Дозировка
Внутрь. Капсулы тамсулозина следует принимать после завтрака, нс разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Препарат принимают по 1 капсуле (0,4 мг) 1 раз в сутки.
Передозировка
Нет сообщений о случаях острой передозировки препарата. Наиболее вероятные симптомы Выраженное снижение артериального давления и компенсаторная тахикардия. Лечение Симптоматическое. Артериальное давление и частота сердечных сокращений могут восстановиться при принятии пациентом горизонтального положения. При отсутствии эффекта можно применить средства, увеличивающие объем циркулирующей крови, и, если необходимо, сосудосуживающие средства. Необходимо контролировать функцию почек. Проведение гемодиализа нецелесообразно, так как тамсулозин в значительной степени связывается с белками плазмы крови. Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата целесообразно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного, например, натрия сульфата.
Лекарственная форма
Капсулы с пролонгированным высвобождением тверые желатиновые, зеленого цвета, размер №3; содержимое капсул - пеллеты белого или почти белого цвета.
Состав
Одна капсула с пролонгированным высвобождением содержит:
Тамсулозина гидрохлорид субстаиция-пеллеты 0,2 % - 200,0 мг [активное вещество-. тамсулозина гидрохлорид - 0.4 мг; вспомогательные вещества: сахарные сферы (сахароза - 99%, гипромеллоза - 1 %) - 190,0 мг, метакриловой кислоты сополимер - 4.8 мг, этил целлюлоза - 4,0 мг, полиэтиленгликоль - 0.8 мг].
Капсулы твердые желатиновые-, титана диоксид - 1,0%, железа оксид желтый (железа оксид) - 0,27 %, краситель синий патентованный - 0,015 %, желатин - до 100 %.
Фармакологическое действие
Тамсулозин является специфическим блокатором постсинаптических си-адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Блокада at-адренорецепторов тамсулозином приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению опока мочи. Одновременно уменьшается выраженность симптомов наполнения и опорожнения, обусловленных повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперакти вностыо при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Способность тамсулозина воздействовать на с^д подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с am подтипом адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациен тов с нормальным исходным АД.
Фармакокинетика
Всасывание:
После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность препарата - около 100%. После однократного приема препарата внутрь Сmах активного вещества в плазме достигается через 6 ч.
Сразу после приема пищи всасывание тамсулозина снижается. Равномерность всасывания возрастает, если пациент принимает препарат каждый день после одного и того же приема пищи.
В равновесном состоянии (через 5 дней курсового приема) значения Сmах активного вещества в плазме крови на 60-70% выше, чем Сmах после однократного приема препарата.
Распределение:
Связывание с белками плазмы - 99%. Тамсулозин имеет незначительный объем распределения (приблизительно 0.2 л/кг).
Метаболизм:
Тамсулозин мало подвергается эффекту "первого прохождения" и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически менее активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к альфа1А-адренорецепторам Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде. При печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется.
Выведение:
Тамсулозин и его метаболиты в основном выводятся почками, причем примерно 9% штат выводится в неизмененном виде.\0009Т1/2 тамсулозина при однократном приеме - 10 ч, после многократного приема - 13 ч конечное время полувыведения - 22 ч. Коррекции дозы тамсулозина при наличии заболеваний почек не требуется.
Побочные действия
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям
Всемирной организации здравоохранения:
очень часто: > 1/10 (> 10 %);
часто: от 1/100 до 1/10 (> 1 % и < 10 %);
нечасто: от 1/1000 до 1/100 (> 0,1 % и < 1 %);
редко: от 1/10000 до 1/1000 (> 0,01 % и < 0,1 %);
очень редко: < 1/10000 (< 0,01 %), включая отдельные события;
частота неизвестна.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
нечасто -ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия;
частота неизвестна - фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия, одышка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - запор, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение; нечасто - головная боль; редко - обморок.
Со стороны репродуктивной системы: часто — нарушения эякуляции; очень редко - приапизм.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: нечас то - ринит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - сыпь, зуд, крапивница; редко - ангионевротический отек; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона;
частота неизвестна - мультиформная эритема, эксфолиативный отек.
Нарушения общего состояния: нечасто - астения.
Прочие:
нечасто - астения;
частота неизвестна - интраоперационная нестабильность радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) во время операции но поводу катаракты и глаукомы, носовое кровотечение.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Как и при использовании других а|-адреноблокаторов, при лечении тамсулозином в отдельных случаях может наблюдаться снижение артериального давления, которое иногда может приводить к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока признаки не исчезнут.
