Дозировка
Взрослым и детям в возрасте 1 года и старше закапывают в пораженный глаз по 1-2 капле каждые 2 ч до 8 раз/ в период бодрствования в течение первых 2 суток, затем 4 с 3-го по 5-й день. Длительность курса лечения в среднем 5 суток.
Лекарственная форма
Капли глазные 0.5% в виде прозрачного раствора светло-желтого цвета.
Состав
левофлоксацин (в форме гемигидрата) 5 мг
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, гипромеллоза, натрия хлорид, натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода д/и.
Фармакологическое действие
Антибактериальный препарат группы фторхинолонов для местного применения в офтальмологии.
Левофлоксацин - это L-изомер рацемической лекарственной субстанции офлоксацина. Антибактериальная активность офлоксацина относится, главным образом, к L-изомеру. Как антибактериальный препарат класса фторхинолонов, левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.
Активность левофлоксацина in vitro примерно в 2 раза больше, чем для офлоксацина в отношении представителей Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa и грамположительных микроорганизмов. Препарат активен в отношении грамотрицательных аэробов, таких как Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Pseudomonas aeruginosa, грамположительных аэробов, таких как Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. Другими микроорганизмами, чувствительными к левофлоксацину, являются Chlamydia trachomatis.
Максимальная концентрация левофлоксацина, достигаемая при использовании 0.5% глазных капель, более чем в 100 раз превосходит значение минимальной ингибирующей концентрации левофлоксацина для чувствительных микроорганизмов.
Фармакокинетика
После инстилляции в глаз левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке. Концентрации левофлоксацина в слезной жидкости после однократной дозы (1 капля) быстро достигает высоких значений и удерживается на уровне выше МИК для большинства чувствительных глазных патогенов (менее или равно 2 мкг/мл) в течение, по крайней мере, 6 часов. В исследованиях на здоровых добровольцах было показано, что средние концентрации левофлоксацина в слезной пленке, измеренные через 4 и 6 часов после местного применения составили 17.0 мкг/мл и 6.6 мкг/мл соответственно. У пяти из шести испытуемых концентрации левофлоксацина составляли 2 мкг/мл и выше через 4 часа после инстилляции. У четырех из шести испытуемых эта концентрация сохранилась через 6 ч после инстилляции.
Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови через 1 ч после применения - от 0.86 нг/мл в первые сутки до 2.05 нг/мл. Максимальная концентрация левофлоксацина в плазме, равная 2.25 нг/мл, выявлена на четвертые сутки после двух дней применения препарата каждые 2 ч до 8 раз/ Максимальные концентрации левофлоксацина, достигавшиеся на 15-й день, более чем в 1000 раз ниже тех концентраций, которые отмечаются после приема внутрь стандартных доз левофлоксацина.
Побочные действия
Побочные эффекты могут возникать примерно у 10% больных.
Со стороны органа зрения: часто (1-10%) - снижение остроты зрения и появление слизистых тяжей; редко (0.1-1%) - блефарит, хемоз, сосочковые разрастания на конъюнктиве, отек век, неприятные ощущения в глазу, жжение и зуд в глазу, ухудшение зрения, боль в глазу, гиперемия конъюнктивы, слизистые выделения, фолликулез конъюнктивы, синдром "сухого глаза", эритема век, контактный дерматит, светобоязнь.
Прочие: редко (0.1-1%) - аллергические реакции, головная боль, ринит.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Глазные капли Сигницеф® нельзя вводить субконъюнктивально и в переднюю камеру глаза.
При одновременном применении других офтальмологических средств интервал между инстилляциями должен составлять минимум 15 мин.
Капли не следует применять во время ношения гидрофильных (мягких) контактных линз, в связи с наличием в каплях консерванта бензалкония хлорида, который может абсорбироваться контактными линзами и оказывать неблагоприятное воздействие на ткани глаза, а также вызывать изменение цвета контактных линз.
Чтобы избежать загрязнения кончика капельницы и раствора, при закапывании не следует касаться глаза.
Показания
— лечение инфекций придаточного аппарата глаза и переднего отрезка глаза, вызванных чувствительной к левофлоксацину флорой;
— профилактика осложнений после хирургических и лазерных операций на глазу
Противопоказания
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский возраст до 1 года;
— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или к другим хинолонам.
С осторожностью следует назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Лекарственное взаимодействие
Специальных исследований по взаимодействию глазных капель Сигницеф® не проводилось.
Поскольку Cmax левофлоксацина в плазме после закапывания в глаз минимум в 1000 раз ниже, чем после приема внутрь в стандартных дозах, взаимодействие с другими лекарственными средствами, характерное для системного применения, клинически незначимо.
(3720)
Дозування
Дорослим і дітям у віці 1 року і старше закапують в уражене око по 1-2 краплі кожні 2 год. до 8 разів у період неспання протягом перших 2 діб, потім 4 з 3-го по 5-й день. Тривалість курсу лікування в середньому 5 діб.
