Дозировка
Для взрослых и детей старше 12 лет с массой тела более 50 кг суточная доза составляет 400 мг 1 раз/ Продолжительность курса лечения - 7-10 дней. При неосложненной гонорее назначают 400 мг однократно. Детям в возрасте до 12 лет препарат назначают в форме суспензии в дозе 8 мг/кг массы тела 1 раз/ или по 4 мг/кг каждые 12 ч. Детям в возрасте 5-11 лет суточная доза составляет 6-10 мл суспензии, в возрасте 2-4 лет - 5 мл, в возрасте от 6 мес до 1 года - 2.5-4 мл. При инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения должен составлять не менее 10 дней. При нарушениях функции почек (при КК от 21 до 60 мл/мин) или у пациентов, находящихся на гемодиализе, суточную дозу следует уменьшить на 25%.
Лекарственная форма
Капсулы
Состав
цефиксим (в форме тригидрата) 400 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, кармеллоза кальция.
Состав оболочки капсул: титана диоксид, краситель Азорубин (Е122), краситель Индигокармин (Е132), желатин.
Состав пищевых чернил: шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, натрия гидроксид повидон, титана диоксид.
Фармакологическое действие
Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик широкого спектра действия III поколения для приема внутрь. Действует бактерицидно. Механизм действия обусловлен угнетением синтеза клеточной мембраны возбудителя. Цефиксим устойчив к действию бета-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.
In vitro и в условиях клинической практики цефиксим активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae.
In vitro цефиксим активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus agalactiae; грамотрицательных бактерий: Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens.
К препарату устойчивы Pseudomonas spp., Enterococcus (Streptococcus) серогруппы D, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (включая метицилин-резистентные штаммы), Enterobacter spp., Bacteroides fragilis, Clostridium spp.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При приеме внутрь биодоступность цефиксима составляет 40-50% независимо от приема пищи, однако Cmax цефиксима в сыворотке достигается быстрее на 0.8 ч при приеме препарата вместе с пищей.
При приеме препарата в форме капсул Cmax в сыворотке крови достигается через 4 ч и составляет 2 мкг/мл, при приеме в дозе 400 мг - 3.5 мкг/мл.
При приеме препарата в форме суспензии в дозе 200 мг Cmax в сыворотке крови достигается через 4 ч и составляет 2.8 мкг/мл, при приеме в дозе 400 мг - 4.4 мкг/мл.
Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминами, составляет 65%.
Выведение
Около 50% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч, около 10% дозы выводится с желчью.
Т1/2 зависит от дозы и составляет 3-4 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с нарушениями функции почек при КК от 20 до 40 мл/мин Т1/2 увеличивается до 6.4 ч, при КК 5-10 мл/мин – до 11.5 ч.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, диарея, запор, боли в животе, метеоризм, транзиторное увеличение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, желтуха, кандидоз ЖКТ, дисбактериоз; редко - стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия, панцитопения, апластическая анемия, кровотечение.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, гиперемия кожи, эозинофилия, лихорадка, многоформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок.
Со стороны лабораторных показателей: повышение азота мочевины, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.
Прочие: кандидоз, одышка, развитие гиповитаминоза B.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
При длительном приеме препарата возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к росту Clostridium difficile и вызвать развитие тяжелой диареи и псевдомембранозного колита.
Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут проявлять повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Во время лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, принимающим цефиксим, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций с учетом профиля побочных эффектов.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
— фарингит;
— тонзиллит;
— синуситы;
— острый и хронический бронхит;
— средний отит;
— неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
— неосложненная гонорея.
Противопоказания
— нарушение функции почек с КК менее 60 мл/мин (для капсул);
— детский возраст до 12 лет (для капсул);
— повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам.
С осторожностью следует назначать Супракс пациентам пожилого возраста, пациентам с хронической почечной недостаточностью или псевдомембранозным колитом (в анамнезе), в форме гранул для приготовления суспензии - детям в возрасте до 6 мес.
Лекарственное взаимодействие
Блокаторы канальцевой секреции (аллопуринол, диуретики) задерживают выведение цефиксима почками, что может привести к увеличению концентрации лекарственного средства в плазме крови.
При одновременном применении цефиксима и карбамазепина увеличивается концентрация карбамазепина в плазме крови.
Снижает протромбиновый индекс, усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
Антациды, содержащие магния или алюминия гидроксид, замедляют всасывание препарата, поэтому препарат следует применять за 1-2 ч до или через 4 ч после приема указанных лекарственных средств.
(282)
Дозування
Для дорослих і дітей старше 12 років з масою тіла більше 50 кг добова доза становить 400 мг 1 раз/ Тривалість курсу лікування - 7-10 днів. При неускладненій гонореї призначають 400 мг одноразово. Дітям віком до 12 років препарат призначають у формі суспензії в дозі 8 мг/кг маси тіла 1 раз/ або по 4 мг/кг кожні 12 год. Дітям у віці 5-11 років добова доза становить 6-10 мл суспензії, у віці 2-4 років - 5 мл, у віці від 6 міс до 1 року - 2.5-4 мл При інфекціях, викликаних Streptococcus pyogenes, курс лікування повинен становити не менше 10 днів. При порушення��иях функції нирок (при КК від 21 до 60 мл/хв) або у пацієнтів, які знаходяться на гемодіалізі, добову дозу слід зменшити на 25%.
