Дозировка
Препарат назначают внутрь 1 раз/сут, за 1 ч до или через 2 ч после еды. После приема препарат Сумамед® форте ребенку необходимо обязательно предложить выпить несколько глотков воды, чтобы он смог проглотить остатки суспензии. Перед каждым применением препарата содержимое флакона тщательно взбалтывают до получения однородной суспензии, если необходимый объем суспензии не был отобран из флакона в течение 20 мин после взбалтывания, суспензию следует взболтать снова, отобрать необходимый объем и дать ребенку. Необходимую дозу отмеряют с помощью шприца для дозирования с ценой деления 1 мл и номинально вместимостью суспензии 5 мл (200 мг азитромицина) или мерной ложки с номинальной вместимостью суспензии 2.5 мл (100 мг азитромицина) или 5 мл (200 мг азитромицина), вложенных в картонную упаковку вместе с флаконом. После использования шприц (предварительно разобрав его) и мерную ложку промывают проточной водой, сушат и хранят в сухом месте до следующего приема препарата Сумамед® форте. При инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних и нижних отделов дыхательных путей, кожи и мягких тканей препарат назначают из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней, курсовая доза - 30 мг/кг. Для точного дозирования препарата Сумамед® форте в соответствии с массой тела ребенка следует использовать приведенную ниже таблицу. Масса тела Необходимый объем суспензии (мл) на 1 прием 10-14 кг 2.5 мл суспензии (100 мг азитромицина) 15-24 кг 5 мл суспензии (200 мг азитромицина) 25-34 кг 7.5 мл суспензии (300 мг азитромицина) 35-44 кг 10 мл суспензии (400 мг азитромицина) не менее 45 кг 12.5 мл суспензии (500 мг азитромицина) (соответствует дозе для взрослых пациентов) При фарингите/тонзиллите, вызванных Streptococcus pyogenes, Сумамед® форте применяют в дозе 20 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза 60 мг/кг). Максимальная суточная доза составляет 500 мг. Детям с массой тела до 10 кг следует назначать Сумамед® в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь с концентрацией 100 мг/5 мл. При болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза) - мигрирующей эритеме (erythema migrans) препарат назначают в 1-й день в дозе 20 мг/кг/сут, затем со 2 по 5 дни - в дозе 10 мг/кг/сут (курсовая доза - 60 мг/кг). Пациентам с нарушениями функции почек (КК более 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется. Пациентам с умеренным нарушением функции печени коррекция дозы не требуется. Правила приготовления и хранения суспензии К содержимому флакона, предназначенного для приготовления 15 мл суспензии (номинальный объем), с помощью шприца для дозирования добавляют 9.5 мл воды. Взбалтывают до получения однородной суспензии. Объем полученной суспензии составит около 20 мл, что превышает номинальный объем приблизительно на 5 мл. Это предусмотрено для компенсации неизбежных потерь суспензии при дозировании препарата. Приготовленную суспензию можно хранить при температуре не выше 25°С не более 5 дней. К содержимому флакона, предназначенного для приготовления 30 мл суспензии (номинальный объем), с помощью шприца для дозирования добавляют 16.5 мл воды. Взбалтывают до получения однородной суспензии. Объем полученной суспензии составит около 35 мл, что превышает номинальный объем приблизительно на 5 мл. Это предусмотрено для компенсации неизбежных потерь суспензии при дозировании препарата. Приготовленную суспензию можно хранить при температуре не выше 25°С не более 10 дней. К содержимому флакона, предназначенного для приготовления 37.5 мл суспензии (номинальный объем), с помощью шприца для дозирования добавляют 20 мл воды. Взбалтывают до получения однородной суспензии. Объем полученной суспензии составит около 42.5 мл, что превышает номинальный объем приблизительно на 5 мл. Это предусмотрено для компенсации неизбежных потерь суспензии при дозировании препарата. Приготовленную суспензию можно хранить при температуре не выше 25°С не более 10 дней.
Передозировка
Передозировка Симптомы (сходны с побочными эффектами, возникающими при приеме препарата в рекомендуемых дозах): тяжелая тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея. Лечение: прием активированного угля, проведение симптоматической терапии, контроль жизненно важных функций.
