Дозировка
Доза препарата устанавливается врачом индивидуально в зависимости от концентрации глюкозы в крови. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг. Начальная доза составляет 500-1000 мг/сут (1-2 таблетки). Через 10-15 дней возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от концентрации глюкозы крови. Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут (3-4 таблетки) Максимальная доза - 3000 мг/сут (6 таблеток). Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 850 мг: Начальная доза составляет 850 мг/сут. Через 10-15 дней возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от концентрации глюкозы крови. Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1700 мг/сут. Максимальная доза - 2550 мг/сут. У больных пожилого возраста рекомендуемая суточная доза не должна превышать 1 г (2 таблетки). Таблетки Софамет следует принимать целиком во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости (стакан воды). Для уменьшения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Вследствие повышенного риска развития лакТоацидоза, дозу препарата необходимо уменьшить при тяжелых метаболических нарушениях.
Передозировка
При передозировке возможно развитие лактоацидоза с фатальным исходом. Причиной развития лактоацидоза может также явиться кумуляция препарата вследствие нарушения функции почек. Ранними симптомами лактоацидоза являются тошнота, рвота, диарея, понижение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, в дальнейшем может отмечатьсяучащениедыхания,^головокружение,нарушениесбзнания^и разштйекомьг Лечение: В случае появления признаков лактоацидоза, лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, подтвердить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение. При комбинированной терапии с препаратами сульфонилмочевины может развиться гипогликемия.
Лекарственная форма
Таблетки 850 мг: продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской с обеих сторон, на изломе белого цвета.
Состав
1 таблетка содержит: активное вещество, метформина гидрохлорид - 850,0 мг;
вспомогательные вещества : повидон К25 (46,0 мг),микрокристаллическая целлюлоза (7,0 мг), сорбитол (2,0 мг),
магния стеарат (15,0 мг).Оболочка: опадрай II белый (25,0 мг): гипромеллоза 2910 (10,0 мг), титана диоксид (6,0 мг), лактозы моногидрат (5,5 мг), макрогол 3000 (2,0 мг), триацетин (1,5 мг).
Фармакологическое действие
Метформин тормозит глюконеогенез в печени, уменьшает абсорбцию глюкозы из кишечника, усиливает периферическую утилизацию глюкозы, а также повышает чувствительность тканей к инсулину. При этом не оказывает действие на секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, не вызывает гипогликемических реакций. Снижает уровень триглицеридов и липопротеинов низкой плотности в крови.
Фармакокинетика
После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 50-60%. Максимальная концентрация в плазме крови (Стах) достигается через 2,5 ч после приема внутрь. Прием пищи снижает Стах на 40% и замедляет ее достижение на 35 мин. Практически не связывается с белками плазмы. Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальцевой секреции. Период полувыведения составляет 6,5 часов.
При нарушении функции почек возможна кумуляция препарата.
Побочные действия
Со стороны системы органов пищеварения: тошнота, рвота, «металлический» привкус во рту, отсутствие аппетита, диарея, метеоризм, боли в животе.
Эти симптомы встречаются особенно часто в начале лечения и, как правило, проходят самостоятельно. Данные симптомы можно уменьшить назначением антацидов, м-хблиноблокаторов или спазмолитиков. В редких случаях - повышение активности «печеночных» трансаминаз или гепатит, исчезающие после отмены препарата.
Со стороны обмена веществ: в редких случаях - лактоацидоз (требует прекращения лечения); при длительном лечении - гиповитаминоз В12 (нарушение его всасывания).
Со стороны органов кроветворения: в отдельных случаях - мегалобластная анемия.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
В период лечения необходимо контролировать функцию почек. Не реже 2 раз в год, а т-акже-при-появлении-миалгии следует определять содержание лактата в плазмёУ Кроме того, 1 раз в 6 месяцев необходим контроль уровня креатинина в сыворотке крови (особенно у больных пожилого возраста).
Возможно применение препарата метформин в комбинации с производными сульфонилмочевины. В этом случае необходим особенно тщательный контроль уровня глюкозы в крови.
За 48 часов до и в течение 48 часов после проведения рентгеноконтрастного исследования (урография, внутривенная ангиография) следует прекратить прием метформина.
При появлении у пациента бронхо-легочной инфекции или инфекционного заболевания мочеполовых органов следует немедленно сообщить об этом лечащему врачу Во время лечения следует воздержаться от приема алкоголя и лекарственных препаратов, содержащих этанол.
