Дозировка
Взрослые: 2–3 таблетки по 3 млн. ME (то есть 6–9 млн. ME) в день за 2 или 3 приема. Максимальная суточная доза составляет 9 млн. ME. Профилактика менингококкового менингита: 3 млн. МБ за 12 часов в течение 5 дней.
Передозировка
Лечение: специфического антидота не существует. При подозрении на передозировку Спирамицином-веро рекомендуется симптоматическая терапия.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой
Состав
спирамицин 3 млн. МЕ
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон (полипласдон ИКС ЭЛ-10), карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), повидон (поливинилпирролидон), кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, Opadry II.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы макролидов.
Действует бактериостатически (в высоких дозах может действовать бактерицидно в отношении более чувствительных штаммов).
Подавляет синтез белка в микробной клетке за счет обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, что приводит к блокаде реакций транспептидации и транслокации. Спирамицин способен соединяться с тремя (I-III) доменами субъединицы, что, возможно, обеспечивает более стойкое связывание с рибосомой и более длительное антибактериальное действие. Накапливается в высоких концентрациях в бактериальной клетке.
Препарат активен в отношении: Staphylococcus spp. (в т.ч. метициллин-чувствительные штаммы Staphylococcus aureus), Streptococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp., Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp., Legionella pneumophila, Treponema spp., Leptospira spp., Campylobacter spp., Toxoplasma gondii.
К спирамицину умеренно чувствительны: Haemophilus influenzae.
К спирамицину устойчивы: Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas spp.
Существует перекрестная устойчивость между спирамицином и эритромицином.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция спирамицина из ЖКТ происходит быстро, но не полно и с большой вариабельностью: от 10 до 60%.
После перорального приема 6 млн. ME спирамицина Cmax в плазме составляет около 3.3 мкг/мл.
Распределение
Связывание спирамицина с белками плазмы низкое - около 10%. Vd - около 383 л.
Спирамицин хорошо проникает в слюну и ткани: концентрация в легких - от 20 до 60 мкг/г, миндалинах - 20 до 80 мкг/г, инфицированных пазухах - от 75 до 110 мкг/г, костях - от 5 до 100 мкг/г. Спустя 10 дней после окончания лечения концентрация спирамицина в селезенке, печени и почках составляет от 5 до 7 мкг/г.
Спирамицин проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация спирамицина в крови плода составляет примерно 50% от концентрации спирамицина в сыворотке крови матери. Концентрация спирамицина в ткани плаценты в 5 раз выше, чем в сыворотке крови.
Спирамицин не проникает в спинномозговую жидкость.
Метаболизм
Спирамицин метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов с неустановленной химической структурой.
Выведение
Выводится, главным образом, с желчью (концентрации в 15-40 раз выше, чем в сыворотке). Почками выводится около 10% от введенной дозы.
После перорального приема 3 млн. ME спирамицина T1/2 составляет около 8 ч.
У пациентов пожилого возраста T1/2 может удлиняться.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея; очень редко (< 0.01%) - псевдомембранозный колит, холестатический гепатит, изменение функциональных проб печени.
Описаны единичные случаи язвенного эзофагита и острого колита; возможно - острое повреждение слизистой оболочки кишечника у пациентов со СПИД при применении высоких доз спирамицина по поводу криптоспоридиоза.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: преходящие парестезии.
Со стороны системы кроветворения: очень редко (< 0.01%) - острый гемолиз, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно - удлинение интервала QT на ЭКГ.
Аллергические реакции: сыпь на коже, крапивница, кожный зуд; очень редко (< 0.01%) — ангионевротический отек, анафилактический шок.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
У пациентов с заболеваниями печени необходимо периодически контролировать ее функцию в период лечения препаратом.
Пациентам с нарушением функции почек вследствие малой почечной экскреции не требуется изменения дозы.
Использование в педиатрии
Применение Спирамицина-веро у детей противопоказано.
