Дозировка
Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи или во время еды, 1 раз/, утром. В случае возникновения нежелательных явлений при приеме препарата 1 раз/ пациентам можно рекомендовать прием 2, разделяя дозу на утренний прием и прием поздно днем или рано вечером. При отмене препарата не требуется постепенное снижение дозы. Детям и подросткам с массой тела до 70 кг рекомендуемая начальная суточная доза составляет примерно 500 мкг/кг и увеличивается до терапевтической суточной дозы примерно 1.2 мг/кг не ранее чем через 3 дня. В случае отсутствия улучшения в состоянии пациента общая суточная доза может быть увеличена до максимальной дозы 1.8 мг/кг не ранее чем через 2-4 недели после начала приема препарата. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет приблизительно 1.2 мг/кг/ Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 1.8 мг/кг или 120 мг. У детей и подростков с массой тела до 70 кг безопасность однократной и общей суточной дозы, превышающей 1.8 мг/кг, систематически не оценивалась. Детям и подросткам с массой тела более 70 кг и взрослым рекомендуемая начальная суточная доза составляет 40 мг и увеличивается до терапевтической суточной дозы около 80 мг не ранее чем через 3 дня. В случае отсутствия улучшения состояния пациента общая суточная доза может быть увеличена до максимальной дозы 120 мг не ранее чем через 2-4 недели после начала приема препарата. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 80 мг. Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 120 мг. У детей и подростков с массой более 70 кг, а также у взрослых безопасность однократной дозы более 120 мг и общей суточной дозы более 150 мг систематически не оценивалась. У пациентов с умеренными нарушениями функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) начальную и поддерживающую терапевтическую дозу необходимо снизить до 50% от обычной рекомендованной дозы. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) начальную и поддерживающую терапевтическую дозу необходимо снизить до 25% от обычной дозы. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (терминальная стадия хронической почечной недостаточности), атомоксетин выводится из организма медленнее, чем у здоровых лиц. Однако при коррекции дозы различий не отмечалось. Поэтому препарат Страттера® можно назначать больным СДВГ с хронической почечной недостаточностью, включая терминальную стадию, применяя обычный режим дозирования. Атомоксетин может вызывать артериальную гипертензию у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. Правила применения капсул Капсулы препарата Страттера® не предназначены для вскрытия. Атомоксетин вызывает раздражение глаз. В случае попадания содержимого капсулы в глаза следует немедленно промыть глаза водой и проконсультироваться с врачом. Руки и контактные поверхности необходимо промыть водой.
Лекарственная форма
Капсулы
Состав
атомоксетин (в форме гидрохлорида) 10 мг
Вспомогательные вещества: диметикон, крахмал прежелатинизированный.
Состав оболочки капсулы: титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин.
Фармакологическое действие
Симпатомиметик центрального действия. Атомоксетин является высокоселективным мощным ингибитором пресинаптических переносчиков норадреналина. Атомоксетин обладает минимальным сродством к другим норадренергическим рецепторам или к другим переносчикам или рецепторам нейротрансмиттеров.
Атомоксетин не относится к психостимуляторам и не является производным амфетамина. В клинических исследованиях при отмене препарата не отмечалось усиления симптомов заболевания или каких-либо нежелательных явлений, связанных с синдромом отмены.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь атомоксетин быстро и почти полностью всасывается, достигая Cmax в плазме примерно через 1-2 ч. Атомоксетин назначают независимо от приема пищи или во время еды.
Распределение
Атомоксетин хорошо распределяется в организме. Обладает высоким сродством к белкам плазмы, в первую очередь - к альбумину.
Метаболизм
Атомоксетин подвергается первичному метаболизму при участии изофермента CYP2D6. Основной образующийся окисленный метаболит 4-гидроксиатомоксетин быстро глюкуронизируется. По фармакологической активности 4-гидроксиатомоксетин эквивалентен атомоксетину, но циркулирует в плазме в гораздо более низких концентрациях.
