Дозировка
Для взрослых и детей с массой тела более 50 кг суточная доза составляет 400 мг в один или два приема. Детям с массой тела 25-50 кг препарат назначается в дозе 200 мг в сутки в один прием. Таблетку можно проглотить, запивая достаточным количеством воды, или развести в воде и выпить полученную суспензию сразу после приготовления. Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Продолжительность лечения зависит от характера течения заболевания и вида инфекции. После исчезновения симптомов инфекции и/или лихорадки целесообразно продолжать прием препарата в течение, как минимум, 48-72 часов. Курс лечения при инфекциях дыхательных путей и ЛОР-органов составляет 7-14 дней. При тонзиллофарингите, вызванным Streptococcus pyogenes, продолжительность лечения должна быть не менее 10 дней. При неосложненной гонорее препарат назначают в дозе 400 мг однократно. При неосложненных инфекциях нижних мочевых путей у женщин препарат может назначаться в течение 3-7 дней, при неосложенных инфекциях мочевых путей у женщин – 14 дней. При неосложненных инфекциях верхних и нижних мочевых путей у мужчин продолжительность лечения составляет 7-14 дней. При нарушении функции почек дозу устанавливают в зависимости от показателя клиренса креатинина в сыворотке крови. При клиренсе креатинина 21-60 мл/мин или у пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется использовать другие лекарственные формы препарата в связи с необходимостью уменьшения суточной дозы на 25%. При клиренсе креатинина 20 мл/мин и менее или у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, суточную дозу следует уменьшить в 2 раза.
Лекарственная форма
таблетки диспергируемые
Состав
цефиксим - 400 мг (в виде цефиксима тригидрата 447,7 мг)
Вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза низкозамещенная, кремния диоксид коллоидный, повидон, магния стеарат, кальция сахарината трисесквигидрат, ароматизатор клубничный (FA 15757 и PV 4284), краситель «желтый солнечный закат» (Е110).
Фармакологическое действие
Механизм действия
Полусинтетический антибиотик из группы цефалоспоринов III поколения для приема внутрь. Оказывает бактерицидное действие. Механизм действия связан с угнетением синтеза клеточной стенки бактерий. Цефиксим устойчив к действию (3-лактамаз, продуцируемых многими грамположительными и грамотрицательными бактериями.
Спектр противомикробной активности
В условиях клинической практики и in vitro эффективность цефиксима подтверждена при инфекциях, вызванных Streptococcus pnewnoniae, Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirahilis, Neisseria gonorrhoeae.
Цефиксим также обладает активностью in vitro против грамположительных - Streptococcus agalactiae и грамотрицательных бактерий - Haemophilus paramfluenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Kiebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter amatonaticus, Citrobacter diversus.
К препарату устойчивы Pseudomonas spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, большинство штаммов Enterobacter spp., Staphylococcus spp. (в т.ч. метициллинорезистентные штаммы), Bacteroides fragilis, Clostridium spp.
Фармакокинетика
При приеме внутрь биодоступность составляет 40-50% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) у взрослых после перорального приема в дозе 400 мг достигается через 3-4 ч и составляет 2,5-4,9 мкг/мл, после приема в дозе 200 мг - 1,49-3,25 мкг/мл. Прием пищи на абсорбцию препарата из ЖКТ существенного влияния не оказывает.
Распределение
Объем распределения при введении 200 мг цефиксима составил 6,7 л, при достижении равновесной концентрации - 16,8 л. С белками плазмы связывается около 65% цефиксима. Наиболее высокие концентрации цефиксим создает в моче и желчи. Цефиксим проникает через плаценту. Концентрация цефиксима в крови пупочного канатика достигала 1/6-1/2 концентрации препарата в плазме крови матери; в грудном молоке препарат не определяется.
Метаболизм и выведение
Период полувыведения у взрослых и детей составляет 3-4 ч. Цефиксим не метаболизируется в печени; 50-55% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч. Около 10% цефиксима выводится с желчью.
Побочные действия
Со стороны системы крови и органов кроветворения:
Очень редко: транзиторная лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения или эозинофилия. Отмечались отдельные случаи нарушений свертывания крови.
Аллергические реакции:
Редко: аллергические реакции (например, крапивница, кожный зуд).
