Дозировка
Внутрь, после завтрака, запивая водой, принимают 1 таблетки пролонгированного действия, покрытую пленочной оболочкой (0.4 мг), 1 раз/ Таблетку не рекомендуется разжевывать, т.к. это может повлиять на скорость высвобождения препарата.
Передозировка
Нет сообщений о случаях острой передозировки тамсулозином. Однако, теоретически при передозировке возможно развитие острого снижения АД и компенсаторной тахикардии, в случае которой необходимо проведение симптоматической терапии.
Лекарственная форма
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой от желтого до коричневато-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя
Состав
тамсулозина гидрохлорид \0009400 мкг
Вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксиметилцеллюлоза) 41.25 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 0.625 мг, целлюлоза микрокристаллическая 82.1 мг, магния стеарат 0.625 мг.
Состав оболочки: Опадрай II - серия 85 (спирт поливиниловый частично гидролизованный, макрогол 3350, тальк, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный, железа оксид черный) 3 мг.
Фармакологическое действие
Тамсулозин является специфическим блокатором постсинаптических альфа-адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Блокада альфа-адренорецепторов тамсулозином приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения, так и симптомы наполнения, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).
Способность тамсулозина воздействовать на альфа A подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с альфа B подтипом адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.
Фармакокинетика
Тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100% биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. После однократного приема внутрь 0.4 мг препарата его Cmax достигается через 6 ч. После многократного приема внутрь 0.4 мг в день Css достигается к 5 дню, при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема однократной дозы.
Связывание с белками плазмы - 99%, Vd небольшой (около 0.2 л/кг).
Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме.
В эксперименте выявлена способность тамсулозина незначительно индуцировать активность микросомальных ферментов печени. При незначительной и умеренной степени печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования. Тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся с мочой, при этом приблизительно около 9% препарата выделяется в неизмененном виде.
T1/2 препарата при однократном приеме 0.4 мг после еды составляет 10 ч, при многократном - 13 ч. При почечной недостаточности не требуется снижения дозы, при наличии у пациента тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) назначение тамсулозина необходимо проводить с осторожностью.
Побочные действия
Частота побочных эффектов, развивающихся при приеме тамсулозина, классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0.1%, но менее 1%; редко - не менее 0.01%, но менее 0.1%; очень редко - менее 0.01 %, включая отдельные сообщения.
Редко - головокружение, ретроградная эякуляция, очень редко - ортостатическая гипотензия, тахикардия/сердцебиение, астения, головная боль, тошнота, рвота, диарея, запор, реакции повышенной чувствительности - кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Как и при использовании других альфа-адреноблокаторов, при лечении препаратом Тамсулозин ретард в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое иногда может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока признаки не исчезнут.
При оперативных вмешательствах по поводу катаракты на фоне приема препарата возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), что необходимо учитывать хирургу для предоперационной подготовки пациента и при проведении операции.
Прежде чем начать терапию препаратом Тамсулозин ретард, пациент должен быть обследован с тем, чтобы исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и ДГПЖ.
Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение простатического специфического антигена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, в связи с тем, что возможно развитие головокружения.
Показания
— лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Противопоказания
— ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе);
— выраженная печеночная недостаточность;
— повышенная чувствительность к тамсулозину или любому другому компоненту препарата.
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (КК ниже 10 мл/мин).
Лекарственное взаимодействие
При назначении тамсулозина вместе с атенололом, эналаприлом или нифедипином взаимодействий обнаружено не было.
При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом - снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы препарата Тамсулозин ретард, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона.
Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.
(2584)
Дозування
Всередину, після сніданку, запиваючи водою, беруть 1 таблетки пролонгованої дії, покриті плівковою оболонкою (0.4 мг), 1 раз/ Таблетку не рекомендується розжовувати, оскільки це може вплинути на швидкість вивільнення препарату.Передозування
Немає повідомлень про випадки гострого передозування тамсулозином. Проте, теоретично при передозуванні можливий розвиток гострого зниження АТ і компенсаторної тахікардії, у разі якої необхідне проведення симптоматичної терапії.
Лікарська форма
Таблетки пролонгированої дії, вкриті плівковою оболонкою від жовтого до коричнювато-жовтого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі видно два шариСклад
тамсулозину гідрохлорид \0009400 мкг
Допоміжні речовини: гіпромелоза (гидроксиметилцеллюлоза) 41.25 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) 0.625 мг, целюлоза мікрокристалічна 82.1 мг, магнію стеарат 0.625 мг.
Склад оболонки: Опадрай II - серія 85 (спирт полівініловий частково гідролізований, макрогол 3350, тальк, титану діоксид, заліза оксид жовтий, заліза оксид червый, заліза оксид чорний) 3 мг.Фармакологічна дія
Тамсулозин є специфічним блокатором постсинаптичних альфа-адренорецепторів, що знаходяться в гладкій мускулатурі передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри. Блокада альфа-адренорецепторів тамсулозином призводить до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри та поліпшення відтоку сечі. Одночасно зменшуються як симптоми спорожнення, так і симптоми наповнення, обумовлвійськові підвищеним тонусом гладкої мускулатури і детрузорной гіперактивністю при доброякісній гіперплазії передміхурової залози (ДГПЗ).
