Корзина Корзина пуста
Прием заказов через корзину сайта

Сталево 0,15/0,0375/0,2 n100 табл п/плен/оболоч (Сталево 0,15/0,0375/0,2 n100 табл п/плен/оболоч)

12 302 грн
0 грн
Рейтинг: 65 (4.6) 5
Артикул: 4156
+
Способы доставки
  • Новая Почта (отделение)
  • Курьером Новой Почты
Способы оплаты
  • Наличными при получении
  • Безналичный перевод
  • Приват 24
  • WebMoney
Рассказать друзьям:

Дозировка

Внутрь независимо от приема пищи; таблетки нельзя делить на части или разламывать. Оптимальная дневная доза определяется тщательным подбором дозы леводопы для каждого пациента индивидуально. Дневную дозу предпочтительно оптимизировать, используя одну из трех существующих видов дозировки СТАЛЕВО (50/12,5/200 мг, 100/25/200 мг или 150/37,5/200 мг леводопа/карбидопа/энтакапон). В качестве разовой дозы следует принимать только одну таблетку любой дозировки. Максимальная суточная доза - 1,5 г леводопы, 2 г энтакапона, 375 мг карбидопы (соответствует 10 таблеткам СТАЛЕВО 150/37,5/200 мг). Кратность приема дозы определяется лечащим врачом. Регулирование дозы в процессе лечения. При необходимости введения большего количества леводопы уменьшают интервал между приемами препарата и/или переводят пациента на лечение СТАЛЕВО в большей дозировке (обязательно в пределах рекомендованной дозы!). Если требуется меньшее количество леводопы, то увеличивают интервалы между приемами препарата и/или переводят пациента на лечение СТАЛЕВО в меньшей дозировке. Если одновременно со СТАЛЕВО применяются другие препараты, содержащие леводопу, то следует тщательно соблюдать рекомендации по общей суточной дозе препарата.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, за исключением аллергических реакций, которые носят дозонезависимый характер. Лечение: госпитализация, промывание желудка, неоднократные приемы активированного угля. Контроль за функциями дыхательной, сердечно-сосудистой и мочевыводящей систем; ЭКГ-мониторинг, при необходимости - антиаритмическая терапия. Пиридоксин неэффективен при передозировке СТАЛЕВО.

Лекарственная форма

Таблетки коричневато-красного или серовато-красного цвета, продолговатоэллипсоидальные, двояковыпуклые, без риски, покрытые оболочкой.

Состав

1 таб.

леводопа 150 мг

карбидопа (в форме моногидрата) 37.5 мг

энтакапон 200 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 105,0 мг, маннитол 113,0 мг , натрия кроскармеллоза 28,5 мг, повидон 46,6 мг, магния стеарат 10,5 мг..

Состав оболочки: гипромеллоза13,36мг, титана диоксид 2,67, железа оксид желтый 0,19 мг, железа оксид красный 0,57мг, магния стеарат0,96 мг, полисорбат 80- 0,38 мг, глицерол 85% 0,96 мг, ,сахароза 1,91 мг

Фармакологическое действие

Леводопа - предшественник медиатора дофамина, проникает через гематоэнцефалический барьер, уменьшая симптомы недостаточности дофамина. Противопаркинсонический эффект леводопы обусловлен превращением в дофамин непосредственно в центральной нервной системе (ЦНС), что приводит к восполнению его дефицита.

Карбидопа - ингибитор периферической Дофа-декарбоксилазы, снижает образование дофамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в центральную нервную систему (ЦНС).

С ингибированием Дофа-декарбоксилазы леводопа главным образом метаболизируется в потенциально-опасный метаболит З-О-метилдопа (3-ОМД) катехол-О-метилтрансферазой. Энтакапон является обратимым, специфическим ингибитором катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ) главным образом периферического действия. Энтакапон замедляет клиренс леводопы из кровотока, что приводит к увеличению биодоступности леводопы, продлевая ее терапевтический эффект.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение.

Леводопа быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Прием пищи, богатой большим количеством нейтральных аминокислот, может задержать и уменьшить всасывание. Незначительно связывается с белками плазмы крови (10-30%), абсорбция составляет 20-30% от принятой дозы. При пероральном приеме максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа. Индивидуальная биодоступность составляет 15-33 %. Объем распределения - 1,6 л/кг.

Карбидопа по сравнению с леводопой всасывается и поглощается несколько медленнее. Данные о фармакокинетике ограничены. Связывается с белками плазмы примерно на 36%. Индивидуальная биодосгупность карбидопы составляет 40-70%.

