Дозировка
Препарат назначают внутрь 1 раз/ . Биодоступность препарата в форме таблеток не зависит от приема пищи. Детям в возрасте 6 месяцев и старше рекомендуется назначать препарат в форме суспензии для приема внутрь или таблеток 125 мг. При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы) взрослым препарат назначают в дозе 500 мг 1 раз/ в течение 3 дней, курсовая доза - 1.5 г. Детям назначают из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/ в течение 3 дней, курсовая доза - 30 мг/кг. При хронической мигрирующей эритеме взрослым препарат назначают 1 раз/ в течение 5 дней: 1 день - 1 г (2 таблетки по 500 мг), затем со 2 по 5 дни - по 500 мг; курсовая доза - 3 г. Детям назначают в первый день в дозе 20 мг/кг массы тела и затем со 2 по 5 дни - ежедневно в дозе 10 мг/кг массы тела, курсовая доза - 60 мг/кг. При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, назначают 1 г (2 таблетки по 500 мг) в сут в течение 3 дней в сочетании с антисекреторным средством и другими лекарственными препаратами. При инфекциях, передающихся половым путем, для лечения неосложненного уретрита/цервицита препарат назначают в дозе 1 г однократно; для лечения осложненного длительно протекающего уретрита/цервицита, вызванного Chlamydia trachomatis, назначают по 1 г 3 раза с интервалом 7 дней (1, 7, 14 дни), курсовая доза - 3 г. Правила приготовления и приема суспензии Суспензию готовят путем разведения порошка дистиллированной или кипяченой водой. Во флакон, содержащий 400 мг или 800 мг активного вещества, добавляют 12 мл воды (с помощью дозировочного шприца), во флакон, содержащий 1.2 г активного вещества, - 18 мл воды. Срок годности приготовленной суспензии составляет 5 дней. Перед приемом содержимое флакона тщательно взбалтывают до получения однородной суспензии. Непосредственно после приема суспензии ребенку дают выпить несколько глотков чая для того, чтобы смыть и проглотить оставшуюся в полости рта суспензию. После использования дозировочный шприц разбирают, промывают проточной водой, сушат и хранят в сухом месте.
Лекарственная форма
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь гранулированный, белого или светло-желтого цвета, с характерным запахом банана и вишни; приготовленная водная суспензия однородная, светло-желтого цвета, с характерным запахом банана и вишни.
Состав
азитромицин (в форме дигидрата) 200 мг
Вспомогательные вещества: сахароза, натрия фосфат безводный, гидроксипропилцеллюлоза, ксантановая камедь, аромат вишни J7549, банана 78701-31, ванили D-125038, кремния диоксид коллоидный.
Фармакологическое действие
Обладает широким спектром антимикробного действия. Связываясь с 50S-cyбъeдиницeй рибосомы, подавляет биосинтез белков микроорганизма. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов
Фармакокинетика
При приеме внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро перераспределяется из плазмы в ткани и органы. После однократного приема внутрь 500 мг азитромицина 37% препарата абсорбируется и через 2-3 часа в плазме отмечается максимальная концентрация препарата - 0,41 мкг/мл. Известно, что прием пищи может снижать абсорбцию азитромицина, однако из-за недостаточности у фирмы-производителя собственных данных о влиянии пищи на фармакокинетику азитромицина при приеме Сумамеда в виде суспензии, его следует принимать, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после еды.
Препарат быстро распределяется по всему организму, высокие концентрации препарата, превышающие в 50 раз концентрацию азитромицина в плазме, наблюдаются в тканях.
В зависимости от места нахождения концентрация препарата колеблется в пределах 1-9 мкг/мл. Объем распределения составляет в среднем 31 л/кг.
Терапевтическая концентрация азитромицина в тканях отмечается в течение 5-7 дней после приема последней дозы.
Проникает внутрь клеток, в том числе фагоцитов, которые мигрируют в очаг воспаления, способствуя созданию терапевтических концентраций препарата, превышающих минимальную подавляющую концентрацию для возбудителей инфекции. Концентрации азитромицина в инфицированных тканях более высокие по сравнению с неинфицированными тканями.
