Дозировка
Индивидуальный, в зависимости от показаний и клинической ситуации.
Лекарственная форма
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций
Состав
1 фл.
стрептокиназа 750 тыс.МЕ
Фармакологическое действие
Фибринолитическое средство. Представляет собой белок с молекулярной массой около 50 000 дальтон, продуцируется определенными штаммами стрептококка. При соединении с плазминогеном стрептокиназа образует комплекс, активирующий переход плазминогена крови или кровяного сгустка в плазмин (фибринолизин) - протеолитический фермент, растворяющий волокна фибрина в кровяных сгустках и тромбах, вызывающий деградацию фибриногена и плазменных протеинов, в т.ч. факторов свертывания V и VII.
Поскольку стрептокиназа является слабым стрептококковым антигеном, при ее в/в введении возможна нейтрализация циркулирующими антителами; в связи с этим состояние фибринолиза достигается при введении избыточного количества стрептокиназы, необходимого для нейтрализации антител.
При в/в инфузии снижает АД и ОПСС с последующим уменьшением минутного объема крови, у больных с хронической сердечной недостаточностью улучшает функцию левого желудочка. Снижает частоту летальных исходов при инфаркте миокарда. Улучшает функциональные показатели сердца. Уменьшает число тромботических осложнений при заболеваниях сердечно-сосудистой системы и смертельных исходов от тромбоэмболии легочной артерии. Максимальный эффект наблюдается через 45 мин. После окончания инфузии фибринолитический эффект наблюдается в течение нескольких часов, удлинение тромбинового времени сохраняется до 24 ч вследствие одновременного снижения фибриногена и увеличения числа циркулирующих продуктов деградации фибрина и фибриногена. Активирует не только тканевой фибринолиз (действие направлено на растворение тромба - тромболиз), но и системный фибринолиз (расщепление фибриногена крови), в связи с этим может развиться кровотечение (вследствие гипофибриногенемии). Наиболее эффективна при свежих сгустках фибрина (до ретракции). При интракоронарном введении тромболизис наступает через 1 ч.
Фармакокинетика
Начальный T1/2 составляет 13-23 мин, конечный - 83 мин. Стрептокиназа не метаболизируется.
Побочные действия
Со стороны свертывающей системы крови: кровотечения из мест введения, десен; кровоизлияния в кожу, в пери- и миокард, в мозг, гематома; внутреннее кровотечение (в т.ч. из ЖКТ, урогенитальные, ретроперитонеальные).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: реперфузионная аритмия, некардиогенный отек легких (при интракоронарном введении), тромбоэмболия (в связи с мобилизацией тромба или его фрагментацией), в т.ч. легочной артерии (при тромбозе глубоких вен), дистальных отделов артерии (холестериновый эмбол при локальном тромболизисе), эмболический инсульт; капилляротоксикоз (синдром Шенлейна-Геноха); увеличение СОЭ.
Аллергические реакции: преимущественно при повторных введениях - гиперемия кожи, крапивница, генерализованная экзантема, диспноэ, бронхоспазм, гипертермия, озноб, головная боль, миалгия, боль в области позвоночника, снижение АД, бради- или тахикардия, артрит, васкулит (в т.ч. геморрагический), нефрит, полиневропатия, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны лабораторных показателей: при многократном введении - повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, ГГТ и КФК; гипербилирубинемия, снижение активности холинэстеразы.
Прочие: разрыв селезенки.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
C осторожностью применять при печеночной и/или почечной недостаточности, бронхиальной астме, перенесенной стрептококковой инфекции (включая ревматизм), бронхоэктатической болезни с кровохарканьем, при расширении вен пищевода, недавнем лечении антикоагулянтами, состоянии после сердечно-легочной реанимации (в т.ч. непрямой массаж сердца), ИВЛ, нефроуролитиазе, при меноррагии, менструации, в случае предшествующего лечения стрептокиназой (от 5 дней до 1 года), у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет).
В случае проведения локального тромболизиса в периферических артериях следует иметь в виду риск эмболии холестерином дистальных отделов артерии.
Применение гепарина возможно через 4 ч после прекращения инфузии стрептокиназы.