Энтакапон быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связывается с белками плазмы крови на 98%, в основном с альбумином; в терапевтических концентрациях не вытесняет из связи с белками другие лекарственные средства с высокой степенью комплекссобразования (варфарин, кислота салициловая, фенилбутазон, диазепам и др.). Индивидуальная биодоступность составляет 35% (при однократном пероральном приеме 200 мг). Максимальная концентрация при однократном приеме внутрь достигается через 1 ч. Объем распределения 0,27 л/кг.

Метаболизм и выведение.

Леводопа активно метаболизируется во всех тканях при помощи Дофа-декарбоксилазы и катехол-О-метилтрансферазы до дофамина, норадреналина, адреналина и З-О-метилдофы. 75% от принятой дозы выводится почками в виде метаболитов в течение 8 ч. В неизмененном виде выводится почками (35% за 7 ч) и кишечником. Общий клиренс леводопы 0,55-1,38 л/кг/ч. Период полувыведения составляет 0,6-1,3 ч.

Карбидопа метаболизируется до двух основных метаболитов, которые выводятся с мочой как глюкурониды и несвязанные структуры. Неизмененная карбидопа на 30% выводится почками с мочой. Среди метаболитов, выделяемых с мочой, основными являются: альфа-метил-З-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота и альфа-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая кислота. Период полувыведения составляет 2-3 ч. Энтакапон почти полностью метаболизируется. Имеет эффект «первого прохождения» через печень, небольшое количество энтакапона, являющегося (Е)-изомером, превращается в (2)-изомер (составляет приблизительно 5 % от общего количества энтакапона в плазме крови). Выводится почками на 10-20% и через кишечник (с калом и желчью) на 80-90%. Основной путь метаболизма энтакапона и его активного метаболита -конъюгация с глюкуроновой кислотой. Общий клиренс составляет около 0,7 л/кг/ч. Период полувыведения составляет 0,4-0,7 ч.

Вследствие короткого периода полувыведения при повторном применении не происходит истинного накопления леводопы или энтакапона.

Возрастные группы пациентов. Фармакокинетические показатели у пациентов более молодого (45-64 года) и более пожилого (65-75 лет) возраста одинаковы.

Пол. Биодоступность леводопы значительно выше у женщин. Биодоступность карбидопы и энтакапона не зависит от пола пациентов.

Нарушение функции печени. Метаболизм энтакапона замедлен у больных с легкими и средними нарушениями функции печени (классы А и Б по классификации Чайлд-Пыо), что приводит к увеличению концентрации энтакапона в плазме крови как в фазе поглощения, так и в фазе выведения.

Нарушение функции почек. Не влияет на фармакокинетику энтакапона. Исследования фармакокинетики леводопы и карбидопы у пациентов, с нарушениями функции почек, не проводились.

Побочные действия

Наиболее часто возникающими нежелательными реакциями в ходе приема препарата Сталево являются: дискинезия (возникает примерно в 19% случаев);

симптомы заболеваний желудочно-кишечного тракта, включая тошноту и диарею (возникают примерно в 15% и 12% случаев); боли в мышцах, суставах (возникают

примерно в 12% случаев); являющееся безвредным окрашивание мочи в красно-коричневый цвет (хроматурия - примерно в 10% случаев). По результатам клинических

исследований препарата Сталево или энтакапона в комбинации с леводопой/ингибитором допа- декарбоксилазы известно о таких серьезных явлениях, как желудочно-

кишечное кровотечение (нечасто) и отек Квинке (редко). Несмотря на отсутствие доказательств по результатам клинических

исследований, при лечении препаратом Сталево возможно развитие тяжелых форм гепатита, чаще всего - холестатического, а также рабдомиолиза и злокачественного

нейролептического синдрома. В Т аблице 1 приведены нежелательные реакции, собранные из обобщенных данных одиннадцати двойных слепых клинических

исследований, участие в которых приняли 3230 пациентов.

Список нежелательных реакций составлен по частоте их возникновения (наиболее\0009распространённые

приведены в начале списка) по следующим обозначениям: очень часто (>1/10), часто (>1/100 - <1/10), нечасто (>1/1000 - <1/100), редко (>1/10000 -<1/1000),

очень редко (<1/10000), нет данных (невозможно судить по имеющимся данным, нет результатов проведенных клинических или эпидемиологических исследований).

