Дозировка
Для приема внутрь. Препарат необходимо принимать во время еды или натощак, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая. Суточную дозу рекомендуется принимать за один прием. Рекомендуемая доза взрослым и детям старше 6 лет, пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) - 5 мг (1 таблетка) в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 5 мг. Пациенты с нарушением функции почек Периодичность приема следует устанавливать индивидуально в соответствии с функцией почек. У больных хронической почечной недостаточностью при клиренсе креатинина (КК) от 30 до 49 мл/мин дозу необходимо снизить в 2 раза (по 5 мг (1 таблетка) через день); при КК от 10 до 29 мл/мин дозу необходимо снизить в 3 раза (по 5 мг (1 таблетка) каждые 3 дня). При тяжелой почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин) прием препарата противопоказан. Пациенты с нарушением функции печени При назначении препарата больным с изолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется уточнение дозы (см. выше раздел "Пациенты с нарушением функции почек"). Продолжительность приема препарата Длительность приема зависит от заболевания. При лечении персистирующего аллергического ринита (симптомы < 4 дней/1 недели или продолжительностью менее 4 недель) лечение продолжают до исчезновения симптомов; при возникновении симптомов лечение может быть возобновлено. При лечении сезонного аллергического ринита (симптомы > 4 дней/1 недели или продолжительностью более 4 недель) лечение продолжают весь период воздействия аллергенов. Курс лечения поллиноза устанавливает врач, в среднем он составляет 1-6 недель. При хронических заболеваниях (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница) курс лечения может быть более длительным по согласованию с врачом. Существует клинический опыт применения препарата до 6 месяцев.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
5 мг левоцетиризина дигидрохлорида в 1 таблетке (эквивалентно 4,21 мг левоцетиризина);
вспомогательные вещества: целлюлоза кремниевая микрокристаллическая (Prosolv® HD90) 40,4 мг (целлюлоза микрокристаллическая(98%), кремния диоксид коллоидный безводный(2%)), лактозы моногидрат 37,9 мг, гипролоза низкозамещенная (L-HPC 11) 10 мг, магния стеарат 1,7мг; оболочка: опадрай II 33G28523 белый 5 мг (гипромеллоза 2910, титана диоксид (25%), лактозы моногидрат(21%) 1,05 мг, макрогол 3350 (8%). триацетин(6%)).
Фармакологическое действие
Энантиомер цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует Н1 -гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергичеекого действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия
Фармакокинетика
Фармакокинетика носит линейный характер. Быстро всасывается при приеме внутрь: прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность - 100%. Время достижения максимальной концентрации (ТСтах) - около 0,9 ч. максимальная концентрация (Стах) - 207 нг/мл. Объем распределения - около 0,4 л/кг. Связь с белками - 90%. Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита. Период полувыведения (Т1/2) - 7-10 ч. Общий клиренс - около 0.63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течении 96 ч. Выводится почками (примерно 85%). При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 40 мл/мин) клиренс снижается (у пациентов, находящихся на гемодиализе - на 80%). Т1/2 - удлиняется. Менее 10% удаляется в ходе гемодиализа. Проникает в грудное молоко.
Побочные действия
Со стороны иммунной системы. Очень редко: аллергия, в том числе анафилаксия.
Со стороны обмена веществ. Очень редко: увеличение массы тела.
Со стороны центральной и периферической нервной системы. Часто: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость. Нечасто: астения. Редко - мигрень, головокружение. Со стороны органов дыхания. Очень редко: диспноэ.
Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: сухость во рту. Нечасто: боль в животе. Очень редко: тошнота, диспепсия.
Со стороны подкожно-жировой клетчатки. Очень редко: ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны лабораторных показателей. Очень редко: изменение функциональных «печеночных» проб.
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
В период лечения рекомендуется воздерживаться от употребления этанола (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Препарат Супрастинекс® таблетки, покрытые оболочкой, содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с непереносимостью лактозы, наследственным дефицитом лактазы саами или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторныхреакций.
