Солантра 1% 30г крем д/наруж применения

Інструкція по застосуванню Солантра 1% 30г крем для зовнішнього застосування Склад і форма випуску 1 г крему містить: Діюча речовина: івермектин - 10,0 мг; Допоміжні речовини: гліцерин 40,0 мг, ізопропілпальмітат 40,0 мг, карбомер сополімер тип В 2,0 мг, диметикон 20 Cst 5,0 мг, динатрію едетат 0,5 мг, лимонної кислоти моногідрат 0,5 мг, цетиловий спирт 35 , 0 мг, стеаріловий спирт 25,0 мг, макрогола цетостеаліровий ефір 30,0 мг, сорбітану стеарат 20,0 мг, метилпарагідроксибензоат 2,0 мг. пропілпарагидроксибензоат 1,0 мг, феноксіетанол 10,0 мг, пропіленгліколь 20,0 мг, олеіловий спирт 20,0 мг, натрію гідроксиду розчин 10% до pH 6,3 ± 0,3, вода очищена до 1000 мг. Крем для зовнішнього застосування 1%. По 15 г або 30 г крему в ламіновану (ПЕ / Алю / ПЕ) тубу з головкою з ПЕ і системою закупорювання з ПП / ПЕ з захистом від розтину дітьми; 1 тубу з інструкцією із застосування в картонну пачку. Опис лікарської форми Крем від білого до світло-жовтого кольору. Фармакокінетика всмоктування Всмоктування івермектіна, що міститься в препараті Солантра, оцінювали в клінічному дослідженні за участю дорослих пацієнтів з важким ступенем папуло-пустулезной форми розацеа, застосовували максимально допустиму дозу препарату. У рівноважному стані (після 2 тижнів лікування) найвищі середні (± стандартне відхилення) концентрації івермектіна в плазмі крові відзначалися протягом 10 ± 8 годин після застосування препарату (Стах: 2,1 ± 1,0 нг / мл, діапазон: 0, 7-4,0 нг / мл), а найвища середня (± стандартне відхилення) AUC0-244 склала 36 ± 16 НГЧ / мл, діапазон: 14-75 НГЧ / мл). Системна експозиція івермектіна досягала плато до кінця другого тижня лікування в умовах рівноважного стану. При більш тривалому лікуванні в дослідженнях 3 фази показник системної експозиції івермектіна залишався тим же, що і після двотижневого лікування. В умовах рівноважної концентрації рівні системної експозиції івермектіна (AUC0-244: 36 ± 16 нг год / мл) були нижче, ніж після одноразового прийому всередину 6 мг івермектіна у здорових добровольців (AUC0-244: 134 ± 66 нг год / мл). розподіл Дослідження in vitro показало, що зв'язування івермектіна з білками плазми крові (переважно з альбуміном) становить понад 99%. Значного зв'язування івермектіна з еритроцитами не спостерігалося. метаболізм У дослідженнях in vitro з використанням мікросом печінки людини і рекомбінантних ферментів CYP450 було відзначено, що івермектин метаболізується, головним чином, за рахунок інгібіторів CYP3A4. Дослідження in vitro показали, що івермектин не пригнічує ізоферменти CYP450 1А2, 2А6, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, ЗА4, 4А11 або 2Е1. Івермектин НЕ індукує експресію ферментів CYP450 (1А2, 2В6, 2С9 або ЗА4) в культурі гепатоцитів людини. 2 основних метаболіти івермектіна (3 "-0-Демет івермектин і 4а-гідрокси івермектин) були виявлені в ході клінічного дослідження фармакокінетики при застосуванні максимально допустимої дози препарату і вивчені при проведенні 2 фази клінічних досліджень. Подібно вихідного з'єднанню метаболіти досягали рівноважного стану до кінця другого тижня лікування, ознак накопичення не відзначалося в період до 12 тижнів. Крім того, системні експозиції метаболітів (оцінені з використанням Стах і AUC), отримані при рівноважному стані, були набагато нижче таких після прийому івермектіна всередину. виведення Кінцевий період напіввиведення, в середньому, склав 6 днів (приблизно 145 годин, діапазон: 92-238 годин) у пацієнтів, які завдавали лікарський препарат на шкіру один раз на добу протягом 28 днів в ході клінічного дослідження фармакокінетики при застосуванні максимально допустимої дози препарату. Виведення з організму залежить від ступеня всмоктування після зовнішнього нанесення крему Солантра. Фармакокінетика івермектіна була вивчена у пацієнтів з порушенням функції печінки і нирок. Фармакодинаміка Івермектин відноситься до групи авермектини. який має протизапальну дію шляхом пригнічення вироблення запальних цитокінів, індукованої ліпополісахаридами. Протизапальні властивості івермектіна для зовнішнього застосування спостерігалися на моделях запальних процесів шкіри у тварин. Івермектин також викликає загибель паразитів, головним чином, за допомогою селективного зв'язування і високого спорідненості до глутамат-регульованим хлорним каналах, що знаходяться в нервових і м'язових клітинах безхребетних. Механізм дії препарату Солантра при лікуванні запальних уражень шкіри при розацеа не відомий, але може бути пов'язаний як з протизапальними ефектами івермектіна, так і зі здатністю івермектіна викликати загибель кліщів Demodex, які, в свою чергу, є чинником, що викликає запалення шкіри. Показання до застосування Лікування запальних уражень шкіри при розацеа (папули-пустульозний форма) у дорослих пацієнтів. Протипоказання до застосування Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якого іншого компоненту препарату; вагітність;