Таблица 1. Нежелательные реакции

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы\0009

Часто: Анемия

Нечасто: Тромбоцитопения

Нарушения со стороны обмена веществ и питания\0009

Часто:\0009Снижение веса*, снижение аппетита*

Нарушения со стороны психики\0009

Часто:\0009Депрессия, галлюцинации, спутанность сознания*, кошмары*, тревога, бессонница

Нечасто: Психоз, ажитация*

Нет данных: Суицидальное поведение

Нарушения со стороны нервной системы\0009

Очень часто: Дискинезия*

Часто: Обострение симптомов \0009паркинсонизма (например, брадикинезия*), тремор, феномен «включения-выключения», дистония, когнитивные нарушения (амнезия, деменция),

сонливость, головокружение*, головная боль

Нет данных: Злокачественный нейролептический синдром*

Нарушения со стороны органов зрения\0009

Часто:\0009Затуманенное зрение

Нарушения сердечной деятельности\0009

Часто:\0009Проявления ишемической болезни сердца, кроме инфаркта миокарда (болезнь Гебердена**), нарушение сердечного ритма

Нечасто: Инфаркт миокарда**

Нарушения со стороны сосудов\0009

Часто: Ортостатическая гипотензия, гипертензия

Нечасто: Желудочно-кишечное кровотечение

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения\0009

Часто: Одышка

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта\0009

Очень часто: Диарея*, тошнота*Часто: Запор*, рвота*, диспепсия, дискомфорт и боль в животе*,

сухость во рту*

Нечасто: Колит*, дисфагия

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей\0009

Нечасто: Отклонения в показателях функциональных печеночных проб *

Нет данных: Гепатит, часто -холестатический *

Заболевания кожи и подкожных тканей\0009

Часто:\0009Сыпь*, гипергидроз

Нечасто: Окрашивание (кроме цвета мочи): кожи, ногтей, волос, пота*

Редко:\0009Отек Квинке

Нет данных: Крапивница*

Нарушения со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани\0009

Очень часто: Боль в мышцах, костях и суставах*

Часто:\0009Мышечные спазмы, боль в суставах

Нет данных: Рабдомиолиз*

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей\0009

Очень часто: Хроматурия*

Часто:\0009Инфекции мочевыводящих путей

нечасто: Задержка мочи

Общие нарушения и нарушения в месте введения Часто: Боль в груди, периферические отеки, нарушение походки, возможно сопровождающееся падением, астения, усталость Нечасто:

Недомогание

^Нежелательные реакции, приписываемые действию энтакапона или возникающие чаще (при различии в частоте возникновения 1% по данным клинических исследований) при лечении

энтакапоном по сравнению с лечением только леводопой/ингибитором допа-декарбоксилазы,

Коэффициенты частоты возникновения инфарктов миокарда и других заболеваний сердца, обсуловленных ишемией (0,43% и 1,54%, соответственно) взяты из данных 13 двойных

слепых исследований при участии 2082 пациентов, получавших энтакапон, для лечения моторных флуктуаций в связи с окончанием действия дозы.

Некоторые из этих нежелательных явлений связаны с повышенной дофаминергической активностью (дискинезия, тошнота и рвота), и отмечаются, как правило, в начале лечения.

Снижение дозы леводопы уменьшает степень и частоту возникновения данных дофаминергических реакций.

Некоторые нежелательные реакции (включая диарею и окрашивание мочи в красно-коричневый цвет) возникают непосредственно из-за свойств энтакапона; в некоторых случаях

энтакапон может вызвать также окрашивание кожи, ногтей, волос и пота. Иногда при лечении карбидопой/леводопой отмечаются судороги. Тем не менее, причинно-следственная

связь между судорогами и применением данных веществ не установлена.

Такие расстройства контроля над побуждениями, как: игромания, повышение либидо, гиперсексуальность, патологическое стремление тратить деньги,

обжорство или компульсивное утоление голода могут возникнуть в ходе лечения агонистами дофамина и (или) другими дофаминергическими препаратами, включая препарат Сталево.

Известны отдельные случаи, когда энтакапон в комбинации с леводопой вызывал чрезмерную сонливость в дневное время и эпизоды внезапного засыпания

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

При замене СТАЛЕВО на терапию леводопа + карбидопа (без энтакапона) - потребуется увеличение дозы леводопы.

Энтакапон в сочетании с леводопой вызывает сонливость и эпизодические мгновенные засыпания. Необходимо отказаться от вождения автомобиля и работы с машинами и механизмами.

СТАЛЕВО не назначается для устранения экстрапирамидных реакций, вызванных приемом лекарственных средств.

Перед планируемой общей анестезией препарат можно принимать до тех пор, пока пациенту разрешен пероральный прием.

В случае длительной терапии СТАЛЕВО требуется периодический контроль функций печени, системы гемопоэза, почек, сердечно-сосудистой системы.

Отмену СТАЛЕВО проводят медленно, при необходимости увеличивая дозу леводопы.

Показания

Болезнь Паркинсона и паркинсонизм (за исключением лекарственного) в тех случаях, когда использование комбинации леводопа + карбидопа малоэффективно.