Лекарственная форма
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь гранулированный, от белого до светло-желтого цвета, с характерным запахом вишни и банана; после растворения в воде - однородная суспензия от белого до светло-желтого цвета, с характерным запахом вишни и банана.
Состав
1 г
азитромицина дигидрат 50.094 мг, что соответствует содержанию азитромицина 47.79 мг
Вспомогательные вещества: сахароза - 897.206 мг, натрия фосфат - 20 мг, гипролоза - 1.6 мг, камедь ксантановая - 1.6 мг, ароматизатор вишневый J7549 - 4.5 мг, ароматизатор банановый 78701-31 - 7.5 мг, ароматизатор ванильный D-125038 - 10.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 7 мг.
Фармакологическое действие
Бактериостатический антибиотик группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.
Сумамед® форте активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes; аэробных грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаэробных бактерий: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; других микроорганизмов: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину: грамположительные аэробы - Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).
Микроорганизмы с природной резистентностью: грамположительные аэробы - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus. (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы); анаэробы - Bacteroides fragilis.
Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь азитромицин всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч. Биодоступность составляет 37%.
Распределение
Связывание с белками обратно пропорционально концентрации в плазме крови и составляет 12-52%. Vd составляет 31.1 л/кг. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.
Метаболизм
В печени деметилируется, теряя активность.
Выведение
Медленно выводится из тканей и обладает длительным T1/2 - 2-4 сут. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде - 50% через кишечник, 12% - почками.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) T1/2 увеличивается на 33%.
Побочные действия
Определение частоты побочных реакций (согласно рекомендациям ВОЗ): очень часто (? 10%), часто (? 1% - < 10%), нечасто (? 0.1% - < 1%), редко (? 0.01% - < 0.1%), очень редко, включая единичные случаи (< 0.01%).
Инфекционные заболевания: нечасто - кандидоз, в т.ч. слизистой оболочки полости рта и гениталий; очень редко - псевдомембранозный колит.
Со стороны обмена веществ: часто - анорексия.
Аллергические реакции: часто - кожный зуд, кожная сыпь; нечасто - реакция гиперчувствительности, реакция фотосенсибилизации, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек; очень редко - анафилактическая реакция, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны системы кроветворения: часто - эозинофилия, лимфопения; нечасто - лейкопения, нейтропения; очень редко - тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, парестезия, нарушение вкусовых ощущений; нечасто - гипестезия, сонливость, бессонница; очень редко - тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния (или аносмия) и вкусовых ощущений, миастения, беспокойство.
Со стороны органа зрения: часто - нарушение четкости зрительного восприятия.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - глухота, нечасто - шум в ушах; редко - вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения; очень редко - снижение АД, увеличение интервала QT, аритмия типа "пируэт", желудочковая тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, метеоризм, боль в животе, диарея; часто - диспепсия, рвота; нечасто - запор, гастрит; очень редко - изменение цвета слизистой оболочки языка, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина, гепатит; редко - нарушение функции печени; очень редко - холестатическая желтуха, печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени); некроз печени, фульминантный гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - артралгия.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови;
очень редко - интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Прочие: часто - слабость; нечасто - боль в груди, периферические отеки, астения, недомогание, изменение концентрации калия.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
В случае пропуска приема одной дозы препарата – пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 ч.
Сумамед® форте следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени, из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия терапию препаратом Сумамед® форте следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
При умеренных нарушениях функции почек (КК > 40 мл/мин) терапию препаратом Сумамед® форте следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек.
При терминальной стадии почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин) отмечается увеличение концентрации азитромицина в плазме крови на 33%.
Необходимо помнить, что для профилактики фарингита/тонзиллита, вызванного Streptococcus pyogenes, а также для профилактики острой ревматической лихорадки, препаратом выбора обычно является пенициллин.
Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии препаратом Сумамед® форте следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в т.ч. грибковых.
Препарат Сумамед® форте не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, т.к. фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и удобный режим дозирования.
Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном использовании макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация противопоказана.