Влияние на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами Применение препарата в монотерапии не влияет на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами.
При сочетании метформина с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин и т.д.) возможно развитие гипогликемических состояний, при которых ухудшается способность к управлению автотранспортом и занятию другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Показания
сахарный диабет 2 типа (особенно у больных, страдающих ожирением) без склонности к кетоацидозу при неэффективности диетотерапии;
в комбинации с инсулином - при сахарном диабете 2 типа, особенно при выраженной степени ожирения, сопровождающейся вторичной резистентностью к инсулину.
Противопоказания
-повышенная чувствительность к препарату;
-диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
-нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);
острые заболевания, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания, состояния гипоксии (шок, сепсис, почечные инфекции, бронхолегочные заболевания);
-клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда и т.д.);
-серьезные хирургические операции и травмы (на фоне которых показано проведение инсулинотерапии);
-нарушение функции печени;
хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
-беременность, период грудного вскармливания;
-лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе);
-применение в течение не менее 2-х дней до и в течение 2-х дней после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;
-соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);
Не рекомендуется применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания:
При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформйна, он должен быть отменен и назначена! инсулинотерапия. Так как данных по проникновению в грудное молоко человека нет, то данный препарат противопоказан при грудном вскармливании. При необходимости применения метформйна в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуемые комбинации: не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы метформина под контролем уровня гликемии.
Комбинации, требующие особой осторожности: хлорпромазин - при приеме в больших дозах (100 мг в день) повышает концентрацию глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина- При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы крови.
При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, салицилатами, акарбозой, инсулином, нестероидными противовоспалительными препаратами, ингибиторами моноаминооксидазы, окситетрациклином, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, производными фиброевой кислоты, циклофосфамидом, Р-адреноблокаторами возможно усиление гипогликемического действия метформина. При одновременном применении с глюкокортикостероидами, пероральными контрацептивами, эпинефрином, симпатомиметиками, глюкагоном, препаратами йодсодержащих гормонов щитовидной железы, тиазидными и «петлевыми» диуретиками, производными фенотиазина, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина.
Нифедипин повышает абсорбцию, Сmах, замедляет выведение метформина.
Циметидин замедляет выведение метформина, вследствие чего увеличивается риск развития лактоацидоза.
Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся почечными канальцами, конкурируют за канальцевые транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Стах на 60 %.
Метформин может ослабить действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина).
Риск" развития лактоацйдоза усиливается при острой алкогольной интоксикации, особенно в случае голодания, соблюдения низкокалорийной диеты или печеночной недостаточности. Во время лечения следует воздерживаться от приема алкоголя и лекарственных препаратов, содержащих этанол.
Возможна кумуляция метформина и развитие лактоацидоза при внутрисосудистом введении йод содержащих контрастных препаратов.
(6839)
Дозування
Доза препарату встановлюється лікарем індивідуально залежно від концентрації глюкози у крові. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 500 мг. Початкова доза становить 500-1000 мг/добу (1-2 таблетки). Через 10-15 днів можливе подальше поступове збільшення дози залежно від концентрації глюкози у крові. Підтримуюча доза препарату зазвичай становить 1500-2000 мг/добу (3-4 таблетки) Максимальна доза - 3000 мг/добу (6 таблеток). Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 850 мг: Початкова доза становить 850 мг/добу. Через 10-15 днів можливо такльнейшее поступове збільшення дози залежно від концентрації глюкози у крові. Підтримуюча доза препарату зазвичай становить 1700 мг/добу. Максимальна доза - 2550 мг/добу. У хворих літнього віку рекомендована добова доза не повинна перевищувати 1 г (2 таблетки). Таблетки Софамет слід приймати цілими, під час або безпосередньо після їжі, запиваючи невеликою кількістю рідини (склянка води). Для зменшення побічних явищ з боку шлунково-кишкового тракту добову дозу слід розділити на 2-3 прийоми. Внаслідок повышенног�� ризику розвитку лактоацидозу, дозу препарату необхідно зменшити при важких метаболічних порушеннях.Передозування
При передозуванні можливий розвиток лактоацидозу з фатальним результатом. Причиною розвитку лактоацидозу може також бути кумуляція препарату внаслідок порушення функції нирок. Ранніми симптомами лактоацидозу є нудота, блювання, діарея, зниження температури тіла, болі в животі, болі в м'язах, у подальшому може отмечатьсяучащениедыхания,^запаморочення,нарушениесбзнания^і разштйекомьг Лікування: У випадку появления ознак лактоацидозу лікування препаратом необхідно негайно припинити, хворого терміново госпіталізувати і, визначивши концентрацію лактату, підтвердити діагноз. Найбільш ефективним заходом щодо виведення з організму лактату і метформіну є гемодіаліз. Проводять також симптоматичне лікування. При комбінованій терапії з препаратами сульфонілсечовини може розвинутися гіпоглікемія.