Перед назначением терапии тамсулозином необходимо исключить наличие у пациента других заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы, как доброкачественная гиперплазия простаты.
Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, при необходимости, определение простатического специфического антигена (ПСА).
Лечение тамсулозином пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) требует осторожности, т.к. исследований у этой категории пациентов не проводилось.
У некоторых пациентов, принимающих или ранее принимавших тамсулозин, во время проведения оперативных вмешательств по поводу катаракты или глаукомы возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), который может привести к осложнениям во время операции или в послеоперационном периоде. Целесообразность отмены терапии тамсулозином за 1-2 недели до операции по поводу катаракты или глаукомы не доказана. Случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза имели место у пациентов, прекративших прием препарата и в более ранние сроки перед операцией. Ие рекомендуется начинать терапию тамсулозином у пациентов, которым запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент тамсулозин. Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза.
В случае развития ангионевротического отека следует немедленно прекратить терапию препаратом. Повторное назначение тамсулозина противопоказано.
При почечной недостаточности, а также при легкой и умеренной печеночной недостаточности нс требуется коррекции режима дозирования.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Исследований по влиянию тамсулозина па способность к управлению транспортными средствами и механизмами не проводилось. Но, учитывая возможность возникновения головокружения, необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
Лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Только для лиц мужского пола.
Противопоказания
повышенная чувствительность к тамсулозину или другим компонентам препарата;
-\0009ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе);
-\0009выраженная печеночная недостаточность;
-\0009глюкозо-галактозная мальабсорбция;
-\0009дефицит сахаразы/изомальтазы;
-\0009непереносимость фруктозы;
-\0009детский возраст до 18 лет.
С ост орожностью
-\0009тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
-\0009артериальная гипотензия.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат предназначен для применения только у лиц мужского пола.
Лекарственное взаимодействие
При назначении тамсулозина вместе с агенололом, эналаприлом, нифедипином и теофиллииом лекарственного взаимодействия обнаружено не было.
При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, с фуросемидом - снижение концентрации, однако это нс требует коррекции дозы, так как концентрация тамсулозина остается в пределах нормального диапазона.
Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, нропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.
В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Одновременное назначение тамсулозина с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное назначение с кстоконазолом (сильный ингибитор изофермента CYP3A4) приводило к увеличению площади под фармакокинетической кривой (AUC) и максимальной концентрации (Стах) тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза соответственно.
Тамсулозин нс следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Препарат следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4.
Одновременное назначение тамсулозина и пароксетина, сильного ингибитора изофермента CYP2D6, приводило к увеличению Стах и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно, однако данное увеличение признано клинически незначимым. Одновременное применение тамсулозина с другими сц-адреноблокаторами может привести к снижению артериального давления.
(2582)
Дозування
Всередину. Капсули тамсулозину слід приймати після сніданку, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води. Препарат приймають по 1 капсулі (0,4 мг) 1 раз на добу.Передозування
Немає повідомлень про випадки гострого передозування препарату. Найбільш ймовірні симптоми Виражене зниження артеріального тиску і компенсаторна тахікардія. Лікування Симптоматичне. Артеріальний тиск та частота серцевих скорочень можуть відновитися при прийнятті пацієнтом горизонтального положення. При відсутності ефекту ��ожна застосувати засоби, що збільшують об'єм циркулюючої крові, і, якщо необхідно, судинозвужувальні засоби. Необхідно контролювати функцію нирок. Проведення гемодіалізу недоцільне, оскільки тамсулозин значною мірою зв'язується з білками плазми крові. Для запобігання подальшого всмоктування препарату доцільним є промивання шлунка, прийом активованого вугілля або осмотичного проносного, наприклад, натрію сульфату.
Лікарська форма
Капсули з пролонгованим вивільненням тверые желатинові, ��еленого кольору, розмір №3; вміст капсул - пелети білого або майже білого кольору.Склад
Одна капсула з пролонгованим вивільненням містить:
Тамсулозину гідрохлорид субстаиция-пеллети 0,2 % - 200,0 мг [активна речовина-. тамсулозину гідрохлорид - 0.4 мг; допоміжні речовини: цукрові сфери (сахароза - 99%, гіпромелоза - 1 %) - 190,0 мг, сополімер метакрилової кислоти - 4.8 мг, етил целюлоза - 4,0 мг, поліетиленгліколь - 0.8 мг].