При длительном приеме препарата Сумамед® форте возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии диареи на фоне приема азитромицина, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить псевдомембранозный колит, вызванного Clostridium difficile.
Синдром замедленной реполяризациии желудочков - синдром удлинения интервала QT - повышает риск развития аритмий, в т.ч. аритмии типа "пируэт" на фоне приема макролидов, а также препарата Сумамед® форте. Необходима осторожность при применении азитромицина у пациентов, с удлинением интервала QT, получающих терапию антиаритмическими средствами классов I A, III, цизапридом, при гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой брадикардии, аритмии, или тяжелой сердечной недостаточности.
Применение препарата Сумамед® форте может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.
При применении Сумамед® форте у пациентов с сахарным диабетом, а также при низкокалорийной диете необходимо учитывать, что в состав суспензии входит сахароза (0.32 ХЕ/5 мл).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения пациенты должны соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции верхних отделов дыхательных путей и уха, в т.ч. фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;
— инфекции нижних отделов дыхательных путей, в т.ч. острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония;
— инфекции кожи и мягких тканей, в т.ч. рожа, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы;
— болезнь Лайма (начальная стадия боррелиоза) - мигрирующая эритема (erythema migrans).
Противопоказания
— нарушения функции печени тяжелой степени (нет данных по эффективности и безопасности);
— нарушения функции почек (КК < 40 мл/мин) (нет данных по эффективности и безопасности);
— детский возраст до 6 месяцев;
— период лактации (грудного вскармливания);
— дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к другим антибиотикам группы макролидов.
С осторожностью следует назначать препарат при умеренных нарушениях функции печени, нарушениях функции почек (КК > 40 мл/мин), пациентам с удлинением интервала QT, получающим терапию антиаритмическими средствами классов I A и III, цизапридом, при гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой брадикардии, аритмии или тяжелой сердечной недостаточности; одновременно с терфенадином, варфарином, дигоксином; пациентам с сахарным диабетом.
Лекарственное взаимодействие
Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают Cmax в крови на 30%, поэтому Сумамед® форте следует принимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема этих препаратов и еды.
При одновременном применении азитромицин не влияет на концентрацию в крови карбамазепина, циметидина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола, цетиризина, силденафила, аторвастатина, рифабутина, метилпреднизолона.
При необходимости одновременного применения с циклоспорином рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови.
При одновременном применении дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике.
При необходимости одновременного применения с антикоагулянтами непрямого действия (антикоагулянты кумаринового типа, включая варфарин) рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.
Было установлено, что одновременное применение терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение интервала QT. Исходя из этого, нельзя исключить развитие таких осложнений при одновременном применении терфенадина и азитромицина.
При одновременном применении c нелфинавиром возможно увеличение концентрации азитромицина в плазме крови, не сопровождающееся значимым увеличением побочных реакций и не требующее коррекции дозы препаратов.
Следует учитывать возможность ингибирования изофермента CYP3A4 азитромицином при одновременном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого изофермента.
При одновременном применении с зидовудином азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его метаболита глюкуронида. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита - фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта не ясно.
При одновременном применении макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина возможно проявление их токсического действия.