Лікарська форма
Таблетки 850 мг: довгасті двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, з рискою з обох сторін, на зламі білого кольору.Склад
1 таблетка містить: активна речовина, метформіну гідрохлорид - 850,0 мг;
допоміжні речовини : повідон К25 (46,0 мг),мікрокристалічна целюлоза (7,0 мг), сорбітол (2,0 мг),
магнію стеарат (15,0 мг).Оболонка: опадрай ІІ білий (25,0 мг): гіпромелоза 2910 (10,0 мг), титану діоксид (6,0 мг), лактози моногідрат (5,5 мг), макрогол 3000 (2,0 мг), триацетин (1,5 мг).Фармакологічна дія
Метформін гальмує глюконеогенез у печінці, зменшує абсорбцію глюкози з кишечнику, посилює периферическую утилізацію глюкози, а також підвищує чутливість тканин до інсуліну. При цьому не чинить дію на секрецію інсуліну бета-клітинами підшлункової залози, не викликає гіпоглікемічних реакцій. Знижує рівень тригліцеридів і ліпопротеїнів низької щільності у крові.Фармакокінетика
Після прийому всередину метформін абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить 50-60%. Максимальна концентрація в плазмі крові (Стах) досягається через 2,5 год після прийому внутрішньо. Прийом їжі знижує Стах на 40% і уповільнює її ��остижение на 35 хв. Практично не зв'язується з білками плазми. Піддається метаболізму в дуже незначною мірою і виводиться нирками. Кліренс метформіну у здорових суб'єктів становить 400 мл/хв (у 4 рази більше, ніж кліренс креатиніну), що свідчить про наявність активної канальцевої секреції. Період напіввиведення становить 6,5 годин.
При порушенні функції нирок можлива кумуляція препарату.Побічні дії
З боку системи органів травлення: нудота, блювання, «металевий» присмак у роті, відсутність апетиту, діарея, метеоризм, болі в животі.
Ці симптоми зустрічаються особливо часто на початку лікування і, як правило, проходять самостійно. Дані симптоми можна зменшити призначення антацидів, м-хблиноблокаторов або спазмолітиків. В поодиноких випадках - підвищення активності «печінкових» трансаміназ або гепатит, що зникають після відміни препарату.
З боку обміну речовин: у поодиноких випадках - лактоацидоз (потребує припинення лікування); при тривалому лікуванні - гіповітаміноз В12 (порушення всмоктування).
З боку органів кроветворени��: в окремих випадках - мегалобластна анемія.
З боку ендокринної системи: гіпоглікемія.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
У період лікування необхідно контролювати функцію нирок. Не рідше 2 разів у рік, а також-при появі-міалгії слід визначати вміст лактату в плазмеУ Крім того, 1 раз в 6 місяців необхідний контроль рівня креатиніну в сироватці крові (особливо у хворих літнього віку).
Можливе застосування препарату метформін у комбинаци�� з похідними сульфонілсечовини. У цьому випадку необхідний особливо ретельний контроль рівня глюкози в крові.
За 48 годин до і протягом 48 годин після проведення рентгеноконтрастного дослідження (урографія, внутрішньовенна ангіографія) слід припинити прийом метформіну.
При появі у пацієнта бронхо-легеневої інфекції або інфекційного захворювання сечостатевих органів слід негайно повідомити про це лікуючого лікаря Під час лікування слід утримуватися від прийому алкоголю і лікарських засобів, що містять цянол.
Вплив на здатність керувати автотранспортом та роботу з механізмами Застосування препарату в монотерапії не впливає на здатність керувати автотранспортом та роботу з механізмами.
