Дозировка
В/в, медленно. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от нозологии и реакции больного на терапию. При среднем темпе дигитализации в период насыщения вводят по 250 мкг 2 с интервалом 12 ч. Длительность периода насыщения составляет в среднем 2 дня. При необходимости можно ввести дополнительную дозу - 100-150 мкг с интервалом от 0.5 до 2 ч. Суточная доза не должна превышать 1 мг, что соответствует 4 мл раствора для инъекций. Поддерживающая доза, как правило, не превышает 250 мкг/
Лекарственная форма
Раствор для в/в введения
Состав
1 мл
оуабаин 250 мкг
Фармакологическое действие
Повышает силу и скорость сердечных сокращений (положительный инотропный эффект), снижает AV проводимость (отрицательный дромотропный эффект), стимулирует (в субтоксических и токсических дозах) образование гетеротропных импульсов вследствие снижения порога возбудимости и понижает ЧСС (отрицательный хронотропный эффект).
При сердечной недостаточности увеличивает ударный объем крови и минутный объем крови, улучшает опорожнение желудочков, уменьшает размеры сердца и понижает потребность миокарда в кислороде. Эффект проявляется через 2-10 мин после в/в инъекции, достигает максимума спустя 30-120 мин и продолжается 1-3 дня.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы - 40%, не подвержен метаболизму, выводится почками в неизмененном виде.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, AV блокада.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, спутанность сознания, нарушения сна, делириозный психоз, расстройства зрения.
Прочие: аллергические реакции, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии, гинекомастия.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
C осторожностью применять при брадикардии, острый инфаркте миокарда, желудочковой тахикардии, AV блокада II-III ст., изолированный митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, СССУ, аневризма грудного отдела аорты, WPW-синдром, кардиомегалия (дилатационный тип поражения миокарда), хроническая почечная недостаточность, выраженные нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия), гипертензия в малом круге кровообращения, у пациентов пожилого возраста.
С учетом малой терапевтической широты во время лечения необходимо тщательное медицинское наблюдение и индивидуальный подбор дозы. При нарушении выделительной функции почек следует уменьшить дозу (профилактика гликозидной интоксикации). Вероятность передозировки повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, выраженной дилатации полостей сердца, "легочном" сердце, алкалозе, у пожилых больных. Особая осторожность и ЭКГ контроль требуются при нарушении AV проводимости.
Наиболее ранние признаки гликозидной интоксикации - снижение аппетита, рвота, нарушения сердечного ритма (желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия, в т.ч. бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия, узловая тахикардия, синоатриальная блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада); диарея, боль в животе, некроз стенок кишечника; окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание "мушек" перед глазами, снижение остроты зрения, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде; неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии.
Лечение гликозидной интоксикации: отмена сердечных гликозидов или уменьшение очередных доз и увеличение промежутков времени между приемами, введение антидотов (унитиол, ЭДТА), симптоматическая терапия. В качестве антиаритмики I класса (лидокаин, фенитоин). При гипокалиемии - в/в введение калия хлорида (6-8 г/ из расчета 1-1.5 г на 0.5 л 5% раствора декстрозы и 6-8 ЕД инсулина; вводят капельно, в течение 3 ч). При выраженной брадикардии, AV блокаде - м-холиноблокаторы. Бета-адреностимуляторы вводить опасно ввиду возможного усиления аритмогенного действия сердечных гликозидов. При полной поперечной блокаде с приступами Морганьи-Адамса-Стокса - временная электрокардиостимуляция.
Показания
Острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, суправентрикулярная тахикардия, трепетание и фибрилляция предсердий.
Противопоказания
Гликозидная интоксикация, повышенная чувствительность к активному веществу.
Лекарственное взаимодействие
Адреностимуляторы, метилксантины, резерпин, трициклические антидепрессанты повышают вероятность развития нарушений ритма сердца.
Бета-адреноблокаторы и антиаритмики класса IA, верапамил и магния сульфат усиливают выраженность снижения AV-проводимости.
Хинидин, метилдопа, клонидин, спиронолактон, амиодарон, верапамил, каптоприл, эритромицин и тетрациклин повышают концентрацию в крови (конкурентное снижение секреции проксимальными канальцами почек).
ГКС и диуретики повышают риск развития гипокалиемии и гипомагниемии, блокаторы АПФ и ангиотензиновых рецепторов - снижают. Соли кальция, катехоламины, диуретики (в большей степени тиазидные и ингибиторы карбоангидразы), ГКС, инсулин повышают риск развития гликозидной интоксикации.
