Дозировка
Препарат следует принимать после еды, внутрь, запивать водой и не разжевывать. В период приема препарата рекомендуется снизить уровень потребления белков. Средняя необходимая доза кабидопы в день – 70-100 мг. Прием большего количества карбидопы не усиливет терапевтический эффект. Максимальная суточная доза леводопы – 2 г. Начинать лечение необходимо с дозы 0,5 таблетки дважды в сутки. При наличии необходимости доза может быть увеличена в день на 0,5 таблетки. В начале курса тяжелой степени паркинсонизма доза не должна быть больше трех таблеток (трижды в сутки по одной таблетке).
Лекарственная форма
Таблетки имеют плоскоцилиндрическую форму, цвет – светло-розовый, имеются вкрапления. С одной стороны таблетки находятся две пересекающиеся риски, с другой – гравировка Syndopa.
Состав
леводопа (250 мг);
карбидопа (25 мг);
очищенный тальк, лактоза, бутилгидроксианизол, натрия крахмала гликолат, кукурузный крахмал, магния стеарат, целлюлоза, повидон К30, кремния диоксид коллоидный, краситель.
Фармакологическое действие
По своей структуре леводопа является аминокислотой, из которой с помощью цитоплазматического фермента образуется дофамин. Дофамин, в свою очередь, угнетает нейрональную активность в полосатом теле мозга. Дофамин не проникает через гаметоэнцефалический барьер.
В результате комбинации леводопы и карбидопы количество леводопы, которое поступает в головной мозг, увеличивается. Благодаря карбидопе биодоступность леводопы удваивается. Прием карбидопы не может привести к полному угнетению дофадекарбоксилазы.
Фармакокинетика
Леводопа всасывается из ЖКТ. Препятствием является дофадекарбоксилаза в стенке кишечника. Пища может замедлить всасывание. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 1-2 часа. Около 69% ловодопы (дофамин и его метаболиты) обнаруживается в моче.
Побочные действия
Побочные эффекты:
деменция, анорексия, депрессия, нервное напряжение, атаксия, беспокойство, кошмарные сновидения, эйфория, дискинезия, повышенное либидо, бессонница, очаговая дистония, галлюцинации, гапомания, хореоатетоз, судороги, повышенная возбудимость, седация, синдром включения-выключения (возникает при длительном применении), психотические реакции, головокружение, сонливость, параноидные состояния;
запор, рвота, дисфагия, тошнота, ульрогенное действие, боли в эпигастрии;
тахикардия, коллапс, ортостатическая гипотензия, сердечные аритмии;
тромбоцитопения, лейкопения умеренной степени, гемолитическая анемия;
мидриаз, увеличение массы тела, блефароспазм, диплопия.
Прием препарата может повлиять на некоторые лабораторные показатели: отклонение уровня азота мочевины, глутаматлируватоксалазы, йода, лактатдегидрогеназы, билирубина, глутаматоксалаттрансаминазы, щелочной фосфатазы, положительная реакция Кумбса.
Степень проявления побочных эффектов зависит от дозы и чувствительности пациента и компонентам. Чтобы устранить их появление, необходимо временно снизить дозу, не прерывая при этом лечение. Если не наблюдается регрессия побочных эффектов, то лечение необходимо прекращать постепенно.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Может развиться симптомокомлекс (повышенная температура, мышечная ригидность, повышенное содержание в крови КФК) при резком прекращении терапии, поэтому лечение необходимо прекращать постепенно. Необходимо контролировать состояние пациентов, которые были вынуждены прервать прием или резко снизить дозу.
У пожилых людей всасывание леводопы выше, чем у более молодых.
Необходимо контролировать функции почек, печени, сердечно-сосудистой системы и кроветворной системы, а так же психический статус больного при длительном лечении.
Необходимо контролировать внутриглазное давление у пациентов, больных глаукомой.
Во время приема препарата не следует водить автомобиль и выполнять работу, требующую внимания.
Передозировка
При передозировке лекарственного средства Синдопа могут возникнуть следующие симптомы: резкое повышение, потом снижение АД, бессонница, синусовая тахикардия, беспокойство, возбуждение, спутанность сознания. Возможно развитие ортостатической гипотензии. Бессонница и анорексия могут длиться несколько дней.
В качестве лечение необходимо назначить промывание желудка, затем принятие угля активированного. В стационарных условиях возможно проведение симптоматической терапии.
Показания
болезнь Паркинсона;
синдром паркинсонизма (являющийся результатом энцефалита, интоксикации, цереброваскулярных нарушений).
