Дозировка
Внутрь. Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 ч) в связи с повышением уровня бодрствования. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 1.6 г сульпирида. Острая и хроническая шизофрения, острый делириозный психоз: начальные дозы сульпирида зависят от клинической картины заболевания и составляют 600-1200 мг/, разделенные на несколько приемов, поддерживающие дозы - 300-800 мг/ Депрессия: от 150-200 мг до 600 мг/, разделенные на несколько приемов. Головокружение: 150-200 мг/, в тяжелых состояниях дозу можно увеличить до 300-400 мг/ Продолжительность лечения должна быть не менее 14 дней. Вспомогательная терапия при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, синдроме раздраженной толстой кишки: 100-300 мг/ в один или два приёма. Дозы у пациентов с нарушением функции почек: в связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между введением отдельных доз препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина: Клиренс креатинина (мл/мин) Доза сульпирида по сравнению со стандартной (%) Увеличение интервала между приемами сульпирида 30-60 мл/мин 10-30 мл/мин менее 10 мл/мин 70 50 30 1.5 раза 2 раза 3 раза Для лиц преклонного возраста: начальная доза сульпирида должна составлять 1/4 – 1/2 дозы для взрослых. Дозы для детей: стандартная доза сульпирида для детей старше 14 лет составляет 3-5 мг/кг массы тела.
Лекарственная форма
Капсулы твердые желатиновые, размер №0, сине-белого цвета (корпус - синего цвета, крышечка - белого цвета); содержимое капсул - порошок белого цвета.
Состав
1 капс.
сульпирид 200 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат.
Состав корпуса капсулы: индигокармин FD&C Blue 2, титана диоксид, желатин.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид, желатин.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы замещенных бензамидов. Оказывает умеренное антипсихотическое, а также антидепрессивное действие в сочетании с активирующим действием. Механизм антипсихотического действия связан с избирательной блокадой центральных допаминовых D2-рецепторов. Седативное действие выражено слабо, альфа-адреноблокирующая активность невысокая, практически не вызывает антимускариновых эффектов. Редко вызывает экстрапирамидные расстройства, поэтому относится к "атипичным" нейролептикам. Способствует заживлению язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки.
Фармакокинетика
После в/м введения сульпирида в дозе 100 мг Cmax в плазме достигается через 30 мин, после приема внутрь в дозе 200 мг - через 4.5 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью.
Концентрация сульпирида в плазме пропорциональна дозе.
Связывание с белками плазмы составляет не более 40%. Сульпирид быстро проникает во все ткани организма, быстрее - в печень и почки, медленнее - в ткани мозга (при этом основное количество накапливается в гипофизе). С грудным молоком выделяется 0.1% суточной дозы сульпирида.
Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс (как правило, равный почечному) составляет 126 мл/мин. T1/2 - около 7 ч.
Побочные действия
Нежелательные явления, развивающиеся в результате приема сульпирида, подобны нежелательным явлениям, вызываемым другими психотропными средствами, но частота их развития, в основном, меньше.
Со стороны эндокринной системы: возможно развитие обратимой гиперпролактинемии, наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея, нарушение менструального цикла, реже - гинекомастия, импотенция и фригидность.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, запор, повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы в сыворотке крови.
Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, головокружение, головная боль, тремор, редко - экстрапирамидный синдром, ранние и поздние дискинезии, акатизия, оральный автоматизм, афазия. При применении в малых дозах возможны психомоторное возбуждение, тревожность, раздражительность, расстройство сна, нарушение остроты зрения. При развитии гипертермии препарат следует отменить, т.к. повышение температуры тела может указывать на развитие нейролептического злокачественного синдрома (НЗС).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, возможно повышение или снижение артериального давления, в редких случаях возможно развитие ортостатической гипотензии, удлинение QT-интервала, редко, аритмия типа "пируэт".
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, экзема.
Во время лечения сульпиридом может отмечаться повышенная потливость, увеличение массы тела.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью применяют у пациентов с паркинсонизмом, лиц пожилого возраста. При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы или проведение прерывистого курса лечения.
У пациентов с эпилепсией перед началом терапии необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, т.к. сульпирид понижает порог судорожной готовности.