Показания
Симптоматическое лечение круглогодичного (персистирующего) и сезонного аллергического ринита и конъюнктивита (зуд. чиханье, ринорея, слезотечение, гипермия конъюнктивы): сенной лихорадки (поллиноз); крапивницы, в т.ч. хронической идиопатической крапивницы; отека Квинке: аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями
Противопоказания
— почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин);
— детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы);
— беременность;
— период лактации;
— непереносимость лактозы, наследственный дефицит лактазы lapp (лактазная недостаточность у некоторых народностей Севера) или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за содержания в таблетках лактозы);
— повышенная чувствительность к активному (в т.ч. к производным пиперазина) или любому вспомогательному компоненту препарата.
С осторожностью следует назначать при хронической почечной недостаточности, пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Лекарственное взаимодействие
Исследования взаимодействия левоцетиризина показали отсутствие клинически значимого взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом. Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ.
Теофиллин (400 мг/) снижает общий клиренс левоцетиризина на 16%. При этом фармакокинетика теофиллина не изменяется.
Левоцетиризин не усиливает эффекты этанола, однако у чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина с этанолом или другими средствами, угнетающими ЦНС, может оказать воздействие на ЦНС.
(4592)
Дозування
Для прийому всередину. Препарат необхідно приймати під час їжі або натщесерце, запиваючи невеликою кількістю води, не розжовуючи. Добову дозу рекомендується приймати за один прийом. Рекомендована доза дорослим і дітям старше 6 років, літнім пацієнтам (за умови нормальної функції нирок) - 5 мг (1 таблетка) на день. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 5 мг. Пацієнти з порушенням функції нирок Періодичність прийому слід встановлювати індивідуально у відповідності з функцією нирок. У хворих хронічною нирковою не��остаточностью при кліренсі креатиніну (КК) від 30 до 49 мл/хв дозу необхідно знизити в 2 рази (по 5 мг (1 таблетка) через день); при КК від 10 до 29 мл/хв дозу необхідно знизити в 3 рази (по 5 мг (1 таблетка) кожні 3 дні). При тяжкій нирковій недостатності (КК менше 10 мл/хв) прийом препарату протипоказаний. Пацієнти з порушенням функції печінки При призначенні препарату хворим з ізольованим порушенням функції печінки будь-яких змін дози не потрібно. Пацієнтам з поєднаним порушенням функції печінки і нирок рекомендується уточнення дози (див. ��ыше розділ "Пацієнти з порушенням функції нирок"). Тривалість прийому препарату Тривалість прийому залежить від захворювання. При лікуванні персистуючого алергічного риніту (симптоми < 4 днів/1 тижня або тривалістю менше 4 тижнів) лікування продовжують до зникнення симптомів; при виникненні симптомів лікування може бути поновлено. При лікуванні сезонного алергічного риніту (симптоми > 4 днів/1 тижня або тривалістю більше 4 тижнів) лікування продовжують весь період дії алергенів. Курс ліку��ія полінозу встановлює лікар, в середньому він становить 1-6 тижнів. При хронічних захворюваннях (у т.ч. хронічна ідіопатична кропив'янка) курс лікування може бути більш тривалим за погодженням з лікарем. Існує клінічний досвід застосування препарату до 6 місяців.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкоюСклад
5 мг левоцетиризину дигідрохлориду в 1 таблетці (еквівалентно 4,21 мг левоцетиризину);
допоміжні речовини: целюлоза кремнієва мікрокристалічна (Prosolv® HD90) 40,4 мг (целюлоза мікрокристаллическая(98%), кремнію діоксид колоїдний безводний(2%)), лактози моногідрат 37,9 мг, гипролоза низкозамещенная (L-HPC 11) 10 мг, магнію стеарат 1,7 мг; оболонка: опадрай II 33G28523 білий 5 мг (гіпромелоза 2910, титану діоксид (25%), лактози моногідрат(21%) 1,05 мг, макрогол 3350 (8%). триацетин(6%)).Фармакологічна дія