Очень редко: синдром Лайелла (в данном случае препарат следует немедленно отменить); другие аллергические реакции, связанные с сенсибилизацией – лекарственная лихорадка, синдром, напоминающий сывороточную болезнь, гемолитическая анемия и интерстициальный нефрит. При развитии анафилактического шока вводятся эпинефрин, системные глюкокортикостероиды и антигистаминные препараты.
Со стороны нервной системы:
Нечасто: головные боли, головокружение, дисфория.
Реакции со стороны пищеварительной системы:
Часто: боли в животе, нарушения пищеварения, тошнота, рвота и диарея.
Очень редко: псевдомембранозный колит.
Со стороны гепатобилиарной системы:
Редко: повышение уровня щелочной фосфатазы и трансаминаз.
Очень редко: отдельные случаи гепатита и холестатической желтухи.
Со стороны мочеполовой системы:
Очень редко: небольшое повышение концентрации креатинина в крови, гемотурия.
Особенности продажи
рецептурные
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
стрептококковый тонзиллит и фарингит;
синуситы;
острый бронхит;
обострение хронического бронхита;
острый средний отит;
неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
неосложненная гонорея;
шигеллез.
Противопоказания
гиперчувствительность к цефиксиму или компонентам препарата;
- гиперчувствительность к цефалоспоринам или пенициллинам;
- не рекомендуется для применения у детей с хронической почечной недостаточностью и у детей с массой тела менее 25 кг в данной лекарственной форме
Лекарственное взаимодействие
Блокаторы канальцевой секреции (пробенецид и др.) замедляют выведение цефиксима через почки, что может привести к симптомам передозировки.
Цефиксим снижает протромбиновый индекс, усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении цефиксима с карбамазепином наблюдалось увеличение концентрации последнего в плазме; в таких случаях целесообразно проведение терапевтического лекарственного мониторинга.
(283)
Дозування
Для дорослих і дітей з масою тіла більше 50 кг добова доза становить 400 мг в один або два прийоми. Дітям з масою тіла 25-50 кг препарат призначається в дозі 200 мг на добу в один прийом. Таблетку можна проковтнути, запиваючи достатньою кількістю води, або розвести у воді та випити одержану суспензію відразу після приготування. Препарат можна приймати незалежно від прийому їжі. Тривалість лікування залежить від характеру перебігу захворювання та виду інфекції. Після зникнення симптомів інфекції та/або лихоманки доцільним��про продовжувати приймання препарату протягом як мінімум 48-72 годин. Курс лікування при інфекціях дихальних шляхів та ЛОР-органів становить 7-14 днів. При тонзилофарингіті, викликаних Streptococcus pyogenes, тривалість лікування повинна бути не менше 10 днів. При неускладненій гонореї препарат призначають у дозі 400 мг одноразово. При неускладнених інфекціях нижніх сечових шляхів у жінок препарат може призначатися протягом 3-7 днів, при неосложенных інфекціях сечових шляхів у жінок – 14 днів. При неускладнених інфекціях верхніх і нижніх сечових шляхів �� чоловіків тривалість лікування становить 7-14 днів. При порушенні функції нирок дозу встановлюють залежно від показника кліренсу креатиніну у сироватці крові. При кліренсі креатиніну 21-60 мл/хв або у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, рекомендується застосовувати інші лікарські форми препарату у зв'язку з необхідністю зменшення добової дози на 25%. При кліренсі креатиніну 20 мл/хв і менше або у пацієнтів, які знаходяться на перитонеальному діалізі, добову дозу слід зменшити в 2 рази.
Лікарська форма
таблет��і диспергуютьсяСклад
цефіксим - 400 мг (у вигляді цефиксима тригідрату 447,7 мг)
Допоміжні речовини:
целюлоза мікрокристалічна, гипролоза низкозамещенная, кремнію діоксид колоїдний безводний, повідон, магнію стеарат, кальцію сахарината трисесквигидрат, ароматизатор полуничний (FA 15757 і PV 4284), барвник «жовтий сонячний захід» (Е110).Фармакологічна дія
Механізм дії
Напівсинтетичний антибіотик групи цефалоспоринів III покоління для прийому всередину. Чинить бактерицидну дію. Механізм діїдії пов'язаний з пригніченням синтезу клітинної стінки бактерій. Цефіксим стійкий до дії (3-лактамаз, що продукуються багатьма грампозитивними і грамнегативними бактеріями.