В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов ЗНС, сульпирид следует немедленно отменить.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
С осторожностью применяют у детей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Показания
В качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами.
— острая и хроническая шизофрения;
— острые делириозные состояния;
— депрессии различной этиологии;
— невротические расстройства;
— головокружение различной этиологии (вертебро-базилярная недостаточность, вестибулярный неврит, болезнь Меньера, состояние после черепно-мозговой травмы, средний отит);
— вспомогательная терапия при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и синдроме раздраженной толстой кишки.
Противопоказания
— острое отравление алкоголем, снотворными средствами, анальгетиками;
— повышенная чувствительность к сульпириду; феохромоцитома;
— эпилепсия;
— пролактинзависимые опухоли (в том числе рак молочной железы);
— гиперпролактинемия;
— пациенты в состоянии аффекта и агрессии, у которых существует опасность провокации симптомов;
— период грудного вскармливания;
— дети до 14 лет;
— болезнь Паркинсона;
— галактоземия;
— синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицит лактазы.
С осторожностью: необходимо соблюдать меры предосторожности при назначении сульпирида пациентам с нарушением функции почек, так как до 95% сульпирида выводится через почки. Этим пациентам рекомендуется снижать дозу сульпирида; следует также соблюдать меры предосторожности при назначении сульпирида пациентам с заболеваниями сердца, кровеносных сосудов, стенокардией, артериальной гипертензией, печеночной недостаточностью, злокачественным нейролептическим синдромом в анамнезе
(3168)
Дозування
Всередину. Не рекомендується приймати препарат у другій половині дня (після 16 год) у зв'язку з підвищенням рівня неспання. Максимальна рекомендована добова доза становить 1.6 р сульпирида. Гостра і хронічна шизофренія, гострий деліріозний психоз: початкові дози сульпирида залежать від клінічної картини захворювання і складають 600-1200 мг, розподілені на кілька прийомів, підтримуючі дози - 300-800 мг/ Депресія: від 150-200 мг до 600 мг, розподілені на кілька прийомів. Запаморочення: 150-200 мг/, у важких станах дозу можна збільшити до 300-400 мг/ Тривалість лікування повинна бути не менше 14 днів. Допоміжна терапія при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, синдром подразненої товстої кишки: 100-300 мг в один або два прийоми. Дози у пацієнтів з порушенням функції нирок: у зв'язку з тим, що сульпірид виводиться з організму переважно через нирки, рекомендується зменшити дозу сульпирида і/або збільшити інтервал між введенням окремих доз препарату залежно від показників кліренсу креатиніну: Кліренс креатиніну (мл/мі��) Доза сульпирида порівняно зі стандартною (%) Збільшення інтервалу між прийомами сульпирида 30-60 мл/хв 10-30 мл/хв менше 10 мл/хв 70 50 30 1.5 рази 2 рази 3 рази Для осіб похилого віку: початкова доза сульпирида повинна становити 1/4 – 1/2 дози для дорослих. Дози для дітей: стандартна доза сульпирида для дітей старше 14 років становить 3-5 мг/кг маси тіла.
Лікарська форма
Капсули тверді желатинові, розмір №0, синьо-білого кольору (корпус - синього кольору, кришечка - білого кольору); вміст капсул - порошок білого кольору.Склад</h3>1 капс.
сульпірид 200 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат.
Склад корпусу капсули: індигокармін FD&C Синій 2, титану діоксид, желатин.
Склад кришечки капсули: титану діоксид, желатин.Фармакологічна дія
Антипсихотичний засіб (нейролептик) з групи заміщених бензамідів. Чинить помірну антипсихотичну, а також антидепресивну дію у поєднанні з активуючу дію. Механізм антипсихотичної дії пов'язаний з виборчою блок��дой центральних допамінових D2-рецепторів. Седативна дія виражена слабо, альфа-адреноблокирующая активність невисока, практично не викликає антимускариновых ефектів. Рідко викликає екстрапірамідні розлади, тому належить до "атипових" нейролептиків. Сприяє загоєнню виразкових уражень шлунка та дванадцятипалої кишки.Фармакокінетика
Після в/м введення сульпирида в дозі 100 мг Cmax в плазмі досягається через 30 хв, після прийому всередину в дозі 200 мг - через 4.5 ч. Біодоступність при прийомі всередину составляет 25-35% і характеризується значною індивідуальною варіабельністю.