(276)
Дозування
Препарат призначають внутрішньо 1 раз/добу, за 1 год до або через 2 год після їди. Після прийому препарат Сумамед® форте дитині необхідно обов'язково запропонувати випити кілька ковтків води, щоб він зміг проковтнути залишки суспензії. Перед кожним застосуванням препарату вміст флакону ретельно збовтують до отримання однорідної суспензії, якщо необхідний об'єм суспензії не був відібраний з флакона протягом 20 хв після збовтування, суспензію слід збовтати знову, відібрати необхідний обсяг і дати дитині. Необхідну дозу відміряють за допомогою шприца для дозування з ціною поділки 1 мл і номінально місткістю 5 мл суспензії (200 мг азитроміцину) або мірної ложки з номінальною місткістю 2.5 мл суспензії (100 мг азитроміцину) або 5 мл (200 мг азитроміцину), вкладених у картонну упаковку разом з флаконом. Після використання шприц (попередньо розібравши його) і мірну ложку промивають проточною водою, сушать і зберігають у сухому місці до наступного прийому препарату Сумамед® форте. При інфекційно-запальних захворюваннях верхніх і нижніх відділів дихальних шляхово��, шкіри і м'яких тканин препарат призначають із розрахунку 10 мг/кг маси тіла 1 раз/добу протягом 3 днів, курсова доза - 30 мг/кг Для точного дозування препарату Сумамед® форте у відповідності з масою тіла дитини слід використовувати наведену нижче таблицю. Маса тіла Необхідний об'єм суспензії (мл) на 1 прийом 10-14 кг 2.5 мл суспензії (100 мг азитроміцину) 15-24 кг 5 мл суспензії (200 мг азитроміцину) 25-34 кг 7.5 мл суспензії (300 мг азитроміцину) 35-44 кг 10 мл суспензії (400 мг азитроміцину) не менше 45 кг 12.5 мл суспензії (500 мг азитроміцину) (відповідає д��зе для дорослих пацієнтів) При фарингіт/тонзиліт, викликаних Streptococcus pyogenes, Сумамед® форте застосовують у дозі 20 мг/кг/добу протягом 3 днів (курсова доза 60 мг/кг). Максимальна добова доза становить 500 мг. Дітям з масою тіла до 10 кг слід призначати Сумамед® у формі порошку для приготування суспензії для прийому всередину з концентрацією 100 мг/5 мл При хворобі Лайма (початкова стадія бореліоз) - мігруючій еритемі (erythema migrans) препарат призначають у 1-й день у дозі 20 мг/кг/добу, потім з 2 по 5 дні - в дозі 10 мг/кг/добу (курсова доза - 60 мг/кг). Хворим��ам з порушеннями функції нирок (КК більше 40 мл/хв) корекція дози не потрібна. Пацієнтам з помірним порушенням функції печінки корекція дози не потрібна. Правила приготування і зберігання суспензії До вмісту флакона, призначеного для приготування 15 мл суспензії (номінальний обсяг), з допомогою шприца для дозування додають 9.5 мл води. Збовтують до отримання однорідної суспензії. Обсяг отриманої суспензії складе близько 20 мл, що перевищує номінальний обсяг приблизно на 5 мл. Це передбачено для компенсації неизбепівденних втрат суспензії при дозуванні препарату. Приготовану суспензію можна зберігати при температурі не вище 25°С не більше 5 днів. До вмісту флакона, призначеного для приготування 30 мл суспензії (номінальний обсяг), з допомогою шприца для дозування додають 16.5 мл води. Збовтують до отримання однорідної суспензії. Обсяг отриманої суспензії складе близько 35 мл, що перевищує номінальний обсяг приблизно на 5 мл. Це передбачено для компенсації неминучих втрат суспензії при дозуванні препарату. Приготовану сус��ензию можна зберігати при температурі не вище 25°С не більше 10 днів. До вмісту флакона, призначеного для приготування 37.5 мл суспензії (номінальний обсяг), з допомогою шприца для дозування додають 20 мл води. Збовтують до отримання однорідної суспензії. Обсяг отриманої суспензії складе близько 42.5 мл, що перевищує номінальний обсяг приблизно на 5 мл. Це передбачено для компенсації неминучих втрат суспензії при дозуванні препарату. Приготовану суспензію можна зберігати при температурі не вище 25°С не більше 10 днів.П��редозировка
Передозування Симптоми (схожі з побічними ефектами, виникають при прийомі препарату в рекомендованих дозах): тяжка нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея. Лікування: прийом активованого вугілля, проведення симптоматичної терапії, контроль життєво важливих функцій.