Показания
Острый инфаркт миокарда (сроком до 24 ч), тромбоэмболия легочной артерии и ее ветвей. Тромбоз и тромбоэмболия артерий (острый, подострый, хронический тромбоз периферических артерий, хронический облитерирующий эндартериит, облитерация артериовенозного шунта), окклюзия центральных сосудов сетчатки с давностью менее 6-8 ч (артерии), менее 10 дней (вены); тромбоз артерий вследствие диагностических или терапевтических процедур у детей, тромбозы сосудов при катетеризации у новорожденных. Тромбоз вен внутренних органов, тромбоз глубоких вен конечностей (давностью менее 14 дней) и таза. Ретромбоз после операций на сосудах. Тромбоз гемодиализного шунта. Тромбоз при протезировании сердечных клапанов. Промывание в/в катетеров (в т.ч. для гемодиализа). Моно- или комбинированная терапия стенокардии покоя при остром инфаркте миокарда.
Противопоказания
Кровотечения, геморрагический диатез, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, воспалительные заболевания толстой кишки, недавние множественные ранения, аневризма, опухоли с наклонностью к кровотечениям, опухоли головного мозга или метастазы в ЦНС, артериальная гипертензия (АД более 200/110 мм рт.ст.), диабетическая ретинопатия, острый панкреатит, эндокардит, перикардит, митральные пороки сердца с мерцанием предсердий, туберкулез (активная форма), каверны легких, сепсис, септический тромбоз, послеоперационный период (8-12 послеоперационных дней, 3-6 недель после расширенных хирургических вмешательств, 8 недель после нейрохирургических операций), недавняя биопсия внутренних органов, 4 недели после транслюмбальной артериографии, 3 месяца после острого геморрагического инсульта; первые 18 недель беременности; патология беременности, связанная с повышенным риском развития кровотечения, недавние роды (в течение 10 дней) или искусственное прерывание беременности; постоянный катетер мочевого пузыря,
(2407)
Дозування
Індивідуальний, залежно від показань і клінічної ситуації.
Лікарська форма
Ліофілізат для приготування розчину для ін'єкційСклад
1 фл.
стрептокіназа 750 тис. МОФармакологічна дія
Фібринолітична засіб. Являє собою білок з молекулярною масою приблизно 50 000 дальтон, продукується певними штамами стрептокока. При з'єднанні з плазміногеном стрептокіназа утворює комплекс, що активує перехід плазміногену крові або кров'яного згустку в плазмін (фібринолізин) - протеолитический фермент, який розчиняє волокна фібрину в кров'яних згустках і тромбах, що викликає деградацію фібриногену та плазмових білків, у т. ч. факторів згортання V і VII.
Оскільки стрептокіназа є слабким стрептококових антигеном, при в/в введенні можлива нейтралізація циркулюючими антитілами; у зв'язку з цим стан фібринолізу досягається при введенні надлишкової кількості стрептокінази, необхідної для нейтралізації антитіл.
При в/в інфузії знижує ПЕКЛО і ЗПСО з подальшим зменшенням минутногпро об'єму крові, у хворих з хронічною серцевою недостатністю покращує функцію лівого шлуночка. Знижує частоту летальних випадків при інфаркті міокарда. Покращує функціональні показники серця. Зменшує кількість тромботичних ускладнень при захворюваннях серцево-судинної системи і смертельних випадків від тромбоемболії легеневої артерії. Максимальний ефект спостерігається через 45 хв. Після закінчення інфузії фібринолітичний ефект спостерігається протягом кількох годин, подовження тромбінового часу зберігається до 24 год слідомвнаслідок одночасного зниження фібриногену і збільшення числа циркулюючих продуктів деградації фібрину і фібриногену. Активує не тільки тканинний фібриноліз (дія спрямована на розчинення тромбу - тромболиз), але і системний фібриноліз (розщеплення фібриногену крові), у зв'язку з цим може розвинутися кровотеча (внаслідок гіпофібриногенемії). Найбільш ефективна при свіжих згустках фібрину (до ретракції). При интракоронарном введення тромболізис настає через 1 ч.Фармакокінетика
Початковий T1/2 становить 13-23 хв, кінцевий - 83 хв. Стрептокіназа не метаболізується.Побічні дії
З боку системи згортання крові: кровотечі з місць ін'єкцій, ясен; крововиливи в шкіру, в пери - та міокард, в мозок, гематома; внутрішня кровотеча (у т. ч. з ШКТ, урогенітальні, ретроперитонеальні).
