Дозировка
Внутрь, таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой. Начинать лечение следует как можно раньше при возникновении приступа мигрени. Рекомендуемая доза - 50 мг, при необходимости - 100 мг. Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы, то повторно для купирования этого же приступа препарат не применяют. Для купирования последующих приступов (при уменьшении или исчезновении симптомов, а затем возобновлении) можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч при условии, что интервал между приемом составляет не менее 2 ч. Максимальная суточная доза - 300 мг.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Состав
1 таб.
суматриптан 100 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 184 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 18 мг, повидон - 7.2 мг, кремния диоксид коллоидный - 3.6 мг, кроскармеллоза натрия - 3.6 мг, магния стеарат - 3.6 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 6 мг, тальк - 2 мг, титана диоксид - 1.1 мг, макрогол 4000 - 0.9 мг.
Фармакологическое действие
Суматриптан - специфический селективный агонист 5-НТ1-серотониновых рецепторов, локализованных преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов. Не влияет на другие подтипы 5-НТ-серотониновых рецепторов (5-НТ2-7). Активирует чувствительность рецепторов тройничного нерва. Терапевтический эффект обычно наступает через 30 мин после приема.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается. 70% от максимальной плазменной концентрации достигается через 45 мин. Cmax в плазме крови составляет 54 нг/мл. Биодоступность - 14% (за счет пресистемного метаболизма и неполного всасывания). Связывание с белками плазмы составляет 14-21%.
Метаболизируется путем окисления при участии моноаминоксилазы (преимущественно изофермента А) с образованием метаболитов, основными из которых являются индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-НТ1-серотониновых рецепторов, и его глюкуронид. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов.
Побочные действия
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто - более 1/10; часто - от более 1/100 до менее 1/10; иногда - от более 1/1000 до менее 1/100; редко - от более 1/10 000 до менее 1/1000; очень редко - от менее 1/10 000, включая отдельные случаи.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение, сонливость, нарушения чувствительности, включая парастезии и снижение чувствительности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - преходящее повышение АД (наблюдается вскоре после приема препарата), «приливы».
Со стороны дыхательной системы и органов группой клетки: часто – диспноэ, легкое, преходящее раздражение слизистой оболочки или чувство жжения в носовой полости или горле, носовое кровотечение.
Со стороны ЖКТ: часто - тошнота, рвота.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто - чувство тяжести (обычно преходящее, может быть интенсивным и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло).
Общие и местные реакции: часто - болевые ощущения, чувство холода или жара, чувство давления пли стягивания (обычно преходящее, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), слабость, утомляемость (обычно слабо или умеренно выражены, преходящи).
Лабораторные показатели: очень редко - незначительные отклонения показателей печеночных проб.
Постмаркетинговое наблюдение
Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, включая кожные проявления, а также анафилаксию.
Со стороны нервной системы: очень редко - судорожные припадки (в ряде случаев наблюдавшиеся у пациентов с судорожными приступами в анамнезе или при сопутствующих состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов факторов риска не было выявлено), тремор, дистония, нистагм, скотома.
Со стороны органов зрения: очень редко - мелькание, диплопия, снижение остроты зрения, слепота (обычно преходящая). Однако, расстройства зрения могут быть обусловлены собственно приступом мигрени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - брадикардия, тахикардия, трепетание, аритмии, транзиторные изменения на ЭКГ, коронарный вазоспазм, стенокардия, инфаркт миокарда, гипотония, синдром Рейно.
Со стороны ЖКТ: очень редко - ишемический колит, дисфагия, ощущение дискомфорта в животе.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Не применять для профилактики приступа мигрени.
Больным группы риска со стороны сердечно-сосудистой системы терапию не начинают без предварительного обследования (женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет, лица с факторами риска развития ИБС). Перед назначением суматриптана пациентам с впервые выявленной или атипичной мигренью, следует исключить другие потенциально опасные неврологические заболевания. После приема суматриптана могут возникать боль и чувство стеснения в груди. Боль может быть интенсивной и иррадиировать в шею. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, необходимо провести и соответствующее обследование.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При нарушениях функции почек
С осторожностью: нарушения функции почек.
При нарушениях функции печени
С осторожностью: нарушения функции печени.
Применение в пожилом возрасте
Противопоказан в возрасте старше 65 лет.
Передозировка
Симптомы: при приеме внутрь до 400 мг не наблюдается каких-либо других побочных реакций, кроме перечисленных выше.
Лечение: промывание желудка, наблюдение за больным в течение 10 ч, симптоматическая терапия.
Показания
Купирование приступов мигрени с аурой или без нее.