Хотя 4-гидроксиатомоксетин первично образуется при участии CYP2D6, у людей с недостаточной активностью CYP2D6 4-гидроксиатомоксетин может образовываться некоторыми другими изоферментами цитохрома Р450, но более медленно.
Атомоксетин не ингибирует и не усиливает цикл CYP2D6.
Выведение
Средний T1/2 атомоксетина после приема внутрь составляет 3.6 ч у больных с выраженным метаболизмом и 21 ч у больных с пониженным метаболизмом. Атомоксетин в основном выделяется с мочой в виде 4-гидроксиатомоксетин-О-глюкуронида.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика у детей и подростков схожа с фармакокинетикой у взрослых. Фармакокинетика атомоксетина у детей до 6 лет не изучалась.
Побочные действия
Дети и подростки
Со стороны пищеварительной системы: очень часто (>10%) - боль в животе (18%; включая явления дискомфорта в животе, боль и дискомфорт в эпигастрии, дискомфорт в области желудка), снижение аппетита (16%), рвота (11%); часто (1-10%) - запор, диспепсия, тошнота (9%), анорексия. Эти побочные реакции носят временный характер и, как правило, не требуют отмены препарата. В связи с пониженным аппетитом у некоторых пациентов в начале лечения наблюдалось уменьшение массы тела (в среднем около 0.5 кг), потеря массы тела была больше при более высоких дозах. После первичного снижения массы тела у пациентов, принимающих Страттеру, отмечалось незначительное повышение массы тела при длительной терапии. Показатели роста (вес и рост) после двух лет лечения были близки к норме.
Тошнота (9%) и рвота (11%) наиболее вероятны в течение первого месяца лечения, обычно легкой и средней степени выраженности, носят временный характер и не являются причиной отмены лечения в значительном числе случаев.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда (0.1-1%) – ощущение сердцебиения, синусовая тахикардия.
В плацебо-контролируемых исследованиях у детей, получавших Страттеру, отмечалось среднее повышение ЧСС на 6 уд./мин, а среднее повышение систолического и диастолического давления - на 2 мм рт.ст. по сравнению с плацебо.
Особенности продажи
рецептурные
Показания
синдром дефицита внимания с гиперактивностью (СДВГ) у детей 6 лет и старше, подростков и взрослых
Противопоказания
— закрытоугольная глаукома;
— тяжелые поражения сердца;
— одновременное применение с ингибиторами МАО;
— повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с артериальной гипертензией, тахикардией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, тяжелыми физическими перегрузками, одновременным приемом психостимуляторов, внезапной сердечной смертью в семейном анамнезе, нарушением мозгового кровообращения, судорожными припадками в анамнезе, а также при состояниях, которые могут приводить к артериальной гипотензии.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Страттеры с агонистами ?2-адренорецепторов возможно усиление их действия на сердечно-сосудистую систему (данную комбинацию применять с осторожностью). У здоровых взрослых добровольцев влияние препарата сальбутамол в стандартной ингалируемой дозе 200 мкг на показатели гемодинамики было незначительным по сравнению с эффектом указанной дозы этого препарата при в/в введении. Одновременное применение атомоксетина в дозе 80 мг/ в течение 5 дней не приводило к усилению указанных эффектов альбутерола. ЧСС после многократных ингаляций альбутерола в дозе 800 мкг характеризовалась сходными значениями в условиях как монотерапии, так и в комбинации с использованием атомоксетина.
