Дозировка
Внутрь (таблетку проглатывают целиком, запивая водой). Начальная однократная доза 50 мг, при необходимости дозу можно увеличить до 100 мг. Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы, то прием второй дозы для купирования продолжающегося приступа не назначают. Для купирования последующих приступов (при уменьшении или исчезновении симптомов, а затем возобновлении) можно принять вторую дозу в течение следующих 24 часов при условии, что интервал между приемами составляет не менее 2 ч. Максимальная суточная доза при приеме внутрь - 300 мг
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
суматриптан (суматриптана сукцинат) 100,00 мг (140,00 мг);
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 140,00 мг, кроскармеллоза натрия 3,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 13,50 мг, кремния диоксид коллоидный 0,50 мг, магния стеарат 3,00 мг; оболочка Опадрай II 33G28707 белый (гипромеллоза (Е 464) 4,0000 мг, титана диоксид (Е 171) 2,4000 мг, лактозы моногидрат 2,2000 мг, макрогол-3000 0,8000 мг, триацетин 0,6000 мг).
Фармакологическое действие
Суматриптан является специфическим селективным агонистом 5НТ1D-серотониновых рецепторов (5-гидрокситриптамин-1 подобных), расположенных преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга. Стимуляция 5НТ1D -серотониновых рецепторов приводит к сужению сосудов. Препарат не влияет на другие подтипы 5НТ-серотониновых рецепторов (5HT2-5HT7).
В экспериментальных исследованиях показано, что суматриптан вызывает избирательное сужение сонных артерий, которые снабжают кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани, в т.ч. мозговые оболочки (расширение этих сосудов и/или их
отек является основным механизмом развития мигрени у человека), не оказывая при этом существенного влияния на церебральный кровоток. Также экспериментально установлено, что суматриптан подавляет активность рецепторов окончаний афферентных волокон тройничного нерва. Устраняет ассоциированную с мигренозным приступом тошноту и светобоязнь
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь суматриптан быстро абсорбируется, через 45 мин его концентрация в плазме крови достигает 70% от максимального значения. После приема внутрь суматриптана в дозе 100 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-2,5 часа и составляет в среднем 54 нг/мл. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем 14% вследствие пресистемного метаболизма и неполного всасывания.
Распределение. Связывание с белками плазмы составляет 14-21%, общий объем распределения в среднем составляет 170 л (2,4 л/кг).
Метаболизм. Суматриптан метаболизируется путем окисления при участии моноаминооксидазы (МАО) (преимущественно изофермента А) с образованием метаболитов, основным из которых является индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5HT1- и 5НТ2-серотониновых рецепторов, и его глюкуронид.
Выведение. Период полувыведения составляет 2-2,5 ч. В среднем плазменный клиренс составляет 1160 мл/мин, почечный клиренс - 260 мл/мин. Внепочечный клиренс составляет 40% после приема внутрь. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов (97% после приема внутрь) свободной кислоты или глюкуронида, остальная часть выводится кишечником.
Побочные действия
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01% (включая единичные случаи). Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - брадикардия, тахикардия, аритмия, транзиторное повышение артериального давления (АД) (сразу после начала лечения), транзиторные признаки ишемии миокарда на электрокардиограмме, спазм коронарных сосудов, инфаркт миокарда, синдром Рейно, снижение АД, «приливы» крови к лицу.
Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, преходящее раздражение слизистой оболочки или чувство жжения в носовой полости или горла.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота; незначительное повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко - ишемический колит, диарея, ощущение дискомфорта в области живота.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение, сонливость, нарушение чувствительности, в том числе парестезии, гипестезии; очень редко - судороги (обычно при наличии судорог в анамнезе); неизвестная частота - тремор, дистония, беспокойство.
Со стороны органа зрения: нечасто - диплопия, мелькание «мушек» перед глазами, нистагм, скотома, снижение остроты зрения; очень редко - частичная преходящая потеря зрения (следует иметь в виду, что нарушения зрения могут быть связаны с самим приступом
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Суматриптан не предназначен для профилактики мигрени.
Суматриптан следует принимать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнений.
Суматриптан следует применять как можно раньше после возникновения приступа мигрени, однако препарат одинаково эффективен на любой стадии приступа. При отсутствии эффекта от применения первой дозы следует уточнить диагноз. При применении суматриптана для купирования головной боли у пациентов с ранее не диагностированной мигренью или при мигрени, протекающей с атипичными симптомами, следует исключить другие потенциально опасные неврологические заболевания. Необходимо иметь в виду, что у пациентов с мигренью существует риск развития цереброваскулярных осложнений (в т.ч. инсульт или преходящие нарушения мозгового кровообращения).