Капсули тверді желатинові-, титану діоксид - 1,0%, заліза оксид жовтий (заліза оксид) - 0,27 %, барвник сі��ий патентований - 0,015 %, желатин - до 100 %.Фармакологічна дія
Тамсулозин є специфічним блокатором постсинаптичних сі-адренорецепторів, що знаходяться в гладкій мускулатурі передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри. Блокада at-адренорецепторів тамсулозином призводить до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри та поліпшення опока сечі. Одночасно зменшується вираженість симптомів наповнення і спорожнення, обумовленных підвищеним тонусом гладкої мускулатури і детрузорной гиперакти вностыо при доброякісній гіперплазії передміхурової залози. Здатність тамсулозину впливати на з^д підтип адренорецепторів у 20 разів перевищує його здатність взаємодіяти з ранку підтипом адренорецепторів, які розташовані в гладких м'язах судин. Завдяки своїй високій селективності тамсулозин не спричиняє клінічно значущого зниження системного артеріального тиску (АТ) як у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, так і у хворим тов з норм��нормальним початковим АТ.Фармакокінетика
Всмоктування:
Після прийому внутрішньо тамсулозин швидко і практично повністю абсорбується із ШКТ. Біодоступність препарату - близько 100%. Після одноразового прийому препарату всередину Смах активної речовини в плазмі досягається через 6 год.
Відразу після прийому їжі всмоктування тамсулозину знижується. Рівномірність всмоктування зростає, якщо пацієнт приймає препарат кожен день після одного і того ж прийому їжі.
У рівноважному стані (через 5 днів курсового прийому) значення Смах активного речовини в плазмі крові на 60-70% вище, ніж Смах після одноразового прийому препарату.
Розподіл:
Зв'язування з білками плазми - 99%. Тамсулозин має незначний об'єм розподілу (приблизно 0.2 л/кг).
Метаболізм:
Тамсулозин мало піддається ефекту "першого проходження" і повільно біотрансформується в печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів, що зберігають високу селективність до альфа1А-адренорецепторами Більша частина активної речовини присутня в крові в неизмененном вигляді. При печінковій недостатності корекція дози не потрібна.
Виведення:
Тамсулозин і його метаболіти в основному виводяться нирками, причому приблизно 9% штат виводиться в незміненому вигляді.\0009Т1/2 тамсулозину при одноразовому прийомі - 10 год, після багаторазового прийому - 13 год кінцевий час напіввиведення - 22 год Корекції дози тамсулозину при наявності захворювань нирок не потрібна.Побічні дії
Частота розвитку побічних ефектів класифіковано згідно з рекомендаціями
Всесвітньої організації здравоохразастосування:
дуже часто: > 1/10 (> 10 %);
часто: від 1/100 до 1/10 (> 1 % та < 10 %);
нечасто: від 1/1000 до 1/100 (> 0,1 % та < 1 %);
рідко: від 1/10000 до 1/1000 (> 0,01 % і < 0,1 %);
дуже рідко: < 1/10000 (< 0,01 %), включаючи окремі події;
частота невідома.
З боку серцево-судинної системи:
нечасто -відчуття серцебиття, ортостатична гіпотензія;
частота невідома - фібриляція передсердь, аритмія, тахікардія, задишка.
З боку шлунково-кишкового тракту: неч��сто - запор, діарея, нудота, блювання.
З боку нервової системи: часто - запаморочення; нечасто - головний біль; рідко - непритомність.
З боку репродуктивної системи: часто — порушення еякуляції; дуже рідко - пріапізм.
З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння: нечас то - риніт.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто - висип, свербіж, кропив'янка; рідко - ангіоневротичний набряк; дуже рідко - синдром Стівенса-Джонсона;
частота невідома - мультиформна еритема, ексфоліативний набряк.
Порушення загального стану: нечасто - астенія.
Інші:
нечасто - астенія;
частота невідома - інтраопераційна нестабільності райдужної оболонки ока (синдром вузької зіниці) під час операції але приводу катаракти і глаукоми, носова кровотеча.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Як і при використанні інших а|-адреноблокаторів, при лікуванні тамсулозином в окремих випадках може спостерігатися зниження артеріального тиск��, яке іноді може призводити до непритомного стану. При перших ознаках ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнт повинен сісти або лягти і залишатися в цьому положенні до тих пір, поки ознаки не зникнуть.
Перед призначенням терапії тамсулозином необхідно виключити наявність у пацієнта інших захворювань, які можуть викликати такі самі симптоми, як доброякісна гіперплазія простати.
