффекта.
(2651)
Дозування
Внутрішньо, по 1 капсулі (0,4 мг) в один і той же час після їжі один раз в день. Капсули необхідно проковтнути цілою, в положенні сидячи або стоячи, не разгрызая і не розжовуючи, оскільки це може порушити поступове виділення активного інгредієнта.
Лікарська форма
Тверді желатинові капсули з оранжевим корпусом і зеленою кришечкою. На обох кінцях капсули - чорне кільце. На капсулі - чорний напис «TSL 0.4». Вміст капсул - білі або майже білі пелети.Склад
1 капсула містить активну речовину тамсулозину гідро��хлорид 0,400 мг, в перерахунку на тамсулозин 0,367 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (101), метакрилової кислоти і этилакрилата сополімер (1:1), триэтилцитрат, тальк, вода*, натрію гідроксид/хлористоводнева кислота;
оболонка пелети: метакрилової кислоти і этилакрилата сополімер (1:1), тальк, триэтилцитрат, вода*;
капсула: барвник заліза оксид червоний, титану діоксид, барвник заліза оксид жовтий, желатин, індигокармін (FD&C Синій 2), барвник заліза оксид чорний;
фарба для друку на капсулі: лак Glaze-47,5%, пропіленгліколь, барвник заліза оксид чорний.
* - вода, як розчинник, видаляється у процесі виробництваФармакологічна дія
Тамсулозин вибірково і конкурентно блокує постсинаптичні альфа1А - адренорецептори, що знаходяться в гладкій мускулатурі передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри, а також альфа1D-адренорецептори, переважно знаходяться в тілі сечового міхура. Це призводить до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового пузы��я, простатичної частини уретри, покращує відтік сечі, зменшує симптоми обструкції та подразнення сечовивідних шляхів при доброякісній гіперплазії передміхурової залози.
Здатність тамсулозину впливати на альфа1А-адренорецептори у 20 разів перевищує його здатність взаємодіяти з альфа1А-адренорецепторами, розташованими в гладкій мускулатурі судин. Завдяки такій високій селективності препарат не викликає будь-якого клінічно значущого зниження системного артеріального тиску (АТ) як у пацієнтів з артериальной гіпертензією, так і у пацієнтів з нормальним початковим АТ. Як правило, терапевтичний ефект досягається через 2 тижні після початку прийому препарату.Фармакокінетика
Всмоктування:
Після прийому внутрішньо тамсулозин швидко і практично повністю абсорбується із ШКТ. Біодоступність препарату - близько 100%. Після одноразового прийому препарату всередину Смах активної речовини в плазмі досягається через 6 год.
Відразу після прийому їжі всмоктування тамсулозину знижується. Рівномірність всмоктування зростає, якщо пацієнт принимает препарат кожен день після одного і того ж прийому їжі.
У рівноважному стані (через 5 днів курсового прийому) значення Смах активної речовини в плазмі крові на 60-70% вище, ніж Смах після одноразового прийому препарату.
Розподіл:
Зв'язування з білками плазми - 99%. Тамсулозин має незначний об'єм розподілу (приблизно 0.2 л/кг).
Метаболізм:
Тамсулозин мало піддається ефекту "першого проходження" і повільно біотрансформується в печінці з утворенням фармакологічно мен��е активних метаболітів, що зберігають високу селективність до альфа1А-адренорецепторами Більша частина активної речовини присутня в крові в незміненому вигляді. При печінковій недостатності корекція дози не потрібна.
Виведення:
Тамсулозин і його метаболіти в основному виводяться нирками, причому приблизно 9% штат виводиться в незміненому вигляді.\0009Т1/2 тамсулозину при одноразовому прийомі - 10 год, після багаторазового прийому - 13 год кінцевий час напіввиведення - 22 год Корекції дози тамсулозину при наявності захворювань нирок не потребуєся.Побічні дії
Частота побічних реакцій: часто (>1%, <10%), нечасто (>0,1%, <1%), рідко (>0 01% <0,1%), дуже рідко (< 0,01%).