Леводопа всасывается из ЖКТ. Препятствием является дофадекарбоксилаза в стенке кишечника. Пища может замедлить всасывание. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 1-2 часа. Около 69% ловодопы (дофамин и его метаболиты) обнаруживается в моче.
Противопоказания
тяжелый психоз;
кожные заболевания неизвестного происхождения;
вторичный паркинсонизм (ставший результатов приема нейролептиков);
беременность;
тяжелый невроз;
болезнь Хантингтона;
чувствительность к компонентам препарата;
эссенциальный тремор;
лактация;
возраст до 18 лет;
закрытоугольная глаукома;
меланома (подозрения на меланому).
С осторожностью препарат следует принимать при наличии следующих заболеваний:
эпилептические припадки;
сердечная недостаточность;
нарушение сердечного ритма;
нарушения функции почек, печени в тяжелой форме;
сахарный диабет;
эррозивно-язвенные поражения двенадцатиперстной кишки или желудка;
инфаркт миокарда;
психические нарушения;
бронхиальная астма;
заболевания эндокринной системы.
Лекарственное взаимодействие
При приеме гипотензивных средств с Синдопой существует риск развития постуральной гипотензии.
Существует вероятность возникновения дискинезии, артериальной гипертензии, а так же снижение биодоступности леводопы при приеме с трициктическими антидепрессантами.
Эффективность Синдопы снижается при приеме бутирофенонов и фенотиазинов.
Побочные эффекты от приема леводопы могут быть спровоцированы метидофой.
Одновременное назначение с Синдопой неселективных ингибиторов моноаминооксидазы может привести к гипертоническому кризу. Терапию ингибиторами следует прекратить за 2 недели до начала приема Синдопы.
Препарат может стать причиной усиления действия симпатомиметиков, поэтому при их совместном приеме необходимо снизить дозу последних.
Потенцирующий эффект можно наблюдать при сочетании ловодопы и амантадина.
Эффект от приема леводопы снижается при применении пиридоксина.
Противопаркинсоническое действие Синдопы может быть уменьшено при приеме фенитоина, резерпина, диазепама, производных тиоксантена, папаверина, м-холиноблокаторов и клофелина.
(3371)
Дозування
Препарат слід приймати після їжі, всередину, запивати водою і не розжовувати. В період прийому препарату рекомендується знизити рівень споживання білків. Середня необхідна доза кабидопы в день – 70-100 мг. Прийом більшої кількості карбідопи не усиливет терапевтичний ефект. Максимальна добова доза леводопи – 2 р. Починати лікування необхідно з дози 0,5 таблетки двічі на добу. За наявності необхідності доза може бути збільшена на 0,5 таблетки. На початку курсу тяжкого ступеня паркінсонізму доза не повинна бути біль��е трьох таблеток (тричі на добу по одній таблетці).
Лікарська форма
Таблетки мають плоскоцилиндрическую форму, колір – світло-рожевий, є вкраплення. З одного боку таблетки знаходяться дві пересічні ризики, з іншого – гравіювання Syndopa.Склад
леводопа (250 мг);
карбідопа (25 мг);
тальк очищений, лактоза, бутилгидроксианизол, натрію крохмалю гликолат, кукурудзяний крохмаль, магнію стеарат, целюлоза, повідон К30, кремнію діоксид колоїдний безводний, барвник.Фармакологічна дія
По своїй структурі леводопа яє амінокислотою, з якої за допомогою цитоплазматичного ферменту утворюється дофамін. Дофамін, в свою чергу, пригнічує нейрональную активність в смугастому тілі мозку. Дофамін не проникає через гаметоэнцефалический бар'єр.
В результаті комбінації леводопи і карбідопи кількість леводопи, що надходить у головний мозок, збільшується. Завдяки карбидопе біодоступність леводопи подвоюється. Прийом карбідопи не може призвести до повного пригнічення дофадекарбоксилазы.Фармакокінетика
Леводопа всмоктується з ШКТ. Пр��пятствием є дофадекарбоксилаза в стінці кишечника. Їжа може уповільнити всмоктування. Максимальна концентрація в крові спостерігається через 1-2 години. Близько 69% ловодопы (дофамін та його метаболіти) виявляється в сечі.Побічні дії
Побічні ефекти:
деменція, анорексія, депресія, нервове напруження, атаксія, занепокоєння, жахливі сновидіння, ейфорія, дискінезія, підвищене лібідо, безсоння, вогнищева дистонія, галюцинації, гапомания, хореоатетоз, судоми, підвищена збудливість, седація, синдром включення-выключеня (виникає при тривалому застосуванні), психотичні реакції, запаморочення, сонливість, параноїдні стани;
запор, блювання, дисфагія, нудота, ульрогенное дію, болі в епігастрії;
тахікардія, колапс, ортостатична гіпотензія, серцеві аритмії;
тромбоцитопенія, лейкопенія помірного ступеня, гемолітична анемія;
мідріаз, збільшення маси тіла, блефароспазм, диплопія.