Препарат обладает высокой внутриклеточной активностью, т.к. в фагоцитах создаются высокие концентрации азитромицина.
Обладает длительным периодом полувыведения и медленно выводится из тканей (в среднем 2-4 дня). Выведение азитромицина с желчью – основной путь выведения. В среднем до 50% выводится с желчью в неизменной форме. Остальные 50% выводятся в виде 10 метаболитов, образованных в процессе N- и О-деметилирования, гидроксилирования дезозамина и агликонового кольца и в результате расщепления кладинозы конъюгата. Метаболиты не обладают антибактериальной активностью.
С мочой выводится в среднем 6% от введенной дозы препарата.
У пожилых пациентов (старше 65 лет) объем распределения несколько выше (30%) по сравнению с пациентами, возраст которых менее 45 лет, что клинически не значимо и не требует изменения дозировки.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: мелена, холестатическая желтуха, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор, снижение аппетита, гастрит, обратимое умеренное повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны мочевыделительной системы: нефрит.
Со стороны половой системы: вагинальный кандидоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боли в грудной клетке.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость повышенная утомляемость; у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна.
Аллергические реакции: кожные высыпания, отек Квинке, крапивница, конъюнктивит.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, зуд.
Со стороны лабораторных показателей: в отдельных случаях - нейтрофилия, эозинофилия (измененные показатели возвращаются к норме через 2-3 недели после прекращения лечения).
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
В случае пропуска приема одной дозы препарата - пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с перерывами в 24 часа
Нет необходимости в более длительных, чем рекомендованных в инструкции по применению, курсах лечения.
Показания
Инфекции ЛОР-органов (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
Инфекции нижних дыхательных путей (бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита);
Инфекции кожи и мягких тканей (хроническая мигрирующая эритема - начальная стадия болезни Лайма, рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы);
Инфекции, передаваемые половым путем (уретрит, цервицит)
Заболевания желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Противопоказания
Гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов;
Тяжелые нарушения функции печени.
С осторожностью: новорожденным (из-за отсутствия достаточного клинического опыта), при беременности и в период лактации, т.е. в тех случаях, когда ожидаемая польза от его применения превышает потенциальный риск, существующий при использовании любого препарата в эти периоды; При нарушениях функции печени, больным, имеющим нарушения или предрасположенным к аритмиям и удлинению интервала QT, (по данным литературы встречаемость в 0,001% случаев) также с осторожностью принимать препара
Лекарственное взаимодействие
Антацидные средства и прием пищи в значительной степени уменьшают всасывание азитромицина суспензии, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратов и еды.
При одновременном приеме макролидных антибиотиков и препаратов алкалоидов спорыньи возможно развитие эрготизма, однако данных о взаимодействии препаратов производных алкалоидов спорыньи и азитромицина нет.
Отмечено взаимодействие макролидных антибиотиков с дигоксином, циклоспорином, астемизолом, триазоламом, мидазоламом или алфентанилом. Хотя нет данных о взаимодействии азитромицина и вышеперечисленных лекарственных средств, рекомендуется проводить под наблюдением врача одновременный прием азитромицина с этими препаратами.
Не отмечено влияния азитромицина на концентрацию в крови теофиллина, терфенадина, карбамазепина, метилпреднизолона и циметидина, поскольку, в отличие от большинства макролидов, азитромицин не связывается комплексом с цитохромом Р-450.