З боку серцево-судинної системи: реперфузійна аритмія, некардіогенний набряк легенів (при интракоронарном введенні), тромбоемболія (у зв'язку з мобілізацією тромбу чи його фрагментацією), в т. ч. легеневої артерії (при тромбозі глибоких вен), дистальних відділів артерії (холестериновий ембол при локальному тромболизисе), емболічний інсульт; капіляротоксикоз (синдром Шенлейна-Геноха); збільшення ШОЕ.
Алергічні реакції: переважно при повторних введеннях - гіперемія шкіри, кропив'янка, генералізована екзантема, диспное, бронхоспазм, гіпертермія, озноб, головний біль, міалгія, біль в області хребта, зниження артеріального тиску, бради - або тахікардія, артрит, васкуліт (у т. ч. геморагічний), нефрит, поліневропатія, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.
З боку лабораторн��х показників: при багаторазовому введенні - підвищення активності печінкових трансаміназ і ЛФ, ГГТ і КФК; гіпербілірубінемія, зниження активності холінестерази.
Інші: розрив селезінки.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
C обережністю застосовувати при печінковій та/або нирковій недостатності, бронхіальній астмі, перенесеної стрептококової інфекції (включаючи ревматизм), бронхоектатичної хвороби з кровохарканням, при розширенні вен стравоходу, недавньому лікуванні антикоагулянтами, стані після серцево-лего��ної реанімації (в т. ч. непрямий масаж серця), ШВЛ, нефроуролитиазе, при менорагії, менструації, у разі попереднього лікування стрептокіназою (від 5 днів до 1 року), у пацієнтів літнього віку (старше 75 років).
У разі проведення локального тромболізису у периферичних артеріях слід мати на увазі ризик емболії холестерином дистальних відділів артерії.
Застосування гепарину можливе через 4 год. після припинення інфузії стрептокінази.Свідчення
Гострий інфаркт міокарда (терміном до 24 год), тромбоемболія легеневої артерії та її ��етвей. Тромбоз та тромбоемболія артерій (гострий, підгострий, хронічний тромбоз периферичних артерій, хронічний облітеруючий ендартеріїт, облітерація артеріовенозного шунта), оклюзія центральних судин сітківки з давністю менше 6-8 год (артерії), менше 10 днів (вени); тромбоз артерій внаслідок діагностичних або терапевтичних процедур у дітей, тромбози судин при катетеризації у новонароджених. Тромбоз вен внутрішніх органів, тромбоз глибоких вен кінцівок (давністю не менше 14 днів) і тазу. Ретромбоз після операцій на судинах. Тромбоз гемодіалізного шунта. Тромбоз при протезування серцевих клапанів. Промивання в/в катетерів (в т. ч. для гемодіалізу). Моно - або комбінована терапія стенокардії спокою при гострому інфаркті міокарда.Протипоказання
Кровотечі, геморагічний діатез, ерозивно-виразкові ураження ШЛУНКОВО-кишкового тракту, запальні захворювання товстої кишки, недавні множинні поранення, аневризма, пухлини з схильністю до кровотеч, пухлини головного мозку або метастази в ЦНС, артеріальна гіпертензія (АТ більше 200/110 мм рт.ст.), діабетична ретинопатія, гострий панкреатит, ендокардит, перикардит, мітральні вади серця з мерехтінням передсердь, туберкульоз (активна форма), каверни легенів, сепсис, септичний тромбоз, післяопераційний період (8-12 післяопераційних днів, 3-6 тижнів після розширених хірургічних втручань, 8 тижнів після нейрохірургічних операцій), недавня біопсія внутрішніх органів, 4 тижні після транслюмбальной артеріографії, 3 місяці після гострого геморагічного інсульту; перші 18 тижнів вагітності; патологія вагітності, пов'язана з підвищеним ризиком розвитку кровотечі, недавні пологи (протягом 10 днів) або штучне переривання вагітності; постійний катетер сечового міхура,