Енантіомер цетиризину; конкурентний антагоніст гістаміну; блокує Н1 -гістамінові рецептори, спорідненість до яких в 2 рази вище, ніж у цетиризину. Впливає на гистаминозависимую стадію алергічних реакцій, зменшує миграц��ю еозинофілів, зменшує судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток і полегшує перебіг алергійних реакцій, чинить антиексудативну, протисвербіжну дію; практично не чинить антихолінергічної і антисеротонинергичеекого дії. У терапевтичних дозах практично не виявляє седативного діїФармакокінетика
Фармакокінетика носить лінійний характер. Швидко всмоктується при прийомі всередину: прийом їжі не впливає на повноту всмоктування, але снижает його швидкість. Біодоступність - 100%. Час досягнення максимальної концентрації (ТСтах) - близько 0,9 ч. максимальна концентрація (Стах) - 207 нг/мл Об'єм розподілу - близько 0,4 л/кг. Зв'язок з білками - 90%. Менше 14% препарату метаболізується в печінці шляхом О-дезалкілірування з утворенням фармакологічно неактивного метаболіту. Період напіввиведення (Т1/2) - 7-10 ч. Загальний кліренс - близько 0.63 мл/хв/кг Повністю виводиться з організму протягом 96 год Виводиться нирками (приблизно 85%). При нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 40 мл/хв) клиренз знижується (у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі - на 80%). Т1/2 - подовжується. Менше 10% видаляється в ході гемодіалізу. Проникає в грудне молоко.Побічні дії
З боку імунної системи. Дуже рідко: алергія, у тому числі анафілаксія.
З боку обміну речовин. Дуже рідко: збільшення маси тіла.
З боку центральної і периферичної нервової системи. Часто: сонливість, головний біль, підвищена стомлюваність. Нечасто: астенія. Рідко - мігрень, запаморочення. З боку органів дихання. Дуже рідко: диспное.
З боку шлунково-кишкового тракту. Часто: сухість у роті. Нечасто: біль в животі. Дуже рідко: нудота, диспепсія.
З боку підшкірно-жирової клітковини. Дуже рідко: ангіоневротичний набряк, шкірний свербіж, висип, кропив'янка.
З боку лабораторних показників. Дуже рідко: зміна функціональних «печінкових» проб.Особливості продажу
Відпускається без рецептаОсобливі умови
У період лікування рекомендується утримуватися від вживання етанолу (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
/> Препарат Супрастинекс® таблетки, вкриті оболонкою, містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам з непереносимістю лактози, спадковим дефіцитом лактази саамі або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
У період лікування рекомендується утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторныхреакций.Свідчення
Симптоматичесдещо лікування цілорічного (персистуючого) та сезонного алергічного риніту та кон'юнктивіту (свербіж. чхання, ринорея, сльозотеча, гіпермія кон'юнктиви): сінної гарячки (поліноз); кропив'янки, в т. ч. хронічної ідіопатичної кропив'янки; набряку Квінке: алергічних дерматозів, що супроводжуються свербежем та висипаннямиПротипоказання
— ниркова недостатність тяжкого ступеня (КК менше 10 мл/хв);
— дитячий вік до 6 років (для даної лікарської форми);
— вагітність;
— період лактації;
— непереносвартість лактози, спадковий дефіцит lapp лактази (лактазна недостатність у деяких народностей Півночі) або синдром мальабсорбції глюкози-галактози (через вміст лактози в таблетках);
— підвищена чутливість до активного (у т.ч. до похідних піперазину) або будь-якого допоміжного компонента препарату.
З обережністю слід призначати при хронічній нирковій недостатності, пацієнтам літнього віку (можливе зниження клубочкової фільтрації).Лікарська взаємодія
Дослідження взаимоде��відсутність левоцетиризину показали відсутність клінічно значущої взаємодії з псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, глипизидом і діазепамом. Спільне застосування з макролідами або кетоконазолом не викликало достовірних змін на ЕКГ.
Теофілін (400 мг) знижує загальний кліренс левоцетиризину на 16%. При цьому фармакокінетика теофіліну не змінюється.
Левоцетиризин не підсилює ефекти етанолу, однак у чутливих пацієнтів одночасний прийом левоцетиризину з етанолом або другими засобами, що пригнічують ЦНС, може чинити вплив на ЦНС.