(275)
Дозування
Препарат призначають внутрішньо 1 раз/ . Біодоступність препарату у формі таблеток не залежить від прийому їжі. Дітям у віці 6 місяців і старше рекомендується призначати препарат у формі суспензії для прийому всередину або таблеток 125 мг. При інфекціях верхніх і нижніх відділів дихальних шляхів, шкіри і м'яких тканин (за винятком хронічної мігруючої еритеми) дорослим препарат призначають у дозі 500 мг 1 раз/ в протягом 3 днів, курсова доза - 1.5 р. Дітям призначають із розрахунку 10 мг/кг маси тіла 1 раз/ в протягом 3 днів, курсова доза - 30 мг/кг ��ри хронічній мігруючій еритемі дорослим препарат призначають 1 раз/ в протягом 5 днів: 1 день - 1 г (2 таблетки по 500 мг), потім з 2 по 5 дні - по 500 мг; курсова доза - 3 р. Дітям призначають у перший день у дозі 20 мг/кг маси тіла, потім з 2 по 5 дні - щодня в дозі 10 мг/кг маси тіла, курсова доза - 60 мг/кг При захворюваннях шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційованих з Helicobacter pylori, призначають 1 г (2 таблетки по 500 мг) на добу протягом 3 днів у поєднанні з антисекреторным засобом та іншими лікарськими препаратами. При інфекціях, що передаються��овым шляхом, для лікування неускладненого уретриту/цервіціта препарат призначають у дозі 1 г одноразово; для лікування ускладненого довгостроково протікає уретриту/цервіціта, спричиненої Chlamydia trachomatis, призначають по 1 г 3 рази з інтервалом у 7 днів (1, 7, 14 дні), курсова доза - 3 р. Правила приготування та прийому суспензії Суспензію готують шляхом розведення порошку дистильованою або кип'яченою водою. У флакон, що містить 400 мг або 800 мг активної речовини, додають 12 мл води (з допомогою дозувального шприца), у флакон, що містить 1.2 г активної речовини, - 18 мл води. Термін придатності приготованої суспензії становить 5 днів. Перед прийомом вміст флакона ретельно збовтують до отримання однорідної суспензії. Безпосередньо після прийому суспензії дитині дають випити кілька ковтків чаю для того, щоб змити і проковтнути залишилася в порожнині рота суспензію. Після використання дозувальний шприц розбирають, промивають проточною водою, сушать і зберігають у сухому місці.
Лікарська форма
Порошок для приготування суспензії для прийому всередину гранульований, білого або світло-желтого кольору, з характерним запахом банана та вишні; приготовлена водна суспензія однорідна, світло-жовтого кольору, з характерним запахом банана та вишні.Склад
азитроміцин (у формі дигідрату) 200 мг
Допоміжні речовини: сахароза, натрію фосфат безводний, гідроксипропілцелюлоза, ксантанова камедь, аромат вишні J7549, банана 78701-31, ванілі D-125038, кремнію діоксид колоїдний.Фармакологічна дія
Володіє широким спектром антимікробної дії. Зв'язуючись із 50S-субодиницею рибосоми, пригнічує біосинтез білків микроорг��нізму. У високих концентраціях виявляє бактерицидну дію.
Володіє активністю відносно ряду грампозитивних, грамнегативних, анаеробів, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмівФармакокінетика
При прийомі внутрішньо азитроміцин добре всмоктується і швидко перерозподіляється з плазми в тканини і органи. Після одноразового прийому внутрішньо 500 мг азитроміцину 37% препарату абсорбується і через 2-3 години в плазмі відзначається максимальна концентрація препарату - 0,41 мкг/мл Відомо, що прийом їжі може знижувати абсорбцію азитроміцину, проте із-за недостатності у фірми-виробника власних даних про вплив їжі на фармакокінетику азитроміцину при прийомі Сумамеда у вигляді суспензії, його слід приймати принаймні за 1 годину до або через 2 години після їжі.
Препарат швидко розподіляється по всьому організму, високі концентрації препарату, що перевищують у 50 разів концентрацію азитроміцину в плазмі спостерігаються в тканинах.
В залежності від місця знаходження концентрація препарату коливається в межах 1-9 мкг/мл Об'єм розподілу складає��ет в середньому 31 л/кг.
Терапевтична концентрація азитроміцину в тканинах відзначається протягом 5-7 днів після прийому останньої дози.
Проникає всередину клітин, в тому числі фагоцитів, які мігрують у вогнище запалення, сприяючи створенню терапевтичних концентрацій препарату, які перевищують мінімальну пригнічуючу концентрацію для збудників інфекції. Концентрації азитроміцину в інфікованих тканинах вищі порівняно з неінфікованими тканинами.