Следует с осторожностью принимать суматриптан при эпилепсии и любых других состояниях, сопровождающихся снижением порога судорожной готовности. В случае одновременного применения с СИОЗС/СИОЗСН следует тщательно контролировать состояние пациента (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Перед применением суматриптана у пациентов следует исключить наличие сердечнососудистого заболевания, особенно у пациентов группы риска. К таким пациентам относятся женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ИБС.
Проведенное обследование не всегда позволяет выявить сердечно-сосудистое заболевание у некоторых пациентов. В очень редких случаях после приема суматриптана могут возникать такие преходящие побочные эффекты, как боль и чувство стеснения в груди. Боль может быть интенсивной и иррадиировать в область шеи (глотки). Если есть основания полагать, что эти симптомы могут быть проявлением ИБС, необходимо прекратить прием препарата и произвести диагностическое обследование. Следует с осторожностью проводить лечение суматриптаном у пациентов с контролируемой артериальной гипертензией, поскольку в отдельных случаях может наблюдаться повышение АД и периферического сопротивления сосудов. Суматриптан следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями, при которых возможно существенное изменение абсорбции, метаболизма или экскреции суматриптана, например, при нарушениях функции почек или печени. У пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам при применении суматриптана возможно развитие аллергических реакций, которые варьируют от кожных проявлений до анафилактического шока. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако необходима осторожность при применении суматриптана таким пациентам.
Злоупотребление лекарственными препаратами, предназначенными для купирования приступов мигрени, ассоциировано с усилением головных болей у чувствительных пациентов (головная боль, связанная со злоупотреблением лекарственными препаратами).
В этом случае следует рассмотреть возможность отмены препарата.
Показания
Мигрень (для купирования приступов, с аурой или без нее).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к суматриптану или другим компонентам препарата; гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени; ишемическая болезнь сердца (ИБС) (в т.ч. инфаркт миокарда, постинфарктный кардиосклероз, стенокардия Принцметала); пациенты, имеющие факторы риска развития ИБС; инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе); окклюзионные заболевания периферических сосудов; неконтролируемая артериальная гипертензия; тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; одновременное применение с алкалоидами спорыньи и их производными (в т.ч. метизергидом) или другими триптанами/агонистами 5НТ1-серотониновых рецепторов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»); одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»); возраст до 18 лет, пациенты старше 65 лет; непереносимость лактозы,
Лекарственное взаимодействие
Суматриптан не взаимодействует с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом. Одновременное применение суматриптана с алколоидами спорыньи и их производными (в т.ч. метизергидом) или другими триптанами/агонистами 5НТ1-серотониновых рецепторов сопровождается повышенным риском развития длительного спазма сосудов и ишемии. Суматриптан можно применять не ранее, чем через 24 ч после приема алколоидов спорыньи и их производных или других триптанов/агонистов 5НТ1-серотониновых рецепторов, в свою очередь, препараты, содержащие алколоиды спорыньи, можно принимать не ранее, чем через 6 ч после приема суматриптана, другие триптаны/агонисты 5НТ1-серотониновых рецепторов можно принимать не ранее, чем через 24 ч после приема суматриптана.
Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, противопоказано их одновременное применение.
Имеются очень редкие сообщения, полученные в результате постмаркетингового наблюдения, о развитии
(3179)
Дозування
Всередину (таблетки ковтають цілими, запиваючи водою). Початкова одноразова доза 50 мг, при необхідності дозу можна збільшити до 100 мг. Якщо симптоми мігрені не зникають і не зменшуються після прийому першої дози, то прийом другої дози для купірування триваючого нападу не призначають. Для усунення наступних нападів (при зменшенні або зникненні симптомів, а потім відновлення) можна прийняти другу дозу протягом наступних 24 годин за умови, що інтервал між прийомами становить не менше 2 ч. Максимальна добуочна доза при прийомі всередину - 300 мг
Лікарська форма
таблетки, вкриті плівковою оболонкоюСклад
суматриптан (суматриптану сукцинат) 100,00 мг (140,00 мг);
допоміжні речовини: лактози моногідрат 140,00 мг, натрію кроскармелоза 3,00 мг, целюлоза мікрокристалічна 13,50 мг, кремнію діоксид колоїдний 0,50 мг, магнію стеарат 3,00 мг; оболонка Опадрай II 33G28707 білий (гіпромелоза (Е 464) 4,0000 мг, титану діоксид (Е 171) 2,4000 мг, лактози моногідрат 2,2000 мг, макрогол-3000 0,8000 мг, триацетин 0,6000 мг).Фармакологічна дія
Суматриптан является специфічним селективним агоністом 5НТ1D-серотонінових рецепторів (5-гидрокситриптамин-1 подібних), розташованих переважно у кровоносних судинах головного мозку. Стимуляція 5НТ1D -серотонінових рецепторів призводить до звуження судин. Препарат не впливає на інші підтипи 5НТ-серотонінових рецепторів (5HT2-5HT7).