Прийом препарату може впливати на деякі лабораторні показники: відхилення рівня азоту сечовини, глутаматлируватоксалазы, йоду, лактатдегідрогенази, білірубіну, глутаматоксалаттрансаминазы, лужної фосфатази, позитивна реакція Кумбса.
Ступінь прояву побічних ефектів залежить від дози і чутливості пацієнта і компонентів. Щоб усунути їх появу, необхідно тимчасово зменшити дозу, не перериваючи при цьому лікування. Якщо не спостерігається регресія побічні ефекти, то лікування слід припиняти поступово.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Може розвинутися симптомокомлекс (підвищена температура, м��а ригідність, підвищений вміст у крові КФК) при різкому припиненні терапії, тому лікування треба припиняти поступово. Необхідно контролювати стан пацієнтів, які були змушені перервати прийом або різко знизити дозу.
У літніх людей всмоктування леводопи вище, ніж у більш молодих.
Необхідно контролювати функції нирок, печінки, серцево-судинної системи та кровотворної системи, а так само психічний статус хворого при тривалому лікуванні.
Необхідно контролювати внутрішньоочний тиск у пацієнтів, хворих глаукомою.
Під час прийому препарату не слід керувати автомобілем і виконувати роботу, що вимагає уваги.
Передозування
При передозуванні лікарського засобу Синдопа можуть виникнути такі симптоми: різке підвищення, а потім зниження артеріального тиску, безсоння, синусова тахікардія, неспокій, збудження, сплутаність свідомості. Можливий розвиток ортостатичної гіпотензії. Безсоння і анорексія можуть тривати кілька днів.
В якості лікування необхідно призначити промивання шлунка, затим прийняття активованого вугілля. В стаціонарних умовах можливе проведення симптоматичної терапії.Свідчення
хвороба Паркінсона;
синдром паркінсонізму (який є результатом енцефаліту, інтоксикації, цереброваскулярних порушень).
Леводопа всмоктується з ШКТ. Перешкодою є дофадекарбоксилаза в стінці кишечника. Їжа може уповільнити всмоктування. Максимальна концентрація в крові спостерігається через 1-2 години. Близько 69% ловодопы (дофамін та його метаболіти) виявляється в сечі.Протипоказання
важкий ��сихоз;
шкірні захворювання невідомого походження;
вторинний паркінсонізм (став результатів прийому нейролептиків);
вагітність;
важкий невроз;
хвороба Хантінгтона;
чутливість до компонентів препарату;
есенціальний тремор;
лактація;
вік до 18 років;
закритокутова глаукома;
меланома (підозри на меланому).
З обережністю препарат слід приймати при наявності таких захворювань:
епілептичні напади;
серд��чна недостатність;
порушення серцевого ритму;
порушення функції нирок, печінки у важкій формі;
цукровий діабет;
ерозивно-виразкові ураження дванадцятипалої кишки або шлунка;
інфаркт міокарда;
психічні порушення;
бронхіальна астма;
захворювання ендокринної системи.Лікарська взаємодія
При прийомі гіпотензивних засобів з Синдопой існує ризик розвитку постуральної гіпотензії.
Існує ймовірність виникнення дискінезії, артеріальної рипертензии, а так само зниження біодоступності леводопи при прийомі з трициктическими антидепресантами.
Ефективність Синдопы знижується при прийомі бутирофенони і фенотіазинів.
Побічні ефекти від прийому леводопи можуть бути спровоковані метидофой.
Одночасне призначення з Синдопой неселективних інгібіторів моноамінооксидази може призвести до гіпертонічного кризу. Терапію інгібіторами слід припинити за 2 тижні до початку прийому Синдопы.
Препарат може стати причиною посилення дії симпатоми��етиков, тому при їх сумісному прийомі необхідно знизити дозу останніх.
Потенціюючий ефект можна спостерігати при поєднанні ловодопы і амантадину.
Ефект від прийому леводопи знижується при застосуванні піридоксину.
Противопаркинсоническое дію Синдопы може бути зменшено при прийомі фенітоїну, резерпіну, діазепаму, похідних тиоксантена, папаверину, м-холіноблокаторів та клофеліну.