Здатність тамсулозину впливати на альфа A підтип адренорецепторів у 20 разів перевищує його здатність взаємодіяти з альфа B підтипом адренорецепторів, які розташовані в гладких м'язах судин. Завдяки своїй високій селективності, тамсулозин не спричиняє клінічно значущого зниження системного артеріального тиску як у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, так і у пацієнтів з нормальнимвим вихідним ПЕКЛО.Фармакокінетика
Тамсулозин добре всмоктується у кишечнику і має майже 100% біодоступність. Всмоктування тамсулозину дещо сповільнюється після прийому їжі. Однаковий рівень всмоктування може бути досягнутий у тому випадку, якщо пацієнт щоразу приймає препарат після звичайного сніданку. Тамсулозин характеризується лінійною кінетикою. Після одноразового прийому внутрішньо 0.4 мг препарату його Cmax досягається через 6 год Після багаторазового прийому внутрішньо 0.4 мг в день Css досягається до 5 дня, при цьому її значення приблизно на 2/3 вище значення цього параметра після прийому одноразової дози.
Зв'язування з білками плазми - 99%, Vd невеликий (близько 0.2 л/кг).
Тамсулозин повільно метаболізується в печінці з утворенням менш активних метаболітів. Більша частина тамсулозину представлена у плазмі у незміненій формі.
В експерименті виявлена здатність тамсулозину незначно індукувати активність мікросомальних ферментів печінки. При незначною і помірною ступенем печінкової недостатності не потребує корекції режиму дозування. Тамсулозин та його метаболіти головним чином виводяться із сечею, при цьому приблизно близько 9% препарату виділяється в незміненому вигляді.
T1/2 препарату при одноразовому прийомі 0.4 мг після їжі становить 10 год, при багаторазовому - 13 ч. При нирковій недостатності не потрібне зниження дози, при наявності у пацієнта тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну (КК) менше 10 мл/хв) призначення тамсулозину необхідно проводити з обережністю.Побічні дії
Частота побічних ефектів, що розвиваються при прийомі тамсулозину, клас��ифицирована згідно з рекомендаціями ВООЗ: дуже часто - не менше 10%; часто - не менше 1%, але менше 10%; нечасто - не менше 0.1%, але менш 1%; рідко - не менше 0.01%, але менше 0.1%; дуже рідко - менше 0.01 %, включаючи окремі повідомлення.
Рідко - запаморочення, ретроградна еякуляція, дуже рідко - ортостатична гіпотензія, тахікардія/серцебиття, астенія, головний біль, нудота, блювання, діарея, запор, реакції підвищеної чутливості - шкірні висипання, свербіж, ангіоневротичний набряк.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Як і при іскористуванні інших альфа-адреноблокаторів, при лікуванні препаратом Тамсулозин ретард в окремих випадках може спостерігатися зниження артеріального тиску, що іноді може призвести до непритомного стану. При перших ознаках ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнт повинен сісти або лягти і залишатися в цьому положенні до тих пір, поки ознаки не зникнуть.
При оперативних втручаннях з приводу катаракти на фоні прийому препарату можливий розвиток синдрому інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром вузької зіниці), що необхідно враховувати хірурга для передопераційної підготовки пацієнта та при проведенні операції.
Перш ніж розпочати терапію препаратом Тамсулозин ретард, пацієнт повинен бути обстежений з тим, щоб виключити наявність інших захворювань, які можуть викликати такі ж симптоми, як і ДГПЗ.
Перед початком лікування та регулярно під час терапії повинно виконуватися пальцеве ректальне обстеження та, якщо потрібно, визначення простатичного специфічного антигену.
Вплив на здатність до вожд��щення автотранспорту і керуванню механізмами
Необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, у зв'язку з тим, що можливий розвиток запаморочення.Свідчення
— лікування дизуричних розладів при доброякісній гіперплазії передміхурової залози.Протипоказання
— ортостатична гіпотензія (у т. ч. в анамнезі);
— виражена печінкова недостатність;
/> — підвищена чутливість до тамсулозину або будь-якого іншого компонента препарату.
З обережністю: хронічна ниркова недостатність (КК нижче 10 мл/хв).Лікарська взаємодія
При призначенні тамсулозину разом з атенололом, еналаприлом або ніфедипіном взаємодій виявлено не було.
При одночасному застосуванні тамсулозину з циметидином відмічено деяке підвищення концентрації тамсулозину в плазмі крові, а з фуросемідом - зниження концентрації, однак це не вимагає зміни дози препарату Тамсулозин ретард, оскільки концентрація препарату залишається в межах нормального діапазону.
Діазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин і варфарин не змінюють вільну фракцію тамсулозину в плазмі людини in vitro. У свою чергу, тамсулозин також не змінює вільні фракції діазепаму, пропранололу, трихлорметиазида і хлормадинона.
У дослідженнях in vitro не було виявлено взаємодії на рівні печінкового метаболізму з амітриптиліном, сальбутамолом, глибен��ламидом і фінастеридом.