Лікарська форма
Краплі очні 0.5% у вигляді прозорого розчину світло-жовтого кольору.Склад
левофлоксацин (у формі гемігідрату) 5 мг
Допоміжні речовини: бензалконію хлорид, гіпромелоза, натрію хлорид, натрію гідроксид, кислота хлористоводнева, вода д/в.Фармакологічна дії��
Антибактеріальний препарат групи фторхінолонів для місцевого застосування в офтальмології.
Левофлоксацин - це L-ізомер рацемической лікарської субстанції офлоксацину. Антибактеріальна активність офлоксацину відноситься, головним чином, до L-изомеру. Як антибактеріальний препарат класу фторхінолонів, левофлоксацин блокує ДНК-гіразу і топоизомеразу IV, порушує суперспирализацию та зшивання розривів ДНК, пригнічує синтез ДНК, викликає глибокі морфологічні зміни в цитоплазмі, клітинній стінці та мембранах бактерій.
Активність левофлоксацину in vitro приблизно в 2 рази більше, ніж для офлоксацину щодо представників Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa і грампозитивних мікроорганізмів. Препарат активний відносно грамнегативних аеробів, таких як Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Pseudomonas aeruginosa, грампозитивних аеробів, таких як Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. Іншими мікроорганізмами, чутливими до левофлоксацину, є Chlamydia trachomatis.
Максимальна концентрація левофлоксацину, що досягається при використанні 0.5% очних крапель, більш ніж у 100 разів перевершує значення мінімальної інгібуючої концентрації левофлоксацину для чутливих мікроорганізмів.Фармакокінетика
Після інстиляції в око левофлоксацин добре зберігається в слізній плівці. Концентрації левофлоксацину у слізної рідини після одноразової дози (1 крапля) швидко досягає високих значень і утримується на рівні вище МІК для більшості чутливих очних патогенів (менше або дорівнює 2 мкг/мл) протягом принаймні 6 годин. У дослідженнях на здорових добровольцах було показано, що середні концентрації левофлоксацину у слізній плівці, виміряні через 4 і 6 годин після місцевого застосування склали 17.0 мкг/мл і 6.6 мкг/мл відповідно. У п'яти з шести випробуваних концентрації левофлоксацину становили 2 мкг/мл і вище через 4 години після інстиляції. У чотирьох з шести випробуваних ця концентрація збереглася через 6 год після інстиляції.
Середня концентрація левофлоксацину в плазмі крові через 1 год після застосування - від 0.86 нг/мл у перші добу до 2.05 нг/мл Максимальна концентрація левофлоксацину �� плазмі, що дорівнює 2.25 нг/мл, виявлена на четверту добу після двох днів застосування препарату кожні 2 год. до 8 разів/ Максимальні концентрації левофлоксацину, що досягалися на 15-й день, більш ніж в 1000 разів нижче тих концентрацій, які спостерігаються після прийому всередину стандартних доз левофлоксацину.Побічні дії
Побічні ефекти можуть виникати приблизно у 10% хворих.
З боку органа зору: часто (1-10%) - зниження гостроти зору та поява слизових тяжів; рідко (0.1-1%) - блефарит, хемоз, сосочкові розростання на кон'юнктиви, набряк повік, неприємні відчуття в оці, печіння і свербіння в оці, погіршення зору, біль в оці, гіперемія кон'юнктиви, слизові виділення, фоллікулез кон'юнктиви, синдром "сухого ока", еритема повік, контактний дерматит, світлобоязнь.
Інші: рідко (0.1-1%) - алергічні реакції, головний біль, риніт.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Очні краплі Сигницеф® не можна вводити субкон'юнктивально і в передню камеру ока.
При одночасному застосуванні інших офтальмологічних засобів інтервал між інстиляціями до��дружин становити щонайменше 15 хв.
Краплі не слід застосовувати під час носіння гідрофільних (м'яких) контактних лінз, у зв'язку з наявністю в краплях консервант бензалконію хлорид, який може абсорбуватися контактними лінзами і надавати несприятливу дію на тканини ока, а також викликати зміну кольору контактних лінз.
Щоб уникнути забруднення кінчика крапельниці та розчину, при закапуванні не слід торкатися ока.Свідчення
— лікування інфекцій придаткового апарату ока і переднього відрізка ока, вызва��вих чутливою до левофлоксацину флорою;
— профілактика ускладнень після хірургічних та лазерних операцій на оціПротипоказання
— вагітність;
— період лактації (грудного вигодовування);
— дитячий вік до 1 року;
— підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату або до інших хінолонів.
З обережністю слід призначати препарат дітям та підліткам віком до 18 років.Лікарська взаємодія
Спеціальних досліджень взаємодії очних крапель Сигницеф® не проводилось.
Оскільки Cmax левофлоксацину в плазмі після закапування в око мінімум в 1000 разів нижче, ніж після прийому всередину в стандартних дозах, взаємодія з іншими лікарськими засобами, характерне для системного застосування, клінічно незначуще.