В експериментальних дослідженнях показано, що суматриптан спричинює вибіркове звуження сонних артерій, які постачають кров'ю экстракраниальные та інтракраніальні тканини, у т. ч. мозкові оболонки (розширення��ок в ток цих судин та/або їх
набряк є основним механізмом розвитку мігрені у людини), не надаючи при цьому істотного впливу на церебральний кровотік. Також експериментально встановлено, що суматриптан пригнічує активність рецепторів закінчень аферентних волокон трійчастого нерва. Усуває асоційовану з мигренозным нападом нудоту і світлобоязньФармакокінетика
Всмоктування. Після прийому внутрішньо суматриптан швидко абсорбується, через 45 хвилин його концентрація в плазмі крові досягає 70% від максимального зна��ения. Після прийому всередину суматриптану в дозі 100 мг максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2-2,5 години і становить у середньому 54 нг/мл Абсолютна біодоступність при прийомі внутрішньо становить в середньому 14% внаслідок пресистемного метаболізму та неповного всмоктування.
Розподіл. Зв'язування з білками плазми становить 14-21%, загальний об'єм розподілу становить в середньому 170 л (2,4 л/кг).
Метаболізм. Суматриптан метаболізується шляхом окиснення за участю моноамінооксидази (МАО) (п��еимущественно ізоферменту А) з утворенням метаболітів, основним з яких є индолуксусный аналог суматриптану, не володіє фармакологічною активністю щодо 5HT1 - та 5НТ2-серотонінових рецепторів, та його глюкуронід.
Виведення. Період напіввиведення становить 2-2,5 ч. В середньому плазмовий кліренс становить 1160 мл/хв, нирковий кліренс - 260 мл/хв. Позанирковий кліренс становить 40% після прийому всередину. Виводиться нирками, переважно у вигляді метаболітів (97% після прийому всередину) вільної кислоти або глю��уронида, інша частина виводиться кишечником.Побічні дії
Частота розвитку побічних ефектів класифіковано згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я: дуже часто - не менше 10%; часто - не менше 1%, але менше 10%; нечасто - не менше 0,1%, але менш 1%; рідко - не менше 0,01%, але менше 0,1%; дуже рідко - менше 0,01% (включаючи поодинокі випадки). З боку серцево-судинної системи: дуже рідко - брадикардія, тахікардія, аритмія, транзиторне підвищення артеріального тиску (АТ) (відразу після початку лікування), транзиторні при��наки ішемії міокарда на електрокардіограмі, спазм коронарних судин, інфаркт міокарда, синдром Рейно, зниження АТ, «припливи» крові до обличчя.
З боку дихальної системи: часто - задишка, минуще подразнення слизової оболонки або відчуття печіння у носовій порожнині або горла.
З боку травної системи: часто - нудота, блювання; незначне підвищення активності «печінкових» ферментів; дуже рідко - ішемічний коліт, діарея, відчуття дискомфорту в області живота.
З боку нервової системи: часто - запаморочення, сонливість, порушення чутливості, в тому числі парестезії, гіпестезії; дуже рідко - судоми (зазвичай при наявності судом в анамнезі); невідома частота - тремор, дистонія, занепокоєння.
З боку органу зору: часто - диплопія, миготіння «мушок» перед очима, ністагм, скотома, зниження гостроти зору; дуже рідко - часткова минуща втрата зору (слід мати на увазі, що порушення зору можуть бути пов'язані із самим нападомОсобливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Суматриптан не призначену спеціально��ний для профілактики мігрені.
Суматриптан слід приймати тільки в тому випадку, якщо діагноз мігрені не викликає сумнівів.