(6681)
Дозування
В/в, повільно. Дозу підбирають індивідуально, залежно від нозології та реакції хворого на терапію. При середньому темпі дигіталізації у період насичення вводять по 250 мкг 2 з інтервалом 12 год. Тривалість періоду насичення у середньому складає 2 дні. При необхідності можна ввести додаткову дозу - 100-150 мкг з інтервалом від 0.5 до 2 ч. Добова доза не повинна перевищувати 1 мг, що відповідає 4 мл розчину для ін'єкцій. Підтримуюча доза, як правило, не перевищує 250 мкг/
Лікарська форма
Розчин для в/в введенняСклад</h3>1 мл
оуабаин 250 мкгФармакологічна дія
Підвищує силу і швидкість серцевих скорочень (позитивний інотропний ефект), знижує AV провідність (негативний дромотропний ефект), стимулює (у субтоксических і токсичних дозах) освіта гетеротропных імпульсів внаслідок зниження порогу збудливості і знижує ЧСС (негативна хронотропный ефект).
При серцевій недостатності збільшує ударний об'єм крові і хвилинний об'єм крові, поліпшує спорожнення шлуночків, зменшує розміри серця і пон��відображає потребу міокарда в кисні. Ефект проявляється через 2-10 хв після в/в ін'єкції, досягає максимуму через 30-120 хв і триває 1-3 дні.Фармакокінетика
Зв'язування з білками плазми - 40%, не піддається метаболізму, виводиться нирками в незміненому вигляді.Побічні дії
З боку травної системи: зниження апетиту, нудота, блювання, діарея.
З боку серцево-судинної системи: аритмії, AV блокада.
З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості, порушення сну, делириозный психоз, розлади зору.
Інші: алергічні реакції, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, носові кровотечі, петехії, гінекомастія.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
C обережністю застосовувати при брадикардії, гострий інфаркт міокарда, шлуночкової тахікардії, AV блокада II-III ст., ізольований мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, СССУ, аневризма грудного відділу аорти, WPW-синдром, кардіомегалія (дилатаційною тип ураження міокарда), хронічна ниркова недостаточность, виражені порушення електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіперкальціємія, гіпернатріємія), гіпертензія в малому колі кровообігу, у пацієнтів літнього віку.
З урахуванням малої терапевтичної широти під час лікування необхідно ретельне медичне спостереження та індивідуальний підбір дози. При порушенні видільної функції нирок слід зменшити дозу (профілактика глікозидній інтоксикації). Вірогідність передозування підвищується при гіпокаліємії, гіпомагніємії, гіперкальціємії, гипернатриемии, вираженій дилатації порожнин серця, "легеневому" серці, алкалозі, у літніх хворих. Особлива обережність і ЕКГ контроль потрібні при порушенні AV провідності.
Найбільш ранні ознаки глікозидній інтоксикації - зниження апетиту, блювання, порушення серцевого ритму (шлуночкова пароксизмальна тахікардія, шлуночкова екстрасистолія, в т. ч. бігемінія, политопная шлуночкова екстрасистолія, вузлова тахікардія, синоатріальна блокада, мерехтіння і тріпотіння передсердь, AV блокада); діарея, біль у животі, некроз стено�� кишечника; забарвлення видимих предметів у жовто-зелений колір, миготіння "мушок" перед очима, зниження гостроти зору, сприйняття предметів у зменшеному чи збільшеному вигляді; неврит, радикуліт, маніакально-депресивний синдром, парестезії.
Лікування глікозидній інтоксикації: скасування серцевих глікозидів або зменшення наступних доз і збільшення проміжків часу між прийомами, введення антидотів (унітіол, ЕДТА), симптоматична терапія. Як антіарітмікі I класу (лідокаїн, фенітоїн). При гіпокаліємії - в/в введений��е калію хлориду (6-8 г/ з розрахунку 1-1.5 г на 0,5 л 5% розчину декстрози і 6-8 ОД інсуліну; вводять краплинно, протягом 3 год). При вираженій брадикардії, AV блокади - м-холіноблокатори. Бета-адреностимулятори вводити небезпечно через можливе посилення аритмогенної дії серцевих глікозидів. При повній поперечній блокаді з нападами Морганьї-Адамса-Стокса - тимчасова електрокардіостимуляція.Свідчення
Гостра серцева недостатність або декомпенсована хронічна серцева недостатність, суправентрикулярная тахікардія, тріпотіння �� фібриляція передсердь.Протипоказання
Глікозидна інтоксикація, підвищена чутливість до активної речовини.Лікарська взаємодія
Адреностимулятори, метилксантини, резерпін, трициклічні антидепресанти підвищують імовірність розвитку порушень ритму серця.
Бета-адреноблокатори і антіарітмікі класу IA, верапаміл та магнію сульфат посилюють вираженість зниження AV-провідності.
Хінідин, метилдопа, клонідин, спіронолактон, аміодарон, верапаміл, каптоприл, еритроміцин і тетрациклін підвищують доонцентрацию в крові (конкурентна зниження секреції проксимальними канальцями нирок).
ГКС та діуретики підвищують ризик розвитку гіпокаліємії та гіпомагніємії, блокатори АПФ і ангиотензиновых рецепторів - знижують. Солі кальцію, катехоламіни, діуретики (більшою мірою тіазидні та інгібітори карбоангідрази), ГКС, інсулін підвищують ризик розвитку глікозидній інтоксикації.
