Дозировка
Внутрь. Начинают лечение как можно раньше после возникновения приступа мигрени (хотя препарат одинаково эффективен на любой стадии приступа). Для купирования острых приступов мигрени взрослым — 50 мг. при необходимости — 100 мг (таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой). Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после введения первой дозы, то повторно для купирования продолжающегося приступа не назначают. Для купирования последующих приступов (при уменьшении или исчезновении симптомов, а затем возобновлении) можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч при условии, что интервал между приемом составляет не менее 2 ч. В течение любого 24 ч периода максимальная доза — 300 мг/сут.
Передозировка
при приеме внутрь до 400 мг не наблюдается каких-либо других побочных реакций, кроме перечисленных выше
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
суматриптан 100 мг
вспомогательные вещества: гипролоза (ги дроке и пропил целлюлоза Клуцел LF, кальция гидрофосфата дигидрат, маннитол (маннит). магния стеарат. кроскармеллоза натрия (примеллоза), целлюлоза микрокристаллическая;
Фармакологическое действие
Противомигренозное средство. Специфический и селективный агонист 5-НТ1-серотониновых рецепторов, локализованных преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга, и не действует на другие подтипы 5-НТ-серотониновых рецепторов (5-НТ2–7). Вызывает сужение сосудов каротидного артериального ложа, которые снабжают кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани (расширение сосудов мозговых оболочек и/или их отек является основным механизмом развития мигрени у человека), не оказывая при этом существенного влияния на мозговой кровоток.
Подавляет активность рецепторов окончаний афферентных волокон тройничного нерва в твердой мозговой оболочке (в результате уменьшается выделение сенсорных нейропептидов). Устраняет ассоциированную с мигренозным приступом тошноту и светобоязнь. В 50–70% случаев быстро устраняет приступ при приеме внутрь в дозе 25–100 мг. В течение 24 ч в 1/3 случаев может развиться рецидив, требующий повторного применения.
Начало действия — 30 мин после приема внутрь в дозе 100 мг.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется, через 45 мин его концентрация в плазме достигает 70% от максимального уровня. Биодоступность — 15% (за счет пресистемного метаболизма и неполного всасывания). TCmax (после приема внутрь 100 мг) — 2–2.5 ч и составляет 51 мг/мл.
Связь с белками плазмы — 14–21%, общий объем распределения — 170 л (2.4 л/кг).
Метаболизируется путем окисления при участии моноаминоксидазы (МАО) (преимущественно изофермента А) с образованием метаболитов, основными изкоторых являются индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-НТ1- и 5-НТ2-серотониновых рецепторов, и его глюкуронид.
Т1/2 — 2–2.5 ч. Плазменный клиренс — 1160 мл/мин, почечный клиренс — 260 мл/мин; внепочечный клиренс — 40% после приема внутрь. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов (97% после приема внутрь) — свободной кислоты или глюкуронидного конъюгата.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления (АД), преходящее повышение АД (наблюдается вскоре после приема), брадикардия. сердцебиение, тахикардия (в т.ч. желудочковая); в отдельных случаях — тяжелые нарушения сердечного ритма (вплоть до фибрилляции желудочков), преходящие изменения ЭКГ ишемического типа, инфаркт миокарда, в единичных случаях — синдром Рейно.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота и рвота; в отдельных случаях -незначительное повышение активности «печеночных» трансаминаз. ощущение дискомфорта в животе, дисфагия, ишемический колит.
Со стороны нервной системы: головокружение, слабость (обычно слабо или умеренно выражены и являются преходящими); редко — сонливость, чувство усталости (чаще при приеме внутрь); в отдельных случаях — эпилептические припадки (обычно при наличии в анамнезе эпилепсии).
Со стороны органов чувств: иногда — диплопия, мелькание мушек перед глазами, нистагм, скотома, снижение остроты зрения, очень редко — частичная потеря зрения (могут быть связаны с самим приступом мигрени).
Аллергические реакции: кожная сыпь (в том числе — крапивница и эритематозные высыпания), зуд кожи, анафилактические реакции. Прочие: миалгия. «приливы» крови к лицу.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Не предназначен для профилактики мигрени (введение во время мигренозной ауры до возникновения др. симптомов может не предотвратить развитие головной боли).
Больным группы риска со стороны сердечно сосудистой системы терапию не начинают без предварительного обследования (женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет. лица с факторами риска ИБС).