Противопоказания

-гиперчувствительность к активным компонентам или к любому из вспомогательных веществ (наполнителей);

-выраженные нарушения функции печени;

-узкоугольная глаукома;

-феохромоцитома;

-совместное применение с неселективными ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) типов А и В (например, фенелзин, транилципромин);

-совместное применение с селективными ингибиторами МАО-А и МАО-В;

-злокачественный нейролептический синдром и/или атравматический острый рабдомиолиз (в т.ч. в анамнезе).

-возраст до 18 лет;

-период кормления грудью;

-беременность, за исключением тех индивидуальных ситуаций, когда потенциальный положительный эффект от приема СТАЛЕВО превышает возможный риск для развития плода;

- дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

Тяжелая сердечно-сосудистая и легочная недостаточность, бронхиальная астма, заболевания печени, почек; сахарный диабет и другие декомпенсированные эндокринные заболевания, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ; судороги (в анамнезе);

Инфаркт миокарда в анамнезе (с остаточными атриальными узловыми или желудочковыми аритмиями) - требуется контроль сердечной функции в течение всего периода начального регулирования режима дозирования препарата;

Психоз в анамнезе и/или в процессе лечения, депрессии с суицидальными тенденциями, асоциальное поведение;

Широкоугольная глаукома - при тщательном контроле внутриглазного давления; Пациентам, получающим на фоне лечения СТАЛЕВО препараты, способные вызвать ортостатическую гипотензию;

При сопутствующем назначении нейролептиков, блокирующих дофаминовые рецепторы (особенно D2 рецепторы), лечение СТАЛЕВО должно проводиться под тщательным наблюдением пациента на предмет прекращения противопаркинсонического эффекта препарата или усиления симптомов заболевания;

Одновременный прием СТАЛЕВО и трициклических антидепрессантов, дезипрамина, мапролитина, венлафаксина.

Одновременный прием с варфарином и лекарственными средствами, метаболизируемыми КОМТ (пароксетин).

Применение при беременности и в период лактации Беременность Данные о лечении беременных женщин комбинацией леводопа/карбидопа/энтакапон отсутствуют. Исследования на

животных выявили токсичность некоторых компонентов препарата для плода. Потенциальный риск для организма человека неизвестен. Препарат Сталево не следует назначать

при беременности, кроме случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период лактации

Леводопа экскретируется в грудное молоко. Существуют сведения о том, что лечение леводопой подавляет лактацию. Карбидопа и энтакапон экскретируются в молоко животных;

однако,анные о том, экскретируются ли данные вещества в грудное молоко у женщин отсутствуют.

Безопасность леводопы, карбидопы и энтакапона для грудных детей неизвестна. Женщинам противопоказано грудное вскармливание в период приема препарата Сталево.

Фертильность

Доклинические исследования энтакапона, карбидопы и леводопы (по отдельности) не выявили негативного влияния на репродуктивную систему. Исследования влияния комбинации

данных препаратов на репродуктивную функцию животных не проводились.

Лекарственное взаимодействие

Другие противопаркинсонические средства. Терапия СТАЛЕВО не препятствует применению других противопаркинсонических препаратов. Суточная доза селегинина при одновременном приеме с препаратом СТАЛЕВО не должна превышать 10 мг. Антидепрессанты. СТАЛЕВО совместим с имипрамином и моклобемидом. Терапевтический эффект СТАЛЕВО снижается при одновременном приеме с антагонистами дофаминовых рецепторов (некоторые нейролептические и противорвотные средства), фенитоином, папаверином.

Терапевтический эффект СТАЛЕВО может снизиться у пациентов, получающих высокобелковую диету, за счет конкурирующего действия леводопы и некоторых аминокислот.

При одновременном приеме с препаратами железа необходимо соблюдать временной интервал в 2-3 ч между приемами СТАЛЕВО и железосодержащих препаратов (леводопа и эн гакапон образуют в ЖКТ хелатные комплексы с ионами железа).

СТАЛЕВО совместим с препаратами витамина В6 (пиридоксином), диазепамом, ибупрофеном.
(3156)


Дозування

Внутрішньо незалежно від прийому їжі; таблетки можна ділити на частини або розламувати. Оптимальна денна доза визначається ретельним підбором дози леводопи для кожного пацієнта індивідуально. Денну дозу бажано оптимізувати, використовуючи одну з трьох існуючих видів дозування СТАЛЕВО (50/12,5/200 мг, 100/25/200 мг, або 150/37,5/200 мг леводопа/карбідопа/ентакапон). В якості разової дози слід приймати лише одну таблетку будь дозування. Максимальна добова доза - 1,5 г леводопи, 2 м энтакапона, 375 мг карбідопи (відповідніет 10 таблеткам СТАЛЕВО 150/37,5/200 мг). Кратність прийому дози визначається лікарем. Регулювання дози в процесі лікування. При необхідності введення більшої кількості леводопи зменшують інтервал між прийомами препарату та/або переводять пацієнта на лікування СТАЛЕВО в більшому дозуванні (обов'язково у межах рекомендованої дози!). Якщо потрібна менша кількість леводопи, то збільшують інтервали між прийомами препарату та/або переводять пацієнта на лікування СТАЛЕВО у меншому дозуванні. Якщо одночасно зі СТАЛЕВО застосовуються інші препарати, що містять леводопу, то слід ретельно дотримуватися рекомендацій по загальній добовій дозі препарату.