Суматриптан слід застосовувати якомога раніше після виникнення нападу мігрені, однак препарат однаково ефективний на будь-якій стадії нападу. При відсутності ефекту від застосування першої дози слід уточнити діагноз. При застосуванні суматриптану для купірування головного болю у пацієнтів з раніше не діагностованою мігренню або при мігрені, що протікає з атиповими симптомами, слід позовлючить інші потенційно небезпечні неврологічні захворювання. Необхідно мати на увазі, що у пацієнтів з мігренню існує ризик розвитку цереброваскулярних ускладнень (у т. ч. інсульт або скороминущі порушення мозкового кровообігу).
Слід з обережністю застосовувати суматриптан при епілепсії та інших станах, що супроводжуються зниженням порогу судомної готовності. У разі одночасного застосування СІЗЗС/СИОЗСН слід ретельно контролювати стан пацієнта (див. розділ «Взаємодіїствие з іншими лікарськими засобами»).
Перед застосуванням суматриптану у пацієнтів слід виключити наявність серцево-судинні захворювання, особливо у пацієнтів групи ризику. До таких пацієнтів відносяться жінки в постклімактеричному періоді, чоловіки у віці старше 40 років і пацієнти з факторами ризику розвитку ІХС.
Проведене обстеження не завжди дозволяє виявити серцево-судинне захворювання у деяких пацієнтів. У дуже рідкісних випадках після прийому суматриптану можуть виникати такі минущі побідиочні ефекти, як біль і відчуття стиснення в грудях. Біль може бути інтенсивною і іррадіювати в область шиї (глотки). Якщо є підстави вважати, що ці симптоми можуть бути проявом ІХС, необхідно припинити прийом препарату і провести діагностичне обстеження. Слід з обережністю проводити лікування суматриптаном у пацієнтів з контрольованою артеріальною гіпертензією, оскільки в окремих випадках може спостерігатися підвищення артеріального тиску та периферичного опору судин. Суматриптан слід застосовувати з осторожностю у пацієнтів з захворюваннями, при яких можлива істотна зміна абсорбції, метаболізму або екскреції суматриптану, наприклад при порушеннях функції нирок або печінки. У пацієнтів з підвищеною чутливістю до сульфаніламідів при застосуванні суматриптану можливий розвиток алергічних реакцій, які варіюють від шкірних проявів до анафілактичного шоку. Дані щодо перехресної чутливості обмежені, однак необхідна обережність при застосуванні суматриптану таким пацієнтам.
Зловживання лекарственными препаратами, призначеними для купірування нападів мігрені, асоційоване з посиленням головного болю у чутливих пацієнтів (головний біль, пов'язаний зі зловживанням лікарськими препаратами).
В цьому випадку слід розглянути можливість відміни препарату.Свідчення
Мігрень (для купірування нападів, з аурою чи без неї).Протипоказання
Підвищена чутливість до суматриптану або до інших компонентів препарату; гемиплегическая, базилярна і офтальмоплегическая форми мігрені; іш��мическая хвороба серця (ІХС) (у т.ч. інфаркт міокарда, постінфарктний кардіосклероз, стенокардія Принцметала); пацієнти, які мають фактори ризику розвитку ІХС; інсульт або минуще порушення мозкового кровообігу (у т.ч. в анамнезі); оклюзійні захворювання периферичних судин; неконтрольована артеріальна гіпертензія; тяжка печінкова та/або ниркова недостатність; одночасне застосування з алкалоїдами ріжків та їх похідними (у т. ч. метизергидом) або іншими триптанами/агоністами 5НТ1-серотонінових рецепторов (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»); одночасний прийом інгібіторів МАО та період до 14 днів після їх відміни (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»); вік до 18 років, пацієнти старше 65 років; непереносимість лактози,Лікарська взаємодія
Суматриптан не взаємодіє з пропранололом, флунаризином, пізотифеном і етиловим спиртом. Одночасне застосування суматриптану з алколоїди ріжків та їх похідними (у т. ч. метизергидом) або іншими триптанами/агонистами 5НТ1-серотонінових рецепторів супроводжується підвищеним ризиком розвитку тривалого спазму судин та ішемії. Суматриптан можна застосовувати не раніше, ніж через 24 год після прийому алколоїдов ріжків та їх похідних або інших триптанов/агоністів 5НТ1-серотонінових рецепторів, у свою чергу, препарати, що містять алколоиды ріжків, можна приймати не раніше, ніж через 6 год після прийому суматриптану, інші триптаны/агоністи 5НТ1-серотонінових рецепторів можна приймати не раніше, ніж через 24 год після прийому суматриптану.
Можлива взаємодія між суматриптаном та інгібіторами МАО, протипоказано їх одночасне застосування.
Є дуже рідкі повідомлення, отримані в результаті постмаркетингового спостереження, про розвиток