При назначении в период лактации не рекомендуется кормить ребенка грудью в течение 24 ч после приема суматриптана.
У пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам при введении суматриптана отмечается повышенный риск развития аллергических реакций (от кожных проявлений до анафилактического шока).
При отсутствии эффекта на введение первой дозы следует уточнить диагноз.
Опыт применения суматриптана у пациентов старше 65 лет ограничен (значительной разницы в фармакокинетике по сравнению с более молодыми пациентами не наблюдается).
Перед назначением суматриптана пациентам с впервые выявленной или атипично протекающей мигренью следует исключить другие потенциально опасные неврологические заболевания.
Необходимо иметь в виду, что у больных, страдающих мигренью, существует риск развития инсульта или преходящих нарушений мозгового кровообращения.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
Мигрень (купирование приступов, с аурой или без нее).
Противопоказания
Гиперчувствительность, гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени, ишемическая болезнь сердца (ИБС), (в т.ч. подозрение на нее), стенокардия (в т.ч. стенокардия Принцметала), инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), артериальная гипертензия (неконтролируемая), окклюзионные заболевания периферических артерий, инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе), печеночная и/или почечная недостаточность.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном введении с эрготамином и эрготаминсодержащими ЛС возможен длительный спазм сосудов (интервал между их приемом должен быть не менее 24 ч).
Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО (снижение интенсивности метаболизма суматриптана, повышение его концентрации).
При одновременном применении суматриптана и ЛС из группы избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина возможно развитие слабости, гиперрефлексии и нарушения координации движений
(3176)
Дозування
Всередину. Починають лікування якомога раніше після виникнення нападу мігрені (хоча препарат однаково ефективний на будь-якій стадії нападу). Для купірування гострих нападів мігрені дорослим — 50 мг. при необхідності — 100 мг (таблетки слід проковтувати цілком, запиваючи водою). Якщо симптоми мігрені не зникають і не зменшуються після введення першої дози, то повторно для купірування триваючого нападу не призначають. Для усунення наступних нападів (при зменшенні або зникненні симптомів, а потім відновитипрямі) можна прийняти другу дозу протягом наступних 24 год за умови, що інтервал між прийомом становить не менше 2 ч. протягом будь-якого 24 год періоду максимальна доза — 300 мг/добу.Передозування
при прийомі всередину до 400 мг не спостерігається яких-небудь інших побічних реакцій, крім перерахованих вище
Лікарська форма
таблетки, вкриті плівковою оболонкоюСклад
суматриптан 100 мг
допоміжні речовини: гипролоза (гі дроке і пропив целюлоза Клуцел LF, кальцію гідрофосфату дигідрат, манітол (маніт). магнію стеарат. кроскармеллоза натрію (примеллоза), целюлоза мікрокристалічна;Фармакологічна дія
Противомигренозное засіб. Специфічний і селективний агоніст 5-НТ1-серотонінових рецепторів, локалізованих переважно у кровоносних судинах головного мозку, і не діє на інші підтипи 5-НТ-серотонінових рецепторів (5-НТ2–7). Викликає звуження судин каротидного артеріального ложа, які постачають кров'ю экстракраниальные та інтракраніальні тканини (розширення судин мозкових оболонок та/або їх набряк є основним механіз��му розвитку мігрені у людини), не надаючи при цьому істотного впливу на мозковий кровотік.
Пригнічує активність рецепторів закінчень аферентних волокон трійчастого нерва в твердій мозковій оболонці (в результаті зменшується виділення сенсорних нейропептидів). Усуває асоційовану з мигренозным нападом нудоту і світлобоязнь. У 50-70% випадків швидко усуває напад при прийомі всередину в дозі 25-100 мг. протягом 24 год в 1/3 випадків може розвинутися рецидив, вимагає повторного застосування.
Початок дії — 30 хв запісля прийому внутрішньо у дозі 100 мг.Фармакокінетика
Після прийому всередину швидко абсорбується, через 45 хвилин його концентрація в плазмі досягає 70% від максимального рівня. Біодоступність — 15% (за рахунок пресистемного метаболізму та неповного всмоктування). TCmax (після прийому всередину 100 мг) — 2-2.5 год і становить 51 мг/мл
Зв'язок з білками плазми — 14-21%, загальний об'єм розподілу — 170 л (2,4 л/кг).