Передозування

Симптоми: посилення вираженості побічних ефектів, за винятком алергічних реакцій, які носять дозонезависимый характер. Лікування: госпіталізація, промивання шлунка, неодноразові прийоми активованого вугілля. Контроль за функціями дихальної, серцево-судинної та сечовидільної систем; ЕКГ-моніторинг, при необхідності - антиаритмічна терапія. Піридоксин неефективний при передозировк�� СТАЛЕВО.

Лікарська форма

Таблетки коричнево-червоного або сірувато-червоного кольору, продолговатоэллипсоидальные, двоопуклі, без ризики, вкриті оболонкою.

Склад

1 таб.

леводопа 150 мг

карбідопа (у формі моногідрату) 37.5 мг

ентакапон 200 мг

Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний 105,0 мг, манітол 113,0 мг , натрію кроскармелоза 28,5 мг, 46,6 мг повідон, магнію стеарат 10,5 мг..

Склад оболонки: гипромеллоза13,36мг, титану діоксид 2,67, заліза оксид жовтий 0,19 мг, заліза оксид червоний 0,57 мг, маг��ія стеарат0,96 мг, полісорбат 80 - 0,38 мг, гліцерол 85% 0,96 мг, ,сахароза 1,91 мг

Фармакологічна дія

Леводопа - попередник медіатора дофаміну, проникає через гематоенцефалічний бар'єр, зменшуючи симптоми недостатності дофаміну. Протипаркінсонічний ефект леводопи обумовлений перетворенням на дофамін безпосередньо в центральній нервовій системі (ЦНС), що призводить до поповнення його дефіциту.

Карбідопа - інгібітор периферичної Дофа-декарбоксилази, знижує утворення дофаміну в периферичних тканинах, що непрямим чином призводить до підвищення кількості леводопи, що надходить у центральну нервову систему (ЦНС).

З інгібуванням Дофа-декарбоксилази леводопа головним чином метаболізується в потенційно-небезпечний метаболіт З-Про-метилдопа (3-ОМД) катехол-О-метилтрансферазой. Ентакапон є оборотним, специфічним інгібітором катехол-О-метилтрансферази (КОМТ) головним чином периферичної дії. Ентакапон уповільнює кліренс леводопи з кровообігу, що призводить до збільшення біодоступності леводопи, продовжуючи її терапевтичний ефе��т.

Фармакокінетика

Всмоктування і розподіл.

Леводопа швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту (ШКТ). Прийом їжі, багатої великою кількістю нейтральних амінокислот, може затримати і зменшити всмоктування. Незначно зв'язується з білками плазми крові (10-30%), абсорбція становить 20-30% від прийнятої дози. При пероральному застосуванні максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2-3 години. Індивідуальна біодоступність становить 15-33 %. Об'єм розподілу - 1,6 л/кг.

Карбідопа порівняно з леводопою всмоктуванняывается і поглинається дещо повільніше. Дані про фармакокінетику обмежені. Зв'язується з білками плазми приблизно на 36%. Індивідуальна биодосгупность карбідопи становить 40-70%.

Ентакапон швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Зв'язується з білками плазми на 98%, в основному з альбуміном; у терапевтичних концентраціях не витісняє із зв'язку з білками інші лікарські засоби з високим ступенем комплекссобразования (варфарин, саліцилова кислота, фенілбутазон, діазепам та ін). Індивідуальна биодоступнос��ь становить 35% (при одноразовому пероральному прийомі 200 мг). Максимальна концентрація при одноразовому прийомі внутрішньо досягається через 1 ч. Об'єм розподілу-0,27 л/кг.

Метаболізм і виведення.

Леводопа активно метаболізується у всіх тканинах за допомогою Дофа-декарбоксилази і катехол-О-метилтрансферази до дофаміну, норадреналіну, адреналіну і З-Про-метилдофи. 75% від прийнятої дози виводиться нирками у вигляді метаболітів протягом 8 год. У незміненому вигляді виводиться нирками (35% за 7 год) і кишечником. Загальний кліренс леводопи 0,55-1,38 л/кг/год. Період напіввиведення становить 0,6-1,3 ч.

