Блокатор ?1-адренорецепторов; средство для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Избирательно блокирует постсинаптические ?1A-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры. В результате снижается тонус гладких мышц указанных образований, облегчается отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект проявляется приблизительно через 2 недели от начала лечения.
Значительно меньше выражена у тамсулозина способность блокировать ?1B-адренорецепторы гладких мышц сосудов, поэтому действие на системное АД незначительно.
Фармакокинетика
После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 400 мкг Cmax активного вещества в плазме достигается через 6 ч.
Связывание с белками плазмы - 99%. Vd незначителен и составляет 0.2 л/кг.
Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к ?1A-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.
T1/2 тамсулозина при однократном приеме - 10 ч, терминальный T1/2 составляет - 22 ч. Выводится почками, 9% - в неизмененном виде.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - головокружение, ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения.
Со стороны ЦНС: возможны головная боль, астения.
Со стороны половой системы: редко - ретроградная эякуляция.
С осторожностью применяют у пациентов, склонных к артериальной гипотензии, при выраженных нарушениях функции печени.
Перед началом терапии тамсулозином, пациент должен быть обследован на предмет наличия других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение специфического антигена простаты. У больных с нарушением функции почек изменения режима дозирования не требуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Повышенная чувствительность к тамсулозину, ортостатическая гипотензия, выраженная печеночная недостаточность.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом - снижение концентрации; с другими ?1-адреноблокаторами - возможно выраженное усиление гипотензивного эффекта.
Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость элиминации тамсулозина.
Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.
Другие ?1-адреноблокаторы, ингибиторы ацетилхолинэстеразы, алпростадил, анестетики, диуретики, леводопа, антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, миорелаксанты, нитраты и этанол могут усиливать выраженность гипотензивного эффекта. (2585)
Лікарська форма
капсули № 2 з прозорим безбарвним корпусом і прозорою кришечкою рожевого кольору. Вміст капсул - сферичні пелети білого кольору.
Блокатор ?1-адренорецепторів; засіб для симптоматичного лікування добрийокачественной гіперплазії передміхурової залози.
Вибірково блокує постсинаптичні ?1A-адренорецептори гладких м'язів передміхурової залози, шийки сечового міхура, простатичної частини уретри. У результаті знижується тонус гладких м'язів зазначених утворень, полегшується відтік сечі. Одночасно зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов'язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози. Терапевтичний ефект проявляється приблизно через 2 тижні від початку лікування.
Значно менше вир��дружина у тамсулозину здатність блокувати ?1B-адренорецептори гладких м'язів судин, тому дія на системне ПЕКЛО незначно.
Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо тамсулозин швидко і практично повністю всмоктується з ШКТ. Після одноразового прийому внутрішньо 400 мкг Cmax активної речовини в плазмі досягається через 6 год.
Зв'язування з білками плазми - 99%. Vd незначний і становить 0.2 л/кг.
Тамсулозин повільно метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів, що зберігають високу селекти��ність до ?1A-адренорецепторами. Більша частина активної речовини присутня в крові в незміненому вигляді.
T1/2 тамсулозину при одноразовому прийомі - 10 годин, термінальний T1/2 складає - 22 год. Виводиться нирками, 9% - у незміненому вигляді.
Побічні дії
З боку серцево-судинної системи: рідко - запаморочення, ортостатична гіпотензія, відчуття серцебиття.
З боку ЦНС: можливі головний біль, астенія.
З боку статевої системи: рідко - ретроградна еякуляція.
З обережністю застосовують у пацієнтів, схильних до артеріальної гіпотензії, при виражених порушеннях функції печінки.
Перед початком терапії тамсулозином, пацієнт повинен бути обстежений на предмет наявності інших захворювань, які можуть викликати такі самі симптоми, як доброякісна гіперплазія простати. Перед початком лікування та регулярно під час терапії повинно виконуватися пальцеве ректальне обстеження та, якщо потрібно, визначення специфічного антигена простати. У хворих з порушенням функції нирок зміни режиму дозування не потрібна.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами.
У період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Свідчення
Доброякісна гіперплазія передміхурової залози.
Протипоказання
Підвищена чутливість до тамсулозину, ортостатична гіпотензія, виражена печеноочна недостатність.
Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні тамсулозину з циметидином відмічено деяке підвищення концентрації тамсулозину в плазмі крові, а з фуросемідом - зниження концентрації; з іншими ?1-адреноблокаторами можливо виражене посилення гіпотензивного ефекту.
Диклофенак та непрямі антикоагулянти кілька збільшують швидкість елімінації тамсулозину.
Діазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин і варфарин не з��еняют вільну фракцію тамсулозину в плазмі людини in vitro. У свою чергу, тамсулозин також не змінює вільні фракції діазепаму, пропранололу, трихлорметиазида і хлормадинона.
У дослідженнях in vitro не було виявлено взаємодії на рівні печінкового метаболізму з амітриптиліном, сальбутамолом, глібенкламідом і фінастеридом.
Інші ?1-адреноблокатори, інгібітори ацетилхолінестерази, алпростадил, анестетики, діуретики, леводопа, антидепресанти, бета-адреноблокатори, блокатори повільних кальцієвих каналів, миор��лаксанты, нітрати і етанол можуть посилювати вираженість гіпотензивного ефекту.
Общее описание:
Альфа1-адреноблокатор . Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