Метаболізується шляхом окиснення за участі моноаміноксидази (МАО) (переважно ізоферменту А) з утворенням метаболітів, основними ізкоторих являются индолуксусный аналог суматриптану, не володіє фармакологічною активністю щодо 5-НТ1 - і 5-НТ2-серотонінових рецепторів, та його глюкуронід.
Т1/2 — 2-2.5 ч. Плазмовий кліренс — 1160 мл/хв, нирковий кліренс — 260 мл/хв; позанирковий кліренс — 40% після прийому всередину. Виводиться нирками, переважно у вигляді метаболітів (97% після прийому всередину) — вільної кислоти або глюкуронидного кон'югату.Побічні дії
З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску (АТ), минуще підвищення артеріального тиску (спос��ється незабаром після прийому), брадикардія. серцебиття, тахікардія (у т.ч. шлуночкова); в окремих випадках — тяжкі порушення серцевого ритму (аж до фібриляції шлуночків), минущі зміни ЕКГ ішемічного типу, інфаркт міокарда, у поодиноких випадках — синдром Рейно.
З боку травної системи: нудота та блювання; в окремих випадках -незначне підвищення активності «печінкових» трансаміназ. відчуття дискомфорту в животі, дисфагія, ішемічний коліт.
З боку нервової системи: запаморочення, слабост�� (зазвичай слабко або помірно виражені і є минущими); рідко — сонливість, відчуття втоми (частіше при прийомі всередину); в окремих випадках — епілептичні напади (зазвичай при наявності в анамнезі епілепсії).
З боку органів чуття: іноді — диплопія, миготіння мушок перед очима, ністагм, скотома, зниження гостроти зору, дуже рідко — часткова втрата зору (може бути пов'язана із самим нападом мігрені).
Алергічні реакції: шкірний висип (у тому числі кропив'янка та еритематозні висипання), свербіж шкіри, анафилактич��ські реакції. Інші: міалгія. «припливи» крові до обличчя.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Не призначений для профілактики мігрені (введення під час мигренозной аури до виникнення інших симптомів може не запобігти розвиток головного болю).
Хворим групи ризику з боку серцево-судинної системи терапію не починають без попереднього обстеження (жінки в постклімактеричному періоді, чоловіки у віці старше 40 років. особи з факторами ризику ІХС).
При призначенні в період лактації не рекомендуется годувати дитину груддю протягом 24 годин після прийому суматриптану.
У пацієнтів з гіперчутливістю до сульфаніламідів при введенні суматриптану відзначається підвищений ризик розвитку алергічних реакцій (від шкірних проявів до анафілактичного шоку).
При відсутності ефекту на введення першої дози слід уточнити діагноз.
Досвід застосування суматриптану у пацієнтів старше 65 років обмежений (значної різниці у фармакокінетиці у порівнянні з більш молодими пацієнтами не спостерігається).
Перед призначеноием суматриптану пацієнтам з вперше виявленою або протікає атипово мігренню необхідно виключити інші потенційно небезпечні неврологічні захворювання.
Необхідно мати на увазі, що у хворих, які страждають на мігрень, існує ризик розвитку інсульту або транзиторних порушень мозкового кровообігу.
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакций.Свідчення
Мігрень (купірування нападів, з аурою чи без неї).Протипоказання
Гіперчутливість, гемиплегическая, базилярна або офтальмоплегическая форми мігрені, ішемічна хвороба серця (ІХС), (в т. ч. підозра на неї), стенокардія (у т.ч. стенокардія Принцметала), інфаркт міокарда (у т.ч. в анамнезі), артеріальна гіпертензія (неконтрольована), оклюзійні захворювання периферичних артерій, інсульт або минуще порушення мозкового кровообігу (у т.ч. в анамнезі), печінкова і/або ниркова недостатність.Лек��взаємодія рственное
При одночасному введенні з ерготаміном і эрготаминсодержащими ЛЗ можливий тривалий спазм судин (інтервал між їх прийомом повинен бути не менше 24 год).
Можлива взаємодія між суматриптаном та інгібіторами МАО (зниження інтенсивності метаболізму суматриптану, підвищення його концентрації).
При одночасному застосуванні суматриптану і ЛЗ з групи виборчих інгібіторів зворотного захоплення серотоніну можливий розвиток слабкості, гіперрефлексії та порушення координації рухів
