Дозировка
Режим дозирования и длительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от клинической картины и тяжести заболевания. Таблетки следует принимать до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Взрослым и подросткам 14 лет и старше назначают внутрь по 10 мг 3 (суточная доза 30 мг) или по 15 мг 2-3 (суточная доза 30-45 мг). При суточной дозе 45 мг возможно применение по 30 мг утром и по 15 мг вечером. При нейрогенной гиперактивности детрузора назначают по 15-20 мг 2 утром и вечером (суточная доза 30-40 мг). Продолжительность лечения составляет, в среднем, 2-3 мес. После исчезновения симптомов рекомендуется проведение противорецидивного лечения в течение 2-4 недель. При необходимости более длительного лечения вопрос о продолжении терапии должен пересматриваться каждые 3-6 мес. У пациентов с почечной недостаточностью (КК 10-30 мл/мин/1.73 м2) суточная доза препарата составляет 20 мг.
Передозировка
Симптомы: нарушение зрения, тахикардия, сухость во рту, гиперемия кожных покровов. Лечение: промывание желудка, прием адсорбентов (в т.ч. активированный уголь), катетеризация при задержке мочи, пациентам с глаукомой - пилокарпин для местного применения.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой
Состав
троспия хлорид 15 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмальный гликолат натрия, крахмал кукурузный, стеариновая кислота, повидон К25, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, титана диоксид.
Фармакологическое действие
Препарат, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей.
Троспия хлорид - четвертичное аммониевое основание, относится к группе антихолинергических средств. Является конкурентным антагонистом ацетилхолина на рецепторах постсинаптических мембран гладкой мускулатуры. Имеет высокое сродство к м1- и м3-холинорецепторам. Снижает повышенную активность детрузора мочевого пузыря. Троспия хлорид оказывает некоторое ганглиоблокирующее, а также миотропное действие (подобно папаверину). Не оказывает центрального воздействия.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь Cmax достигается через 4-6 ч. Концентрация троспия хлорида при однократном приеме 20-60 мг пропорциональна принятой дозе.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 50-80%. Не кумулирует.
Метаболизм
При гидролизе эфирных связей образуется метаболит - спироалкоголь.
Выведение
T1/2 варьирует от 5 до 18 ч. Выводится с мочой, большая часть - в неизмененном виде, около 10% - в виде метаболита.
Побочные действия
Частота встречаемости побочных эффектов (количество случаев : число наблюдений): часто (>1:100), иногда (1:100 - 1:1000), редко (<1:1000).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту, диспепсия, запор, тошнота.
Со стороны ЦНС: иногда - парез аккомодации.
Со стороны мочевыделительной системы: иногда - нарушение опорожнения мочевого пузыря.
Аллергические реакции: иногда - кожная сыпь.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
До начала лечения следует исключить органические причины поллакиурии и недержания мочи, такие как сердечная или почечная недостаточность, полидипсия, опухоли мочевыводящих путей.
При назначении препарата пациентам с нарушениями функции сфинктера уретры или детрузора мочевого пузыря должна быть обеспечена возможность полного освобождения мочевого пузыря (в т.ч. катетеризация).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
— недержание мочи, императивные позывы к мочеиспусканию (при идиопатической гиперреактивности детрузора; при нейрогенной гиперактивности /гиперрефлексии/ детрузора на фоне рассеянного склероза, спинальных травм, врожденных и приобретенных заболеваний спинного мозга, инсультов, паркинсонизма);
— детрузор-сфинктер-диссинергия на фоне интермиттирующего катетеризма;
— в комплексной терапии циститов, сопровождающихся императивной симптоматикой;
— поллакиурия, никтурия;
— ночной и дневной энурез;
— смешанные формы недержания мочи.
Противопоказания
— задержка мочи;
— закрытоугольная глаукома;
— тахиаритмия;
— миастения;
— детский и подростковый возраст до 14 лет (адекватных и строго контролируемых исследований применения троспия хлорида у детей не проводилось);
— повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью следует назначать препарат при тахикардии, хронической сердечной недостаточности, ИБС, тиреотоксикозе, повышенной температуре тела, рефлюкс-эзофагите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом, ахалазии, стенозе привратника, атонии кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных, паралитической непроходимости кишечника, закрытоугольной и открытоугольной глаукоме, болезни Крона, язвенном колите, сухости во рту, почечной недостаточности, хронических заболеваниях легких (особенно у ослабленных больных), вегетативной невропатии, токсикозе беременности, детском церебральном параличе, синдроме Дауна.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении троспия хлорид усиливает антихолинергический эффект амантадина, трициклических антидепрессантов, хинидина, антигистаминных лекарственных средств, дизопирамида, бета-адреностимуляторов.
Не ожидается взаимодействия с лекарственными препаратами, влияющими на систему изоферментов цитохрома Р450, поскольку не обнаружено взаимодействия троспия хлорида с изоферментами CYP1A2, CYP2A6, CYP3C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4, принимающими участие в расщеплении лекарственных средств в процессе обмена веществ.
