Дозировка
Внутрь, во время еды или натощак. Необходимое число капель следует отмерять с помощью капельницы в столовую ложку или стакан воды. Капли следует принимать внутрь немедленно после разведения. Суточную дозу рекомендуется принимать за один прием. Рекомендуемая доза взрослым и детям старше 6 лет, пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) - 5 мг (1 мл капель или 20 капель из капельницы). Детям в возрасте от 2 до 6 лет - ежедневная рекомендуемая доза равна 2,5 мг за два приема в равных дозах по 1,25 мг (2 раза по 0,25 мл капель = 2x5 капель из капельницы). Пациенты с нарушением функции почек Периодичность приема следует устанавливать индивидуально в соответствии с функцией почек. У больных хронической почечной недостаточностью при клиренсе креатинина (КК) от 30 до 49 мл/мин дозу необходимо снизить в 2 раза (по 5 мг (1 мл капель или 20 капель из капельницы) через день); при КК от 10 до 29 мл/мин дозу необходимо снизить в 3 раза (по 5 мг (1 мл капель или 20 капель из капельницы) каждые 3 дня). При тяжелой почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин) прием препарата противопоказан Пациенты с нарушением функции печени При назначении препарата больным с изолированным нарушением функции печени, каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется коррекция дозы (см. выше раздел "Пациенты с нарушением функции почек"). Продолжительность приема препарата Длительность приема зависит от заболевания. Курс лечения поллиноза в среднем составляет 1-6 недель. При хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, хроническая идиопатическая крапивница) курс лечения может быть увеличен. Существует клинический опыт применения препарата до 18 месяцев.
Лекарственная форма
Капли для приема внутрь
Состав
левоцетиризина дигидрохлорида 0,1 г (в 1 мл содержится 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида);
вспомогательные вещества: глицерол (85 %) 5 г, пропиленгликоль 7 г, натрия сахаринат 0,2 г, натрия ацетата тригидрат 0,12 г, метилпарагидроксибензоат 0,027 г, пропилпарагидроксибензоат 0,003 г, уксусная кислота ледяная 0,010 г, вода очищенная до 20 мл.
Фармакологическое действие
Энантиомер цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.
Действие начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч - у 95% и продолжается в течение 24 ч.
Фармакокинетика
Фармакокинетика носит линейный характер. Быстро всасывается при приеме внутрь; прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность - 100%. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 0.9 ч, максимальная концентрация (Стах) - 207 нг/мл. Объем распределения - 0.4 л/кг. Связь с белками плазмы -90%. Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита. Период полувыведения (Т1/2) - 7-10 ч. Общий клиренс - 0.63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течении 96 ч. Выводится почками (85.4%). При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 40 мл/мин) клиренс снижается (у пациентов, находящихся на гемодиализе - на 80%), Т1/2 -удлиняется. Менее 10% удаляется в ходе гемодиализа. Проникает в грудное молоко.
Побочные действия
Со стороны иммунной системы: очень редко: аллергия, в том числе анафилаксия.
Со стороны обмена веществ: очень редко: увеличение массы тела.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, нечасто: астения, редко - мигрень, головокружение
Со стороны органов дыхания: очень редко: диспноэ.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: сухость во рту, нечасто: боль в животе, очень редко: тошнота, диспепсия.
Со стороны подкожножировой клетчатки: очень редко: ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны лабораторных показателей: очень редко: изменение функциональных «печеночных» проб
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Супрастинекс в каплях не рекомендуется назначать детям в возрасте до 2 лет в связи с недостаточностью данных о применении препарата.
В период лечения рекомендуется воздерживаться от употребления этанола (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Капли Супрастинекс R могут вызвать аллергические реакции (иногда поздние), так как содержат метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
Симптоматическое лечение круглогодичного (персистирующего) и сезонного аллергического ринита и конъюнктивита (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гипермия конъюнктивы); сенной лихорадки (поллиноз); крапивницы, в т.ч. хронической идиопатической крапивницы; отека Квинке; аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному (в т.ч. к производным пиперазина) или любому вспомогательному компоненту препарата;
тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
детский возраст до 2 лет (из-за отсутствия клинических данных);
беременность и период лактации (см. раздел «Применение при беременности и в период лактации»).
Лекарственное взаимодействие
Исследования взаимодействий левоцетиризина показали отсутствие клинически значимых взаимодействий с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом. Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ.
Теофиллин (400 мг/сут) снижает общий клиренс левоцетиризина на 16%, при этом кинетика теофиллина не изменяется.
У чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина с алкоголем или другими средствами, угнетающими ЦНС, может оказать воздействие на центральную нервную систему.