Лікарська форма
Порошок для приготування суспензії для прийому всередину гранульований, від білого до світло-жовтого кольору, з характерним запахом вишні та банана; після розчинення у воді - однорідна суспензія від білого до світло-жовтого кол��та, з характерним запахом вишні та банана.Склад
1 г
азитроміцину дигідрат 50.094 мг, що відповідає вмісту азитроміцину 47.79 мг
Допоміжні речовини: сахароза - 897.206 мг, натрію фосфат - 20 мг, гипролоза - 1.6 мг, камедь ксантанова - 1.6 мг, ароматизатор вишневий J7549 - 4.5 мг, ароматизатор банановий 78701-31 - 7.5 мг, ароматизатор ванільний D-125038 - 10.5 мг, кремнію діоксид колоїдний - 7 мг.Фармакологічна дія
Бактеріостатичний антибіотик групи макролідів-азалідів. Володіє широким спектром антимікробної дії. Хутроанизм дії азитроміцину пов'язаний з пригніченням синтезу білка мікробної клітини. Зв'язуючись із 50S-субодиницею рибосоми, пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції і пригнічує синтез білка, уповільнюючи ріст і розмноження бактерій. У високих концентраціях виявляє бактерицидну дію.
Володіє активністю відносно ряду грампозитивних, грамнегативних, анаеробів, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів.
Сумамед® форте активний відносно аеробних грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus aureus (метицилли��-чутливі штами), Streptococcus pneumoniae (метицилін-чутливі штами), Streptococcus pyogenes; аеробних грамнегативних бактерій: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаеробних бактерій: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; інших мікроорганізмів: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Мікроорганізми, здатні розвинути стійкість до азитроміцину: грампозитивні аероби - Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-резистентні штами та штами з середньою чутливої шкіриостю до пеніциліну).
Мікроорганізми з природною резистентністю: грампозитивні аероби - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus. (метицилін-резистентні штами), Staphylococcus epidermidis (метицилін-резистентні штами); анаероби - Bacteroides fragilis.
Описані випадки перехресної резистентності між Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичний стрептокок групи А), Enterococcus faecalis та Staphylococcus aureus, включаючи Staphylococcus aureus (метицилін-резистентні штами) до еритроміцину, азитроміцину, інших макролідів і лінкозамідівФармакокінетика
Всмоктування
Запісля прийому внутрішньо азитроміцин всмоктується з ШКТ. Cmax в плазмі крові досягається через 2-3 ч. Біодоступність становить 37%.
Розподіл
Зв'язування з білками обернено пропорційно концентрації в плазмі крові і становить 12-52%. Vd складає 31.1 л/кг. Проникає через мембрани клітин (ефективний при інфекціях, спричинених внутрішньоклітинними збудниками). Транспортується фагоцитами, поліморфноядерними лейкоцитами і макрофагами до місця інфекції, де вивільняється у присутності бактерій. Легко проникає через гистогематически�� бар'єри і надходить у тканини. Концентрація в тканинах і клітинах у 50 разів вище, ніж у плазмі, а у вогнищі інфекції - на 24-34% більше, ніж у здорових тканинах.
Метаболізм
У печінці деметилюється, втрачаючи активність.
Виведення
Повільно виводиться з тканин і має тривалим T1/2 - 2-4 добу. Терапевтична концентрація азитроміцину зберігається до 5-7 днів після прийому останньої дози. Азитроміцин виводиться, в основному, у незміненому вигляді - 50% через кишечник, 12% - нирками.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У пацієнтів з нирковою недостатністю важкого ступеня (КК менше 10 мл/хв) T1/2 збільшується на 33%.Побічні дії
Визначення частоти побічних реакцій (згідно рекомендацій ВООЗ): дуже часто (? 10%), часто (? 1% - < 10%), нечасто (? 0.1% - < 1%), рідко (? 0.01% - < 0.1%), дуже рідко, включаючи поодинокі випадки (< 0.01%).
Інфекційні захворювання: нечасто - кандидоз, у т. ч. слизової оболонки порожнини рота і геніталій; дуже рідко - псевдомембранозний коліт.
З боку обміну речовин: часто - анорексія.
Алергічні реакції: часто - шкірний свербіж, шкірний висип; нечасто - реакції гіперчутливості, реакція фотосенсибілізації, кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк; дуже рідко - анафілактична реакція, багатоформна еритема, токсичний епідермальний некроліз.
З боку системи кровотворення: часто - еозинофілія, лімфопенія; нечасто - лейкопенія, нейтропенія; дуже рідко - тромбоцитопенія, гемолітична анемія.