Спектр протимікробної активності
В умовах клінічної практики та in vitro ефективність цефиксима підтверджена при інфекціях, викликаних Streptococcus pnewnoniae, Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirahilis, Neisseria gonorrhoeae.
Цефіксим також володіє активністю in vitro проти грампозитивних - Streptococcus agalactiae і грамнегативних бактерій - Haemophilus paramfluenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Kiebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter amatonaticus, Citrobacter diversus.
До препарату стійкі Pseudomonas spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, більшість штамів Enterobacter spp., Staphylococcus spp. (в т. ч. метицилінорезистентних штамів), Bacteroides fragilis, Clostridium spp.Фармакокінетика
При прийомі внутрішньо біодоступність становить 40-50% і не залежить від прийому їжі. Максимальна концентрація в плазмі крові (Смах) у дорослих після перорального прийому в дозі 400 мг досягається через 3-4 год і становить 2,5-4,9 мкг/мл, після прийому доз�� 200 мг - 1,49-3,25 мкг/мл Прийом їжі на абсорбцію препарату з ЖКТ істотного впливу не робить.
Розподіл
Об'єм розподілу при введенні 200 мг цефиксима склав 6,7 л, при досягненні рівноважної концентрації - 16,8 л. З білками плазми зв'язується близько 65% цефиксима. Найбільш високі концентрації цефіксим створює в сечі та жовчі. Цефіксим проникає через плаценту. Концентрація цефиксима в крові пупкового канатика досягала 1/6-1/2 концентрації препарату в плазмі крові матері; у грудному молоці препарат не визначається.
/> Метаболізм і виведення
Період напіввиведення у дорослих і дітей становить 3-4 ч. Цефіксим не метаболізується в печінці; 50-55% від прийнятої дози виводиться з сечею в незміненому вигляді протягом 24 год Біля 10% цефиксима виводиться з жовчю.Побічні дії
З боку системи крові та органів кровотворення:
Дуже рідко: транзиторна лейкопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, тромбоцитопенія або еозинофілія. Відзначалися окремі випадки порушень згортання крові.
Алергічні реакції:
Рідко: алергічні реакц��і (наприклад, кропив'янка, шкірний свербіж).
Дуже рідко: синдром Лайєлла (в даному випадку препарат слід негайно відмінити); інші алергічні реакції, пов'язані з сенсибілізацією – лікарська пропасниця, синдром, що нагадує сироваткову хворобу, гемолітична анемія та інтерстиціальний нефрит. При розвитку анафілактичного шоку вводяться епінефрин, системні глюкокортикоїди та антигістамінні препарати.
З боку нервової системи:
Нечасто: головний біль, запаморочення, дисфорія.
Реакції зі сто��они травної системи:
Часто: болі в животі, порушення травлення, нудота, блювання і діарея.
Дуже рідко: псевдомембранозний коліт.
З боку гепатобіліарної системи:
Рідко: підвищення рівня лужної фосфатази та трансаміназ.
Дуже рідко: окремі випадки гепатиту та холестатичної жовтяниці.
З боку сечостатевої системи:
Дуже рідко: невелике підвищення концентрації креатиніну в крові, гемотурия.Особливості продажу
рецептурніСвідчення
Інфекційно-запальні заб��ln, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:
стрептококовий тонзиліт і фарингіт;
синусити;
гострий бронхіт;
загострення хронічного бронхіту;
гострий середній отит;
неускладнені інфекції сечовивідних шляхів;
неускладнена гонорея;
шигельоз.Протипоказання
гіперчутливість до цефиксиму або компонентів препарату;
- гіперчутливість до цефалоспоринів або пеніцилінів;
- не рекомендується для застосування у дітей з хронічною почрейковою недостатністю та у дітей з масою тіла менше 25 кг у даній лікарській форміЛікарська взаємодія
Блокатори канальцевої секреції (пробенецид і ін) уповільнюють виведення цефиксима через нирки, що може призвести до симптомів передозування.
Цефіксим знижує протромбіновий індекс, посилює дію непрямих антикоагулянтів.
При одночасному застосуванні цефиксима з карбамазепіном спостерігалося збільшення концентрації останнього в плазмі; у таких випадках доцільно проведення терапевтичного ліків��державного моніторингу.