(2581)
Дозування
Режим дозування і тривалість лікування встановлюють індивідуально залежно від клінічної картини і тяжкості захворювання. Таблетки слід приймати до їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води. Дорослим і підліткам від 14 років і старше призначають внутрішньо по 10 мг 3 (добова доза 30 мг) або по 15 мг 2-3 (добова доза 30-45 мг). При добовій дозі 45 мг можливо застосування по 30 мг вранці та по 15 мг ввечері. При нейрогенної гіперактивності детрузора призначають по 15-20 мг 2 вранці і ввечері (добова доза 30-40 мг). Продолжительность лікування становить, в середньому, 2-3 міс. Після зникнення симптомів рекомендується проведення протирецидивного лікування протягом 2-4 тижнів. При необхідності більш тривалого лікування питання про продовження терапії повинен переглядатися кожні 3-6 міс. У пацієнтів з нирковою недостатністю (КК 10-30 мл/хв/1.73 м2) добова доза препарату становить 20 мг.Передозування
Симптоми: порушення зору, тахікардія, сухість у роті, гіперемія шкірних покривів. Лікування: промивання шлунка, прийом адсорбентів (у т. ч. активоване вугілля), катетеризация при затримці сечі, пацієнтам з глаукомою - пілокарпін для місцевого застосування.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті оболонкоюСклад
троспия хлорид 15 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмальний гликолат натрію, крохмаль кукурудзяний, стеаринова кислота, повідон К25, кремнію діоксид колоїдний, гіпромелоза, титану діоксид.Фармакологічна дія
Препарат, що знижує тонус гладкої мускулатури сечовивідних шляхів.
Троспия хлорид - четвертинні ��ммониевое основу, належить до групи антихолінергічних засобів. Є конкурентним антагоністом ацетилхоліну на рецепторах постсинаптичних мембран гладкої мускулатури. Має високу спорідненість до м1 - і м3-холінорецепторами. Знижує підвищену активність детрузора сечового міхура. Троспия хлорид виявляє деякий гангліоблокірующее, а також міотропну дію (подібно папаверину). Не має центральної дії.Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому препарату всередину Cmax досягається через 4-6 ч. Концентрація троспия хлориду при одноразовому прийомі 20-60 мг пропорційна прийнятій дозі.
Розподіл
Зв'язування з білками плазми крові становить 50-80%. Не кумулює.
Метаболізм
При гідролізі ефірних зв'язків утворюється метаболіт - спироалкоголь.
Виведення
T1/2 варіює від 5 до 18 год. Виводиться із сечею, більша частина - у незміненому вигляді, близько 10% - у вигляді метаболіту.Побічні дії
Частота виникнення побічних ефектів (кількість випадків : число спостережень): часто (>1:100), іноді (1:100 - 1:1000), рідко (<1:1000).
З боку серцево-судинної системи: рідко - тахікардія.
З боку травної системи: часто - сухість у роті, диспепсія, запор, нудота.
З боку ЦНС: іноді - парез акомодації.
З боку сечовидільної системи: іноді - порушення спорожнення сечового міхура.
Алергічні реакції: іноді - шкірний висип.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
До початку лікування слід виключити органічні причини поллакіурії і нетримання сечі, такі як серцева або ниркова недостатточність, полідипсія, пухлини сечовивідних шляхів.
При призначенні препарату пацієнтам з порушеннями функції сфінктера уретри або детрузора сечового міхура повинна бути забезпечена можливість повного звільнення сечового міхура (у т. ч. катетеризація).
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
В період лікування слід утримуватися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторны�� реакцій.Свідчення
— нетримання сечі, імперативні позиви до сечовипускання (при ідіопатичній гіперреактивності детрузора; при нейрогенної гіперактивності /гіперрефлексії/ детрузора на тлі розсіяного склерозу, спінальних травм, вроджених і набутих захворювань спинного мозку, інсультів, паркінсонізму);
— детрузор-сфінктер-диссинергия на тлі інтермітуючого катетеризма;
— у комплексній терапії циститів, що супроводжуються імперативною симптоматикою;
— полакіурія, ніктурія;
— нічний і д��евной енурез;
— змішані форми нетримання сечі.Протипоказання
— затримка сечі;
— закритокутова глаукома;
— тахіаритмія;
— міастенія;
— дитячий та підлітковий вік до 14 років (адекватних і строго контрольованих досліджень застосування троспия хлориду у дітей не проводилося);
— підвищена чутливість до препарату.
З обережністю слід призначати препарат при тахікардії, хронічної серцевої недостатності, ІХС, тиреотоксикозі, підвищеній температурі тіла, рефлюк��-езофагіті, грижі стравохідного отвору діафрагми, що поєднується з рефлюкс-езофагітом, ахалазії, стенозі привратника, атонії кишечнику у хворих літнього віку або ослаблених хворих, паралітичної непрохідності кишечнику, закритокутовій та відкритокутовій глаукомі, хвороби Крона, виразковому коліті, сухості в роті, ниркової недостатності, хронічних захворюваннях легень (особливо у ослаблених хворих), вегетативної невропатії, токсикозі вагітності, дитячий церебральний параліч, синдром Дауна.Лікарська взаимодействие
При одночасному застосуванні троспия хлорид посилює антихолинергический ефект амантадину, трициклічних антидепресантів, хінідину, антигістамінних лікарських засобів, дизопіраміду, бета-адреностимуляторів.
Не очікується взаємодії з лікарськими препаратами, що впливають на систему ізоферментів цитохрому Р450, оскільки не виявлено взаємодії троспия хлориду з ізоферментами CYP1A2, CYP2A6, CYP3C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4, що беруть участь у розщепленні лікарських засобів в процесі обміну речовин.