З боку нервової системи: часто - головний біль, запаморочення, парестезія, порушення смакових відчуттів; нечасто - гипест��зія, сонливість, безсоння; дуже рідко - тривога, агресія, непритомність, судоми, психомоторна гіперактивність, втрата нюху (або аносмія) і смакових відчуттів, міастенія, занепокоєння.
З боку органу зору: часто - порушення чіткості зорового сприйняття.
З боку органа слуху й лабіринтові порушення: часто - глухота, нечасто - шум у вухах; рідко - вертиго.
З боку серцево-судинної системи: нечасто - відчуття серцебиття; дуже рідко - зниження АТ, збільшення інтервалу QT, аритмія типу "пірует", желудоч��овая тахікардія.
З боку травної системи: дуже часто - нудота, метеоризм, біль у животі, діарея; часто - диспепсія, блювання; нечасто - запор, гастрит; дуже рідко - зміна кольору слизової оболонки язика, панкреатит.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто - підвищення активності печінкових трансаміназ, підвищення концентрації білірубіну, гепатит; рідко - порушення функції печінки; дуже рідко - холестатична жовтяниця, печінкова недостатність (у поодиноких випадках з летальним результатом в основному на тлі важкий��го порушення функції печінки); некроз печінки, фульмінантний гепатит.
З боку кістково-м'язової системи: часто - артралгія.
З боку сечовидільної системи: нечасто - підвищення концентрації сечовини і креатиніну в плазмі крові;
дуже рідко - інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність.
Інші: часто - слабкість; нечасто - біль у грудях, периферичні набряки, астенія, нездужання, зміна концентрації калію.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
У разі пропуску прийому однієї д��зи препарату пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні – з перервами у 24 год.
Сумамед® форте слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з порушеннями функції печінки, із-за можливості розвитку фульмінантного гепатиту і важкої печінкової недостатності. При наявності симптомів порушення функції печінки, таких як швидко наростаюча астенія, жовтяниця, потемніння сечі, схильність до кровотеч, печінкова енцефалопатія терапію препаратом Сумамед® форте слід припинити і провести дослідження функціїонального стану печінки.
При помірних порушеннях функції нирок (КК > 40 мл/хв) терапію препаратом Сумамед® форте слід проводити з обережністю під контролем стану функції нирок.
При термінальній стадії ниркової недостатності (КК < 10 мл/хв) відмічається збільшення концентрації азитроміцину в плазмі крові на 33%.
Необхідно пам'ятати, що для профілактики фарингіту/тонзиліту, спричинених Streptococcus pyogenes, а також для профілактики гострої ревматичної лихоманки, препаратом вибору зазвичай є пеніцилін./>
Як і при застосуванні інших антибактеріальних препаратів при терапії препаратом Сумамед® форте слід регулярно обстежувати пацієнтів на наявність невосприимчивых мікроорганізмів і ознаки розвитку суперінфекцій, в т. ч. грибкових.
Препарат Сумамед® форте не слід застосовувати більше тривалими курсами, ніж вказано в інструкції, оскільки фармакокінетичні властивості азитроміцину дозволяють рекомендувати короткий і зручний режим дозування.
Немає даних про можливу взаємодію між азитроміцином і похідними ерг��таміно і дигідроерготаміну, але із-за розвитку ерготизму при одночасному використанні макролідів з похідними ерготаміну і дигідроерготаміну дана комбінація протипоказана.
При тривалому прийомі препарату Сумамед® форте можливий розвиток псевдомембранозного коліту, спричиненого Clostridium difficile, як у вигляді легкої діареї, так і важкого коліту. При розвитку діареї на тлі прийому азитроміцину, а також через 2 місяці після закінчення терапії слід виключити псевдомембранозний коліт, спричинений Clostridium difficile.
Синдром замедпевною реполяризациии шлуночків - синдром подовження інтервалу QT - підвищує ризик розвитку аритмій, у т. ч. аритмії типу "пірует" на тлі прийому макролідів, а також препарату Сумамед® форте. Необхідна обережність при застосуванні азитроміцину у пацієнтів з подовженням інтервалу QT, які отримують терапію антиаритмічними засобами класів I A, III, цизапридом, при гіпокаліємії або гіпомагніємії, клінічно значущої брадикардії, аритмії, або тяжкої серцевої недостатності.