Лікарська форма
КапсулиСклад
цефіксим (у формі тригідрату) 400 мг
Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, кармеллоза кальцію.
Склад оболонки капсули: титану діоксид, барвник Азорубін (Е122), барвник Індигокармін (Е132), желатин.
Склад харчових чорнила: шелак, етанол, ізопропанол, бутанол, пропіленгліколь, натрію гідроксид повідон, титану діоксид.Фармакологическое дія
Напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик широкого спектра дії III покоління для прийому всередину. Діє бактерицидно. Механізм дії зумовлений пригніченням синтезу клітинної мембрани збудника. Цефіксим стійкий до дії бета-лактамаз, що продукуються більшістю грампозитивних та грамнегативних бактерій.
In vitro і в умовах клінічної практики цефіксим є активним відносно грампозитивних бактерій: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; грамнегативних бактерій: Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae.
In vitro цефіксим є активним відносно грампозитивних бактерій: Streptococcus agalactiae; грамнегативних бактерій: Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens.
До препарату стійкі Pseudomonas spp., Enterococcus (Streptococcus) серогрупи D, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (включаючи метицилін-резистентні штами), Enterobacter spp., Bacteroides fragilis, Clostridium spp.Фармакокінетика
Всмоктування і розподіл
При прийомі внутрішньо біодоступність цефиксіма становить 40-50% незалежно від прийому їжі, однак Cmax цефиксима в сироватці досягається швидше на 0.8 год при прийомі препарату разом з їжею.
При прийомі препарату у формі капсул Cmax в сироватці крові досягається через 4 год і становить 2 мкг/мл, при прийомі у дозі 400 мг - 3.5 мкг/мл
При прийомі препарату у формі суспензії в дозі 200 мг Cmax в сироватці крові досягається через 4 год і становить 2.8 мкг/мл, при прийомі у дозі 400 мг - 4.4 мкг/мл
Зв'язування з білками плазми, головним чином з альбумінами, становить 65%.
Виведення
Близько 50% дози виводиться з сечею в незміненому вигляді протягом 24 год, близько 10% дози виводиться з жовчю.
Т1/2 залежить від дози і становить 3-4 ч.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У пацієнтів з порушеннями функції нирок при КК від 20 до 40 мл/хв Т1/2 збільшується до 6.4 год, при КК 5-10 мл/хв – до 11.5 ч.Побічні дії
З боку травної системи: сухість у роті, анорексія, нудота, блювання, діарея, запор, болі в животі, метеоризм, транзиторне збільшення активності печінкових трансаміназ і ЛФ, гіпербілірубінемія, желтуха, кандидоз травного ТРАКТУ, дисбактеріоз; рідко - стоматит, глосит, псевдомембранозний ентероколіт.
З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, гемолітична анемія, панцитопенія, апластична анемія, кровотеча.
З боку ЦНС: запаморочення, головний біль.
З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит, порушення функції нирок, гостра ниркова недостатність.
Алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив'янка, гіперемія шкіри, еозинофілія, пропасниця, багатоформна е��ссудативная еритема, токсичний епідермальний некроліз, анафілактичний шок.
З боку лабораторних показників: підвищення азоту сечовини крові, гіперкреатинемія, збільшення протромбінового часу.
Інші: кандидоз, задишка, розвиток гіповітамінозу B.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
При тривалому прийомі препарату можливе порушення нормальної мікрофлори кишечнику, що може призвести до росту Clostridium difficile і викликати розвиток важкої діареї та псевдомембранозного коліту.
Пацієнти, що мають в анамнезе алергічні реакції на пеніциліни, можуть мати підвищену чутливість до цефалоспоринових антибіотиків.
Під час лікування можлива позитивна пряма реакція Кумбса і псевдопозитивна реакція сечі на глюкозу.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Пацієнтам, які приймають цефіксим, слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації вним��ня і швидкості психомоторних реакцій з урахуванням профілю побічних ефектів.Свідчення
Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:
— фарингіт;
— тонзиліт;
— синусити;
— гострий та хронічний бронхіт;
— середній отит;
— неускладнені інфекції сечовивідних шляхів;
— неускладнена гонорея.Протипоказання
— порушення функції нирок з КК менше 60 мл/хв (для капсул);
— дитячий вік до 12 років (для капсул);
— підвищеная чутливість до цефалоспоринів і пеніцилінів.
З обережністю слід призначати Супракс пацієнтам літнього віку, пацієнтам з хронічною нирковою недостатністю або псевдомембранозним колітом (в анамнезі), у формі гранул для приготування суспензії - дітям у віці до 6 міс.Лікарська взаємодія
Блокатори канальцевої секреції (алопуринол, діуретики) затримують виведення цефиксима нирками, що може призвести до збільшення концентрації лікарського засобу в плазмі крові.
При одночасному ��рименении цефиксима і карбамазепіну збільшується концентрація карбамазепіну у плазмі крові.
Знижує протромбіновий індекс, посилює дію непрямих антикоагулянтів.
Антациди, що містять магнію або алюмінію гідроксид, уповільнюють всмоктування препарату, тому препарат слід застосовувати за 1-2 години до або через 4 год після прийому зазначених лікарських засобів.