Одновременное назначение атомоксетина с препаратами, вызывающими удлинение интервала QT (нейролептики, антиаритмики, моксифлоксацин, эритромицин, трициклические антидепрессанты, лития карбонат), а также с препаратами, вызывающими нарушения электролитного баланса (диуретики)
(3374)
Дозування
Препарат приймають внутрішньо незалежно від прийому їжі або під час їди, 1 раз/, вранці. У разі виникнення небажаних явищ при прийомі препарату 1 раз/ пацієнтам можна рекомендувати прийом 2, розділяючи дозу на ранковий прийом і прийом пізно вдень або рано ввечері. При відміні препарату не потрібно поступове зниження дози. Дітям і підліткам з масою тіла до 70 кг рекомендована початкова добова доза становить приблизно 500 мкг/кг і збільшується до добової терапевтичної дози приблизно 1.2 мг/кг не раніше ніж через 3 дні. У случае відсутності поліпшення в стані пацієнта загальна добова доза може бути збільшена до максимальної дози 1.8 мг/кг не раніше ніж через 2-4 тижні після початку прийому препарату. Рекомендована підтримуюча доза становить приблизно 1.2 мг/кг/ Рекомендована максимальна добова доза становить 1.8 мг/кг або 120 мг. У дітей і підлітків з масою тіла до 70 кг безпека однократної і загальної добової дози, що перевищує 1.8 мг/кг, систематично не оцінювалася. Дітям і підліткам з масою тіла понад 70 кг та дорослим рекомендована початкова з��точна доза становить 40 мг і зростає до терапевтичної добової дози 80 мг не раніше ніж через 3 дні. У разі відсутності поліпшення стану пацієнта загальна добова доза може бути збільшена до максимальної дози 120 мг не раніше ніж через 2-4 тижні після початку прийому препарату. Рекомендована підтримуюча доза становить 80 мг. Рекомендована максимальна добова доза становить 120 мг. У дітей і підлітків з масою тіла більше 70 кг, а також у дорослих безпека однократної дози 120 мг і загальної добової дози понад 150 мг систематически не оцінювалася. У пацієнтів з помірними порушеннями функції печінки (клас В за шкалою Чайлд-П'ю) початкову та підтримуючу терапевтичну дозу необхідно знизити до 50% від звичайної рекомендованої дози. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки (клас С за шкалою Чайлд-П'ю) початкову та підтримуючу терапевтичну дозу необхідно знизити до 25% від звичайної дози. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (термінальна стадія хронічної ниркової недостатності), атомоксетин виводиться з організму повільніше, ніж у здоровых осіб. Однак при корекції дози відмінностей не відзначалося. Тому препарат Страттера® можна призначати хворим СДУГ з хронічною нирковою недостатністю, включаючи термінальну стадію, застосовуючи звичайний режим дозування. Атомоксетин може викликати артеріальну гіпертензію у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності. Правила застосування капсул Капсули препарату Страттера® не призначені для розтину. Атомоксетин викликає подразнення очей. У разі потрапляння вмісту капсули в очі слід негайно промити очі водою і проконсультуватися з лікарем. Руки і контактні поверхні необхідно промити водою.
Лікарська форма
КапсулиСклад
атомоксетин (у формі гідрохлориду) 10 мг
Допоміжні речовини: диметикон, крохмаль прежелатинізований.
Склад оболонки капсули: титану діоксид, натрію лаурилсульфат, желатин.Фармакологічна дія
Симпатомиметиків центральної дії. Атомоксетин є високоселективним потужним інгібітором пресинаптичних переносників норадреналіну. Атомоксетин обл��дає мінімальним спорідненістю до інших норадренергическим рецепторів або до інших переносників або рецепторів нейротрансмітерів.
Атомоксетин не відноситься до психостимуляторів і не є похідним амфетаміну. У клінічних дослідженнях при відміні препарату не відмічалося посилення симптомів захворювання або будь-яких небажаних явищ, пов'язаних із синдромом відміни.Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому всередину атомоксетин швидко і майже повністю всмоктується, досягаючи Cmax в плазмі приблизно через 1-2 ч. Атомоксетини хочуть призначають незалежно від прийому їжі або під час їди.
Розподіл
Атомоксетин добре розподіляється в організмі. Володіє високою спорідненістю до білків плазми, в першу чергу - до альбуміну.
Метаболізм
Атомоксетин піддається первинному метаболізму за участю ізоферменту CYP2D6. Основний утворюється окислений метаболіт 4-гидроксиатомоксетин швидко глюкуронизируется. За фармакологічної активності 4-гидроксиатомоксетин еквівалентний атомоксетину, але циркулює у плазмі у значно нижчих концентрациях.