Противопоказания
— гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени;
— ИБС или наличие симптомов, позволяющих предположить ее наличие;
— инфаркт миокарда в анамнезе;
— фармакологически неконтролируемая артериальная гипертензия;
— окклюзионные заболевания периферических сосудов;
— инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе);
— выраженные нарушения функций печени и почек;
— одновременный прием с эрготамином или его производными и в течение 24 ч после их приема;
— применение на фоне приема ингибиторов моноаминооксидазы или ранее, чем через 2 недели после отмены этих препаратов;
— возраст до 18 и старше 65 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— беременность;
— грудное вскармливание (грудное вскармливание возможно не ранее чем через 24 ч после приема препарата;
— врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы, врожденная недостаточность лактозы;
— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
С осторожностью: эпилепсия (в т.ч. любые состояния со сниженным эпилептическим порогом), фармакологически контролируемая артериальная гипертензия, нарушения функции печени или почек, повышенная чувствительность к сульфаниламидам (введение суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений до анафилаксии).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном введении с эрготамином и эрготаминсодержащими лекарственными средствами возможен длительный спазм сосудов.
Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО (снижение интенсивности метаболизма суматриптана, повышение его концентрации).
При одновременном применении суматриптана и лекарственных средств из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина возможно развитие слабости, гиперрефлексии и нарушения координации движений.
Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флуниризином, пизотифеном и этанолом.
(3564)
Дозування
Внутрішньо, таблетку слід ковтати цілком, запиваючи водою. Починати лікування слід якомога раніше при виникненні нападу мігрені. Рекомендована доза - 50 мг, при необхідності - 100 мг. Якщо симптоми мігрені не зникають і не зменшуються після прийому першої дози, то повторно для купірування цього ж нападу препарат не застосовують. Для усунення наступних нападів (при зменшенні або зникненні симптомів, а потім відновлення) можна прийняти другу дозу протягом наступних 24 год за умови, що інтервал між пр��емом становить не менше 2 ч. Максимальна добова доза - 300 мг.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі ядро білого або майже білого кольору.Склад
1 таб.
суматриптан 100 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 184 мг, целюлоза мікрокристалічна - 18 мг, повідон - 7.2 мг, кремнію діоксид колоїдний - 3.6 мг, натрію кроскармелоза - 3.6 мг, магнію стеарат - 3.6 мг.
Склад плівкової оболонки: гіпромелоза - 6 мг, тальк - 2 мг, титану діоксид - 1.1 мг, макрогол 4000 - 0.9 мг.Фармакологічна дія
Суматриптан - специфічний селективний агоніст 5-НТ1-серотонінових рецепторів, локалізованих переважно у кровоносних судинах головного мозку та їх стимуляція призводить до звуження цих судин. Не впливає на інші підтипи 5-НТ-серотонінових рецепторів (5-НТ2-7). Активує чутливість рецепторів трійчастого нерва. Терапевтичний ефект зазвичай настає через 30 хв після прийому.Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо швидко всмоктується. 70% від максимальної плазмової концентрації досягається через 45 хв. Cmax в плазмі крові становить 54 нг/мл Біодоступність - 14% (за рахунок пресистемного метаболізму та неповного всмоктування). Зв'язування з білками плазми становить 14-21%.
Метаболізується шляхом окиснення за участі моноаминоксилазы (переважно ізоферменту А) з утворенням метаболітів, основними з яких є индолуксусный аналог суматриптану, не володіє фармакологічною активністю щодо 5-НТ1-серотонінових рецепторів, та його глюкуронід. Виводиться ниркахі, переважно у вигляді метаболітів.Побічні дії
Частота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно наступного: дуже часто - більше 1/10; часто - від 1/100 до 1/10; іноді - від 1/1000 до 1/100; рідко - від 1/10 000 до 1/1000; дуже рідко - від менш 1/10 000, включаючи окремі випадки.
З боку нервової системи: часто - запаморочення, сонливість, порушення чутливості, включаючи парастезії і зниження чутливості.
З боку серцево-судинної системи: часто - минуще підвищення�� ПЕКЛО (спостерігається незабаром після прийому препарату), «припливи».
З боку дихальної системи та органів групою клітини: часто – диспное, легке, минуще подразнення слизової оболонки або відчуття печіння у носовій порожнині або горлі, носова кровотеча.
З боку ШКТ: часто - нудота, блювання.
З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: часто - відчуття тяжкості (звичайно минуще, може бути інтенсивним і виникати в будь-якій частині тіла, включаючи грудну клітку і горло).