З боку нервової системи: часто - запаморочення, нечасто - головний біль, рідко - непритомність, порушення сну (сонливість або безсоння);
З боку серцево-судинної системи: нечасто - тахікардія, ортостатична гіпотензія, біль у грудній клітці;
З боку органів дихання: рідко - риніт.
З боку травної системи: нечасто - запор, пронос, нудота, блювання.
З боку шкіри і шкірних покривів: нечасто - висип, свербіж, кропив'янка; рідко - ангіоневротичний набряк.
З боку сечостатевої системи: рідко - ретроградна еякуляція, дуже рідко - пріапізм; зниження лібідо;
Інші: іноді - астенія, біль у спині, синдром маленького зіниці під час операції з приводу катарактиОсобливості продажу
рецептурніОсобливі умови
При перших ознаках ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) слід сісти або лягти до зникнення зазначених симптомів.
До початку лікування тамсулозином необходимо провести обстеження пацієнта для виключення інших захворювань, які можуть викликати такі самі симптоми, як доброякісна гіперплазія передміхурової залози. До початку лікування препаратом і під час терапії слід регулярно проводити обстеження передміхурової залози та при необхідності, визначення простатичного специфічного антигену (ПСА). У зв'язку з можливістю ускладнень під час оперативного лікування катаракти, не рекомендується призначати лікування тамсулозином пацієнтам з катарактою, якщо планується проведення проперации.
При прийомі тамсулозину можливі сонливість, погіршення зору, запаморочення і непритомність, тому препарат слід застосовувати з обережністю під час роботи водіям транспортних засобів і людям, професія яких потребує підвищеної концентрації уваги.
Передозування
Випадків передозування не описано, теоретично можлива гостра гіпотензія. Лікування: у разі передозування рекомендується перевести хворого у горизонтальне положення і провести заходи, спрямовані на підтримку функції серцевоале-судинної системи (відновлення артеріального тиску і частоти серцевих скорочень); промивання шлунка, введення активованого вугілля та осмотичних проносних засобів, таких як натрію сульфат.
При відсутності ефекту слід ввести речовини, що збільшують об'єм циркулюючої крові, при необхідності, судинозвужувальні засоби. Слід здійснювати спостереження за функцією нирок та проводити заходи, спрямовані на її підтримку. Діаліз малоефективний при передозуванні тамсулозину, оскільки препарат зна��ительной мірою зв'язується з білками плазми крові.Свідчення
Лікування функціональних симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози (ДГПЗПротипоказання
иперчувствительность до тамсулозину гідрохлориду або до інших компонентів препарату;
Ортостатична гіпотензія (у тому числі в анамнезі);
Тяжка печінкова недостатність.
З обережністю:
Тяжка ниркова недостатність (зниження кліренсу креатиніну нижче 10 мл/хв).Лікарська взаємодія
Не відзначалося взаимодейс��вія при одночасному застосуванні тамсулозину з атенололом, еналаприлом, ніфедипіном або теофіліном. При одночасному прийомі з циметидином концентрація тамсулозину в плазмі крові підвищується, а при одночасному застосуванні тамсулозину з фуросемідом - знижується. Проте корекції дози не потрібно, оскільки концентрація тамсулозину залишається у терапевтичному діапазоні.
In vitro діазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин і варфарин не змінюють рівень вільної фракції тамсуло��їна в плазмі крові. У свою чергу, тамсулозин не змінює вміст вільних фракцій діазепаму, пропранололу, трихлорметиазида і хлормадинона в плазмі крові.
Не виявлено взаємодії тамсулозину з амітриптиліном, сальбутамолом, глібенкламідом і фінастеридом у дослідженнях in vitro. При одночасному прийомі з тамсулозином диклофенаку або варфарину можливе збільшення швидкості елімінації тамсулозину.
При одночасному застосуванні тамсулозину з лікарськими засобами, що знижують артеріальний тиск, включаючи інші а��ьфа1 -адреноблокатори та анестетики, можливе посилення гіпотензивного ефекту.