Препарат володіє високою активністю внутрішньоклітинної, т. к. в фагоцитах створюються високі концентрації азитроміцину.
Володіє тривалим періодом напіввиведення і повільно виводиться з тканин (в середньому 2-4 дні). Виведення азитроміцину з жовчю – основний шлях виведення. В середньому до 50% виводиться з жовчю в незмінній формі. Решту 50% виводяться у вигляді 10 метаболітів, утворених у процесі N - та О-деметилювання, гідроксилювання дезозамина і агликонового кільця і в результаті розщеплення кладинозы кон'югату. Метаболіти не володіють антибактеріальною активністю.
З сечею виводиться в середньому 6% від введеної дози препарату.
У літніх пацієнтів (старше 65 років) об'єм розподілу дещо вище (30%) порівняно з пацієнтами, вік яких менше 45 років, що клінічно не значуще і не вимагає зміни дозування.Побічні дії
З боку травної системи: мелена, холестатична жовтяниця, метеоризм, нудота, блювання, діарея, запор, зниження апетиту, гастрит, оборотне помірне підвищення активності печінкових ферментів.
З боку сечовивідної системи: нефрит.
З боку підлогиої системи: вагінальний кандидоз.
З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, болі в грудній клітці.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, вертиго, сонливість, підвищена втомлюваність; у дітей - головний біль (при терапії середнього отиту), гіперкінезія, тривожність, невроз, порушення сну.
Алергічні реакції: шкірні висипання, набряк Квінке, кропив'янка, кон'юнктивіт.
Дерматологічні реакції: фотосенсибілізація, свербіж.
З боку лабораторних показателей: в окремих випадках - нейтрофілія, еозинофілія (змінені показники повертаються до норми через 2-3 тижні після припинення лікування).Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
У разі пропуску прийому однієї дози препарату пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні - з перервами у 24 години
Немає необхідності у більш тривалих, ніж рекомендовано в інструкції із застосування, курсах лікування.Свідчення
Інфекції ЛОР-органів (бактеріальний фарингіт/тонзиліт, синусит, середній отит); />
Інфекції нижніх дихальних шляхів (бактеріальний бронхіт, інтерстиціальна та альвеолярна пневмонія, загострення хронічного бронхіту);
Інфекції шкіри та м'яких тканин (хронічна мігруюча еритема - початкова стадія хвороби Лайма, бешиха, імпетиго, вторинні піодерматози);
Інфекції, що передаються статевим шляхом (уретрит, цервіцит)
Захворювання шлунка та 12-палої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori.Протипоказання
Гіперчутливість до антибіотиків групи макролідів;
Тяжкі порушення функ��іі печінки.
З обережністю: новонародженим (через відсутність достатнього клінічного досвіду), при вагітності і в період лактації, тобто в тих випадках, коли очікувана користь від його застосування перевищує потенційний ризик, що існує при використанні будь-якого препарату в ці періоди; При порушеннях функції печінки, хворим, які мають порушення або схильним до аритмічних і подовження інтервалу QT, (за даними літератури зустрічальність в 0,001% випадків) також з обережністю приймати препараЛікарська взаємодія
Антацидосновні засоби і прийом їжі в значній мірі зменшують всмоктування азитроміцину суспензії, тому препарат слід приймати принаймні за годину до або через дві години після прийому цих препаратів і їжі.
При одночасному застосуванні макролідних антибіотиків і препаратів алкалоїдів ріжків можливий розвиток ерготизму, проте даних про взаємодію препаратів похідних алкалоїдів ріжків та азитроміцину немає.
Відзначено взаємодія макролідних антибіотиків з дигоксином, циклоспорином, астемізолом, триазо��амом, мідазоламом або алфентанилом. Хоча немає даних про взаємодію азитроміцину і вищезгаданих лікарських засобів, рекомендується проводити під наглядом лікаря одночасний прийом азитроміцину з цими препаратами.
Не відзначено впливу азитроміцину на концентрацію в крові теофіліну, терфенадину, карбамазепіну, метилпреднізолону та циметидину, оскільки, на відміну від більшості макролідів, азитроміцин не зв'язується комплексом з цитохромом Р-450.