Загальні і місцеві реакції: часто - больові відчуття, відчуття холоду або жару, відчуття тиску або стягування (звичайно минуще, можуть бути інтенсивними і виникати в будь-якій частині тіла, включаючи грудну клітку і горло), слабкість, втомлюваність (зазвичай слабко або помірно виражені, минущі).
Лабораторні показники: дуже рідко - незначні відхилення показників печінкових проб.
Постмаркетинговое спостереження
З боку імунної системи: дуже рідко - реакції гіперчутливості, включаючи шкірні прояви, а також анафілаксію.
Зі стор��ни нервової системи: дуже рідко - судомні напади (у ряді випадків спостерігалися у пацієнтів із судомними нападами в анамнезі або при супутніх захворюваннях, схильності до виникнення судом; у частини пацієнтів факторів ризику не було виявлено), тремор, дистонія, ністагм, скотома.
З боку органів зору: дуже рідко - мерехтіння, диплопія, зниження гостроти зору, сліпота (зазвичай минуща). Однак, розлади зору можуть бути обумовлені власне нападом мігрені.
З боку серцево-судинної си��ми: дуже рідко - брадикардія, тахікардія, тріпотіння, аритмії, транзиторні зміни на ЕКГ, коронарний вазоспазм, стенокардія, інфаркт міокарда, гіпотонія, синдром Рейно.
З боку ШКТ: дуже рідко - ішемічний коліт, дисфагія, відчуття дискомфорту в животі.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Не застосовувати для профілактики нападу мігрені.
Хворим групи ризику з боку серцево-судинної системи терапію не починають без попереднього обстеження (жінки в постклімактеричному періоді, чоловіки��и у віці старше 40 років, особи з факторами ризику розвитку ІХС). Перед призначенням суматриптану пацієнтам з вперше виявленою або атипової мігренню, слід виключити інші потенційно небезпечні неврологічні захворювання. Після прийому суматриптану можуть виникати біль і відчуття стиснення в грудях. Біль може бути інтенсивною і віддавати в шию. Якщо є підстави вважати, що ці симптоми є проявом ІХС, необхідно провести відповідне обстеження.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і упр��ухвалою механізмами
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті ін потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
При порушеннях функції нирок
З обережністю: порушення функції нирок.
При порушеннях функції печінки
З обережністю: порушення функції печінки.
Застосування у літньому віці
Протипоказаний у віці старше 65 років.
Передозування
Симптоми: при прийомі всередину до 400 мг не спостерігається яких-небудь інших побічних реакцій, крім перерахованих вище.
Лікування: промивання шлунка, спостереження за хворим протягом 10 годин, симптоматична терапія.Свідчення
Купірування нападів мігрені з аурою або без неї.Протипоказання
— гемиплегическая, базилярна або офтальмоплегическая форми мігрені;
— ІХС або наявність симптомів, які дозволяють припустити її наявність;
— інфаркт міокарда в анамнезі;
— фармакологічно неконтрольована артеріальна гипертенз��я;
— оклюзійні захворювання периферичних судин;
— інсульт або минуще порушення мозкового кровообігу (у т.ч. в анамнезі);
— виражені порушення функцій печінки і нирок;
— одночасний прийом з ерготаміном або його похідними і протягом 24 год після їх прийому;
— застосування на тлі прийому інгібіторів моноамінооксидази або раніше, ніж через 2 тижні після відміни цих препаратів;
— вік до 18 і старше 65 років (ефективність і безпека не встановлені);
— вагітність;
�� грудне вигодовування (грудне вигодовування можливо не раніше ніж через 24 год після прийому препарату;
— вроджена галактоземія, синдром мальабсорбції глюкози/галактози, вроджена недостатність лактози;
— підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату.
З обережністю: епілепсія (у т. ч. будь-які стани зі зниженим епілептичним порогом), фармакологічно контрольована артеріальна гіпертензія, порушення функції печінки або нирок, підвищена чутливість до сульфаніламідів (введення суматриптана може викликати алергічні реакції, вираженість яких варіюється від шкірних проявів до анафілаксії).Лікарська взаємодія
При одночасному введенні з ерготаміном і эрготаминсодержащими лікарськими засобами можливий тривалий спазм судин.
Можлива взаємодія між суматриптаном та інгібіторами МАО (зниження інтенсивності метаболізму суматриптану, підвищення його концентрації).
При одночасному застосуванні суматриптану та лікарських засобів із групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну можливий розвиток слабкості, гіперрефлексії та порушення координації рухів.
Не відзначено взаємодії суматриптану з пропранололом, флуниризином, пізотифеном та етанолом.