Показания
— токсоплазмоз (в т.ч. при беременности);
— бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: острая внебольничная пневмония (в т.ч. атипичная, вызванная Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp., Legionella pneumophila), обострение хронического бронхита, синусит, тонзиллит, отит; остеомиелит, артрит; экстрагенитальный хламидиоз, простатит, уретриты различной этиологии; заболевания, передающиеся половым путем;
— кожные инфекции: рожа, инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона (в т.ч. в стоматологии);
— бактерионосительство возбудителей дифтерии;
— бактерионосительство возбудителей коклюша;
— профилактика менингококкового менингита среди лиц, контактировавших с пациентом не более чем за 10 дней до его госпитализации;
— профилактика острого суставного ревматизма.
Противопоказания
— применение спирамицина у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (возможен острый гемолиз);
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский возраст;
— повышенная чувствительность к спирамицину и другим компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при обструкции желчных протоков, печеночной недостаточности.
Лекарственное взаимодействие
С осторожностью назначают Спирамицин-веро одновременно с лекарственными препаратами, содержащими дегидрированные алкалоиды спорыньи.
Комбинация леводопы и карбидопы при одновременном назначении со Спирамицином-веро способна привести к увеличению T1/2 леводопы, что может быть обусловлено подавлением спирамицином абсорбции карбидопы вследствие изменения перистальтики ЖКТ.
В отличие от эритромицина в метаболизме спирамицина не участвуют изоферменты системы Р450.
Спирамицин не взаимодействует с циклоспорином или теофиллином.
(263)
Дозування
Дорослі: 2-3 таблетки по 3 млн. ME (тобто 6-9 млн МО) на добу за 2 або 3 прийоми. Максимальна добова доза становить 9 млн. ME. Профілактика менінгококового менінгіту: 3 млн. МБ за 12 годин протягом 5 днів.Передозування
Лікування: специфічного антидоту не існує. При підозрі на передозування Спирамицином-веро рекомендується симптоматична терапія.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті оболонкоюСклад
спіраміцин 3 млн МО
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кросповідон (пол��пласдон ІКС ЕС-10), карбоксиметилкрахмал натрію (примогель), повідон (полівінілпіролідон), кремнію діоксид колоїдний (аеросил), магнію стеарат, Opadry II.Фармакологічна дія
Антибіотик групи макролідів.
Діє бактеріостатично (у високих дозах може діяти бактерицидно відносно чутливих штамів).
Пригнічує синтез білка в мікробній клітині за рахунок оборотного зв'язування з 50S субодиницею рибосом, що призводить до блокади реакцій транспептидации і транслокації. Спіраміцин здатний соединяться з трьома (I-III) доменами субодиниці, що, можливо, забезпечує більш стійке зв'язування з рибосомой і більш тривалий антибактеріальну дію. Накопичується у високих концентраціях в бактеріальній клітині.
Препарат активний відносно: Staphylococcus spp. (в т. ч. метицилін-нечутливі штами Staphylococcus aureus), Streptococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp., Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp., Legionella pneumophila, Treponema spp., Leptospira spp., Campylobacter spp., Toxoplasma gondii.
До спирамицину помірно чутливі: Haemophilus influenzae.
До спирамицину стійкі: Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas spp.
Існує перехресна стійкість між спирамицином і еритроміцином.Фармакокінетика
Всмоктування
Абсорбція спирамицина з ШЛУНКОВО-кишкового тракту відбувається швидко, але не повно і з великою варіабельністю: від 10 до 60%.
Після перорального прийому 6 млн. ME спирамицина Cmax в плазмі становить близько 3.3 мкг/мл
Розподіл
Зв'язування спирамицина з білками плазми низьке - близько 10%. Vd - близько 383 л.