Хоча 4-гидроксиатомоксетин первинно утворюється за участю CYP2D6, у людей з недостатньою активністю CYP2D6 4-гидроксиатомоксетин може утворюватися деякими іншими ізоферментами цитохрому Р450, але більш повільно.
Атомоксетин не інгібує і не посилює цикл CYP2D6.
Виведення
Середній T1/2 атомоксетина після прийому внутрішньо становить 3.6 год у хворих з вираженим метаболізмом та 21 год у хворих зі зниженим метаболізмом. Атомоксетин в основному виділяється з сечею у вигляді 4-гидроксиатомоксетин-О-глюкуроніду. />
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Фармакокінетика у дітей і підлітків схожа з фармакокінетики у дорослих. Фармакокінетика атомоксетина у дітей до 6 років не вивчалася.Побічні дії
Діти і підлітки
З боку травної системи: дуже часто (>10%) - біль у животі (18%; включаючи явища дискомфорту в животі, біль і дискомфорт в епігастрії, дискомфорт у ділянці шлунка), зниження апетиту (16%), блювання (11%); часто (1-10%) - запор, диспепсія, нудота (9%), анорексія. Ці побічні реакції носять тимчасовий характер і, як правило, не вимагають відміни препарату. У зв'язку з зниженим апетитом у деяких пацієнтів на початку лікування спостерігалося зменшення маси тіла (в середньому близько 0.5 кг), втрата маси тіла була більше при більш високих дозах. Після первинного зниження маси тіла у пацієнтів, які приймають Страттеру, відзначалося незначне підвищення маси тіла при тривалій терапії. Показники росту (вага та зріст) після двох років лікування були близькі до норми.
Нудота (9%) та блювання (11%) найбільш вірогідні протягом першого місяця лікування, зазвичай легкого та середовищ��їй ступеня вираженості, носять тимчасовий характер і не є причиною відміни лікування в значному числі випадків.
З боку серцево-судинної системи: іноді (0.1-1%) – відчуття серцебиття, синусова тахікардія.
У плацебо-контрольованих дослідженнях у дітей, які отримували Страттеру, зазначалося середнє підвищення ЧСС на 6 уд./хв, а середнє підвищення систолічного і діастолічного тиску - на 2 мм рт.ст. порівняно з плацебо.Особливості продажу
рецептурніСвідчення
синдром дефіциту уваги з гіпер-активно��ма (СДУГ) у дітей 6 років і старше, підлітків і дорослихПротипоказання
— закритокутова глаукома;
— тяжкі ураження серця;
— одночасне застосування з інгібіторами МАО;
— підвищена чутливість до препарату.
З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, тахікардією, серцево-судинними захворюваннями, тяжкими фізичними перевантаженнями, одночасним прийомом психостимуляторів, раптовою серцевою смертю в сімейному анамнезі, порушеннями мозкового кровообращения, судорожними припадками в анамнезі, а також при станах, які можуть призводити до артеріальної гіпотензії.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні Страттеры з агоністами ?2-адренорецепторів можливе посилення їх дії на серцево-судинну систему (дану комбінацію застосовувати з обережністю). У здорових дорослих добровольців вплив препарату сальбутамол в стандартній ингалируемой дозі 200 мкг на показники гемодинаміки було незначним у порівнянні з ефектом зазначеної дози цього препарата при в/в введенні. Одночасне застосування атомоксетина в дозі 80 мг/ протягом 5 днів не призводило до посилення зазначених ефектів альбутерола. ЧСС після багаторазових інгаляцій альбутерола у дозі 800 мкг характеризувалася подібними значеннями в умовах як монотерапії, так і в комбінації з використанням атомоксетина.
Одночасне призначення атомоксетина з препаратами, що викликають подовження інтервалу QT (нейролептики, антіарітмікі, моксифлоксацин, еритроміцин, трициклічні антидепресанти, літію карбонат), а також з препаратіві, що викликають порушення електролітного балансу (діуретики)