Концентрація сульпирида в плазмі пропорційна дозі.
Зв'язування з білками плазми становить не більше 40%. Сульпірид швидко проникає у всі тканини організму, швидше - в печінку і нирки, повільніше - в тканині мозку (при цьому основна кількість накопичується в гіпофізі). З грудним молоком виділяється 0.1% добової дози сульпирида.
Виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації (92%). Загальний кліренс (як правило, дорівнює нирковому) становитьет 126 мл/хв. T1/2 - близько 7 год.Побічні дії
Небажані явища, що розвиваються в результаті прийому сульпирида, подібні небажаних явищ, що викликаються іншими психотропними засобами, але частота їх розвитку, в основному, менше.
З боку ендокринної системи: можливий розвиток оборотної гіперпролактинемії, найбільш частими проявами якої є галакторея, порушення менструального циклу, рідше - гінекомастія, імпотенція та фригідність.
З боку травної системи: сухість у роті, печія, нудота, рвота, запор, підвищення активності трансаміназ і лужної фосфатази в сироватці крові.
З боку центральної нервової системи: седативний ефект, сонливість, запаморочення, головний біль, тремор, рідко - екстрапірамідний синдром, ранні і пізні дискінезії, акатизія, оральний автоматизм, афазія. При застосуванні в малих дозах можливі психомоторне збудження, тривожність, дратівливість, розлад сну, порушення гостроти зору. При розвитку гіпертермії препарат слід відмінити, оскільки підвищення температури тіла може вказувати на розвиток нейролептичного злоякісного синдрому (НЗС).
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, можливе підвищення або зниження артеріального тиску, у поодиноких випадках можливий розвиток ортостатичної гіпотензії, подовження QT-інтервалу, рідко, аритмія типу "пірует".
Алергічні реакції: можливі шкірні висипання, свербіж, екзема.
Під час лікування сульпиридом може відмічатися підвищена пітливість, збільшення маси тіла.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю застосовують у пацієнтів з ��аркинсонизмом, осіб похилого віку. При тяжкій нирковій недостатності рекомендується зниження дози або проведення переривчастого курсу лікування.
У пацієнтів з епілепсією перед початком терапії необхідно провести попереднє клінічне та електрофізіологічне обстеження, оскільки сульпірид знижує поріг судомної готовності.
У разі появи гіпертермії, що є одним з елементів ЗНС, сульпірид слід негайно відмінити.
У період лікування не допускати вживання алкоголю.
З осторожностью застосовують у дітей.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
В період лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидких психомоторних реакцій.Свідчення
У якості монотерапії або в поєднанні з іншими психотропними препаратами.
— гостра та хронічна шизофренія;
— гострі деліріозні стани;
— депресії різної етіології;
— невротичні розлади;
— ��оловокружение різної етіології (вертебро-базилярна недостатність, вестибулярний неврит, хвороба Меньєра, стан після черепно-мозкової травми, середній отит);
— допоміжна терапія при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки та синдромі подразненої товстої кишки.Протипоказання
— гостре отруєння алкоголем, снодійними засобами, аналгетиками;
— підвищена чутливість до сульпириду; феохромоцитома;
— епілепсія;
— пролактинзалежні пухлини (у тому числі рак молоч��ї залози);
— гіперпролактинемія;
— пацієнти в стані афекту і агресії, у яких існує небезпека провокації симптомів;
— період годування груддю;
— діти до 14 років;
— хвороба Паркінсона;
— галактоземія;
— синдром мальабсорбції глюкози/галактози або дефіцит лактази.
З обережністю: необхідно дотримуватись обережності при призначенні сульпирида пацієнтам з порушенням функції нирок, так як до 95% сульпирида виводиться через нирки. Цим пацієнтам рекомен��уется знижувати дозу сульпирида; слід також дотримуватись обережності при призначенні сульпирида пацієнтам із захворюваннями серця, кровоносних судин, стенокардією, артеріальною гіпертензією, печінковою недостатністю, злоякісного нейролептичного синдрому в анамнезі