Карбідопа метаболізується до двох основних метаболітів, які виводяться з сечею як глюкуроніди і незв'язані структури. Незмінена карбідопа на 30% виводиться нирками з сечею. Серед метаболітів, що виділяються з сечею, основними є: альфа-метил-З-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота і альфа-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая кислота. Період напіввиведення становить 2-3 ч. Ентакапон майже повністю метаболізується. Має ефект «першого проходження» через печінку, невелике кількостей�� энтакапона, що є (Е)-ізомером, перетворюється в (2)-ізомер (складає приблизно 5 % від загальної кількості энтакапона в плазмі крові). Виводиться нирками на 10-20% і через кишечник (з калом і жовчю) на 80-90%. Основний шлях метаболізму энтакапона і його активного метаболіту -кон'югація з глюкуроновою кислотою. Загальний кліренс становить близько 0,7 л/кг/год, Період напіввиведення становить 0,4-0,7 ч.

Внаслідок короткого періоду напіввиведення при повторному застосуванні не відбувається істинного накопичення леводопи або энтакапона.

Вік��ті групи пацієнтів. Фармакокінетичні показники у пацієнтів більш молодого (45-64 роки) та похилого (65-75 років) віку однакові.

Стать. Біодоступність леводопи значно вище у жінок. Біодоступність карбідопи та энтакапона не залежить від статі пацієнтів.

Порушення функції печінки. Метаболізм энтакапона уповільнений у хворих з легкими і помірними порушеннями функції печінки (класи А і в за класифікацією Чайлд-Пыо), що призводить до збільшення концентрації энтакапона в плазмі крові як у фазі поглинання, так і у фазі виведення.r />
Порушення функції нирок. Не впливає на фармакокінетику энтакапона. Дослідження фармакокінетики леводопи та карбідопи у пацієнтів з порушеннями функції нирок не проводилися.

Побічні дії

Найбільш часто виникаючими небажаними реакціями в ході прийому препарату Сталево є: дискінезія (виникає приблизно в 19% випадків);

симптоми захворювань шлунково-кишкового тракту, включаючи нудоту та діарею (виникають приблизно у 15% і 12% випадків); болі в м'язах, суглобах (виникають

приблизно у 12% випадків); є безвредным фарбування сечі в червоно-коричневий колір (хроматурія - приблизно в 10% випадків). За результатами клінічних

досліджень препарату Сталево або энтакапона в комбінації з леводопою/інгібітором допа - декарбоксилази відомо про такі серйозні явища, як шлунково-

кишкова кровотеча (нечасто) та набряк Квінке (рідко). Незважаючи на відсутність доказів за результатами клінічних

досліджень, при лікуванні препаратом Сталево можливий розвиток важких форм гепатиту, найчастіше - холестатичного, а також рабдомиолиза і злоякісного

нейролептичного синдрому. В Т аблице 1 наведені небажані реакції, зібрані з узагальнених даних одинадцяти подвійних сліпих клінічних

досліджень, участь у яких взяли 3230 пацієнтів.

Список небажаних реакцій складено за частотою їх виникнення (найбільш\0009распространенные

наведені на початку списку) за такими позначеннями: дуже часто (>1/10), часто (>1/100 - <1/10), нечасто (>1/1000 - <1/100), рідко (>1/10000 -<1/1000),

дуже рідко (<1/10000), немає даних неможливо звудити за наявними даними, немає результатів проведених клінічних або епідеміологічних досліджень).

Таблиця 1. Небажані реакції

Порушення з боку крові та лімфатичної системи\0009

Часто: Анемія

Нечасто: Тромбоцитопенія

Порушення з боку обміну речовин і харчування\0009

Часто:\0009Снижение ваги*, зниження апетиту*

Порушення з боку психіки\0009

Часто:\0009Депрессия, галюцинації, сплутаність свідомості*, кошмари*, тривога, безсоння

Нечасто: Психоз, ажитаци��*

Немає даних: Суїцидальна поведінка

Порушення з боку нервової системи\0009

Дуже часті: Дискінезія*

Часто: Загострення симптомів \0009паркинсонизма (наприклад, брадикінезія*), тремор, феномен «включення-виключення», дистонія, когнітивні порушення (амнезія, деменція),

сонливість, запаморочення*, головний біль

Немає даних: Злоякісний нейролептичний синдром*

Порушення з боку органів зору\0009

Часто:\0009Затуманенное зір

Порушення серцевої діяльності\0009<br />
Часто:\0009Проявления ішемічної хвороби серця, крім інфаркту міокарда (хвороба Гебердена**), порушення серцевого ритму