Спіраміцин добре проникає в слину і тканини: концентрація в легенях - від 20 до 60 мкг/г, мигдаликах - 20 до 80 мкг/г, інфікованих пазухах - від 75 до 110 мкг/г, кістках - від 5 до 100 мкг/р. Через 10 днів після закінчення лікування концентрація спирамицина в селезінці, печінці та нирках становить від 5 до 7 мкг/р.
Спіраміцин проникає через плацентарний бар'єр і в грудне молоко. Концентрація спирамицина в крові плода становить приблизно 50% від концентрації спирамицина в сироватці крові матері. Концентрація спирамицина в тканині плаценти у 5 разів вище, ніж у сироватці крові.
Спіраміцин не проникає в спинномозкову рідину.
Метаболізм
Спіраміцин метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів з невстановленою хімічною структурою.
Виведення
Виводиться, головним чином, з жовчю (концентрації у 15-40 разів вищий, ніж в сироватці). Нирками виводиться близько 10% від введеної дози.
Після перорального прийому 3 млн. ME спирамицина T1/2 становить близько 8 год.
У пацієнтів літнього віку T1/2 може збільшуватися.Побічні дії
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея; дуже рідко (< 0.01%) - псевдомембр��нозный коліт, холестатичний гепатит, зміна функціональних проб печінки.
Описані поодинокі випадки виразкового езофагіту і гострого коліту; можливо - гостре ушкодження слизової оболонки кишечника у пацієнтів зі СНІД при застосуванні високих доз спирамицина з приводу криптоспоридиоза.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: скороминущі парестезії.
З боку системи кровотворення: дуже рідко (< 0.01%) - гострий гемоліз, тромбоцитопенія.
З боку серцево-судинної системи: можливе - подовження інтервала QT на ЕКГ.
Алергічні реакції: висип на шкірі, кропив'янка, шкірний свербіж; дуже рідко (< 0.01%) — ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
У пацієнтів із захворюваннями печінки необхідно періодично контролювати її функцію в період лікування препаратом.
Пацієнтам з порушенням функції нирок внаслідок малої ниркової екскреції не потребує зміни дози.
Використання в педіатрії
Застосування Спирамицина-веро у дітей протипоказано.Свідчення</h3>— токсоплазмоз (у т. ч. при вагітності);
— бактеріальні інфекції, викликані чутливими мікроорганізмами: гостра позалікарняна пневмонія (в т. ч. атипова, спричинена Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp., Legionella pneumophila), загострення хронічного бронхіту, синусит, тонзиліт, отит; остеомієліт, артрит; екстрагенітальний хламідіоз, простатит, уретрити різної етіології; захворювання, що передаються статевим шляхом;
— шкірні інфекції: бешиха, інфіковані дерматози, абсцес, флегмона (в т. ч. в стоматології);
— бактеріоносійство вооз��удителей дифтерії;
— бактеріоносійство збудників кашлюку;
— профілактика менінгококового менінгіту серед осіб, які контактували з хворим не більше ніж за 10 днів до його госпіталізації;
— профілактика гострого суглобового ревматизму.Протипоказання
— застосування спирамицина у пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (можливий гострий гемоліз);
— період лактації (грудного вигодовування);
— дитячий вік;
— підвищена чутливість до спирамицину та іншим компонентам препарату.
З обережністю слід застосовувати препарат при обструкції жовчних проток, печінкової недостатності.Лікарська взаємодія
З обережністю призначають Спіраміцин-веро одночасно з лікарськими препаратами, що містять дегідрованому алкалоїди ріжків.
Комбінація леводопи і карбідопи при одночасному призначенні з Спирамицином-веро здатна призвести до збільшення T1/2 леводопи, що може бути обумовлено пригніченням спирамицином абсорбції карбідопи внаслідок зміни перистальтики ШКТ.
На відміну від еритроміцину в метаболізмі спирамицина не беруть участь ізоферменти системи Р450.
Спіраміцин не взаємодіє з циклоспорином або теофіліном.