При комбінації метформіну з іншими гіпоглікемічними засобами (похідні сульфонілсечовини, інсулін і т. д.) можливий розвиток гіпоглікемічних станів, при яких погіршується здатність до керування автотранспортом і заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидких психомоторных реакцій.Свідчення
цукровий діабет 2 типу (особливо у хворих, які страждають на ожиріння) без схильності до кетоацидозу при неефективності дієтотерапії;
у комбінації з інсуліном - при цукровому діабеті 2 типу, особливо при вираженому ступені ожиріння, що супроводжується вторинною резистентністю до інсуліну.Протипоказання
-підвищена чутливість до препарату;
-діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома;
-порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 60 мл/хв);
гострі захворювання, протікають з ризиком розвитку порушень функції нирок: дегідратація (при діареї, блюванні), пропасниця, тяжкі інфекційні захворювання, стани гіпоксії (шок, сепсис, ниркові інфекції, бронхолегеневі захворювання);
-клінічно виражені прояви гострих і хронічних захворювань, які можуть призводити до розвитку тканинної гіпоксії (серцева або дихальна недостатність, гострий інфаркт міокарда тощо);
-серйозні хірургічні операції і травми (на тлі яких показано проведення інсулінотерапії);
-порушенн�� функції печінки;
хронічний алкоголізм, гостре отруєння алкоголем;
-вагітність, період грудного вигодовування;
-лактоацидоз (у т. ч. в анамнезі);
-застосування протягом не менше 2-х днів до і протягом 2-х днів після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень із введенням йодовмісної контрастної речовини;
-дотримання гіпокалорійної дієти (менше 1000 ккал/добу);
Не рекомендується застосовувати препарат у осіб старше 60 років, які виконують важку фізичну роботу, що пов'язано з вище��вим ризиком розвитку у них лактоацидозу.
Застосування при вагітності і в період грудного вигодовування:
При плануванні вагітності, а також у випадку настання вагітності на фоні прийому метформйна, він повинен бути скасовано і призначено! інсулінотерапія. Оскільки даних щодо проникнення в грудне молоко людини немає, то даний препарат протипоказаний при грудному вигодовуванні. При необхідності застосування метформйна в період грудного вигодовування, годування груддю слід припинити.Лікарська взаємодія
��е рекомендовані комбінації: не рекомендується одночасний прийом даназолу для уникнення гіперглікемічної дії останнього. При необхідності лікування даназолом і після припинення прийому останнього потрібна корекція дози метформіну під контролем рівня глікемії.
Комбінації, що потребують особливої обережності: хлорпромазин при прийомі у великих дозах (100 мг на день) підвищує концентрацію глюкози в крові, знижуючи вивільнення інсуліну - При лікуванні нейролептиками і після припинення прийому останніх потрібна корекція дози метформина під контролем концентрації глюкози крові.
При одночасному застосуванні з похідними сульфонілсечовини, саліцилатами, акарбозою, інсуліном, нестероїдними протизапальними препаратами, інгібіторами моноамінооксидази, окситетрацикліном, інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту, похідними фіброєвої кислоти, циклофосфамідом, Р-адреноблокаторами можливо посилення гіпоглікемічної дії метформіну. При одночасному застосуванні з глюкокортикостероїдами, пероральними контрацептивами, эпинефрином, симпатоміметиками, глюкагоном, препаратами йодовмісних гормонів щитовидної залози, тіазидними і «петльовими» діуретиками, похідними фенотіазину, похідними нікотинової кислоти можливе зменшення гіпоглікемічної дії метформіну.
Ніфедипін підвищує абсорбцію, Смах, уповільнює виведення метформіну.
Циметидин уповільнює виведення метформіну, внаслідок чого збільшується ризик розвитку лактоацидозу.
Катіонні лікарські засоби (амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід, хінідин, хінін, ранітидин, тріамтерен і ванкоміцин), секретирующиеся нирковими канальцями, конкурують за канальцевые транспортні системи і при тривалій терапії можуть збільшити Стах на 60 %.
Метформін може послабити дію непрямих антикоагулянтів (похідних кумарину).
Ризик розвитку лактоацйдоза посилюється при гострій алкогольній інтоксикації, особливо у випадках голодування, дотримання низькокалорійної дієти або печінкової недостатності. Під час лікування слід утримуватися від прийому алкоголю і лікарських засобів, що містять ��танол.
Можлива кумуляція метформіну та розвиток лактоацидозу при внутрішньосудинному введенні містять йод контрастних препаратів.