Нечасто: Інфаркт міокарда**

Порушення з боку судин\0009

Часто: Ортостатична гіпотензія, гіпертензія

Нечасто: Шлунково-кишкова кровотеча

Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння\0009

Часто: Задишка

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту\0009

Дуже часто: Діарея*, нудота*Часто: Запор*, блювання*, диспепсія, дискомфорт і біль у животі*,

сухість у роті*

Нечасто: Коліт*, дисфагія

Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів\0009

Нечасто: Відхилення в показниках функціональних печінкових проб *

Немає даних: Гепатит, найчастіше холестатичний *

Захворювання шкіри та підшкірних тканин\0009

Часто:\0009Сыпь*, гіпергідроз

Нечасто: Фарбування (крім кольору сечі): шкіри, нігтів, волосся, поту*

Рідко:\0009Отек Квінке

Немає даних: Кропив'янка*

Порушення з боку скелетної ��ускулатуры і сполучної тканини\0009

Дуже часто: Біль у м'язах, кістках і суглобах*

Часто:\0009Мышечные спазми, біль у суглобах

Немає даних: Рабдоміоліз*

Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів\0009

Дуже часто: Хроматурія*

Часто:\0009Инфекции сечовивідних шляхів

нечасто: Затримка сечі

Загальні порушення і порушення в місці введення Часто: Біль у грудях, периферичні набряки, порушення ходи, можливо супроводжується падінням, астенія, втома Нечасто:

Нездужання

^Небажані реакції, приписувані дії энтакапона або виникають частіше (при відмінності в частоті виникнення 1% за даними клінічних досліджень) при лікуванні

энтакапоном порівняно з лікуванням тільки леводопою/інгібітором допа-декарбоксилази,

Коефіцієнти частоти виникнення інфарктів міокарда та інших захворювань серця, обсуловленных ішемією (0,43% і 1,54%, відповідно) взяті з даних 13 подвійних

сліпих досліджень за участю 2082 пацієнтів, які отримували ентакапон, для лікування моторних флукт��акцій у зв'язку із закінченням дії дози.

Деякі з цих небажаних явищ пов'язані з підвищеною активність дофамінергічної (дискінезія, нудота та блювання), і відзначаються, як правило, на початку лікування.

Зниження дози леводопи зменшує ступінь і частоту виникнення даних дофамінергічних реакцій.

Деякі небажані реакції (включаючи діарею та фарбування сечі в червоно-коричневий колір) виникають безпосередньо з-за властивостей энтакапона; в деяких випадках

ентакапон може викликати також фарбуютьвання шкіри, нігтів, волосся і поту. Іноді при лікуванні карбідопою/леводопою відзначаються судоми. Тим не менш, причинно-наслідковий

зв'язок між судомами і застосуванням цих речовин не встановлено.

Такі розлади контролю над спонуканнями, як: ігроманія, підвищення лібідо, гіперсексуальність, патологічне прагнення витрачати гроші,

обжерливість або компульсивное угамування голоду можуть виникнути в ході лікування агоністами дофаміну і (або) іншими дофамінергічними препаратами, включаючи препарат Сталево.
/> Відомі окремі випадки, коли ентакапон в комбінації з леводопою викликав надмірну сонливість у денний час та епізоди раптового засинання

Особливості продажу

рецептурні

Особливі умови

При заміні СТАЛЕВО на терапію леводопа + карбідопа (без энтакапона) - буде потрібно збільшення дози леводопи.

Ентакапон у поєднанні з леводопою викликає сонливість і епізодичні миттєві засипання. Необхідно відмовитися від водіння автомобіля і роботи з машинами і механізмами.

СТАЛЕВО не призначається для усунення екст��апирамидных реакцій, викликаних прийомом лікарських засобів.

Перед планованої загальною анестезією, препарат можна приймати до тих пір, поки пацієнтові дозволений пероральний прийом.

У разі тривалої терапії СТАЛЕВО потрібен періодичний контроль функцій печінки, системи гемопоезу, нирок, серцево-судинної системи.

Скасування СТАЛЕВО проводять повільно, при необхідності збільшуючи дозу леводопи.

Свідчення

Хвороба Паркінсона та паркінсонізм (за винятком лікарської) у тих випадках, коли використання комбінації леводопа + карбідопа малоефективно.

Протипоказання

-гіперчутливість до активних компонентів або до будь-якого з допоміжних речовин (наповнювачів);

-виражені порушення функції печінки;

-узкоугольная глаукома;

-феохромоцитома;

-спільне застосування з неселективними інгібіторами моноамінооксидази (МАО) типів А та В (наприклад, фенелзин, транілціпромін);

-спільне застосування з селективними інгібіторами МАО-А і МАО-В;

-злоякісний нейролептичний синдром та/або атравматиче��кий гострий рабдоміоліз (у т. ч. в анамнезі).