Застосування препарату Сумамед® форте може спровокувати розвиток міастенічного синдрому або викликати загострення міастенії.
При застосуванні Сумамед® форте у пацієнтів з цукровим діабетом, а також при низькокалорійній дієті необхідно враховувати, що до складу суспензії входить сахароза (0.32 ХЕ/5 мл).
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
При розвитку небажаних ефектів з боку нервової системи та органу зору пацієнтам слід дотримуватися обережності при виконанні дій, які вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:
— інфекції верхніх відділів дихальних шляхів та вуха, в т.ч. фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит;
— інфекції нижніх відділів дихальних шляхів, у т.ч. гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія;
— інфекції шкіри і м'яких тканин, в т. ч. бешиха, імпетиго, вторинні інфіковані дерматози;
— хвороба Лайма (початкова стадія бореліоз) - мігруюча эритема (erythema migrans).Протипоказання
— порушення функції печінки тяжкого ступеня (немає даних щодо ефективності і безпеки);
— порушення функції нирок (КК < 40 мл/хв) немає даних щодо ефективності і безпеки);
— дитячий вік до 6 місяців;
— період лактації (грудного вигодовування);
— дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція;
— підвищена чутливість до компонентів препарату;
— підвищена чутливість до інших антибіотиків групи макролідів.
З обережністю слід призначати препарат при помірних порушеннях функції печінки, порушення функції нирок (КК > 40 мл/хв), пацієнтам з подовженням інтервалу QT, які отримують терапію антиаритмічними засобами класів I і III, цизапридом, при гіпокаліємії або гіпомагніємії, клінічно значущої брадикардії, аритмії або тяжкої серцевої недостатності; одночасно з терфенадином, варфарином, дигоксином; пацієнтам з цукровим діабетом.Лікарська взаємодія
Антацидні засоби не впливають на биодоступность азитроміцину, але зменшують Cmax у крові на 30%, тому Сумамед® форте слід приймати, принаймні, за 1 год до або через 2 год після прийому цих препаратів і їжі.
При одночасному застосуванні азитроміцин не впливає на концентрацію в крові карбамазепіну, циметидину, диданозину, эфавиренза, флуконазолу, індинавіру, мідазоламу, теофіліну, тріазоламу, триметоприму/сульфаметоксазолу, цетиризину, силденафілу, аторвастатину, рифабутину, метилпреднізолону.
При необхідності одночасного застосування з циклоспорином рекомендується контролювати концентрацію циклоспорину в крові.
При одночасному застосуванні дигоксину та азитроміцину необхідно контролювати концентрацію дигоксину в крові, оскільки багато макроліди підвищують всмоктування дигоксину в кишечнику.
При необхідності одночасного застосування з антикоагулянтами непрямої дії (антикоагулянти кумаринового типу, включаючи варфарин) рекомендується проводити ретельний контроль протромбінового часу.
Було встановлено, що одночасне застосування терфенадину та антибіотиків клас��а макролідів викликає аритмії і подовження інтервалу QT. Виходячи з цього, не можна виключити розвиток таких ускладнень при одночасному застосуванні терфенадину та азитроміцину.
При одночасному застосуванні c нелфінавіром можливо збільшення концентрації азитроміцину в плазмі крові, що не супроводжується значним збільшенням побічних реакцій та не потребує корекції дози препаратів.
Слід враховувати можливість інгібування ізоферменту CYP3A4 азитроміцином при одночасному застосуванні з циклоспорином, терфенадином, алкалоиміти ріжків, цизапридом, пімозидом, хінідином, астемізолом та іншими препаратами, метаболізм яких відбувається за участю цього ізоферменту.
При одночасному застосуванні з зидовудином азитроміцин не впливає на фармакокінетичні параметри зидовудину у плазмі крові або на виведення нирками його і його метаболіту глюкуроніду. Тим не менш, збільшується концентрація активного метаболіту - фосфорильованого зидовудину у моноядерних клітинах периферичних судин. Клінічне значення цього факту не ясно.
При одно��енном застосуванні макролідів з похідними ерготаміну і дигідроерготаміну можливо прояв їх токсичної дії.