(4593)
Дозування
Всередину, під час їжі або натще. Необхідне число крапель слід відміряти за допомогою крапельниці столову ложку або стакан води. Краплі слід приймати внутрішньо негайно після розведення. Добову дозу рекомендується приймати за один прийом. Рекомендована доза дорослим і дітям старше 6 років, літнім пацієнтам (за умови нормальної функції нирок) - 5 мг (1 мл крапель або 20 крапель з крапельниці). Дітям у віці від 2 до 6 років - щоденна рекомендована доза дорівнює 2,5 мг за два прийоми в рівних дозах по 1,25 мг (2 рази по 0,25 мл крапель = 2x5 крапель з крапельниці). Пацієнти з порушенням функції нирок Періодичність прийому слід встановлювати індивідуально у відповідності з функцією нирок. У хворих хронічною нирковою недостатністю при кліренсі креатиніну (КК) від 30 до 49 мл/хв дозу необхідно знизити в 2 рази (по 5 мг (1 мл крапель або 20 крапель з крапельниці) через день); при КК від 10 до 29 мл/хв дозу необхідно знизити в 3 рази (по 5 мг (1 мл крапель або 20 крапель з крапельниці) кожні 3 дні). При тяжкій нирковій недостатності (КК менше 10 мл/хв) прийом препарату протипоказаний пацієнтів й індустріалькопіюв. з порушенням функції печінки При призначенні препарату хворим з ізольованим порушенням функції печінки, будь-яких змін дози не потрібно. Пацієнтам з поєднаним порушенням функції печінки і нирок рекомендується корекція дози (див. вище розділ "Пацієнти з порушенням функції нирок"). Тривалість прийому препарату Тривалість прийому залежить від захворювання. Курс лікування полінозу в середньому становить 1-6 тижнів. При хронічних захворюваннях (цілорічний риніт, хронічна ідіопатична кропив'янка) курс лікування може бути збільшений. Існує клінічний досвід застосування препарату до 18 місяців.
Лікарська форма
Краплі для прийому всерединуСклад
левоцетиризину дигідрохлориду 0,1 г (в 1 мл міститься 5 мг левоцетиризину дигідрохлориду);
допоміжні речовини: гліцерин (85 %) 5 г, пропіленгліколь 7 г, натрію сахаринат 0,2 г, натрію ацетату тригідрат 0,12 г, метилпарагідроксибензоат 0,027 г, пропілпарагідроксибензоат 0,003 г, оцтова кислота льодяна 0,010 г, вода очищена до 20 мл.Фармакологічна дія
Енантіомер цетиризину; конкурентній антагоніст гістаміну; блокує Н1-гістамінові рецептори, спорідненість до яких в 2 рази вище, ніж у цетиризину. Впливає на гистаминозависимую стадію алергічних реакцій, зменшує міграцію еозинофілів, зменшує судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток і полегшує перебіг алергійних реакцій, чинить антиексудативну, протисвербіжну дію; практично не чинить антихолінергічної і антисеротонинергического дії. У терапевтичних дозах прак��скі не чинить седативної дії.
Дія починається через 12 хв після приймання одноразової дози у 50% пацієнтів, через 1 год - у 95% і триває протягом 24 год.Фармакокінетика
Фармакокінетика носить лінійний характер. Швидко всмоктується при прийомі всередину; прийом їжі не впливає на повноту всмоктування, але знижує його швидкість. Біодоступність - 100%. Час досягнення максимальної концентрації (ТСмах) - 0.9 год, максимальна концентрація (Стах) - 207 нг/мл Об'єм розподілу - 0.4 л/кг. Зв'язок з білками плазми -90%. Менше 14% препа��ата метаболізується в печінці шляхом О-дезалкілірування з утворенням фармакологічно неактивного метаболіту. Період напіввиведення (Т1/2) - 7-10 ч. Загальний кліренс - 0.63 мл/хв/кг Повністю виводиться з організму протягом 96 год Виводиться нирками (85.4%). При нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 40 мл/хв) кліренс знижується (у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі - на 80%), Т1/2 -подовжується. Менше 10% видаляється в ході гемодіалізу. Проникає в грудне молоко.Побічні дії
З боку імунної системи: дуже рідко: алергія, в тому числі а��афилаксия.
З боку обміну речовин: дуже рідко: збільшення маси тіла.
З боку центральної і периферичної нервової системи: часто: сонливість, головний біль, підвищена стомлюваність, нечасто: астенія, рідко - мігрень, запаморочення
З боку органів дихання: дуже рідко: диспное.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто: сухість у роті, нечасто: біль у животі, дуже рідко: нудота, диспепсія.
З боку подкожножірової клітковини: дуже рідко: ангіоневротичний набряк, шкірний свербіж, висип, крапи��ніца.
З боку лабораторних показників: дуже рідко: зміна функціональних «печінкових» пробОсобливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Супрастинекс в краплях не рекомендується призначати дітям у віці до 2 років у зв'язку з недостатністю даних про застосування препарату.
У період лікування рекомендується утримуватися від вживання етанолу (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
Краплі Супрастинекс R можуть викликати алергічні реакції (іноді пізні), так як містять метилпарагідроксибензоат та пропілпарагідроксибензоат.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
У період лікування рекомендується утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
Симптоматичне лікування цілорічного (персистуючого) та сезонного алергічного риніту та кон'юнктивіту (свербіж, чхання, ринорея, сльозотеча, гіпермія конъюнктиви); сінної гарячки (поліноз); кропив'янки, в т. ч. хронічної ідіопатичної кропив'янки; набряку Квінке; алергічних дерматозів, що супроводжуються свербежем та висипаннями.Протипоказання
Підвищена чутливість до активного (у т.ч. до похідних піперазину) або будь-якого допоміжного компонента препарату;
тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв);
дитячий вік до 2 років (через відсутність клінічних даних);
вагітність і період лактації (див. розділ «Застосування при беременност�� і в період лактації»).Лікарська взаємодія
Дослідження взаємодій левоцетиризину показали відсутність клінічно значущих взаємодій з псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, глипизидом і діазепамом. Спільне застосування з макролідами або кетоконазолом не викликало достовірних змін на ЕКГ.
Теофілін (400 мг/добу) знижує загальний кліренс левоцетиризину на 16%, при цьому кінетика теофіліну не змінюється.
У чутливих пацієнтів одночасний прийом левоцетиризіна з алкоголем або іншими засобами, що пригнічують ЦНС, може чинити вплив на центральну нервову систему.