-вік до 18 років;

-період годування груддю;

-вагітність, за винятком тих індивідуальних ситуацій, коли потенційний позитивний ефект від прийому СТАЛЕВО перевищує можливий ризик для розвитку плода;

- дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.

З обережністю:

Важка серцево-судинна і легенева недостатність, бронхіальна астма, захворювання печінки, нирок; цукровий діабет та інші декомпенсированные ендокринні захворювання, ерозивно-виразкові ураження ШКТ; судоми (в анамнезі);

Інфаркт міокарда в анамнезі (із залишковими атриальными вузловими або шлуночковими аритміями) - потрібен контроль серцевої функції протягом усього періоду початкового регулювання режиму дозування препарату;

Психоз в анамнезі та/або в процесі лікування, депресії з суїцидальними тенденціями, асоціальна поведінка;

Ширококутна глаукома - при ретельному контролі внутрішньоочного тиску; Пацієнтам, які отримують на тлі вартения СТАЛЕВО препарати, здатні викликати ортостатичну гіпотензію;

При супутньому призначенні нейролептиків, блокують дофамінові рецептори (особливо D2 рецептори), лікування СТАЛЕВО повинно проводитися під ретельним спостереженням пацієнта на предмет припинення протипаркінсонічного ефекту препарату або посилення симптомів захворювання;

Одночасний прийом СТАЛЕВО та трициклічних антидепресантів, дезипраміну, мапролитина, венлафаксину.

Одночасний прийом з варфарином та лікарськими засобами, ��етаболизируемыми КОМТ (пароксетин).

Застосування при вагітності і в період лактації, Вагітність Дані про лікування вагітних жінок комбінацією леводопа/карбідопа/ентакапон відсутні. Дослідження на

тварин виявили токсичність деяких компонентів препарату для плода. Потенційний ризик для організму людини невідомий. Препарат Сталево не слід призначати

при вагітності, крім випадків, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Період лактації

Леводопа экскрети��уется в грудне молоко. Існують відомості про те, що лікування леводопою пригнічує лактацію. Карбідопа та ентакапон екскретуються в молоко тварин;

однак,анний про те, екскретуються дані речовини в грудне молоко у жінок відсутні.

Безпеку леводопи, карбідопи та энтакапона для немовлят невідома. Жінкам протипоказано грудне вигодовування в період прийому препарату Сталево.

Фертильність

Доклінічні дослідження энтакапона, карбідопи та леводопи (окремо) не виявили негативного впливу на репродуктивну систему. Дослідження впливу комбінації

даних препаратів на репродуктивну функцію тварин не проводилися.

Лікарська взаємодія

Інші протипаркінсонічні засоби. Терапія СТАЛЕВО не перешкоджає застосуванню інших протипаркінсонічних препаратів. Добова доза селегинина при одночасному прийомі з препаратом СТАЛЕВО не повинна перевищувати 10 мг. Антидепресанти. СТАЛЕВО сумісний з имипрамином та моклобемідом. Терапевтичний ефект СТАЛЕВО знижується при одночасному пр��еме з антагоністами дофамінових рецепторів (деякі нейролептичні та протиблювотні засоби), фенітоїном, папаверином.

Терапевтичний ефект СТАЛЕВО може знизитися у пацієнтів, які отримують високобілкову дієту, за рахунок конкуруючого дії леводопи та деяких амінокислот.

При одночасному прийомі з препаратами заліза необхідно дотримуватися інтервал часу в 2-3 год між прийомами СТАЛЕВО та залізовмісних препаратів (леводопа та ен гакапон утворюють у ШКТ хелатні комплекси з іонами заліза).

СТАЛЕВО сов��естим з препаратами вітаміну В6 (піридоксином), діазепамом, ібупрофеном.
Действующие вещества: Энтакапон, Левадопа, Карбидопа
Страна происхождения: Финляндия
Форма выпуска: 100 таб в уп
Беречь от детей: Да
Производитель: ОРИОН ФАРМА
Общее описание: Противопаркинсоническое средство (дофамина предшественник + декарбоксилазы периферической ингибитор + КОМТ ингибитор)
Хранить при комнатной температуре 15-25 градусов: Да
Пока нет комментариев
Написать комментарий
captcha
Рекомендуемые товары
Мирапекс пд 0,000375 n10 табл пролонг
0 грн
540 грн
Наком n100 табл
0 грн
2 218 грн
Пк-мерц 0,1 n30 табл п/плен/оболоч
0 грн
706 грн
Резалют про n100 капс
0 грн
2 098 грн
Mineralia соль мертвого моря д/ванн 3,0кг
0 грн
1 444 грн
Гель-смазка vizit aqua увлажняющий 50мл
0 грн
614 грн
© 2024. Интернет-аптека Apo.com.ua
Заказ обратного звонка