Перед початком лікування та регулярно під час терапії повинно виконуватися пальцеве ректальне обстеження та, п��і необхідності, визначення простатичного специфічного антигену (ПСА).
Лікування тамсулозином пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) вимагає обережності, оскільки досліджень у цієї категорії пацієнтів не проводилось.
У деяких пацієнтів, які приймають або раніше приймали тамсулозин, під час проведення оперативних втручань з приводу катаракти або глаукоми можливий розвиток синдрому інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром вузької зіниці), кото��ий може призвести до ускладнень під час операції або в післяопераційному періоді. Доцільність відміни терапії тамсулозином за 1-2 тижні до операції з приводу катаракти або глаукоми не доведена. Випадки інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока мали місце у пацієнтів, які припинили прийом препарату і в більш ранні терміни перед операцією. Ие рекомендується починати терапію тамсулозином у пацієнтів, яким запланована операція з приводу катаракти або глаукоми. Під час передопераційного обстеження пацієнтів хірурр і лікар-офтальмолог повинні враховувати, приймає або приймав пацієнт тамсулозин. Це необхідно для підготовки до можливості розвитку під час операції синдрому інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока.
У разі розвитку ангіоневротичного набряку слід негайно припинити терапію препаратом. Повторне призначення тамсулозину протипоказано.
При нирковій недостатності, а також при легкій та помірній печінковій недостатності нс потрібно корекції режиму дозування.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами і механізмами Досліджень по впливу тамсулозину па здатність керувати транспортними засобами та механізмами не проводилося. Але, враховуючи можливість виникнення запаморочення, необхідно дотримуватися обережності при керуванні автомобілем і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
Лікування дизуричних розладів при доброякісній гіперплазії предстательной залози.
Тільки для осіб чоловічої статі.Протипоказання
підвищена чутливість до тамсулозину або до інших компонентів препарату;
-\0009ортостатическая гіпотензія (у т. ч. в анамнезі);
-\0009выраженная печінкова недостатність;
-\0009глюкозо-галактозна мальабсорбція;
-\0009дефицит сахарази/ізомальтази;
-\0009непереносимость фруктози;
-\0009детский вік до 18 років.
З ост орожностью
-\0009тяжелая ниркова недостатність (клірі��з креатиніну менше 10 мл/хв);
-\0009артериальная гіпотензія.
Застосування при вагітності і в період грудного вигодовування
Препарат призначений для застосування тільки у осіб чоловічої статі.Лікарська взаємодія
При призначенні тамсулозину разом з агенололом, еналаприлом, ніфедипіном та теофиллииом лікарської взаємодії виявлено не було.
При одночасному застосуванні тамсулозину з циметидином відмічено деяке підвищення концентрації тамсулозину в плазмі крові, з фуросемідом - зниження концентрації, однак це нс вимагає корекції дози, оскільки концентрація тамсулозину залишається у межах нормального діапазону.
Діазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин і варфарин не змінюють вільну фракцію тамсулозину в плазмі крові людини in vitro. У свою чергу, тамсулозин також не змінює вільні фракції діазепаму, нропранолола, трихлорметиазида і хлормадинона.
Диклофенак і варфарин можуть збільшувати швидкість виведення тамсулозину.
У дослідженнях in vitro не було виявлено взаємодії на рівні печінкового метаболізму з амітриптиліном, сальбутамолом, глібенкламідом і фінастеридом. Одночасне призначення тамсулозину з сильними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 може призвести до збільшення концентрації тамсулозину. Одночасне призначення з кстоконазолом (сильний інгібітор ізоферменту CYP3A4) призводило до збільшення площі під фармакокінетичною кривою (AUC) і максимальної концентрації (Стах) тамсулозину в 2,8 і 2,2 рази відповідно��венно.
Тамсулозин нс слід призначати в комбінації з сильними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 у пацієнтів з порушенням метаболізму ізоферменту CYP2D6. Препарат слід використовувати з обережністю у комбінації з сильними і помірними інгібіторами ізоферменту CYP3A4.
Одночасне призначення тамсулозину і пароксетину, сильного інгібітора ізоферменту CYP2D6, призводило до збільшення Стах і AUC тамсулозину в 1,3 та 1,6 рази відповідно, однак це збільшення визнано клінічно незначущу. Одночасне застосування тамсулозина з іншими сц-адреноблокаторами може призвести до зниження артеріального тиску.
