Дозировка
Внутрь, таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой. Начинать лечение следует как можно раньше при возникновении приступа мигрени. Рекомендуемая доза - 50 мг, при необходимости - 100 мг. Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы, то повторно для купирования этого же приступа препарат не применяют. Для купирования последующих приступов (при уменьшении или исчезновении симптомов, а затем возобновлении) можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч при условии, что интервал между приемом составляет не менее 2 ч. Максимальная суточная доза - 300 мг.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
суматриптана сукцинат 100мг;
Вспомогательные в-ва: МКЦ, лактозы моногидрат, повидон или карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат
Фармакологическое действие
Суматриптан - специфический селективный агонист 5-НТ1-серотониновых рецепторов, локализованных преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов. Не влияет на другие подтипы 5-НТ-серотониновых рецепторов (5-НТ2-7). Активирует чувствительность рецепторов тройничного нерва. Терапевтический эффект обычно наступает через 30 мин после приема.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается. 70% от максимальной плазменной концентрации достигается через 45 мин. Cmax в плазме крови составляет 54 нг/мл. Биодоступность - 14% (за счет пресистемного метаболизма и неполного всасывания). Связывание с белками плазмы составляет 14-21%.
Метаболизируется путем окисления при участии моноаминоксилазы (преимущественно изофермента А) с образованием метаболитов, основными из которых являются индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-НТ1-серотониновых рецепторов, и его глюкуронид. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов.
Побочные действия
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто - более 1/10; часто - от более 1/100 до менее 1/10; иногда - от более 1/1000 до менее 1/100; редко - от более 1/10 000 до менее 1/1000; очень редко - от менее 1/10 000, включая отдельные случаи.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение, сонливость, нарушения чувствительности, включая парастезии и снижение чувствительности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - преходящее повышение АД (наблюдается вскоре после приема препарата), «приливы».
Со стороны дыхательной системы и органов группой клетки: часто – диспноэ, легкое, преходящее раздражение слизистой оболочки или чувство жжения в носовой полости или горле, носовое кровотечение.
Со стороны ЖКТ: часто - тошнота, рвота.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто - чувство тяжести (обычно преходящее, может быть интенсивным и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло).
Общие и местные реакции: часто - болевые ощущения, чувство холода или жара, чувство давления пли стягивания (обычно преходящее, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), слабость, утомляемость (обычно слабо или умеренно выражены, преходящи).
Лабораторные показатели: очень редко - незначительные отклонения показателей печеночных проб.
Постмаркетинговое наблюдение
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Не применять для профилактики приступа мигрени.
Больным группы риска со стороны сердечно-сосудистой системы терапию не начинают без предварительного обследования (женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет, лица с факторами риска развития ИБС). Перед назначением суматриптана пациентам с впервые выявленной или атипичной мигренью, следует исключить другие потенциально опасные неврологические заболевания. После приема суматриптана могут возникать боль и чувство стеснения в груди. Боль может быть интенсивной и иррадиировать в шею. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, необходимо провести и соответствующее обследование.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
приступ мигрени с аурой или без нее
Противопоказания
— гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени;
— ИБС или наличие симптомов, позволяющих предположить ее наличие;
— инфаркт миокарда в анамнезе;
— фармакологически неконтролируемая артериальная гипертензия;
— окклюзионные заболевания периферических сосудов;
— инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе);
— выраженные нарушения функций печени и почек;
— одновременный прием с эрготамином или его производными и в течение 24 ч после их приема;
— применение на фоне приема ингибиторов моноаминооксидазы или ранее, чем через 2 недели после отмены этих препаратов;
— возраст до 18 и старше 65 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— беременность;
— грудное вскармливание (грудное вскармливание возможно не ранее чем через 24 ч после приема препарата;
— врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы, врожденная недостаточность лактозы;
Лекарственное взаимодействие
При одновременном введении с эрготамином и эрготаминсодержащими лекарственными средствами возможен длительный спазм сосудов.
Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО (снижение интенсивности метаболизма суматриптана, повышение его концентрации).
При одновременном применении суматриптана и лекарственных средств из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина возможно развитие слабости, гиперрефлексии и нарушения координации движений.
Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флуниризином, пизотифеном и этанолом.
(3177)
Дозування
Внутрішньо, таблетку слід ковтати цілком, запиваючи водою. Починати лікування слід якомога раніше при виникненні нападу мігрені. Рекомендована доза - 50 мг, при необхідності - 100 мг. Якщо симптоми мігрені не зникають і не зменшуються після прийому першої дози, то повторно для купірування цього ж нападу препарат не застосовують. Для усунення наступних нападів (при зменшенні або зникненні симптомів, а потім відновлення) можна прийняти другу дозу протягом наступних 24 год за умови, що інтервал між пр��емом становить не менше 2 ч. Максимальна добова доза - 300 мг.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкоюСклад
суматриптану сукцинат 100мг;
Допоміжні в-ва: МКЦ, лактози моногідрат, повідон або карбоксиметилкрахмал натрію, магнію стеаратФармакологічна дія
Суматриптан - специфічний селективний агоніст 5-НТ1-серотонінових рецепторів, локалізованих переважно у кровоносних судинах головного мозку та їх стимуляція призводить до звуження цих судин. Не впливає на інші підтипи 5-Н��-серотонінових рецепторів (5-НТ2-7). Активує чутливість рецепторів трійчастого нерва. Терапевтичний ефект зазвичай настає через 30 хв після прийому.Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо швидко всмоктується. 70% від максимальної плазмової концентрації досягається через 45 хв. Cmax в плазмі крові становить 54 нг/мл Біодоступність - 14% (за рахунок пресистемного метаболізму та неповного всмоктування). Зв'язування з білками плазми становить 14-21%.
Метаболізується шляхом окиснення за участі моноаминоксилазы (переважно изофе��мента А) з утворенням метаболітів, основними з яких є индолуксусный аналог суматриптану, не володіє фармакологічною активністю щодо 5-НТ1-серотонінових рецепторів, та його глюкуронід. Виводиться нирками, переважно у вигляді метаболітів.Побічні дії
Частота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно наступного: дуже часто - більше 1/10; часто - від 1/100 до 1/10; іноді - від 1/1000 до 1/100; рідко - від 1/10 000 до 1/1000; дуже рідко - від менш 1/10 000, включаючи окремі случав.
З боку нервової системи: часто - запаморочення, сонливість, порушення чутливості, включаючи парастезії і зниження чутливості.
З боку серцево-судинної системи: часто - минуще підвищення артеріального тиску (спостерігається незабаром після прийому препарату), «припливи».
З боку дихальної системи та органів групою клітини: часто – диспное, легке, минуще подразнення слизової оболонки або відчуття печіння у носовій порожнині або горлі, носова кровотеча.
З боку ШКТ: часто - нудота, блювання.
З ��якщо сторони опорно-рухового апарату та сполучної тканини: часто - відчуття тяжкості (звичайно минуще, може бути інтенсивним і виникати в будь-якій частині тіла, включаючи грудну клітку і горло).
Загальні і місцеві реакції: часто - больові відчуття, відчуття холоду або жару, відчуття тиску або стягування (звичайно минуще, можуть бути інтенсивними і виникати в будь-якій частині тіла, включаючи грудну клітку і горло), слабкість, втомлюваність (зазвичай слабко або помірно виражені, минущі).
Лабораторні показники: дуже рідко - незначительнті відхилення показників печінкових проб.
Постмаркетинговое спостереженняОсобливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Не застосовувати для профілактики нападу мігрені.
Хворим групи ризику з боку серцево-судинної системи терапію не починають без попереднього обстеження (жінки в постклімактеричному періоді, чоловіки у віці старше 40 років, особи з факторами ризику розвитку ІХС). Перед призначенням суматриптану пацієнтам з вперше виявленою або атипової мігренню, слід виключити інші потенціал��але небезпечні неврологічні захворювання. Після прийому суматриптану можуть виникати біль і відчуття стиснення в грудях. Біль може бути інтенсивною і віддавати в шию. Якщо є підстави вважати, що ці симптоми є проявом ІХС, необхідно провести відповідне обстеження.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті ін потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують повышенн��ї концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
напад мігрені з аурою або без неїПротипоказання
— гемиплегическая, базилярна або офтальмоплегическая форми мігрені;
— ІХС або наявність симптомів, які дозволяють припустити її наявність;
— інфаркт міокарда в анамнезі;
— фармакологічно неконтрольована артеріальна гіпертензія;
— оклюзійні захворювання периферичних судин;
— інсульт або минуще порушення мозкового кровообігу (у т.ч. в анамнезі);
— виражені порушення функцій печінки і нирок;
— одночасний прийом з ерготаміном або його похідними і протягом 24 год після їх прийому;
— застосування на тлі прийому інгібіторів моноамінооксидази або раніше, ніж через 2 тижні після відміни цих препаратів;
— вік до 18 і старше 65 років (ефективність і безпека не встановлені);
— вагітність;
— грудне вигодовування (грудне вигодовування можливо не раніше ніж через 24 год після прийому препарату;
— вроджена галактоземія, синдром мальабсорбції глюкози/галактози, вроджена недостатність лактози;Лікарська взаємодія
При одночасному введенні з ерготаміном і эрготаминсодержащими лікарськими засобами можливий тривалий спазм судин.
Можлива взаємодія між суматриптаном та інгібіторами МАО (зниження інтенсивності метаболізму суматриптану, підвищення його концентрації).
При одночасному застосуванні суматриптану і лікарських засобів з групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну можливий розвиток слабкості, гіп��ррефлексии і порушення координації рухів.
Не відзначено взаємодії суматриптану з пропранололом, флуниризином, пізотифеном та етанолом.
